Agentas

Vaistas Agen yra kalcio antagonistų grupė, turinti pagrindinę veikliąją medžiagą - amlodipiną. Tarptautinis pavadinimas skamba kaip Amlodipinas. Klasifikacija, apimanti vaistą, apima bendrą grupę, vadinamą agentais, kurie veikia širdies ir kraujagyslių sistemas, taip pat pogrupius. Agen nurodo kalcio antagonistus, kurie veikia selektyviai. Jų didžiausias aktyvumas pasireiškia laivams. Pagal kilmę preparatas yra dihidropiridino darinys. Agen yra plačiai naudojamas kardiologijoje, nes jo taikymo sritis laikoma kraujagyslėmis. Taigi, jis vartojamas kaip monoterapija su padidėjusiu arteriniu slėgiu, taip pat kartu gydant širdies ir kraujagyslių patologijas.

Tačiau reikia nepamiršti, kad sunkios formos širdies nepakankamumas reikalauja specialaus požiūrio, todėl būtina atsižvelgti į Agen kaip antrinį gydymą mažomis dozėmis. Be to, jums reikia kruopščiai pasirinkti dozę, pradedant nuo minimalios dozės žmonėms, kurių kepenų nepakankamumas, ir amžiaus grupėje po 70 metų. Pastaboje apie Agen vartojimą reikia didinti vaisto veikimą su greipfrutu ar jo sultimis dėl padidėjusio Agen biologinio prieinamumo. 

Indikacijos Agena

Indikacijos Agen vartojimui yra susijusios su amlodipino gebėjimu veikti raumenų skaidulose kraujagyslių sienose. Bet kokio raumens pluošto sumažinimas yra susijęs su transportavimu per kalcio membraną, dėl kurio yra įjungiamas variklio procesas. Jei yra kalcio įsiskverbimo blokada, raumenys negali sutalpinti ir yra atsipalaidavusi.

Dėl šios efektas yra užtikrinamas iškrauti širdies, kaip periferinių kraujagyslių jokių kiekviename širdies išėjimo varža, kadangi vainikinės arterijos, tiekiančios širdies raumenį atpalaiduojantį, teikti pakankamą deguonies ir kilpos medžiagos.

Remiantis šiais faktais, Agen vartojimo požymiai yra širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, dėl kurių yra raumenų spazmas. Tai yra hipertenzija 2-3 laipsnio sunkumo.

Agen taip pat vartojamas išeminės širdies ligos su įvairiais jo pasireiškimais, pvz., Stabilia krūtinės angina arba vasospasticine angina. Be to, kaip pagalbinis vaistas skirtas lėtiniam širdies nepakankamumui.

[1], [2]

Atleiskite formą

Išleidimo forma daugeliu atžvilgių suteikia laikotarpio, kai preparatas pradeda rodyti pagrindines savybes, trukmė. Taigi, Agen išsiskiria tabletės pavidalu, todėl tikėtis greito gydymo efekto nėra vertas. Reikia pažymėti, kad vaistas pasiekia maksimalią koncentraciją kraujyje tik po 6-12 valandų po peroralinio vartojimo.

Preparato forma skirta ne tik nustatytoms amlodipino dozėms, bet ir minimalioms dozėms. Taigi, kiekviena tabletė, nepriklausomai nuo dozės, viduryje turi atskyrimo liniją. Vienoje tabletės pusėje yra raidė A ir šalia jo dozė. Šis skaičius rodo pagrindinės veikliosios medžiagos kiekį šioje tabletėje.

Atsižvelgiant į skiriamąją liniją, galima vartoti dvigubai mažesnę amlodipino dozę, kaip nustatyta visoje tabletėje. Taigi, gydymą Agen galima pradėti 2,5 mg amlodipino, dalijant tabletę 5 mg doze į dvi dalis. Dėl to tinkamai pasirenkama optimali Agen dozė.

Pats tabletė yra baltos spalvos ir pailgos formos.

[3]

Farmakodinamika

Amlodipinas gali užkirsti kelią kalcio patekimui per lėtus kanalus ir slopina jo kaupimąsi širdies ir kraujagyslių lygiųjų raumenų skaidulose.

Farmakodinamika Agen sukelia tiesioginį atpalaiduojantį poveikį kraujagyslių sienelėje esantiems lygaus raumens skaiduloms. Iki šiol tiksliai nustatytas amlodipino angininės ekspozicijos mechanizmas nebuvo išsiaiškintas, tačiau nustatomi du galimi būdai.

Pirmas būdas pašalinti skausmo sindromą širdies srityje yra pagrįstas amlodipino gebėjimu išplėsti periferinius kraujagysles, taip sumažinant atsparumą, kurį širdis turi kovoti su kiekvienu susitraukimu.

Antrasis būdas yra raumenų atsipalaidavimas koronarinių sienelių sienose, dėl ko jie plečia ir užtikrina didesnį deguonies ir maistinių medžiagų tiekimą į širdį.

Farmakodinamika Agen su arterine hipertenzija suteikia reikiamą rezultatą - kraujospūdžio sumažėjimą per dieną. Dėl laipsniško amlodipino išsiskyrimo, po Agen vartojimo nėra aštrios hipotenzijos.

Su angina, amlodipinas pratęsia laiką iki kito skausmo priepuolio, dėl to sumažėja dažnas nitratų vartojimas.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakokinetika

Farmakokinetika Agen apima laipsnišką amlodipino absorbciją kraujyje po to, kai tabletė yra paimta į vidų. Vienalaikis maisto vartojimas kartu su tabletėmis nesukelia šalutinių poveikių. Absoliutus biologinis amlodipino biologinis prieinamumas metabolizuojamoje formoje yra maždaug nuo 60% iki 80%. Didžiausia veiklioji medžiaga kraujyje kaupiasi praėjus 6-12 valandoms po piliules. Gebėjimas susieti amlodipiną su baltymu siekia 97,5%.

Pusinės eliminacijos laikas kraujyje yra apie 30-50 valandų. Nuolatinę vaisto koncentraciją plazmoje galima pasiekti tik reguliariai vartojant Agen visą savaitę. Amlodipino virsmas daugiausia pasireiškia su neaktyviais metabolitais. Amlodipino įvedimas yra 60% inkstų, 10% vaisto išsiskiria nepakitęs.

Farmakokinetika Agen nepakito vyresnio amžiaus žmonėms, todėl dozės koreguoti nereikia. Rūpindamasis, dozę reikia padidinti nepakankamai. Jei kepenys yra sutrikę, reikėtų atsižvelgti į amlodipino skilimo trukmės ilgėjimą ir eliminaciją.  

[9], [10], [11], [12],

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas ir dozė parenkami atskirai, atsižvelgiant į žmogaus sveikatos būklę, ligos sunkumą ir kartu pasireiškiančią patologiją bei kontraindikacijas.

Daugeliu atvejų pradinė dozė suaugusiesiems yra 5 mg pagrindinės veikliosios medžiagos, skirtos hipertenzijai ir krūtinės skausmui kontroliuoti. Tabletę reikia vartoti vieną kartą per parą, tačiau gydymo nepakanka, dozė padidinama iki 10 mg.

Atsižvelgiant į hipertenzijos gydymą, reikia atsižvelgti į jo vartojimo būdą ir dozę. Taigi Agen gali būti derinamas su tiazidinių diuretikų, centrinio poveikio vaistais ir angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių vartojimu.

Sergant angina, amlodipinas yra vartojamas lygiagrečiai su kitais antianginaliniais vaistais, tokiais kaip nitratai ar beta adrenoblokatoriai.

Agen leidžiama vartoti vaikams, vyresniems nei 6 metų amžiaus, jei yra požymių. Pradinė dozė neturi viršyti 2,5 mg per parą. Ši dozė turėtų būti laikoma mėnesį, po kurios reikia įvertinti rezultatą ir prireikus atlikti pataisą.

Jei nepakanka gydymo, leidžiama dozę padidinti iki 5 mg, tačiau vaikams tai yra didžiausia amlodipino koncentracija. Esant didelėms dozėms šis poveikis nebuvo tirtas šioje pacientų kategorijoje.

[18], [19], [20],

Naudokite Agena nėštumo metu

Nėščios moterys, kaip ir bet kuri kita, paprastai linkę į nuolatinį spaudimą, esant tokiai rimtai patologinei būklei kaip preeklampsija ir eklampsija. Tai yra kraujospūdžio rodiklių, kurie padeda išvengti komplikacijų, kontrolė.

Naudojant Agen nėštumo metu netirtas priemonėmis eksperimentų, todėl šio narkotiko su veikliosios medžiagos naudojimo, amlodipinas rekomenduojama tik tais atvejais, kai nėštumas yra neįmanoma pasirinkti kitą alternatyvų vaistą, kuris kontroliuoja kraujo spaudimą.

Be to, Agen vartojimas nėštumo metu leidžiamas, kai paties pačios ligos sukelta rizika viršija nepageidaujamų reakcijų pasireiškimą po amlodipino vartojimo vaisiui ir motinai.

Atsižvelgiant į tai, kad ne tyrė įsiskverbimo amlodipino nėščia motinos pieną galimybę, todėl sprendimas dėl Agen paraišką būtina atsižvelgti į šėrimo motinos pieną kūdikiui ir teigiamų naudojant vaistą nėščioms moterims naudą.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos Agen vartojimui yra bendrosios rekomendacijos dėl ligų ir individualių kūno charakteristikų. Taigi, viena iš kontraindikacijų yra mažos jautrumo riba amlodipinui, dihidropiridinui ar bet kuriam kitam papildomam komponentui, kuris yra vaisto dalis.

Tarp patologinių būklių ir ligų būtina išskirti arterinio slėgio kritimą mažais skaičiais, iki įvairių šakų atsiradimo, įskaitant širdies šoką.

Kontraindikacijos Agen vartojimui būdingos koronarinės širdies ligos ir nestabilios krūtinės anginos formos. Be to, reikia atkreipti dėmesį į iš kairės širdies, būtent iš kairiojo širdies skilvelio esantį išmatų kraujagyslių obstrukciją. Panaši būklė pasireiškia ir sunki aortos stenozė.

Taip pat viena iš kontraindikacijų yra nestabili širdies nepakankamumo forma dėl hemodinamikos sutrikimų po ūmio miokardo infarkto. Amlodipino negalima vartoti per pirmąsias 8-10 dienų po širdies smūgio.

[13], [14], [15], [16],

Šalutiniai poveikiai Agena

Agen šalutinis poveikis gali būti pastebėtas atsižvelgiant į organizmo individualias charakteristikas, skirtas amlodipino vartojimui, taip pat dėl rekomendacijų dėl jo vartojimo nesilaikymo.

Visi Agen šalutiniai poveikiai yra suskirstyti pagal dažnį. Dažniausiai verta atkreipti dėmesį į nervų sistemos atsaką dėl mieguistumo, galvos svaigimo ir galvos skausmo atsiradimo. Iš kraujagyslių sistemos pusės stebima "karščio pylimas" ir blauzdos edema, o virškinimo sistema gali reaguoti į skausmo sindromą pilvo srityje ir pykinimą.

Be to, lėčiau randamas nemiga, pokyčius psicho-emocinę būseną, alpimas, sutrikęs regėjimo funkciją, "skamba" ausyse, širdies plakimas, hipotenzija, vėmimas, virškinimo sutrikimas ir žarnų. Dėl raumenų ir kaulų sistemos, sąnariuose, raumenyse, juosmens ir gimdos kaklelio stuburo gali egzistuoti skausmo sindromas.

Nedažnai pokyčius kraujo ląstelių kiekį, alerginėms reakcijoms, laidumo sutrikimų ir širdies ritmo, dusulį, kosulys, hepatito, pankreatito, naktinio šlapinimosi, dažno šlapinimosi ir svorio svyravimų.

[17]

Perdozavimas

Perdozuoti gali įvykti, kai didesnis kaip dienos dozė naudojamas amlodipino Propafenonas neadekvačios dozės, ir gretutiniam kepenų arba inkstų buvimą, dėl kurio medžiagų apykaitos ir išskyrimo amlodipino norma nuo jos toliau laipsniškai kaupimo sumažėjimas.

Perdozavimas Agen gali sukelti periferinių kraujagyslių perteklinį atsipalaidavimą ir išsiplėtimą bei galimą širdies ritmo padidėjimo refleksą. Vartojant didelę dozę, pasireiškė ilgalaikis kraujospūdžio sumažėjimas, kai kuriais atvejais atsirado šokas, dėl kurio mirė.

Jei atsiranda perdozavimo simptomų, turėtumėte nedelsdami pradėti gydymą. Tai apima širdies ir kraujagyslių sistemos palaikymą, nuolatinę gyvybiškai svarbių širdies ir kvėpavimo funkcijų registravimą. Žmogaus padėtis turėtų būti gulima su pakelia pėdos lova. Būtinas būklės įvertinimo kriterijus yra cirkuliuojančio kraujo tūris ir išskiriamo šlapimo kiekis (diurezė).

Teigiamas poveikis yra vazokonstrikcinių vaistų vartojimas, kuris pasireiškia kraujagyslių tonuso ir kraujospūdžio atstatymu. Jų vartojimas rekomenduojamas tik tuo atveju, jei nėra kontraindikacijų.

Kalcio gliukonatas, įšvirkštas į veną, neutralizuoja kalcio kanalų blokadą, taip sumažinant amlodipino poveikį. Skrandžio prausimosi poveikis gali būti pasiektas tik tada, kai jis vartojamas per pirmąsias dvi valandas po Agen vartojimo.

Sąveika su kitais vaistais

Agen leidžiama sąveiką su kitais vaistais, kaip antai: tiazidiniais diuretikais, centrinę nervų sistemą veikiančiais mechanizmo, AKF inhibitorių, alfa ir beta-blokatorių, nitratų prailginto veikimo, su nitroglicerinu po liežuviu taikymo, nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais, geriamųjų vaistų ir antibiotikų.

Kartu galima vartoti amlodipiną su proteazių inhibitoriais, priešgrybeliniais vaistais, makrolidais, diltiazemu ar verapomiliu, todėl gali padidėti Agen ekspozicija. Dėl to klinikinis vaisto poveikis gali viršyti lūkesčius ir reikalauti koreguoti dozę.

Tokie vaistai, kaip rifampicinas ir jonažole, gali sumažinti amlodipino kaupimąsi kraujyje, todėl terapinis poveikis nebus pasiektas.

Infuzinis detrovos vartojimas gali sukelti hiperkalemijos vystymąsi, po kurio vyksta skilvelių virpėjimas ir kraujagyslių žlugimas.

Agen sąveika su kitais vaistais, sukeliančiais hipotenzinį poveikį, skatina vienas kito veikimą. Kalbant apie vaistus, kurie mažina cholesterolį, digoksiną, ciklosporiną, alkoholį ir antikoaguliančius preparatus, amlodipinas jiems neturi įtakos.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Laikymo sąlygos

Agen laikymo sąlygos apima preparato vietą toje vietoje, kurioje yra tam tikras temperatūros režimas, drėgnumas ir be tiesioginių saulės spindulių.

Taigi amlodipino laikymo temperatūra neturi viršyti 25 laipsnių. Jei rekomenduojami reikalavimai nesilaikoma, gali pasireikšti ankstyvas amlodipino praradimas.

 Be to, vaistas gali sulaužyti jo struktūrą ir įgyti visiškai nežinomų poveikių, kurie gali atsirasti vartojant tabletes.

Agen supakuotas po 10 tablečių po 5 mg arba 10 mg vienoje lizdinėje plokštelėje. Vienoje kartoninėje dėžutėje yra trys pūslelės.

Agen laikymo sąlygos taip pat reiškia, kad kiekvienos tabletės kiekis jo ląstelyje nepakenks jo vientisumui. Kai tabletės preparatas yra ištraukiamas iš ląstelės, jis turi būti priimtas netrukus. Negalima laikyti tabletės neapsaugotos formos. Kiekvieno vaisto laikymo sąlygos turi būti laikomasi visą nurodytą tinkamumo laiką. 

[29]

Tinkamumo laikas

Tinkamumo laikas yra laikotarpis nuo vaisto pagaminimo datos iki paskutinės jo priėmimo datos. Gamintojas nurodo šią informaciją ant išorinės pakuotės, kad būtų lengviau prieiti prie jos. Per šį laikotarpį farmacinė kompanija, gaminanti vaistą, garantuoja gydomąjį poveikį po amlodipino vartojimo.

Šie terapiniai poveikiai buvo ištirti ir patvirtinti, todėl jie nurodomi kartu su vaistu pateikiamose instrukcijose. Tinkamumo laikas nurodo vaisto saugumą, atsižvelgiant į tam tikrus amlodipino laikymo reikalavimus, išorinės pakuotės vientisumą ir kiekvieną ląstelę su tabletėmis.

Antihipertenzinio vaisto Agen sultys su pagrindiniu veikliuoju ingredientu amlodipinas yra 3 metai nuo pagaminimo datos. Pasibaigus šiam laikotarpiui, jo naudojimas yra griežtai draudžiamas, nes poveikis ir šalutinis poveikis nežinomas, kuris gali išsivystyti po amlodipino vartojimo.

Agen įrodė savo veiksmingumą tiek monoterapijos, tiek kompleksinio širdies ir kraujagyslių sistemos patologinių būklių gydymo metu. Be to, dėl tabletės formos ir skiriamosios linijos buvimo preparatas pakankamai gerai paruošiamas ir parenkama reikiama amlodipino dozė.