Amikacinas

Amikacinas yra aminoglikozido antibiotikas, naudojamas įvairių tipų bakterinėms infekcijoms gydyti, ypač tas, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos. Amikacinas yra veiksmingas nuo daugybės patogenų, įskaitant daugelio tipų mikroorganizmus, atsparius kitiems antibiotikams.

Amikacinas jungiasi su 30-ųjų bakterijų ribosomų subvienetu, taip sutrikdydamas baltymų sintezę, dėl ko mirė bakterinė. Šis veikimo mechanizmas daro amikaciną veiksmingą nuo infekcijų, kurias sukelia daugybė aerobinių gramneigiamų ir kai kurių gramteigiamų bakterijų.

Indikacijos Amikacinas

1. Kvėpavimo takų infekcijos: pneumonija, įskaitant gramneigiamas infekcijas, tokias kaip Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae ir kitos bakterijos.
2. Odos ir minkštųjų audinių infekcijos: įskaitant nudegimus, pūlingus infekcijas ir kitas odos infekcijas, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos.
3. Šlapimo takų infekcijos: įskaitant ūminį ir lėtinį pielonefritą, cistitą ir infekcijas, kurias sukelia Pseudomonas aeruginosa ir kitos bakterijos.
4. Kaulų ir sąnarių infekcijos: osteomielitas, infekcinis artritas ir kitos gramneigiamos raumenų ir kaulų beikeleto infekcijos.
5. Pilvo infekcijos: peritonitas ir kitos pilvo infekcijos, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos.
6. Septinis šokas: intensyvi sepsio pagalba, kurią sukelia gramneigiamos bakterijos.

Atleiskite formą

1. Injekcijos sprendimas

Amikacinas dažniausiai prieinamas kaip injekcijos sprendimas, kuris naudojamas atliekant raumenis (IM) arba intraveninį (IV) vartojimą. Ši forma greitai veikia, todėl ji yra tinkamiausias pasirinkimas gydant rimtas infekcijas.

• Koncentracijos:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Milteliai tirpalui paruošti injekcijai

Amikacinas taip pat gali būti prieinamas kaip liofilizuoti milteliai, kurie prieš naudojimą turi būti praskiedžiami. Ši forma leidžia praskiedžiant ilgalaikį laikymą ir tikslų dozavimą.

• Milteliai paprastai tiekiami buteliuose su skirtingu amikacino turiniu, pavyzdžiui,:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmakodinamika

1. Veikimo mechanizmas: Amikacinas veikia prisijungdamas prie bakterijų ribosomų (30S subvienetų), kurie trukdo baltymų sintezei bakterijų ląstelėse. Šis mechanizmas lemia baltymų sintezės sutrikimą ir galiausiai iki bakterinės ląstelės mirties.

2. Platus aktyvumo spektras: Amikacinas turi platų aktyvumo spektrą prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, įskaitant tokius patogenus kaip:

Gramteigiamos bakterijos:

1. Staphylococcus aureus (įskaitant meticiliną jautrias padermes).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (A grupė Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (B grupė Streptococcus).
6. Streptococcus viridans grupė.

Gramneigiamos bakterijos:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella Oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter Cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia Marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. ProvidenCia spp.

3. Kryžminis atsparumas ir superinfekcijos: Svarbu atkreipti dėmesį į tai, kad atsparumas amikacinui gali išsivystyti kai kuriose bakterijose, ypač netinkamai ar dažnai naudojamas. Tai gali sukelti superinfekcijas ar kryžminį atsparumą kitiems antibiotikams.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Amikacinas paprastai nėra absorbuojamas iš virškinimo trakto po geriamojo vartojimo ir paprastai skiriamas intraveniniu ar raumenų injekcijomis.
2. Pasiskirstymas: jis gerai įsiskverbia į įvairius audinius ir kūno skysčius, įskaitant plazmą, plaučius, inkstus, odą, kaulą, minkštuosius audinius ir smegenų skysčius (CSF). Pasiskirstymo tūris paprastai yra didelis.
3. Baltymų surišimas: Amikacinas nereikšmingai jungiasi prie kraujo plazmos baltymų (apie 10–20%).
4. Metabolizmas: Amikacinas praktiškai nėra metabolizuojamas organizme.
5. Ištraukimas: Daugumą amicacin inkstų išsiskiria glomerulų filtravimas. Jo glomerulų filtracija priklauso nuo inkstų funkcijos ir gali būti sumažinta pacientams, kuriems yra sutrikusi inkstų funkcija.
6. Išskyrimo metu: amicacino pusinės eliminacijos laikas iš organizmo priklauso nuo glomerulų filtravimo greičio ir paprastai yra apie 2–3 valandas suaugusiesiems, kurių inkstų funkcija yra normali.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

Amikacinas paprastai skiriamas į raumenis (IM) arba į veną (IV). Vartojimas į veną gali būti ištisinė infuzija arba boliusas.

1. Intramuskulinė injekcija (V/m):

   • Greitai įpurškiami į gilius raumenis (pvz., Glibus raumenis), kad būtų sumažintas audinių dirginimas ir pagerintų absorbciją.

2. Vartojimas į veną (IV):

   • Boliuso administravimas: Amikacinas gali būti skiriamas kaip lėtas boliusas per 2–3 minutes.
   • Infuzija: infuzijos tirpalas paruošiamas skiedžiant amikaciną 100–200 ml suderinamo tirpiklio (pvz., 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 5% dekstrozės tirpalo) ir skiriamas per 30–60 minučių.

Dozė

Amikacino dozė priklauso nuo infekcijos, inkstų funkcijos ir paciento svorio sunkumo. Toliau pateikiamos bendrosios rekomendacijos:

1. Suaugusieji ir vyresni nei 1 mėnesio vaikai:

   • Įprasta dozė: 15 mg/kg kūno svoris per dieną, padalytas į 2–3 lygias dozes kas 8–12 valandų.
   • Sunkios infekcijos: Dozė gali būti padidinta iki 500 mg kas 8 valandas, neviršijant 1,5 g per dieną.

2. Naujagimiai (įskaitant neišnešiotus kūdikius):

   • Pirmosios 7 gyvenimo dienos (jei intervalas tarp gimdymo ir motinos paskutinio menstruacinio laikotarpio & 40 savaičių): 10 mg/kg kas 12 valandų.
   • Po pirmosios gyvenimo savaitės: 7,5 mg/kg kas 12 valandų.

Naudokite Amikacinas nėštumo metu

Amikacino (aminoglikozido antibiotiko) vartojimas nėštumo metu turėtų būti pagrįstas griežtomis medicininėmis indikacijomis ir prižiūrint gydytojui. Gydytojas gali paskirti amikaciną, kai motinai nauda viršija galimą vaisiaus riziką.

Svarbu manyti, kad aminoglikozidų antibiotikai, tokie kaip amikacinas, gali praeiti per placentą ir paveikti besivystantį vaisius. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad aminoglikozidai gali sukelti įgimtas anomalijas ir kitą neigiamą poveikį vaisiaus vystymuisi. Tačiau pacientams žmonėms duomenys apie amikacino saugumą nėštumo metu yra riboti.

Jei amikacinas reikalingas nėščios moters infekcijai gydyti, gydytojas turėtų atidžiai įvertinti galimą naudą ir riziką. Jei nėštumo metu skiriama amikacinas, rekomenduojama kruopščiai stebėti vaisiaus ir stebėti galimą šalutinį poveikį.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, turintys žinomą padidėjusį jautrumą aminoglikozidų antibiotikams, įskaitant amikaciną, turėtų vartoti vaistą atsargiai arba visiškai jo išvengti.
2. Inkstų sutrikimas: Pacientai, kuriems sutriko inkstų funkcija, gali patirti amikacino kaupimąsi organizme, o tai gali sukelti toksišką poveikį. Dozavimas turėtų būti koreguojamas atsižvelgiant į inkstų sutrikimo laipsnį.
3. Neuromuskulinės ligos: Amikacino vartojimas gali būti pavojingas žmonėms, sergantiems Myasthenia gravis (neuromuskulinio perdavimo sutrikimas), nes tai gali sustiprinti neuromuskulinius blokatorius.
4. Nėštumas ir laktacija: Informacija apie amikacino vartojimą nėštumo metu yra ribota. Todėl amikacino vartojimas šiuo laikotarpiu turėtų būti atliekamas tik griežtai, esant griežtoms indikacijoms ir prižiūrint medicininei. Taip pat būtina pasitarti su gydytoju dėl galimybės naudoti amikaciną žindymo metu.
5. Akustinis akusticneuritas: Naudojant aminoglikozidus, įskaitant amikaciną, gali išsivystyti akustinis neuritas, dėl kurio gali būti klausos sutrikimas. Tai ypač svarbu pacientams, sergantiems klausos sutrikimu.
6. Myasthenia gravis: Myasthenia gravis, kuriam būdingas sutrikęs neuromuskulinis perdavimas, amikacino vartojimas gali sustiprinti neuromuskulinius blokatorius ir pabloginti ligos simptomus.

Šalutiniai poveikiai Amikacinas

1. Inkstų pažeidimas: Amikacinas gali sukelti toksiškumą inkstui, ypač pacientams, kuriems yra polinkis į inkstų nepakankamumą. Tai gali pasireikšti dėl pablogėjusio inkstų funkcijos, baltymų šlapimo sindromo ar kraujo šlapime.
2. „HearDamage“: vienas rimčiausių amikacino šalutinių poveikių yra klausos žala, įskaitant klausos praradimą ar spengimą ausyse. Paprastai tai yra laikina, tačiau retais atvejais gali būti nuolatinė.
3. Pusiausvyros ir koordinavimo sutrikimai: kai kurie pacientai gali patirti galvos svaigimo ar pusiausvyros sutrikimus dėl amikacino.
4. Alerginės reakcijos: įskaitant dilgėlinę, niežulį, odos bėrimą, lūpų ar veido patinimą, angioedemą ir anafilaksiją. Esant alerginės reakcijos požymių, kreipkitės į neatidėliotiną medicininę pagalbą.
5. Kitas šalutinis poveikis: pykinimas, vėmimas taip pat gali atsirasti

Perdozavimas

1. Inkstų disfunkcija: Amikacino perdozavimas gali sukelti toksišką poveikį inkstams, kurie gali pasireikšti kaip inkstų funkcijos, edemos ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimų pablogėjimas.
2. Klausos komplikacijos: Amikacinas gali sukelti toksišką poveikį vestibuliariniam aparatui ir klausos nervui, dėl kurio klausa gali prarasti ar galvos svaigimą.
3. Neurotoksiškumas: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti neurotoksiškumo simptomai, tokie kaip raumenų silpnumas, parezė, drebėjimas ar galūnių skausmas.
4. Anemija ir kitas kraujavimas: gali atsirasti hematopoezės komplikacijos, tokios kaip anemija, trombocitopenija ir leukopenija.
5. Įprasti perdozavimo simptomai: tai gali būti pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, traukuliai ir bendras silpnumas.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kiti aminoglikozidų antibiotikai: kombinuotas amikacino vartojimas su kitais aminoglikozidų antibiotikais gali padidinti jų toksišką poveikį inkstams ir klausai.
2. Nefrotoksiniai vaistai: amikacino vartojimas su kitais nefrotoksiniais vaistais, tokiais kaip amfotericinas B ar ciklosporinas, gali padidinti inkstų nepakankamumo riziką.
3. Neurotoksiniai vaistai: kombinuotas amikacino vartojimas su vaistais, kurie turi neurotoksinį poveikį, pavyzdžiui, bismutas, vinkristinas ar anestetikai, gali padidinti neurotoksinį poveikį.
4. Myorelaxants: Amikacinas gali padidinti myorelaksantų, tokių kaip pankuronio ar vekuronio, myorelaxant poveikis.
5. Vaistai, turintys įtakos inkstų funkcijai: amikacino vartojimas su vaistais, turinčiais įtakos inkstų funkcijai, pavyzdžiui, diuretikams, gali padidinti inkstų nepakankamumo riziką.
6. Vaistai, kurie padidina kalio kiekį kraujyje: kombinuotas amikacino vartojimas su vaistais, padidinančiais kalio kiekį kraujyje, pavyzdžiui, spironolaktono ar angiotenziną konvertuojančio fermentų inhibitorių (ACEIS), gali sukelti hiperkalemiją.