Agapurin Retard

Tarptautinėje farmakologijoje Agapurin RETARD žinomas kaip pentoksifilinas. Pagal ATC kodą vaistas priklauso vaistų, veikiančių širdies ir kraujagyslių sistemą, grupei, ypač kraujagysles plečiančiam vaistui. Kalbant apie farmakologinę grupę, Agapurin yra adenozinerginis vaistas, turintis angioprotekcinių savybių ir gebantis koreguoti mikrocirkuliacijos procesus.

Agapurinas pasižymi gebėjimu apsaugoti kraujagyslių sienelę, užkirsti kelią kraujo elementų agregacijai ir dėl kraujagyslių sienelės raumenų atsipalaidavimo padidinti jų liumeną bei užtikrinti mikrocirkuliacijos aktyvaciją.

Vaistas gaminamas Čekijoje. Ligų, kurioms vartojamas Agapurinas, klasei priklauso tokie patologiniai procesai kaip kraujagyslių užsikimšimas, LOR ligos, subarachnoidinė kraujavimas, ateroskleroziniai kraujagyslės vidinės sienelės pažeidimai, periferinių kraujagyslių ligos, sutrikęs odos jautrumas, įskaitant nušalimus. Be to, būtina pridėti gangreną ir opas, kai tam tikroje kūno vietoje sutrikusi kraujotaka.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Agapurina Retarda

Kadangi Agapurinas veikia kraujagysles ir taip kontroliuoja į organą ar audinį tekančio kraujo tūrį, Agapurino RETARD vartojimo indikacijos yra pagrįstos šiuo pagrindiniu gebėjimu.

Šis vaistas plačiai naudojamas esant įvairaus laipsnio kraujotakos sutrikimams periferinėse srityse. Tarp tokių patologinių būklių verta išskirti aterosklerozines pažeidimus, kraujagyslių pažeidimus, kai atsiranda protarpinis šlubumas, endokrininės sistemos patologijose, ypač sergant cukriniu diabetu, taip pat obliteruojančiam endarteritui.

Vietinio kraujo tiekimo sutrikimas su trofinių pokyčių progresavimu prisideda prie varikozinių opinių defektų, gangrenos ir postinsultinio sindromo vystymosi.

Agapurin RETARD vartojimo indikacijos taip pat apima angioneuropatiją, kuri pasireiškia jautrumo pokyčiais, pirštų odos blyškumu, ausų galiukais, nosimi, vadinama akrocianoze, ir distalinių galūnių spazmu, vystantis Raynaud ligai.

Agapurinas gerai pasirodė esant smegenų kraujagyslių ateroskleroziniams pažeidimams, sutrikus smegenų kraujotakai. Dėl savo gebėjimo aktyvuoti mikrocirkuliaciją, vaistas plačiai naudojamas ūminėse ir lėtinėse tinklainės ir gyslainės kraujotakos nepakankamumo stadijose, taip pat vidinės ausies struktūrų funkciniuose sutrikimuose.

Atleiskite formą

Priklausomai nuo patologinės būklės sunkumo, būtina parinkti vaistą taip, kad jo išsiskyrimo forma užtikrintų maksimalų efektyvumą dėl absorbcijos greičio ir veikimo pradžios.

Taigi, jei Agapurin reikia vartoti trumpą kursą ūminės ligos stadijos metu, kad būtų užtikrinta pastovi veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje, rekomenduojama vartoti tablečių preparatą. Kiekviena tabletė yra apvalios išgaubtos formos, o pati veiklioji medžiaga yra apsaugota baltu išoriniu apvalkalu.

Tabletėje yra 400 mg arba 600 mg pentoksifilino, veikliosios medžiagos, taip pat pagalbinių komponentų, tokių kaip povidonas, eudragitas, talkas, makrogolis ir magnio stearatas. Agapurin RETARD dozė yra 600 mg pentoksifilino. Kiekvienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių, o vienoje pakuotėje yra 2 lizdinės plokštelės.

Dražė pavidalo išleidimo forma siūlo vartoti kraujagyslių patologijos profilaktikai arba kaip palaikomąją terapiją pasibaigus ūminiam laikotarpiui. Kiekvienoje dražėje yra 100 mg pentoksifilino, kuris savo ruožtu yra žymiai mažesnis nei tabletėse, todėl vartojant dražes sunku perdozuoti vaisto. Viename buteliuke yra 60 dražė.

Kalbant apie vaisto injekciją, ji naudojama greitam agapurino patekimui į kraujagysles ir greitam veikimo pradžiai. Be to, ši atpalaidavimo forma naudojama kai kurioms virškinamojo trakto ligoms gydyti, siekiant išvengti papildomos vaistų apkrovos. Kiekviename 1 ml tirpalo yra 20 mg veikliosios medžiagos. Kadangi kiekvienoje ampulėje yra 5 ml vaisto, joje yra 100 mg pentoksifilino, kaip ir vienoje dražėje. Dėžutėje yra 5 ampulės.

Farmakodinamika

Agapurin RETARD farmakodinamiką lemia pagrindinės veikliosios medžiagos savybės. Taigi, blokuojami adenozino receptoriai, slopinamas fosfodiesterazės aktyvumas ir kaupiamasis cAMP trombocituose, dėl ko jie yra mažiau linkę agreguotis.

Be to, pentoksifilinas padeda atkurti eritrocitų gebėjimą keisti savo formą ir mažina jų agregaciją. Lygiagrečiai pastebimas fibrinogeno lygio sumažėjimas ir leukocitų sukibimo su endoteliu sumažėjimas, kurį užtikrina jų aktyvumo sumažėjimas, toliau traumuojant endotelį. Visi šie procesai pagerina kraujo reologines savybes, mažindami klampumą.

Galiausiai Agapurin RETARD farmakodinamika užtikrina mikrocirkuliacijos aktyvavimą, pagerina kraujo „sklandumą“ ir sumažina trombozės riziką. Pentoksifilinas neturi stipraus teigiamo inotropinio poveikio širdies raumeniui. Tai reiškia, kad Agapurin RETARD negali padidinti širdies susitraukimų jėgos.

Farmakokinetika

Vartojant Agapuriną į veną, jo koncentracija kraujyje priklauso nuo vaisto vartojimo greičio ir praskiedimo. Tinkamai parinkus, ilgą laiką galima palaikyti pastovią koncentraciją.

Kalbant apie vaisto vartojimą per burną, Agapurin RETARD farmakokinetika pagrįsta jo gebėjimu beveik visiškai (daugiau nei 95%) absorbuotis per virškinimo traktą. Išgėrus vieną vaisto tabletę, pentoksifilinas pradeda lėtai išsiskirti per 10–12 valandų, dėl to pastovi veikliosios medžiagos koncentracija gali išlikti iki 12 valandų.

Po visiškos absorbcijos pentoksifilinas patiria pirminę transformaciją, kurios metu susidaro dvigubai daugiau 1-(5-hidroksiheksil)-3,7-dimetilksantino, palyginti su pentoksifilinu. Vartojant per burną, vaisto pusinės eliminacijos laikas siekia 16 valandų.

Farmakokinetika Agapurin RETARD užtikrina visišką pentoksifilino metabolizmą ir jo išsiskyrimą (apie 90%) per inkstus surištų, vandenyje tirpių polinių metabolitų pavidalu. Todėl vaistą reikia vartoti atsargiai žmonėms, sergantiems sunkiais šalinimo sistemos sutrikimais. Be to, kepenų funkcijos sutrikimu sergantiems žmonėms padidėja skilimo laikas, pusinės eliminacijos laikas ir absoliutus biologinis prieinamumas.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną. Kadangi vienoje Agapurin RETARD tabletėje yra 600 mg veikliosios medžiagos, reikia gerti po 2 tabletes per parą, tarp dozių darant maždaug 12 valandų pertrauką. Bendras pentoksifilino kiekis per parą, vartojamas per burną, neturėtų viršyti 1200 mg, kad būtų išvengta šalutinio poveikio.

Tabletę reikia nuryti visą, užgeriant pakankamu kiekiu vandens. Iš esmės reikia ne daugiau kaip 100 ml. Kalbant apie maistą, Agapurin galima vartoti tiek valgio metu, tiek po jo.

Vartojimo būdas ir dozavimas turėtų būti peržiūrėti ir ypač atidžiai stebimi žmonėms, kurių šlapimo sistemos funkcija nepakankama, ypač inkstų. Jų darbo tinkamumas vertinamas nustatant kreatinino klirensą, kuris tokiais atvejais nukrenta žemiau 30 ml/min. Esant tokiems rodikliams, didžiausia pentoksifilino paros dozė yra 600 mg.

Sergant sunkiu kepenų nepakankamumu, leidžiama vartoti vieną tabletę per dieną. Vartojimo būdą ir dozę taip pat reikia koreguoti esant žemam kraujospūdžiui ir nestabiliai hemodinamikai, sergant vainikinių arterijų liga ar smegenų kraujagyslių stenoze. Tokiais atvejais būtina pradėti nuo minimalių dozių, o vėliau jas palaipsniui didinti.

Naudokite Agapurina Retarda nėštumo metu

Griežtai draudžiama savarankiškai vartoti šį vaistą nėštumo ar žindymo laikotarpiu. Tačiau, prižiūrint specialistams, Agapurin RETARD vartoti nėštumo metu vis tiek galima. Viskas priklauso nuo moters sveikatos būklės.

Jei gydytojas nusprendžia skirti, būtina iš anksto atsižvelgti į nėštumo laikotarpį, nes nepatartina vartoti jokių vaistų iki 12 savaičių. Taip yra dėl greito visų vaisiaus organų formavimosi, kurio procesas gali būti sutrikdytas.

Agapurin RETARD vartojimas nėštumo metu leidžiamas esant ūmioms nėščios moters būklėms, kai kyla grėsmė vaisiui ar būsimai motinai. Vaistas vartojamas mikrocirkuliacijos procesams pagerinti, kad vaisius gautų pakankamai deguonies ir maistinių medžiagų.

Ypatingo dėmesio reikalauja patologinė būklė, vadinama fetoplacentinio nepakankamumu. Be to, lėtinė šio proceso stadija taip pat neigiamai veikia vaisiaus mitybą. Vaistą galima vartoti per burną arba injekcijomis. Vaisto dozę ir vartojimo būdą sprendžia tik gydytojas.

Kontraindikacijos

Agapurin RETARD vartojimo kontraindikacijos apima ūmines ir ilgalaikes būkles, įskaitant ūminį širdies raumens aprūpinimo krauju sutrikimą, dėl kurio tam tikra raumens sritis negauna reikiamo kraujo tūrio ir ištinka širdies priepuolis.

Be to, tinklainės kraujavimas ir ūminis smegenų kraujavimas taip pat yra kontraindikacijos vartoti Agapuriną. Ūminės būklės, kai stebimas masinis kraujavimas su didelio cirkuliuojančio kraujo kiekio praradimu, neleidžia skirti šio vaisto. Nepamirškite apie kiekvieno žmogaus individualias savybes ir netoleravimą tiek pačiam pentoksifilinui, tiek pagalbinėms medžiagoms.

Nėra patirties vartojant vaistą jaunesniems nei 18 metų vaikams, todėl, siekiant išvengti sunkaus šalutinio poveikio, jo vartoti nerekomenduojama.

Kaip jau minėta, kontraindikacijos vartojant Agapurin RETARD apima nėštumo ir žindymo laikotarpį.

Šalutiniai poveikiai Agapurina Retarda

Daugeliu atvejų vaistas nesukelia nepageidaujamo poveikio, tačiau Agapurin RETARD šalutinis poveikis vis dar įmanomas, jei nesilaikoma kai kurių rekomendacijų. Tarp jų būtina pabrėžti griežtą dozės ir vartojimo dažnumo laikymąsi, taip pat atsisakymą vartoti, jei yra kontraindikacijų.

Kai kuriais atvejais gali sutrikti virškinimas, atsiranda pykinimas, vėmimas, skrandžio sutrikimas ir pilnumo jausmas skrandyje.

Agapurin RETARD šalutinis poveikis nervų sistemai pasižymi tam tikrais psichoemocinės būsenos pokyčiais, pasireiškiančiais galvos skausmais, padidėjusiu jaudrumu, miego sutrikimais ir padidėjusiu prakaitavimu.

Odos reakcijos gali pasireikšti kaip jautrumo slenksčio sumažėjimas su bėrimu ir niežuliu, kuris paprastai mažėja, kai dozė sumažinama ir Agapurin vartojimas visiškai nutraukiamas.

Iš endokrininės sistemos ir medžiagų apykaitos apskritai galima pastebėti gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimą. Kalbant apie širdies ir kraujagyslių sistemą, padažnėja širdies susitraukimų dažnis, sutrinka laidumas ir ritmas širdyje, atsiranda krūtinės skausmo ir kraujavimo priepuolių, ypač žmonėms, turintiems padidėjusį polinkį į tai.

[ 3 ]

Perdozavimas

Perdozavimas yra įmanomas tais atvejais, kai vaistas buvo vartojamas nepagrįstai padidintomis dozėmis arba jei nebuvo koreguojama terapija inkstų ar kepenų patologijos atveju. Norint išvengti šios būklės, būtina reguliariai stebėti pentoksifiliną vartojančio asmens būklę.

Tačiau, jei buvo išgerta didelė vaisto dozė, perdozavimas iš pradžių gali pasireikšti pykinimu, galvos svaigimu, širdies laidumo ir ritmo sutrikimais, padidėjusiu širdies susitraukimų dažniu ir sumažėjusiu sisteminiu arteriniu slėgiu.

Be to, galimi dilgėlinės simptomai, psichoemocinės būsenos sutrikimai, padidėjęs jaudrumas, dirglumas, „karščio pylimo“ jausmas, iki toninių-kloninių traukulių išsivystymo ir visiško motorinio aktyvumo bei refleksų trūkumo.

Jei vėmalai primena „kavos pupeles“, reikėtų įtarti kraujavimą iš viršutinės virškinimo sistemos, pavyzdžiui, iš skrandžio.

Terapiniais tikslais patartina suaktyvinti pentoksifilino išsiskyrimą ir sustabdyti tolesnę jo absorbciją į kraują. Tam reikia atlikti skrandžio plovimą ir naudoti aktyvuotos anglies ar kito sorbento. Kraujavimo atveju būtina naudoti hemostatinius vaistus iki chirurginių kraujavimo stabdymo metodų.

Sąveika su kitais vaistais

Agapurin RETARD sąveika su kitais vaistais pagrįsta tiek paties pentoksifilino, tiek kitų vaistų sustiprintu poveikiu. Pavyzdžiui, vartojant Agapurin kartu su antihipertenziniais ir kitais kraujagysles sutraukiančiais vaistais, pastarųjų poveikis sustiprėja, o tai gali sukelti per didelį kraujospūdžio sumažėjimą.

Tas pats pastebima, kai pentoksifilinas derinamas su adrenerginiais vaistais ir ganglijų blokatoriais. Lygiagretus vartojimas su ksantinais užtikrina nervų sistemos aktyvaciją.

Agapurin RETARD sąveika su kitais vaistais, tokiais kaip insulinas ir kiti geriamieji hipoglikeminiai vaistai, suteikia pastarųjų poveikiui didesnį poveikį, dėl kurio per daug sumažėja gliukozės kiekis kraujyje. Todėl rekomenduojama dažniau matuoti cukraus kiekį kraujyje ir, remiantis gautais duomenimis, tęsiant gydymą Agapurin, koreguoti jo dozę.

Padidėjusi kraujavimo rizika asmenims, vartojantiems pentoksifiliną kartu su antikoaguliantais, antitrombocitiniais vaistais ar tromboliziniais vaistais. Tokiu atveju reikia reguliariai stebėti ir tikrinti protrombino laiką.

Kalbant apie pentoksifiliną, cimetidinas gali sustiprinti jo poveikį ir sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį.

[ 4 ], [ 5 ]

Laikymo sąlygos

Agapurin RETARD laikymo sąlygos užtikrina ilgesnį jo galiojimo laiką ir reikiamą gydomąjį poveikį. Jei nesilaikoma vaisto laikymo taisyklių, jis gali prarasti savo gydomąsias savybes dar nepasibaigus paskutiniam pentoksifilino vartojimo laikotarpiui. Galiausiai galima tikėtis ne tik poveikio, kuris neatitinka vaisto, bet ir įvairių šalutinių poveikių atsiradimo.

Taigi, Agapurin RETARD laikymo sąlygos rodo jo vietą be tiesioginių saulės spindulių ir drėgmės. Taip pat reikia laikytis temperatūros režimo, todėl temperatūra atitinka ne aukštesnę kaip 25 laipsnių žymę.

Be to, svarbu nepamiršti, kad laikant vaistą, vaikai negali jo pasiekti. Jie gali išgerti didelę vaisto dozę, po to gali pasireikšti šalutinis poveikis ir perdozavimo ar apsinuodijimo simptomai. Be to, svarbu nepamiršti, kad pentoksifilino vartojimo vaikystėje tyrimai nebuvo atlikti, todėl nėra iki galo žinoma, kokių reakcijų galima tikėtis pavartojus šio vaisto.

[ 6 ]

Tinkamumo laikas

Galiojimo data yra ne mažiau svarbi nei laikymo sąlygos. Jos užtikrina žinomą Agapurino gydomąjį poveikį tam tikrą laiką. Galiojimo data rodo laikotarpį, per kurį vaistas turi reikiamą gydomąją savybę, ji būtina kiekvienu individualiu atveju.

Taigi, Agapurin galiojimo laikas yra 4 metai. 4 metus gamintojas garantuoja įrodytą pentoksifilino medicininį poveikį be šalutinio poveikio, jei laikomasi jo vartojimo taisyklių.

Vaisto galiojimo laikas taip pat priklauso nuo jo laikymo sąlygų, nes jei neatsižvelgiama į šį reikalavimą, pentoksifilinas ne tik praranda savo naudingas savybes, bet ir gali sukelti įvairaus sunkumo nepageidaujamų šalutinių poveikių atsiradimą.

Po nurodytos paskutinės vaisto dozės datos griežtai draudžiama vartoti Agapurin RETARD, nes jo poveikis yra nenuspėjamas.