Amikacinas

Amikacinas yra aminoglikozidų grupės antibiotikas, vartojamas įvairių tipų bakterinėms infekcijoms, ypač toms, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos, gydyti. Amikacinas veiksmingas prieš daugelį patogenų, įskaitant daugelio rūšių mikroorganizmus, atsparius kitiems antibiotikams.

Amikacinas jungiasi prie bakterijų ribosomų 30S subvieneto, taip sutrikdydamas baltymų sintezę ir sukeldamas bakterijų žūtį. Dėl šio veikimo mechanizmo amikacinas yra veiksmingas nuo infekcijų, kurias sukelia daugelis aerobinių gramneigiamų ir kai kurių gramteigiamų bakterijų.

Indikacijos Amikacinas

1. Kvėpavimo takų infekcijos: pneumonija, įskaitant gramneigiamas infekcijas, tokias kaip sukeltos Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae ir kitų bakterijų.
2. Odos ir minkštųjų audinių infekcijos: įskaitant nudegimus, pūlingas infekcijas ir kitas odos infekcijas, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos.
3. Šlapimo takų infekcijos: įskaitant ūminį ir lėtinį pielonefritą, cistitą ir infekcijas, kurias sukelia Pseudomonas aeruginosa ir kitos bakterijos.
4. Kaulų ir sąnarių infekcijos: osteomielitas, infekcinis artritas ir kitos gramneigiamos raumenų ir kaulų infekcijos.
5. Pilvo infekcijos: peritonitas ir kitos pilvo infekcijos, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos.
6. Sepsinis šokas: intensyvioji gramneigiamų bakterijų sukelto sepsio terapija.

Atleiskite formą

1. Injekcinis tirpalas

Amikacinas dažniausiai tiekiamas injekcinio tirpalo pavidalu, kuris vartojamas į raumenis (IM) arba į veną (IV). Ši forma veikia greitai, todėl ji yra tinkamiausias pasirinkimas gydant sunkias infekcijas.

• Koncentracijos:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Milteliai injekciniam tirpalui paruošti

Amikacinas taip pat gali būti liofilizuotų miltelių pavidalu, kuriuos prieš vartojimą reikia praskiesti. Ši forma leidžia ilgai laikyti ir tiksliai dozuoti praskiedus.

• Milteliai paprastai tiekiami buteliukuose su skirtingu amikacino kiekiu, pavyzdžiui:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmakodinamika

1. Veikimo mechanizmas: amikacinas veikia prisijungdamas prie bakterijų ribosomų (30S subvienetų) ir trukdo baltymų sintezei bakterijų ląstelėse. Dėl šio mechanizmo sutrikdoma baltymų sintezė ir galiausiai bakterinė ląstelė žūsta.

2. Platus veikimo spektras: amikacinas pasižymi plačiu veikimo spektru prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, įskaitant tokius patogeninius mikroorganizmus kaip:

Gramteigiamos bakterijos:

1. Staphylococcus aureus (įskaitant meticilinui jautrias padermes).
2. Epidermio stafilokokas.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (A grupės streptokokas).
5. Streptococcus agalactiae (B grupės streptokokas).
6. Streptococcus viridans grupė.

Gramneigiamos bakterijos:

3. Escherichia coli bakterija.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus stebuklabilis.
9. Paprastasis proteusas (Proteus vulgaris).
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter rūšys
13. Citrobacter rūšys.
14. Morganella morganii.
15. Providencia rūšys.

3. Kryžminis atsparumas ir superinfekcijos: Svarbu atkreipti dėmesį, kad kai kurioms bakterijoms gali išsivystyti atsparumas amikacinui, ypač netinkamai arba dažnai vartojant. Tai gali sukelti superinfekcijas arba kryžminį atsparumą kitiems antibiotikams.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Amikacinas, išgertas, paprastai neabsorbuojamas iš virškinimo trakto ir paprastai skiriamas į veną arba į raumenis.
2. Pasiskirstymas: Jis gerai prasiskverbia į įvairius audinius ir kūno skysčius, įskaitant plazmą, plaučius, inkstus, odą, kaulus, minkštuosius audinius ir smegenų skystį (CSF). Pasiskirstymo tūris paprastai yra didelis.
3. Jungimasis su baltymais: Amikacinas prie kraujo plazmos baltymų jungiasi nereikšmingai (apie 10–20 %).
4. Metabolizmas: Amikacinas praktiškai nemetabolizuojamas organizme.
5. Išsiskyrimas: Didžioji dalis amikacino išsiskiria per inkstus glomerulų filtracijos būdu. Jo glomerulų filtracija priklauso nuo inkstų funkcijos ir gali būti sumažėjusi pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
6. Pusinės eliminacijos laikas: Amikacino pusinės eliminacijos laikas iš organizmo priklauso nuo glomerulų filtracijos greičio ir paprastai yra apie 2–3 valandas suaugusiesiems, kurių inkstų funkcija normali.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

Amikacinas paprastai leidžiamas į raumenis (IM) arba į veną (IV). Į veną galima leisti nuolatine infuzija arba vienkartine doze.

1. Į raumenis leidžiama injekcija (v/m):

   • Greitai suleidžiama į giliuosius raumenis (pvz., sėdmenų raumenis), siekiant sumažinti audinių dirginimą ir pagerinti absorbciją.

2. Intraveninis vartojimas (IV):

   • Bolusinis vartojimas: Amikaciną galima skirti lėtu bolusiniu būdu per 2–3 minutes.
   • Infuzija: infuzinis tirpalas ruošiamas praskiedžiant amikaciną 100–200 ml suderinamo tirpiklio (pvz., 0,9 % natrio chlorido tirpalo arba 5 % dekstrozės tirpalo) ir sulašinant per 30–60 minučių.

Dozavimas

Amikacino dozė priklauso nuo infekcijos sunkumo, inkstų funkcijos ir paciento svorio. Toliau pateikiamos bendrosios rekomendacijos:

1. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 1 mėnesio vaikams:

   • Įprasta dozė: 15 mg/kg kūno svorio per parą, padalyta į 2–3 lygias dozes kas 8–12 valandų.
   • Sunkios infekcijos: dozę galima didinti iki 500 mg kas 8 valandas, neviršijant 1,5 g per parą.

2. Naujagimiai (įskaitant neišnešiotus kūdikius):

   • Pirmąsias 7 gyvenimo dienas (jei intervalas tarp gimdymo ir paskutinių motinos menstruacijų yra mažesnis nei 40 savaičių): 10 mg/kg kas 12 valandų.
   • Po pirmosios gyvenimo savaitės: 7,5 mg/kg kas 12 valandų.

Naudokite Amikacinas nėštumo metu

Amikacino (aminoglikozidinio antibiotiko) vartojimas nėštumo metu turėtų būti pagrįstas griežtomis medicininėmis indikacijomis ir prižiūrint gydytojui. Gydytojas gali skirti amikaciną, kai nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

Svarbu atsižvelgti į tai, kad aminoglikozidų grupės antibiotikai, tokie kaip amikacinas, gali prasiskverbti pro placentą ir paveikti besivystantį vaisių. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad aminoglikozidai gali sukelti įgimtas anomalijas ir kitokį nepageidaujamą poveikį vaisiaus vystymuisi. Tačiau duomenų apie amikacino saugumą nėštumo metu žmonėms yra nedaug.

Jei amikacinas reikalingas nėščios moters infekcijai gydyti, gydytojas turi atidžiai įvertinti galimą naudą ir riziką. Jei amikacinas skiriamas nėštumo metu, rekomenduojama atidžiai stebėti vaisių ir stebėti galimą šalutinį poveikį.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems yra padidėjęs jautrumas aminoglikozidų grupės antibiotikams, įskaitant amikaciną, turėtų vartoti vaistą atsargiai arba visiškai jo vengti.
2. Inkstų funkcijos sutrikimas: Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme gali kauptis amikacinas, dėl kurio gali pasireikšti toksinis poveikis. Dozavimą reikia koreguoti atsižvelgiant į inkstų funkcijos sutrikimo laipsnį.
3. Neuromuskulinės ligos: amikacino vartojimas gali būti pavojingas žmonėms, sergantiems miastenija (nervo ir raumens perdavimo sutrikimu), nes jis gali sustiprinti neuromuskulinius blokatorius.
4. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: informacijos apie amikacino vartojimą nėštumo metu yra nedaug. Todėl šiuo laikotarpiu amikacino vartoti galima tik griežtai laikantis nurodymų ir prižiūrint gydytojui. Taip pat būtina pasitarti su gydytoju dėl galimybės vartoti amikaciną žindymo laikotarpiu.
5. Akustinis neuritas: vartojant aminoglikozidus, įskaitant amikaciną, gali išsivystyti akustinis neuritas, dėl kurio gali sutrikti klausa. Tai ypač svarbu pacientams, turintiems klausos sutrikimų.
6. Myasthenia gravis: Sergant myasthenia gravis, kuriai būdingas sutrikęs neuromuskulinis perdavimas, amikacino vartojimas gali sustiprinti neuromuskulinius blokatorius ir pabloginti ligos simptomus.

Šalutiniai poveikiai Amikacinas

1. Inkstų pažeidimas: Amikacinas gali sukelti toksinį poveikį inkstams, ypač pacientams, turintiems polinkį į inkstų nepakankamumą. Tai gali pasireikšti pablogėjusia inkstų funkcija, baltymo šlapimo sindromu arba krauju šlapime.
2. Klausos pažeidimas: vienas iš rimčiausių amikacino šalutinių poveikių yra klausos pažeidimas, įskaitant klausos praradimą arba spengimą ausyse. Tai paprastai būna laikina, tačiau retais atvejais gali būti nuolatinis.
3. Pusiausvyros ir koordinacijos sutrikimai: kai kuriems pacientams dėl amikacino gali pasireikšti galvos svaigimas ar pusiausvyros sutrikimai.
4. Alerginės reakcijos: įskaitant dilgėlinę, niežulį, odos bėrimą, lūpų ar veido patinimą, angioneurozinę edemą ir anafilaksiją. Pasireiškus alerginės reakcijos požymiams, nedelsiant kreipkitės medicininės pagalbos.
5. Kitas šalutinis poveikis: taip pat gali pasireikšti pykinimas, vėmimas

Perdozavimas

1. Inkstų funkcijos sutrikimas: Amikacino perdozavimas gali sukelti toksinį poveikį inkstams, kuris gali pasireikšti inkstų funkcijos pablogėjimu, edema ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimais.
2. Klausos sutrikimai: amikacinas gali sukelti toksinį poveikį vestibiuliariniam aparatui ir klausos nervui, dėl kurio gali sutrikti klausa ar atsirasti galvos svaigimas.
3. Neurotoksiškumas: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti neurotoksiškumo simptomai, tokie kaip raumenų silpnumas, parezė, drebulys ar galūnių skausmas.
4. Anemija ir kitoks kraujavimas: gali pasireikšti kraujodaros komplikacijų, tokių kaip anemija, trombocitopenija ir leukopenija.
5. Dažniausi perdozavimo simptomai: tai gali būti pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, traukuliai ir bendras silpnumas.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kiti aminoglikozidiniai antibiotikai: amikacino vartojimas kartu su kitais aminoglikozidiniais antibiotikais gali sustiprinti jų toksinį poveikį inkstams ir klausai.
2. Nefrotoksiniai vaistai: amikacino vartojimas kartu su kitais nefrotoksiniais vaistais, tokiais kaip amfotericinas B arba ciklosporinas, gali padidinti inkstų nepakankamumo riziką.
3. Neurotoksiniai vaistai: amikacino vartojimas kartu su vaistais, turinčiais neurotoksinį poveikį, tokiais kaip bismutas, vinkristinas ar anestetikai, gali sustiprinti neurotoksinį poveikį.
4. Miorelaksantai: amikacinas gali sustiprinti miorelaksantų, tokių kaip pankuronis ar vekuronis, miorelaksantinį poveikį.
5. Vaistai, veikiantys inkstų funkciją: amikacino vartojimas kartu su vaistais, veikiančiais inkstų funkciją, tokiais kaip diuretikai, gali padidinti inkstų nepakankamumo riziką.
6. Vaistai, didinantys kalio kiekį kraujyje: amikacino vartojimas kartu su vaistais, didinančiais kalio kiekį kraujyje, tokiais kaip spironolaktonas arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKF inhibitoriai), gali sukelti hiperkalemiją.