Amiodaronas

Amiodaronas yra vaistas, plačiai naudojamas gydant širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimus, tokius kaip aritmijos. Pagrindinis jo veiklioji ingredientas, amiodaronas, turi daugialypį poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai.

Amiodaronas priklauso antiaritminių agentų klasei ir yra dažniausiai naudojamas kontroliuoti širdies ritmą įvairių rūšių aritmijoms, įskaitant prieširdžių virpėjimą, prieširdžių virpėjimą, prieširdžių virpėjimą, ekstraštolę ir kitus širdies ritmo sutrikimus.

Amiodarono veikimas grindžiamas jo sugebėjimu blokuoti įvairius jonų kanalus širdies ląstelėse, o tai lemia pagerėjusį širdies stabilumą ir sumažina aritmijų galimybę.

Svarbu pažymėti, kad amiodaronas yra stiprus vaistas ir gali turėti reikšmingą šalutinį poveikį, todėl jo vartojimas turėtų būti atliekamas griežtai prižiūrint gydytojui ir laikantis rekomenduojamų dozių.

Indikacijos Amiodaronas

1. Prieširdžių virpėjimas (prieširdžių virpėjimas): Amiodaronas dažnai naudojamas širdies ritmui kontroliuoti prieširdžių virpėjimą, ypač kai kiti antiaritminiai vaistai pasirodė neveiksmingi ar nepakankami.
2. Prieširdžių virpėjimas (prieširdžių virpėjimo tachikardija): amiodaronas taip pat gali būti naudojamas prieširdžių virpėjimui gydyti, ypač kai jis pasikartoja.
3. Skilvelių tachikardija: Kai kuriais atvejais amiodaronas gali būti naudojamas skilvelių tachikardijai gydyti, ypač kai ji yra nuolatinė ar pavojinga gyvybei.
4. Aritmijos prevencija pasikartoja: Amiodaronas gali būti paskirtas siekiant užkirsti kelią širdies aritmijų pasikartojimui pacientams, kuriems yra didelė rizika jiems išsivystyti.
5. Gydymas postinfarktu: Kai kuriais atvejais amiodaronas gali būti naudojamas siekiant užkirsti kelią širdies aritmijų išsivystymui pacientams po miokardo infarkto.
6. Kiti širdies ir kraujagyslių sutrikimai: Retais atvejais amiodaronas gali būti naudojamas kitiems širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimams gydyti, pavyzdžiui, tachikardijos, nesusijusios su aritmijomis, arba valdyti tam tikrų tipų širdies disfunkciją.

Atleiskite formą

1. Tabletės:

   • Dažniausia išleidimo forma. Amiodarono tabletėse paprastai yra 200 mg aktyvios medžiagos. Tabletės paimamos per burną ir gali būti padengtos, kad pagerintų absorbciją ir sumažintų virškinimo trakto šalutinį poveikį.

2. Injekcijos sprendimas:

   • Amiodaronas taip pat yra prieinamas kaip intraveninis sprendimas, kuris naudojamas ūminiuose aplinkose, kai reikalingas greitas poveikis širdies ritmui. Injekcijos tirpalas dažnai naudojamas ligoninėse, ypač ūminėms sąlygoms, tokioms kaip skilvelių tachiaritmija.

Farmakodinamika

1. Jonų kanalų blokavimas: amiodaronas blokuoja keletą skirtingų tipų jonų kanalų širdyje, įskaitant kalio, natrio ir kalcio kanalus. Tai lemia kardiomiocitų veikimo potencialo ir vėluojančios repoliarizacijos pokyčius, o tai gali padėti išvengti įvykio ar sumažinti širdies aritmijų dažnį.
2. Antiaritminis veiksmas: amiodarone yra III klasės antiaritminis poveikis pagal Wong-Bakerio klasifikaciją, o tai reiškia, kad jis reiškia užkirsti kelią kardiomiocitų repoliarizacijos pertraukai ir taip užkirsti kelią ankstyvųjų ir vėlyvų vėlesnių depolarizacijų atsiradimui.
3. Adrenoreceptorių antagonizmas: amiodaronas taip pat turi adrenoreceptorių blokavimo savybes, kurios gali sumažinti širdies audinio jautrumą katecholaminams, tokiems kaip adrenalinas ir norepinefrinas, ir taip sumažinti tachikardijos ar kitų rintmijų riziką, kurią sukelia simpatinė stimuliacija.
4. Vazodiliacinis poveikis: amiodaronas taip pat gali sukelti nuotraukų ir periferinio atsparumo sumažėjimą, kuris gali būti naudingas gydant kai kurias aritmijų formas, susijusias su padidėjusiu periferiniu atsparumu ir hipertenzija.
5. Priešuždegiminis ir antivirusinis poveikis: Kai kurie tyrimai parodė, kad amiodaronas gali turėti priešuždegiminių ir antivirusinių savybių, kurios gali padėti gydyti kai kurias aritmijų formas, susijusias su uždegiminiais ar infekciniais procesais širdyje.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: amiodaronas paprastai turi didelį biologinį prieinamumą, kai jis vartojamas per burną. Jis gali būti lėtai ir neišsamiai absorbuojamas iš virškinimo trakto.
2. Pasiskirstymas: jis plačiai pasiskirsto kūno audiniuose, įskaitant širdies raumenis, kepenis, plaučius ir riebalinį audinį. Tai gali sukelti ilgalaikį pusiau pašalinimą ir amiodarono kaupimąsi organizme.
3. Metabolizmas: amiodaronas patiria reikšmingą metabolizmą kepenyse, įskaitant aktyvių ir neaktyvių metabolitų susidarymą. Pagrindiniai metabolitai yra deetilintas amiodaronas ir N-desetilamiodaronas.
4. Išskyrimas: amiodarono ir jo metabolitų išsiskyrimas daugiausia per tulžies ir žarnyną, o mažesniu mastu - per inkstus.
5. Pusė pašalinimo: pusiau amiodarono iš kūno pašalinimas iš kūno yra ilgas, paprastai svyruoja nuo 40 iki 55 dienų. Taip yra dėl ilgo kaupimosi riebaliniame audinyje.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdai:

1. Žodinis administravimas (tabletės):

• „Amiodarone“ tabletės dažniausiai vartojamos su maistu arba iškart po valgio, kad būtų sumažintas skrandžio sutrikimas.
• Tabletės turėtų būti prarijamos visumos nekramant, kad būtų išvengta burnos gleivinės sudirginimo.

2. Vartojimas į veną (injekcijos):

• AMIODARONO injekcijos atliekamos medicinos įstaigose, atidžiai prižiūrimose dėl rimto šalutinio poveikio rizikos.
• Injekcijos tirpalas skiriamas lėtai, paprastai per 10 ar daugiau minučių, kad būtų išvengta rimtų širdies ir kraujagyslių reakcijų.

Dozė:

Suaugusiems:

1. Žodinė administracija:

• Pradinė dozė (pakrovimo fazė): paprastai 800–1600 mg per parą 1–3 savaites, kol pasieks terapinį kraujo kiekį.
• Priežiūros dozė: Po pakrovimo fazės dozė paprastai sumažinama iki 200–400 mg per dieną. Gydytojas gali pritaikyti dozę, atsižvelgiant į jūsų būklę ir atsaką į gydymą.

2. Vadovaujamas intraveninis:

• Pradinė dozė: 5 mg vienam kg paciento kūno svorio, lėtai skiriama daugiau nei 20–120 minučių.
• Priežiūros infuzija: 10–15 mg/h, didžiausia leistina dozė - 1,2 g per dieną.

Specialios instrukcijos:

• Prieš pradedant gydymą amiodaronu ir gydymo metu, EKG turėtų būti reguliariai atliekama, o kepenyse, skydliaukės ir plaučių funkcijos turėtų būti stebimos.
• AMIODARONAS gali sąveikauti su daugeliu kitų vaistų, kuriems reikia atsargiai, kai jis skiria jį kartu su kitais vaistais.
• Dėl fotosentrumo rizikos pacientams patariama naudoti apsauginius kremus nuo saulės ir dėvėti apsauginius drabužius, kad būtų išvengta saulės nudegimo šviesoje.

Naudokite Amiodaronas nėštumo metu

Amiodarono vartojimas nėštumo metu gali būti susijęs su šalutinio poveikio vystymosi rizika tiek motinai, tiek vaisiui. Amiodaronas gali prasiskverbti į placentą ir paveikti besivystantį vaisius. Todėl jo vartojimas turėtų būti atliekamas tik esant ekstremalioms būtinybėms ir griežtai prižiūrint medicininei.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, turintys žinomą padidėjusį jautrumą amiodaronui ar kitiems vaisto komponentams, turėtų vengti jo vartojimo.
2. Bradikardija: amiodaronas gali sukelti bradikardiją, todėl turėtų būti atsargiai naudojama pacientams, sergantiems sinuso bradikardija arba širdies laidumo anomalijomis.
3. AV blokas: Pacientams, sergantiems AV bloku, amiodarono vartojimas gali padidinti laidumo blokadą.
4. Tirotoksikozė: Jei yra tirotoksikozė, amiodarono vartojimas gali pabloginti būklę.
5. Kepenų nepakankamumas: Vaistas turėtų būti atsargus pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, nes tai gali padidinti kepenų fermentų aktyvumą.
6. Nėštumas ir žindymas: amiodarono vartojimas nėštumo metu gali būti ribotas dėl jo toksiško poveikio vaisiui. Taip pat nerekomenduojama naudoti žindymo metu dėl didelės vaisto koncentracijos motinos piene.
7. FOTOMENSIKTYVUMAS: Amiodarono vartojimas gali padidinti jautrumą saulės spinduliams, o tai gali sukelti fotosestyvumą ir fotodermatitą.
8. Myasthenia gravis: amiodarono vartojimas gali padidinti raumenų silpnumą pacientams, sergantiems Myasthenia gravis.

Šalutiniai poveikiai Amiodaronas

1. Padidėjęs jautrumas saulės spinduliams (fotosestyvumas): Pacientai, vartojantys amiodaroną, gali būti jautresnis ultravioletiniam šviesai, o tai gali sukelti saulės nudegimus ar kitas odos reakcijas.
2. Hepatotoksiškumas: amiodaronas gali pažeisti kepenis, kurias pasireiškia padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje ir, retais atvejais, hepatito išsivystymu.
3. Tirotoksikozė: amiodarono vartojimas gali sukelti skydliaukės disfunkciją, įskaitant hipertiroidizmą ar hipotiroidizmą.
4. Plaučių komplikacijos: apima pneumonitą, plaučių fibrozę ir kitas plaučių komplikacijas.
5. Oftalmologinės komplikacijos: apima ragenos neskaidrumą (keratopatiją) ir optines neuropatijas.
6. Neurologinės komplikacijos: Periferinės neuropatijos, myasthenia gravis ir kitų neurologinių komplikacijų vystymasis.
7. Odos reakcijos: gali būti bėrimas, niežėjimas, odos paraudimas ir kitos odos apraiškos.
8. Kitas retas šalutinis poveikis: apima aritmijas, hipotenziją, hipotiroidizmą, arterinę emboliją ir kt.

Perdozavimas

1. Širdies aritmijos: amiodarono perdozavimas gali sukelti širdies aritmijas, įskaitant tachikardiją, bradikardiją, prieširdžių virpėjimą ir kitus širdies ritmo sutrikimus. Taip yra dėl jo antiaritminio poveikio ir galimo poveikio širdies laidumui.
2. Ilgalaikis QT intervalas: amiodaronas gali sukelti QT intervalo pailgėjimą EKG, o tai gali padidinti sunkios aritmijų, tokių kaip skilvelio plyšimas, riziką.
3. Tokinis poveikis skydliaukėje: amiodaronas gali sukelti toksišką poveikį skydliaukės funkcijai, todėl hipo- arba hipertiroidizmas.
4. Kepenų ir plaučių pažeidimai: ilgalaikis amiodarono vartojimas ar perdozavimas gali sukelti kepenų ar plaučių pažeidimus, pasireiškiančius kaip hepatitas ar intersticinis pneumonitas.
5. Kitas šalutinis poveikis: Taip pat įmanomi ir kitokie poveikiai, susiję su amiodarono, tokio kaip tinklainės tirštinimo sindromas, fotodermatitas, neuropatijos ir kt., Naudojimą.

Sąveika su kitais vaistais

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, turintys žinomą padidėjusį jautrumą amiodaronui ar kitiems vaisto komponentams, turėtų vengti jo vartojimo.
2. Bradikardija: amiodaronas gali sukelti bradikardiją, todėl turėtų būti atsargiai naudojama pacientams, sergantiems sinuso bradikardija arba širdies laidumo anomalijomis.
3. AV blokas: Pacientams, sergantiems AV bloku, amiodarono vartojimas gali padidinti laidumo blokadą.
4. Tirotoksikozė: Jei yra tirotoksikozė, amiodarono vartojimas gali pabloginti būklę.
5. Kepenų nepakankamumas: Vaistas turėtų būti atsargus pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, nes tai gali padidinti kepenų fermentų aktyvumą.
6. Nėštumas ir žindymas: amiodarono vartojimas nėštumo metu gali būti ribotas dėl jo toksiško poveikio vaisiui. Taip pat nerekomenduojama naudoti žindymo metu dėl didelės vaisto koncentracijos motinos piene.
7. FOTOMENSIKTYVUMAS: Amiodarono vartojimas gali padidinti jautrumą saulės spinduliams, o tai gali sukelti fotosestyvumą ir fotodermatitą.
8. Myasthenia gravis: amiodarono vartojimas gali padidinti raumenų silpnumą pacientams, sergantiems Myasthenia gravis.