Amfolipas

Amfolipas (amfotericinas B) yra vaistas, vartojamas grybelinėms infekcijoms gydyti, įskaitant sunkias ir pavojingas infekcijas, tokias kaip kandidozė, kriptokokozė, aspergiliozė, histoplazmozė, kokcidioidomikozė ir kt. Jis priklauso priešgrybelinių vaistų, vadinamų polieniniais antibiotikais, klasei..

Amfolipas veikia prisijungdamas prie ergosterolio, kuris yra svarbus grybelių ląstelių membranų komponentas. Dėl to pasikeičia ląstelės membranos pralaidumas, o tai galiausiai lemia grybelių ląstelių mirtį.

Šis vaistas paprastai vartojamas sunkiais grybelinių infekcijų atvejais, ypač pacientams, kurių imunitetas nusilpęs, pvz., ŽIV/AIDS sergantiems, chemoterapija gydomiems arba sunkiomis sisteminėmis ligomis sergantiems pacientams. Jis taip pat gali būti naudojamas grybelinėms intrakranijinių struktūrų, vidaus organų infekcijoms ir kitoms rimtoms komplikacijoms gydyti.

Indikacijos Amfolipa

1. Kandidozė: įskaitant Urogenitalinę sistemą, odą, gleivines, vidaus organus ir sistemines infekcijos formas.
2. Kriptokokozė: įskaitant kriptokokinį meningitą ir kitas sistemines infekcijos formas, kurias sukelia Cryptococcus neoformans.
3. Aspergiliozė: grybelinė infekcija, kurią sukelia Aspergillus spp. Kurie gali paveikti plaučius, sinusus, odą ir kitus organus.
4. Histoplazmozė: įskaitant ūmias ir lėtines infekcijos formas, kurias sukelia Histoplasma capsulatum.
5. Kokcidiomikozė (dolichospora): infekcija, kurią sukelia Coccidioides immitis arba Coccidioides posadasii, galinti pažeisti plaučius, odą ir kitus organus.
6. Mukoromikozė: įskaitant invazines infekcijos formas, kurias sukelia Mucorales spp., kurios gali pažeisti kraujagyslių sistemą, akis, odą ir kitus organus.
7. Blastomikozė: Blasomycetes dermatitidis sukelta infekcija, kuri gali pažeisti plaučius ir kitus organus.
8. Chromoblastomikozė: infekcija, kurią sukelia Chromobacterium spp. Kurie gali paveikti odą, gleivines ir kitus organus.
9. Kitos grybelinės infekcijos: amfotericinu B taip pat galima gydyti kitas sunkias ar sistemines grybelines infekcijas, kurios nereaguoja į kitus priešgrybelinius vaistus.

Atleiskite formą

Koncentratas tirpalui: ši forma taip pat yra koncentruota medžiaga, kurią prieš naudojimą reikia ištirpinti atitinkamame tirpiklyje. Paprastai naudojamas intraveniniam vartojimui.

Farmakodinamika

1. Sąveika su ergosteroliu: amfotericinas B jungiasi su ergosteroliu, kuris yra svarbus grybelių ląstelių membranų komponentas. Dėl šios sąveikos pasikeičia membranos struktūra ir funkcija.
2. Ląstelės membranos pažeidimas: amfotericinui B prisijungus prie ergosterolio, grybelio ląstelės membranoje susidaro poros. Šis membranos pažeidimas sukelia ląstelių komponentų nutekėjimą ir ląstelių homeostazės sutrikimą.
3. Selektyvumas: amfotericinas B yra selektyvus grybelių ląstelėms dėl skirtingų grybų ir žmogaus ląstelių membranų sudėties.
4. Platus veikimo spektras: vaistas veikia prieš įvairių tipų grybus, įskaitant Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. Ir kiti.
5. Atsparumo mechanizmas: skirtingai nei dauguma antibiotikų, amfotericinas B retai sukelia grybelių atsparumą. Taip yra dėl unikalaus veikimo mechanizmo, nukreipto į fizinius ir cheminius membranos pokyčius.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: išgertas amfotericinas B paprastai prastai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir dėl mažo biologinio prieinamumo paprastai nenaudojamas geriamųjų tablečių pavidalu.
2. Pasiskirstymas: kai amfotericinas B patenka į kraują, jis greitai pasiskirsto visame kūne. Vaistas yra plačiai paplitęs audiniuose, įskaitant odą, plaučius, inkstus, kepenis, blužnį ir smegenis. Jo pasiskirstymas apsiriboja plazmos baltymais.
3. Metabolizmas: amfotericinas B metabolizuojamas nedideliu mastu. Kepenyse vyksta minimali biotransformacija.
4. Išskyrimas: didžioji dalis amfotericino B nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus. Vaistas gali išlikti audiniuose ilgą laiką po gydymo pabaigos.
5. Pusinės eliminacijos laikas: amfotericino B pusinės eliminacijos laikas kraujyje yra apie 15 dienų, o tai rodo, kad jis organizme išlieka ilgą laiką.
6. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ypatybės: pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali pailgėti amfotericino B eliminacijos laikas, todėl reikia koreguoti dozę.

Dozavimas ir vartojimas

1. Kandidozė: įprastinė dozė kandidozei gydyti gali svyruoti nuo 0,5 iki 1 mg/kg per parą. Esant sunkioms infekcijoms, dozę galima padidinti iki 1,5 mg/kg per parą.
2. Kriptokokozė: kriptokokozei gydyti paprastai vartojama 0,3–0,6 mg/kg per parą dozė. Kai kuriais atvejais, ypač sergant meningitu, dozę galima padidinti iki 0,7–1 mg/kg per parą.
3. Aspergiliozė: paprastai vartojama 0,5–0,7 mg/kg per parą dozė.
4. Histoplazmozė, kokcidioidomikozė ir kitos infekcijos: dozė gali skirtis priklausomai nuo infekcijos tipo ir sunkumo bei paciento reakcijos į gydymą.

Svarbu atkreipti dėmesį, kad Ampholip dozę gali koreguoti gydytojas, atsižvelgdamas į atsaką į gydymą ir vaisto toksiškumą. Vaistas paprastai į veną švirkščiamas lėtai per kelias valandas, kad būtų sumažintos galimos reakcijos į infuziją.

Naudokite Amfolipa nėštumo metu

1. Naudojimo privalumai: kai kuriais atvejais grybelinės infekcijos gali kelti rimtą pavojų motinos ir vaisiaus gyvybei. Tokiais atvejais Ampholip vartojimas gali būti pagrįstas sunkioms ar pavojingoms infekcijoms gydyti.
2. Pavojus vaisiui: nėra pakankamai duomenų apie Ampholip saugumą nėštumo metu, kad būtų galima padaryti galutines išvadas apie jo saugumą vaisiui. Galimas pavojus vaisiui yra toksinio poveikio besivystantiems vaisiaus organams ir sistemoms galimybė.
3. Nėštumo planavimas: jei moteris planuoja nėštumą arba pastojo vartodama Ampholip, svarbu tai aptarti su savo gydytoju. Gydytojas gali peržiūrėti gydymo planus ir nuspręsti, ar tęsti gydymą, ar jį nutraukti.
4. Stebėjimas: jei Ampholip vartoti būtina nėštumo metu, svarbu atidžiai stebėti motinos ir vaisiaus būklę prižiūrint gydytojui.

Kontraindikacijos

1. Žinoma alerginė reakcija: pacientai, kuriems yra žinoma alergija Ampholip ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims, neturėtų jo vartoti.
2. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: Ampholip vartojimas gali pabloginti pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, būklę. Tokiais atvejais vaistas gali kauptis organizme ir sukelti toksinį poveikį.
3. Hipokalemija: Amfolipas gali sukelti hipokalemiją (mažą kalio kiekį kraujyje). Pacientams, kuriems yra polinkis į hipokalemiją arba jau diagnozuota hipokalemija, gali padidėti sunkių širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizika.
4. Sunkus širdies nepakankamumas: pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu, Ampholip vartojimas gali pabloginti širdies būklę ir sukelti rimtų komplikacijų.
5. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Ampholip vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu turi įvertinti gydytojas ir įvertinti galimą naudą bei riziką motinai ir vaisiui ar kūdikiui.
6. Pacientai, sergantys hipotenzija: Amfolipas gali sukelti hipotenziją (žemą kraujospūdį). Pacientams, kurių kraujospūdis jau žemas, tai gali sukelti rimtų komplikacijų.

Šalutiniai poveikiai Amfolipa

1. Infuzijos reakcijos: Ampholip infuzijos metu gali atsirasti ūmių reakcijų, tokių kaip karščiavimas, šaltkrėtis, galvos skausmas, hipotenzija (žemas kraujospūdis), pykinimas, vėmimas, viduriavimas, artralgija (sąnarių skausmas) ir mialgija (raumenų skausmas).
2. Elektrolitų sutrikimai: Amfolipas gali sukelti hipokalemiją (mažą kalio kiekį kraujyje), hipomagnezemiją (mažą magnio kiekį kraujyje) ir kitus elektrolitų sutrikimus, kurie gali sukelti nenormalų širdies ritmą ir miokardo disfunkciją.
3. Inkstų pažeidimas: ilgalaikis Ampholip vartojimas gali pažeisti inkstus ir sukelti inkstų nepakankamumą.
4. Toksinis poveikis kepenims: kai kuriems pacientams gali padidėti kepenų fermentų aktyvumas, taip pat gali išsivystyti hepatitas ir gelta.
5. Kraujodaros sutrikimai: Amfolipas gali sukelti anemiją, leukopeniją (sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius) ir trombocitopeniją (sumažėjęs trombocitų skaičius).
6. Neurologinės reakcijos: gali pasireikšti galvos skausmas, svaigimas, periferinė neuropatija ir kitos neurologinės reakcijos.
7. Alerginės reakcijos: gali pasireikšti alerginės reakcijos, įskaitant odos išbėrimą, niežėjimą, dilgėlinę ir anafilaksinį šoką.
8. Įvairūs kiti šalutiniai poveikiai: galimi ir kiti nepageidaujami poveikiai, pvz., širdies aritmija, hipertenzija (aukštas kraujospūdis), hipoksija, hipertenzinė krizė ir kt.

Perdozavimas

Perdozavus Ampholip, gali sustiprėti šalutinis poveikis, pvz., toksinis poveikis inkstams, elektrolitų pusiausvyros sutrikimas (pvz., hipokalemija, hipomagnezemija), taip pat gyvybei pavojingos infuzijos reakcijos, tokios kaip anafilaksinis šokas arba rimti širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai. P>

Sąveika su kitais vaistais

1. Aminoglikozidiniai antibiotikai: amfotericiną B vartojant kartu su aminoglikozidų grupės antibiotikais, tokiais kaip gentamicinas ar amikacinas, gali padidėti inkstų pažeidimo rizika.
2. Ciklosporinas: vartojant Ampholip kartu su ciklosporinu, gali padidėti ciklosporino koncentracija kraujyje ir padidėti toksinis poveikis inkstams.
3. Digoksinas: amfotericinas B gali paveikti digoksino koncentraciją kraujyje, todėl gali padidėti toksinis poveikis širdžiai.
4. Vaistai nuo lipidų: vartojant Ampholip su lipidų turinčiais vaistais, tokiais kaip aminofilinas ar levotiroksinas, gali sumažėti jų veiksmingumas dėl trukdžių kraujo plazmos baltymams.
5. Karbamazepinas: Amfolipas gali paveikti karbamazepino koncentraciją kraujyje, todėl gali reikėti koreguoti dozę.
6. Alopurinolis: vartojant alopurinolį su amfotericinu B, gali padidėti alopurinolio nefropatijos atsiradimo rizika.
7. Kiti vaistai, turintys įtakos inkstų funkcijai: Amfolipas gali sustiprinti toksinį vaistų, turinčių įtakos inkstų funkcijai, pvz., nefrotoksinių antibiotikų ar nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, poveikį.