Amikacinas

Amikacinas yra aminoglikozidų grupės antibiotikas, vartojamas įvairių tipų bakterinėms infekcijoms gydyti, ypač toms, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos. Amikacinas veiksmingas prieš daugybę patogenų, įskaitant daugelį mikroorganizmų tipų, atsparių kitiems antibiotikams.

Amikacinas prisijungia prie bakterijų ribosomų 30S subvieneto, taip sutrikdydamas baltymų sintezę, o tai lemia bakterijų mirtį. Dėl šio veikimo mechanizmo amikacinas veiksmingas nuo daugelio aerobinių gramneigiamų ir kai kurių gramteigiamų bakterijų sukeltų infekcijų.

Indikacijos Amikacinas

1. Kvėpavimo takų infekcijos: pneumonija, įskaitant gramneigiamas infekcijas, tokias kaip Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae ir kitos bakterijos.
2. Odos ir minkštųjų audinių infekcijos: įskaitant nudegimus, pūlingas infekcijas ir kitas odos infekcijas, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos.
3. Šlapimo takų infekcijos: įskaitant ūminį ir lėtinį pielonefritą, cistitą ir infekcijas, kurias sukelia Pseudomonas aeruginosa ir kitos bakterijos.
4. Kaulų ir sąnarių infekcijos: Osteomielitas, infekcinis artritas ir kitos gramneigiamos raumenų ir kaulų sistemos infekcijos.
5. Pilvo infekcijos: peritonitas ir kitos pilvo infekcijos, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos.
6. Septinis šokas: Intensyvi priežiūra dėl sepsio, kurį sukelia gramneigiamos bakterijos.

Atleiskite formą

1. Injekcinis tirpalas

Amikaciną dažniausiai galima įsigyti kaip injekcinį tirpalą, kuris vartojamas į raumenis (IM) arba į veną (IV). Ši forma veikia greitai, todėl yra tinkamiausias pasirinkimas sunkioms infekcijoms gydyti.

• Koncentracijos:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Milteliai injekciniam tirpalui ruošti

Amikacinas taip pat gali būti liofilizuotų miltelių pavidalu, kuriuos prieš naudojimą reikia praskiesti. Ši forma leidžia ilgai laikyti ir tiksliai dozuoti praskiedus.

• Milteliai paprastai tiekiami buteliukuose su skirtingu amikacino kiekiu, pavyzdžiui:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmakodinamika

1. Veikimo mechanizmas : Amikacinas veikia jungdamasis prie bakterijų ribosomų (30S subvienetų), o tai trukdo baltymų sintezei bakterijų ląstelėse. Šis mechanizmas sukelia baltymų sintezės sutrikimą ir galiausiai bakterinės ląstelės mirtį.

2. Platus veikimo spektras : Amikacinas turi platų veikimo spektrą prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, įskaitant patogenus, tokius kaip:

Gramteigiamos bakterijos:

1. Staphylococcus aureus (įskaitant meticilinui jautrias padermes).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (A grupės Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (B grupės Streptococcus).
6. Streptococcus viridans grupė.

Gramneigiamos bakterijos:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteusas yra nuostabus.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia vytimas.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Kryžminis atsparumas ir superinfekcijos : Svarbu pažymėti, kad kai kurios bakterijos gali išsivystyti atsparumas amikacinui, ypač netinkamai ar dažnai naudojant. Tai gali sukelti superinfekciją arba kryžminį atsparumą kitiems antibiotikams.

Farmakokinetika

1. Absorbcija : Išgertas amikacinas paprastai neabsorbuojamas iš virškinimo trakto ir paprastai švirkščiamas į veną arba į raumenis.
2. Pasiskirstymas : gerai prasiskverbia į įvairius audinius ir kūno skysčius, įskaitant plazmą, plaučius, inkstus, odą, kaulus, minkštuosius audinius ir smegenų skystį (CSF). Pasiskirstymo tūris paprastai yra didelis.
3. Prisijungimas prie baltymų : Amikacinas nežymiai (apie 10-20%) jungiasi su kraujo plazmos baltymais.
4. Metabolizmas : Amikacinas praktiškai nemetabolizuojamas organizme.
5. Išskyrimas : Dauguma amikacino išsiskiria per inkstus filtruojant glomerulus. Jo glomerulų filtracija priklauso nuo inkstų funkcijos ir gali sumažėti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
6. Pusinės eliminacijos laikas : Amikacino pusinės eliminacijos iš organizmo laikas priklauso nuo glomerulų filtracijos greičio ir paprastai yra apie 2-3 valandas suaugusiems žmonėms, kurių inkstų funkcija normali.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

Amikacinas paprastai švirkščiamas į raumenis (IM) arba į veną (IV). Intraveninis vartojimas gali būti nuolatinė infuzija arba boliusas.

1. Injekcija į raumenis (v/m):

   • Greitai suleidžiama į giliuosius raumenis (pvz., sėdmenų raumenis), kad sumažintų audinių dirginimą ir pagerintų absorbciją.

2. Vartojimas į veną (IV):

   • Boliuso skyrimas: Amikaciną galima suleisti lėtai, per 2-3 minutes.
   • Infuzija: infuzinis tirpalas ruošiamas skiedžiant amikaciną 100-200 ml suderinamo tirpiklio (pvz., 0,9 % natrio chlorido tirpalu arba 5 % dekstrozės tirpalu) ir suleidžiamas per 30-60 minučių.

Dozavimas

Amikacino dozė priklauso nuo infekcijos sunkumo, inkstų funkcijos ir paciento svorio. Toliau pateikiamos bendros rekomendacijos:

1. Suaugusieji ir vyresni nei 1 mėnesio vaikai:

   • Įprasta dozė: 15 mg/kg kūno svorio per parą, padalinta į 2-3 lygias dozes kas 8-12 valandų.
   • Sunkios infekcijos: dozę galima didinti iki 500 mg kas 8 valandas, neviršijant 1,5 g per parą.

2. Naujagimiai (įskaitant neišnešiotus kūdikius):

   • Pirmosios 7 gyvenimo dienos (jei intervalas tarp gimdymo ir paskutinių motinos mėnesinių < 40 savaičių): 10 mg/kg kas 12 valandų.
   • Po pirmosios gyvenimo savaitės: 7,5 mg/kg kas 12 valandų.

Naudokite Amikacinas nėštumo metu

Amikacino (aminoglikozidų grupės antibiotiko) vartojimas nėštumo metu turi būti pagrįstas griežtomis medicininėmis indikacijomis ir prižiūrint gydytojui. Gydytojas gali skirti amikaciną, kai nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Svarbu atsižvelgti į tai, kad aminoglikozidų grupės antibiotikai, tokie kaip amikacinas, gali prasiskverbti pro placentą ir paveikti besivystantį vaisių. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad aminoglikozidai gali sukelti įgimtas anomalijas ir kitokį neigiamą poveikį vaisiaus vystymuisi. Tačiau duomenų apie amikacino saugumą nėštumo metu yra nedaug.

Jei amikacino reikia gydyti nėščios moters infekciją, gydytojas turi atidžiai įvertinti galimą naudą ir riziką. Jei amikacinas skiriamas nėštumo metu, rekomenduojama atidžiai stebėti vaisiaus būklę ir stebėti galimą šalutinį poveikį.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas : Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas aminoglikozidų grupės antibiotikams, įskaitant amikaciną, turėtų vartoti vaistą atsargiai arba visiškai jo vengti.
2. Inkstų funkcijos sutrikimas. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme gali kauptis amikacinas, o tai gali sukelti toksinį poveikį. Dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į inkstų funkcijos sutrikimo laipsnį.
3. Neuroraumeninės ligos : Amikacino vartojimas gali būti pavojingas žmonėms, sergantiems myasthenia gravis (neuroraumeninio perdavimo sutrikimu), nes jis gali sustiprinti nervų ir raumenų blokatorius.
4. Nėštumas ir veikimas. Informacija apie amikacino vartojimą nėštumo metu yra ribota. Todėl amikaciną šiuo laikotarpiu reikia vartoti tik laikantis griežtų indikacijų ir prižiūrint gydytojui. Taip pat būtina pasitarti su gydytoju dėl amikacino vartojimo žindymo laikotarpiu.
5. Akustinis neuritas : vartojant aminoglikozidus, įskaitant amikaciną, gali išsivystyti akustinis neuritas, dėl kurio gali pablogėti klausa. Tai ypač svarbu pacientams, turintiems klausos sutrikimų.
6. Myasthenia gravis : sergant myasthenia gravis, kuriai būdingas sutrikęs nervų ir raumenų perdavimas, amikacino vartojimas gali sustiprinti neuromuskulinius blokatorius ir pabloginti ligos simptomus.

Šalutiniai poveikiai Amikacinas

1. Inkstų pažeidimas: Amikacinas gali sukelti toksinį poveikį inkstams, ypač pacientams, turintiems polinkį į inkstų nepakankamumą. Tai gali pasireikšti pablogėjusia inkstų funkcija, baltyminiu šlapimo sindromu arba krauju šlapime.
2. Klausos pažeidimas: Vienas iš rimčiausių amikacino šalutinių poveikių yra klausos pažeidimas, įskaitant klausos praradimą ar spengimą ausyse. Paprastai tai yra laikina, bet retais atvejais gali būti ir nuolatinė.
3. Pusiausvyros ir koordinacijos sutrikimai: kai kuriems pacientams dėl amikacino gali pasireikšti galvos svaigimas arba pusiausvyros sutrikimai.
4. Alerginės reakcijos: įskaitant dilgėlinę, niežėjimą, odos išbėrimą, lūpų ar veido patinimą, angioedemą ir anafilaksiją. Atsiradus alerginės reakcijos požymiams, nedelsiant kreipkitės medicininės pagalbos.
5. Kitas šalutinis poveikis: Taip pat gali pasireikšti pykinimas, vėmimas

Perdozavimas

1. Inkstų funkcijos sutrikimas : Amikacino perdozavimas gali sukelti toksinį poveikį inkstams, kuris gali pasireikšti kaip inkstų funkcijos pablogėjimas, edema ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimai.
2. Klausos komplikacijos : Amikacinas gali sukelti toksinį poveikį vestibuliniam aparatui ir klausos nervui, dėl kurio gali sutrikti klausa arba svaigti galva.
3. Neurotoksiškumas : Kai kuriems pacientams gali pasireikšti neurotoksiškumo simptomai, tokie kaip raumenų silpnumas, parezė, drebulys ar galūnių skausmas.
4. Anemija ir kitas kraujavimas : gali atsirasti kraujodaros komplikacijų, tokių kaip anemija, trombocitopenija ir leukopenija.
5. Dažni perdozavimo simptomai : Tai gali būti pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, traukuliai ir bendras silpnumas.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kiti aminoglikozidų grupės antibiotikai : vartojant amikaciną kartu su kitais aminoglikozidų grupės antibiotikais, gali sustiprėti toksinis jų poveikis inkstams ir klausai.
2. Nefrotoksiniai vaistai : vartojant amikaciną su kitais nefrotoksiniais vaistais, tokiais kaip amfotericinas B arba ciklosporinas, gali padidėti inkstų nepakankamumo rizika.
3. Neurotoksiniai vaistai : vartojant amikaciną kartu su vaistais, turinčiais neurotoksinį poveikį, pvz., bismutu, vinkristinu ar anestetikais, gali padidėti neurotoksinis poveikis.
4. Miorelaksantai : Amikacinas gali sustiprinti miorelaksantų, tokių kaip pankuronio ar vekuronio, miorelaksuojantį poveikį.
5. Vaistai, veikiantys inkstų funkciją : Amikacino vartojimas kartu su vaistais, kurie veikia inkstų funkciją, pvz., diuretikais, gali padidinti inkstų nepakankamumo riziką.
6. Vaistai, didinantys kalio kiekį kraujyje : vartojant amikaciną kartu su vaistais, didinančiais kalio kiekį kraujyje, pvz., spironolaktonu arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais (AKF), gali išsivystyti hiperkalemija.