Actilise

Actilyse pasižymi trombolitinėmis savybėmis.

Indikacijos Actilise

Jis naudojamas kraujo procesams kraujagyslių viduje atkurti, lizuojant trombą miokardo infarkto metu, kuris yra ūminis.

Jis taip pat vartojamas plaučių embolijos, kurią lydi hemodinaminiai sutrikimai, atvejais.

Gali būti skiriamas ūminėje išeminio insulto fazėje.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas infuzinio liofilizato pavidalu, steriliuose stikliniuose buteliukuose, kurių talpa yra 50 ml. Dėžutėje taip pat yra tirpiklio – buteliukuose, kurių talpa yra 50 ml.

Farmakodinamika

Vaistas turi trombolizinį poveikį ir veikia kaip audinių aktyvatorius elemento plazminogeno (glikoproteino, kuris padeda modifikuoti vaistą į plazminą). Dėl to išsivysto antikoaguliacinis ir fibrinolitinis poveikis.

Vaisto fibrinolitinis aktyvumas apsiriboja trombo sritimi ir beveik neturi įtakos kitiems hemostazės procesams (fibrinogenas nesuskaidomas, o sisteminė fibrinolizė neaktyvuojama). Dėl to kraujavimo tikimybė nepadidėja, hipofibrinogenemija neišsivysto.

Jei išsivysto ūminė plaučių embolijos stadija, kurios fone stebimi hemodinaminiai sutrikimai, Actilyse vartojimas trumpam sumažina trombo dydį, be to, stabilizuoja slėgį plaučių arterijoje ir palaiko fiziologiškai tinkamą dešiniojo skilvelio funkciją.

Farmakokinetika

Vaistas iš kraujotakos išsiskiria gana greitai. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 5 minutės, todėl po 20 minučių kraujyje lieka tik apie 10 % pradinio lygio. Alteplazės likučiai, pasiskirstę audinių skysčiuose, išsiskiria per 40 minučių. Vaisto biotransformacijos procesas vyksta kepenyse.

Dozavimas ir vartojimas

Infuzinio skysčio paruošimas: liofilizatas iš buteliuko skiedžiamas steriliu skysčiu, esančiu antrame buteliuke iš pakuotės, kol gaunama 1 mg/ml koncentracija. Po to šį skystį galima skiesti fiziologiniu tirpalu. Vaistas leidžiamas į veną. Porcijos dydis parenkamas atsižvelgiant į paciento būklę ir svorį, taip pat į ligos pobūdį.

Ūminės infarkto fazės metu (pirmąsias 6 valandas) asmenims, sveriantiems daugiau nei 65 kg, į veną srovės srove suleidžiama 15 mg vaisto; po to 50 mg infuzuojama (per 0,5 valandos) ir dar 35 mg (per 60 minučių), kol dozė pasiekia 0,1 g. Praėjus 6–12 valandų nuo simptomų atsiradimo, į veną srovės srove suleidžiama 10 mg medžiagos; po to 50 mg vaisto infuzuojama per 1 valandą, o vėliau 10 mg (kas 30 minučių), kol bendra dozė per 3 valandas pasiekia 0,1 g.

Asmenims, sveriantiems mažiau nei 65 kg, galima skirti ne daugiau kaip 1,5 mg/kg vaisto. Kartu su Actilyse taip pat skiriamas aspirinas ir heparinas. Vartojant vaistą, būtina stebėti APTT rodmenis.

Gydant plaučių emboliją, vaistas leidžiamas į veną srovės būdu – 10 mg doze per 1–2 minutes, po to 90 mg doze per 120 minučių, kol gaunama bendra 0,1 g dozė. Asmenims, sveriantiems mažiau nei 65 kg, leidžiama vartoti ne daugiau kaip 1,5 mg/kg vaisto.

[ 2 ]

Naudokite Actilise nėštumo metu

Nėštumo ar žindymo laikotarpiu vaistą reikia vartoti labai atsargiai.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• stiprus jautrumas vaistui;
• centrinę nervų sistemą paveikiantys navikai;
• hemoraginė diatezės forma;
• chirurginės procedūros nugaros smegenų srityje;
• perikarditas;
• ligos, kurioms būdingas smegenų kraujotakos sutrikimas (hemoraginis insultas, taip pat intrakranijinis kraujavimas);
• kraujagyslių aneurizma;
• pankreatitas;
• hemoraginio pobūdžio retinopatija;
• gimdymas ar bendrosios chirurgijos operacijos;
• ryškus kraujospūdžio verčių padidėjimas;
• bakterinės kilmės endokarditas;
• paūmėjusi opa;
• kepenų cirozė;
• varikozinės venos, pažeidžiančios stemplės veninius indus;
• kepenų nepakankamumas;
• portalinė hipertenzija;
• hepatitas.

Vaistus reikia skirti atsargiai vyresnio amžiaus žmonėms, taip pat žmonėms, sergantiems ligomis, kurioms būdinga didelė kraujavimo rizika (biopsijos ar punkcijos kraujagyslių srityje, taip pat injekcijos į raumenis).

Šalutiniai poveikiai Actilise

Vaisto vartojimas kartais sukelia tokį šalutinį poveikį:

• vietinis išorinis kraujavimas pažeistų kraujagyslių srityje, taip pat iš nosies, dantenų ar punkcijos vietos;
• vidinio pobūdžio kraujavimas (urogenitalinė sistema, virškinimo traktas, taip pat parenchiminiai organai);
• aritmija;
• Retkarčiais stebimas vėmimas, sumažėjęs kraujospūdis, pykinimas ir tromboembolija.

[ 1 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus, pastebimos hemoraginio pobūdžio komplikacijos - vidinis ar išorinis kraujavimas.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su kitais vaistais, kurie veikia trombocitų funkciją ar kraujo krešėjimą, padidina kraujavimo tikimybę.

Actilyse vartojimas kartu su AKF inhibitoriais padidina anafilaksinių simptomų tikimybę.

Vaisto infuzinio skysčio negalima maišyti tame pačiame inde su kitais vaistiniais preparatais.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Actilyse reikia laikyti 25 °C temperatūroje. Paruoštą infuzinį skystį šaldytuve galima laikyti ne ilgiau kaip 24 valandas.

Tinkamumo laikas

Actilyse galima vartoti per 36 mėnesius nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Vaikams Actilyse vartojamas atsargiai.

Analogai

Vaisto analogas yra Alteplazė.

Atsiliepimai

„Actilyse“ sulaukia daugiausia teigiamų medicinos specialistų atsiliepimų. Vaistas turi daug privalumų, iš kurių pagrindinis yra jo specifiškumas fibrinui. Antikūnų prieš vaistą nebuvimas leidžia jį vartoti pakartotinai; taip pat pastebima, kad jis tik retkarčiais sumažina kraujospūdžio vertes.

Vartojant Actilyse širdies priepuolio atveju (greitai pradėjus gydymą – per pirmąsias 6 valandas), žymiai sumažėja mirtingumas nuo šios ligos. Tuo pačiu metu vaisto vartojimas dažnai padeda išvengti kardiogeninio šoko, kuris yra sunki miokardo infarkto komplikacija.