Anafranilas

Anafranilas yra prekinis vaisto, kurio veiklioji medžiaga yra klomipraminas, pavadinimas. Klomipraminas priklauso triciklių antidepresantų (TCA) klasei ir yra naudojamas įvairioms psichikos ir neurologinėms ligoms gydyti.

Klomipraminas slopina serotonino ir norepinefrino reabsorbciją centrinės nervų sistemos neuronuose, todėl sinapsiniame plyšyje padidėja šių neurotransmiterių koncentracija ir sustiprėja jų poveikis. Jis taip pat turi anticholinerginį, antihistamininį ir raminamąjį poveikį.

Indikacijos Anafranilla

1. Depresija: Anafranil gali būti naudojamas įvairioms depresijos formoms gydyti, įskaitant didžiąją depresiją (didžiąją depresiją).
2. Obsesinis-kompulsinis sutrikimas (OKS): šis vaistas plačiai naudojamas gydyti OKS – rimtą psichinę būklę, kuriai būdingos įkyrios mintys (obsesijos) ir kompulsiniai veiksmai (kompulsijos).
3. Panikos priepuoliai: Anafranil gali būti vartojamas panikos sutrikimui su agorafobija arba be jos gydyti.
4. Nerimo sutrikimai: jis taip pat gali būti naudojamas įvairiems nerimo sutrikimams gydyti.
5. Natūrali enurezė (miego nelaikymas): vaikams ir paaugliams Anafranil galima gydyti šlapinimąsi į lovą.

Atleiskite formą

Tabletės: tai yra labiausiai paplitusi išleidimo forma ir geriama (per burną). Tabletės gali būti tiekiamos skirtingomis dozėmis.

Farmakodinamika

1. Neuromediatorių reabsorbcijos blokavimas: klomipraminas slopina neurotransmiterių serotonino ir norepinefrino reabsorbciją sinapsiniuose plyšiuose. Dėl to smegenyse padidėja šių neurotransmiterių koncentracija, o tai gali pagerinti nuotaiką ir sumažinti depresijos simptomus.
2. Adrenerginių receptorių blokavimas: klomipraminas taip pat turi antagonistinį poveikį adrenerginiams receptoriams, o tai gali turėti papildomą antidepresinį poveikį.
3. Serotonino receptorių blokavimas: kai kurie tyrimai rodo, kad klomipraminas taip pat gali veikti serotonino receptorius, nors šio veikimo mechanizmas nėra visiškai suprantamas.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: išgertas klomipraminas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Tačiau absorbcija gali skirtis priklausomai nuo individualių veiksnių, pvz., maisto buvimo skrandyje.
2. Metabolizmas: klomipraminas metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant citochromui P450, daugiausia demetilinamas ir hidroksilinamas. Susidarančių metabolitų aktyvumas yra mažesnis nei paties klomipramino.
3. Biologinis prieinamumas: išgerto klomipramino biologinis prieinamumas yra maždaug 50–60 % dėl stipraus pirmojo metabolizmo per kepenis.
4. Pasiskirstymas: Klomipraminas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (apie 97-98%). Jo pasiskirstymo tūris yra didelis, o tai reiškia, kad jis gali plačiai pasiskirstyti kūno audiniuose.
5. Išskyrimas: klomipraminas ir jo metabolitai pirmiausia išsiskiria per inkstus konjugatų ir nemetabolizuotų formų pavidalu. Jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 19-37 valandos.
6. Metabolitai: pagrindiniai klomipramino metabolitai yra desmetilklomipraminas (norklomipraminas) ir hidroksiklomipraminas. Jie taip pat turi antidepresinį poveikį, nors ir mažesniu mastu nei pats klomipraminas.

Dozavimas ir vartojimas

1. Pradinė dozė: įprasta pradinė dozė suaugusiesiems yra 25 mg 1–3 kartus per dieną. Šią dozę galima palaipsniui didinti prižiūrint gydytojui.
2. Palaikomoji dozė: įprastinė palaikomoji dozė suaugusiesiems yra 50–100 mg per parą, padalyta į kelias dozes.
3. Maksimali dozė: didžiausia rekomenduojama paros dozė suaugusiesiems paprastai neviršija 250 mg, bet kai kuriais atvejais gali siekti 300 mg per parą.
4. Dozė vaikams: dozė vaikams paprastai yra mažesnė ir turi būti skiriama individualiai, atsižvelgiant į vaiko amžių ir svorį.
5. Kurso trukmė: gydymo kurso trukmę nustato gydytojas. Ji gali trukti kelis mėnesius ar net metus, priklausomai nuo to, kaip pacientas reaguoja į gydymą.

Vaistas turi būti vartojamas per burną, pageidautina valgio metu arba iškart po jo, kad sumažėtų galimas skrandžio gleivinės sudirginimas. Kad nepraleistumėte dozės, vartokite vaistą kiekvieną dieną tuo pačiu laiku.

Naudokite Anafranilla nėštumo metu

1. Poveikis naujagimiams:

   • Nėščiųjų gydymas klomipraminu gali sukelti naujagimių problemų. Buvo keli atvejai, kai naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo klomipraminą, pasireiškė tokie simptomai kaip kvėpavimo sutrikimas, dirglumas ir drebulys (Ostergaard ir Pedersen, 1982).

2. Toksinis poveikis:

   • Tyrimai rodo, kad klomipraminas gali sukelti toksinį poveikį naujagimiams, įskaitant raumenų tonuso sumažėjimą, kvėpavimo pasunkėjimą ir mieguistumą. Šis poveikis gali būti susijęs su vaisto koncentracija naujagimių plazmoje (Schimmell ir kt., 1991).

3. Įgimtų anomalijų rizika:

   • Padidėja įgimtų anomalijų rizika, kai klomipraminas vartojamas organogenezės laikotarpiu (pirmasis nėštumo trimestras). Ši rizika yra panaši į riziką, susijusią su kitais tricikliais antidepresantais ir serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI) (Tango ir kt., 2006).

Kontraindikacijos

1. Individualus netoleravimas: pacientai, kuriems yra žinoma alergija klomipraminui ar kitiems vaisto komponentams, neturėtų jo vartoti.
2. Monoaminooksidazės inhibitorių (MAOI) vartojimas: Anafranil draudžiama vartoti kartu su monoaminooksidazės inhibitoriais ir per 14 dienų nuo jų vartojimo nutraukimo, nes tai gali sukelti rimtą šalutinį poveikį, pvz., serotonino sindromą.
3. Ūminė miokardo infarkto stadija: vaistą reikia vartoti atsargiai arba visiškai vengti ūminės miokardo infarkto stadijos.
4. Ūmus apsinuodijimas alkoholiu: ūmaus apsinuodijimo alkoholiu atveju naudojimas gali būti nepageidautinas, nes gali sustiprinti raminamąjį poveikį.
5. Aukštas kraujospūdis: klomipraminas gali padidinti kraujospūdį, todėl pacientams, sergantiems hipertenzija, jį reikia vartoti atsargiai.
6. Uždarojo kampo glaukoma: vaistas draudžiamas sergant uždaro kampo glaukoma, nes gali padidėti akispūdis.
7. Kitos sąlygos: nenaudokite pacientams, sergantiems aktyvia epilepsija arba stipriu susijaudinimu ar agresyvumu.

Šalutiniai poveikiai Anafranilla

1. Mieguistumas ir nuovargis: tai yra keletas dažniausiai pasitaikančių triciklių antidepresantų, įskaitant Anafranil, šalutinių poveikių.
2. Burnos džiūvimas: dėl padidėjusio gleivių skysčių sekrecijos gali išsausėti burna.
3. Vidurių užkietėjimas arba šlapinimosi problemos: klomipraminas gali sumažinti žarnyno judrumą ir padidinti šlapimo pūslės tonusą.
4. Padidėjęs arba sumažėjęs kraujospūdis: kai kuriems pacientams gali pasireikšti hipertenzija, o kitiems – hipotenzija.
5. Apetito netekimas arba svorio padidėjimas: Anafranilas skirtingiems pacientams gali sukelti apetito praradimą ir svorio padidėjimą.
6. Sumažėjęs lytinis potraukis ir seksualinė disfunkcija: tai gali apimti ir sumažėjusį seksualinį potraukį, ir erekcijos ar orgazmo problemas.
7. Tremoras, galvos svaigimas ir galvos skausmas: šie simptomai gali pasireikšti gydymo pradžioje ir paprastai mažėja didinant dozę.
8. Akių sausumas: kai kuriems pacientams gali padidėti akių sausumas.
9. Psichomotorinis atsilikimas: šiai būklei būdingas lėtas mąstymas ir judėjimas.
10. Psichinės reakcijos: apima nerimą, neramumą, nemigą, susijaudinimą, agresiją arba depresijos simptomų pablogėjimo galimybę.

Perdozavimas

1. Širdies aritmijos, įskaitant tachikardiją (greitas širdies plakimas) arba aritmijos, pvz., prieširdžių virpėjimas ar skilvelių virpėjimas.
2. Ženklus kraujospūdžio sumažėjimas.
3. Plaučių edema.
4. Svaigulys ir mieguistumas.
5. Sąmonės netekimas.
6. traukuliai.
7. Padidėjęs akispūdis.
8. Ūmi protinė veikla, įskaitant agresiją ar susijaudinimą.
9. Sunku kvėpuoti.

Sąveika su kitais vaistais

1. Monoaminooksidazės inhibitoriai (MAOI): kartu vartojant klomipraminą su MAOI, gali pasireikšti rimtas šalutinis poveikis, pvz., hipertenzija (aukštas kraujospūdis) ir serotonino sindromas. Prieš pradėdami gydymą klomipraminu, turite nutraukti MAOI vartojimą ir palaukti vaisto instrukcijose nurodytą laikotarpį prieš pradėdami gydymą klomipraminu.
2. Alkoholis ir migdomieji vaistai: klomipraminas sustiprina alkoholio ir kitų centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų (pvz., migdomųjų) slopinamąjį poveikį, todėl gali atsirasti mieguistumas ir sustiprėti kitas šalutinis poveikis.
3. Anticholinerginiai vaistai: klomipraminas sustiprina kitų vaistų, pvz., vaistų nuo traukulių, antihistamininių ir antidepresantų, anticholinerginį poveikį, todėl gali padidėti burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas ir kiti nepageidaujami reiškiniai.
4. Simpatomimetikai: klomipraminas gali sustiprinti simpatomimetikų, tokių kaip epinefrinas ir norepinefrinas, poveikį, todėl gali padidėti kraujospūdis.
5. Antiaritminiai vaistai: klomipraminas gali keisti elektrokardiografinius parametrus, todėl vartojant kartu su antiaritminiais vaistais gali atsirasti rimtų aritmijų.