Agen

Vaistas „Agen“ yra kalcio antagonistų grupė, kurios pagrindinė veiklioji medžiaga yra amlodipinas. Tarptautinis pavadinimas skamba kaip amlodipinas. Klasifikacija, kuriai priklauso šis vaistas, apima bendrą grupę, vadinamą vaistais, veikiančiais širdies ir kraujagyslių sistemą, taip pat pogrupius. „Agen“ priklauso selektyviai veikiantiems kalcio antagonistams. Didžiausias jų aktyvumas pasireiškia kraujagyslėse. Pagal kilmę vaistas yra dihidropiridino darinys. „Agen“ plačiai naudojamas kardiologijoje, nes jo taikymo vieta laikoma kraujagyslės. Taigi, jis vartojamas kaip monoterapija esant aukštam kraujospūdžiui, taip pat kombinuotam širdies ir kraujagyslių sistemos patologijų gydymui.

Tačiau reikia nepamiršti, kad sunkus širdies nepakankamumas reikalauja specialaus požiūrio, todėl būtina apsvarstyti Agen vartojimą kaip antrinę terapiją mažomis dozėmis. Taip pat būtina atidžiai parinkti dozes, pradedant nuo minimalios, žmonėms, sergantiems kepenų nepakankamumu, ir amžiaus grupėje po 70 metų. Pastaboje apie Agen vartojimą būtina pridėti, kad greipfrutai arba jų sultys sustiprina vaisto poveikį dėl padidėjusio Agen biologinio prieinamumo.

Indikacijos Agena

Agen vartojimo indikacijos nustatomos pagal amlodipino gebėjimą paveikti kraujagyslių sienelių raumenų skaidulas. Bet kurios raumenų skaidulos susitraukia dėl kalcio pernašos per membraną, kuri užtikrina motorinio proceso aktyvavimą. Jei kalcio patekimas yra blokuojamas, raumenys negali susitraukti ir yra atsipalaidavusios būsenos.

Dėl šio poveikio širdis palengvėja, nes periferiniai indai nesuteikia pasipriešinimo kiekvienam širdies išstūmimui, o vainikinės arterijos, maitinančios širdies raumenį, atsipalaidavusios užtikrina pakankamą deguonies ir kilpinių medžiagų tiekimą.

Remiantis šiais faktais, Agen vartojimo indikacijos apima širdies ir kraujagyslių ligas, kurias sukelia raumenų spazmai. Tai apima 2-3 laipsnių arterinę hipertenziją.

Agenas taip pat vartojamas išeminei širdies ligai, pasireiškiančiai įvairiais simptomais, tokiais kaip stabili krūtinės angina arba vazospazminė krūtinės angina, gydyti. Be to, jis vartojamas kaip pagalbinis vaistas lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti.

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Išleidimo forma daugiausia užtikrina laikotarpio, kai vaistas pradeda rodyti savo pagrindines savybes, trukmę. Taigi, Agen išleidžiamas tablečių pavidalu, todėl nereikėtų tikėtis greito terapinio poveikio. Būtina atsižvelgti į tai, kad vaistas pasiekia maksimalią koncentraciją kraujyje tik po 6-12 valandų po peroralinio vartojimo.

Vaisto išskyrimo forma numatė ne tik fiksuotų, bet ir minimalių amlodipino dozių vartojimą. Taigi, kiekviena tabletė, nepriklausomai nuo dozės, viduryje turi skiriamąją liniją. Vienoje tabletės pusėje yra raidė A, o šalia jos – vaisto dozė. Šis skaičius rodo pagrindinės veikliosios medžiagos kiekį šioje tabletėje.

Skiriamoji linija leidžia išgerti pusę amlodipino dozės, nei yra visoje tabletėje. Taigi, gydymą Agen galima pradėti nuo 2,5 mg amlodipino, 5 mg tabletę padalijus į dvi dalis. Taip teisingai parenkama optimali Agen dozė.

Pati tabletė yra balta ir pailga.

[ 3 ]

Farmakodinamika

Amlodipinas gali užkirsti kelią kalcio patekimui per lėtus kanalus ir slopina jo kaupimąsi širdies ir kraujagyslių lygiųjų raumenų skaidulose.

Agen farmakodinamika atsiranda dėl tiesioginio atpalaiduojamojo poveikio kraujagyslių sienelėse esančioms lygiųjų raumenų skaiduloms. Tikslus amlodipino veikimo mechanizmas sergant krūtinės angina dar nėra išaiškintas, tačiau nustatyti du galimi veikimo būdai.

Pirmasis skausmo malšinimo širdies srityje metodas pagrįstas amlodipino gebėjimu išplėsti periferinius indus, taip sumažinant pasipriešinimą, su kuriuo širdis turi kovoti su kiekvienu susitraukimu.

Antrąjį kelią sukelia vainikinių arterijų sienelių raumenų atsipalaidavimas, dėl kurio jos išsiplečia ir aprūpina širdį daugiau deguonies bei maistinių medžiagų.

Farmakodinaminis Agen poveikis arterinei hipertenzijai suteikia reikiamą rezultatą – kraujospūdžio sumažėjimą visą dieną. Dėl laipsniško amlodipino išsiskyrimo, pavartojus Agen, staigios hipotenzijos nėra.

Sergant krūtinės angina, amlodipinas pailgina laiką iki kito skausmo priepuolio, todėl sumažėja dažno nitratų vartojimo poreikis.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Agen farmakokinetika apima laipsnišką amlodipino absorbciją kraujyje išgėrus tabletę. Maisto vartojimas kartu su tablete nesukelia šalutinio poveikio. Absoliutus amlodipino biologinis prieinamumas nemetabolizuotoje formoje yra maždaug 60–80 %. Didžiausia veikliosios medžiagos kaupimasis kraujyje atsiranda po 6–12 valandų po tabletės suvartojimo. Amlodipino gebėjimas prisijungti prie baltymų siekia 97,5 %.

Pusinės eliminacijos iš kraujotakos laikas yra apie 30–50 valandų. Pastovi vaisto koncentracija plazmoje pasiekiama tik reguliariai vartojant Agen savaitę. Amlodipinas daugiausia metabolizuojamas į neaktyvius metabolitus. 60 % amlodipino išsiskiria per inkstus, 10 % vaisto išsiskiria nepakitusio.

Senyvo amžiaus žmonėms Agen farmakokinetika nekinta, todėl dozės koreguoti nereikia. Jei poveikis nepakankamas, dozę reikia didinti atsargiai. Sutrikus kepenų funkcijai, reikia atsižvelgti į amlodipino skaidymosi ir eliminacijos trukmės pailgėjimą.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vartojimo būdas ir dozavimas parenkami individualiai, atsižvelgiant į asmens sveikatos būklę, ligos sunkumą ir gretutinių patologijų bei kontraindikacijų buvimą.

Daugeliu atvejų pradinė dozė suaugusiesiems yra 5 mg pagrindinės veikliosios medžiagos arterinei hipertenzijai ir krūtinės skausmui kontroliuoti. Tabletė geriama vieną kartą per dieną, tačiau jei gydomasis poveikis nepakankamas, dozė padidinama iki 10 mg.

Vartojimo būdas ir dozavimas turėtų būti atsižvelgiama į kompleksinį požiūrį į hipertenzijos gydymą. Taigi, Agen galima vartoti kartu su tiazidiniais diuretikais, centrinio poveikio vaistais ir angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais.

Gydant krūtinės anginą, amlodipinas vartojamas lygiagrečiai su kitais antiangininiais vaistais, tokiais kaip nitratai ar beta adrenoblokatoriai.

Agen leidžiama vartoti vyresniems nei 6 metų vaikams, jei yra indikacijų. Pradinė dozė neturi viršyti 2,5 mg per parą. Šią dozę reikia vartoti mėnesį, po to įvertinti rezultatą ir prireikus atlikti korekciją.

Jei terapinis poveikis nepakankamas, dozę galima padidinti iki 5 mg, tačiau vaikams tai yra didžiausia amlodipino dozė. Didesnių dozių poveikis šiai pacientų kategorijai netirtas.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Naudokite Agena nėštumo metu

Nėščios moterys, kaip ir niekas kitas, periodiškai patiria slėgio padidėjimą esant tokiai rimtai patologinei būklei kaip preeklampsija ir eklampsija. Būtent kraujospūdžio rodiklių kontrolė padeda išvengti komplikacijų išsivystymo.

Agen vartojimas nėštumo metu nebuvo eksperimentiškai tirtas, todėl vaisto su veikliąja medžiaga amlodipinu vartojimas rekomenduojamas tik tais atvejais, kai nėščiajai neįmanoma pasirinkti kito alternatyvaus vaisto kraujospūdžiui kontroliuoti.

Be to, Agen vartojimas nėštumo metu leidžiamas, kai pačios ligos keliama rizika viršija šalutinio poveikio atsiradimą po amlodipino vartojimo vaisiui ir moteriai.

Kadangi amlodipino patekimo į nėščios moters motinos pieną galimybė nebuvo tirta, todėl, sprendžiant dėl Agen vartojimo, būtina atsižvelgti į žindymo naudą kūdikiui ir teigiamą vaisto vartojimo poveikį nėščiai moteriai.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos dėl Agen vartojimo apima bendras rekomendacijas dėl ligų ir individualių organizmo savybių. Taigi, viena iš kontraindikacijų yra mažas jautrumo slenkstis amlodipinui, dihidropiridinui ar bet kuriam kitam papildomam vaisto komponentui.

Tarp patologinių būklių ir ligų būtina pabrėžti kraujospūdžio sumažėjimą iki žemo lygio, iki įvairios kilmės šoko, įskaitant širdies šoką, išsivystymo.

Agen vartojimo kontraindikacijos yra išeminė širdies liga su nestabilia krūtinės angina. Be to, reikėtų atkreipti dėmesį į būklę, kai užsikimšęs ištekėjimo kraujagyslė iš kairiojo širdies skilvelio, būtent iš kairiojo skilvelio. Panaši būklė stebima ir esant sunkiai aortos stenozei.

Kontraindikacijos taip pat apima nestabilų širdies nepakankamumą dėl hemodinamikos sutrikimų po ūminio miokardo infarkto. Amlodipino negalima vartoti per pirmąsias 8–10 dienų po infarkto.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Šalutiniai poveikiai Agena

Agen šalutinis poveikis gali pasireikšti dėl individualių organizmo savybių vartojant amlodipiną, taip pat jei nesilaikoma jo vartojimo rekomendacijų.

Visi Agen šalutiniai poveikiai suskirstyti pagal pasireiškimo dažnį. Dažniausiai pasireiškia nervų sistemos reakcija, pasireiškianti mieguistumu, galvos svaigimu ir galvos skausmu. Iš kraujagyslių sistemos atsiranda „karščio pylimas“ ir blauzdų patinimas, o virškinimo sistema gali reaguoti pilvo skausmu ir pykinimu.

Rečiau pasitaiko nemiga, psichoemocinės būsenos pokyčiai, alpimas, regėjimo sutrikimas, spengimas ausyse, padažnėjęs širdies plakimas, hipotenzija, vėmimas, virškinimo ir žarnyno sutrikimai. Iš raumenų ir kaulų sistemos galimas sąnarių, raumenų, juosmens-kryžkaulio stuburo skausmo sindromas.

Gana retai pastebimi kraujo tyrimo pokyčiai, alerginės reakcijos, širdies laidumo ir ritmo sutrikimai, dusulys, kosulys, hepatitas, pankreatitas, nokturija, dažnas šlapinimasis ir svorio svyravimai.

[ 17 ]

Perdozavimas

Perdozavimas gali pasireikšti, kai viršijama amlodipino paros dozė, kai ilgą laiką vartojamos nepakankamos vaisto dozės arba kai yra kepenų ar inkstų liga, dėl kurios sumažėja amlodipino metabolizmo ir išsiskyrimo greitis, o vėliau jis palaipsniui kaupiasi.

Perdozavus Agen, gali per daug atsipalaidavti ir išsiplėsti periferinės kraujagyslės, gali padidėti širdies ritmas refleksiškai. Vartojant vaistą didelėmis dozėmis, buvo pranešta apie ilgalaikio kraujospūdžio sumažėjimo atvejus, kai kuriais atvejais išsivystė šokas, dėl kurio įvyko mirtis.

Jei atsiranda perdozavimo simptomų, gydymą reikia pradėti nedelsiant. Tai apima širdies ir kraujagyslių sistemos palaikymą, nuolat registruojant gyvybines širdies ir kvėpavimo sistemos funkcijas. Asmuo turi būti gulimas ant nugaros, lovos kojūgalis pakelta. Privalomi būklės vertinimo kriterijai yra cirkuliuojančio kraujo tūris ir išskiriamo šlapimo kiekis (diurezė).

Vazokonstriktorių vartojimas taip pat turi teigiamą poveikį, kuris pasireiškia kraujagyslių tonuso ir arterinio slėgio atkūrimu. Jų vartojimas rekomenduojamas tik nesant kontraindikacijų.

Į veną suleistas kalcio gliukonatas neutralizuoja kalcio kanalų blokadą ir taip sumažina amlodipino poveikį. Skrandžio plovimo poveikis pasiekiamas tik tuo atveju, jei jis vartojamas per pirmąsias dvi valandas po Agen vartojimo.

Sąveika su kitais vaistais

Galima Agen sąveika su kitais vaistais, tokiais kaip tiazidiniai diuretikai, centrinio poveikio vaistai, AKF inhibitoriai, alfa ir beta adrenoblokatoriai, ilgai veikiantys nitratai, po liežuviu vartojamas nitroglicerinas, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, geriamieji hipoglikeminiai vaistai ir antibiotikai.

Kartu vartojant amlodipiną su proteazės inhibitoriais, priešgrybeliniais vaistais, makrolidais, diltiazemu arba verapomiliu, gali padidėti Agen ekspozicija. Dėl to klinikinis vaisto poveikis gali viršyti lūkesčius ir pareikalauti koreguoti dozę.

Tokie vaistai kaip rifampicinas ir jonažolė gali sumažinti amlodipino kaupimąsi kraujyje, dėl to terapinis poveikis nebus pasiektas.

Detroleno infuzija gali išprovokuoti hiperkalemijos atsiradimą, dėl kurio gali atsirasti skilvelių virpėjimas ir kraujagyslių kolapsas.

Agen sąveika su kitais vaistais, turinčiais hipotenzinį poveikį, sustiprina vienas kito poveikį. Kalbant apie vaistus, mažinančius cholesterolio kiekį, digoksiną, ciklosporiną, alkoholį ir antikoaguliantus, amlodipinas jiems neturi jokio poveikio.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Laikymo sąlygos

Agen laikymo sąlygos apima vaisto laikymą tam tikroje temperatūros ir drėgmės sąlygomis, be tiesioginių saulės spindulių.

Taigi, amlodipino laikymo temperatūra neturėtų viršyti 25 laipsnių. Jei nesilaikoma rekomenduojamų reikalavimų, amlodipinas gali per anksti prarasti savo vaistines savybes.

Be to, vaistas gali sutrikdyti jo struktūrą ir įgyti visiškai nežinomų poveikių, kurie gali pasireikšti išgėrus tabletę.

„Agen“ supakuotas po 10 tablečių po 5 mg arba 10 mg vienoje lizdinėje plokštelėje. Vienoje kartoninėje pakuotėje yra trys lizdinės plokštelės.

„Agen“ laikymo sąlygos taip pat reiškia, kad kiekvieną tabletę reikia laikyti atskiroje kameroje, nepažeidžiant jos vientisumo. Išėmus tabletę iš kameros, ją reikia išgerti kuo greičiau. Tablečių laikyti neapsaugotoje formoje neleidžiama. Kiekvieno preparato laikymo sąlygų reikia laikytis per visą nurodytą tinkamumo vartoti laikotarpį.

[ 29 ]

Tinkamumo laikas

Galiojimo data yra laikotarpis nuo vaisto pagaminimo datos iki paskutinio jo vartojimo datos. Gamintojas nurodo šią informaciją ant išorinės pakuotės, kad būtų galima greitai ją pasiekti. Per šį laikotarpį vaistą gaminanti farmacijos įmonė garantuoja terapinį poveikį išgėrus amlodipino tabletę.

Šie terapiniai poveikiai buvo ištirti ir patvirtinti, todėl jie nurodyti prie vaisto pridėtose instrukcijose. Galiojimo data rodo vaisto saugumą, jei laikomasi tam tikrų amlodipino laikymo reikalavimų, išorinė pakuotė ir kiekviena ląstelė su tablete yra nepažeistos.

Antihipertenzinio vaisto Agen, kurio pagrindinė veiklioji medžiaga yra amlodipinas, tinkamumo laikas yra 3 metai nuo pagaminimo datos. Po šio laikotarpio jo vartojimas griežtai draudžiamas, nes nežinomi padariniai ir šalutiniai poveikiai, kurie gali atsirasti išgėrus amlodipino tabletę.

Agenas įrodė savo veiksmingumą tiek monoterapijoje, tiek kompleksiškai gydant širdies ir kraujagyslių sistemos patologines būkles. Be to, dėl tabletės formos ir skiriamosios linijos buvimo vaistas gana gerai dozuojamas ir parenkama reikiama amlodipino dozė.