Anafranil

Anafranil yra vaisto, kurio veiklioji medžiaga yra klomipraminas, prekinis pavadinimas. Klomipraminas priklauso triciklių antidepresantų (TCA) klasei ir yra vartojamas įvairioms psichikos ir neurologinėms ligoms gydyti.

Klomipraminas slopina serotonino ir norepinefrino pakartotinį įsisavinimą centrinės nervų sistemos neuronuose, todėl padidėja šių neurotransmiterių koncentracija sinapsiniame plyšyje ir sustiprėja jų veikimas. Jis taip pat turi anticholinerginį, antihistamininį ir raminamąjį poveikį.

Indikacijos Anafranil

1. Depresija: Anafranil gali būti vartojamas įvairioms depresijos formoms, įskaitant didžiąją depresiją (MDD), gydyti.
2. Obsesinis-kompulsinis sutrikimas (OKS): Šis vaistas plačiai vartojamas OKS, sunkios psichikos sveikatos būklės, kuriai būdingos įkyrios mintys (obsesijos) ir kompulsyvūs veiksmai (kompulsijos), gydymui.
3. Panikos priepuoliai: Anafranil galima vartoti panikos sutrikimui su agorafobija arba be jos gydyti.
4. Nerimo sutrikimai: Jis taip pat gali būti naudojamas įvairiems nerimo sutrikimams gydyti.
5. Natūrali enurezė (lovas šlapinimasis): vaikams ir paaugliams Anafranil gali būti vartojamas lovos šlapinimui gydyti.

Atleiskite formą

Tabletės: tai yra labiausiai paplitusi išleidimo forma, vartojama per burną. Tabletės gali būti tiekiamos skirtingomis dozėmis.

Farmakodinamika

1. Neurotransmiterių pakartotinio įsisavinimo blokavimas: klomipraminas neleidžia neurotransmiteriams serotoninui ir norepinefrinui pakartotinai įsisavinti sinapsinių plyšių. Dėl to padidėja šių neurotransmiterių kiekis smegenyse, o tai gali pagerinti nuotaiką ir sumažinti depresijos simptomus.
2. Adrenerginių receptorių blokavimas: klomipraminas taip pat pasižymi adrenerginių receptorių antagonisto aktyvumu, kuris gali suteikti papildomą antidepresinį poveikį.
3. Serotonino receptorių blokavimas: kai kurie tyrimai rodo, kad klomipraminas taip pat gali veikti serotonino receptorius, nors šio veikimo mechanizmas nėra iki galo ištirtas.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas klomipraminas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Tačiau absorbciją gali pakeisti individualūs veiksniai, pavyzdžiui, maistas skrandyje.
2. Metabolizmas: Klomipraminas kepenyse metabolizuojamas citochromo P450 izofermentų, daugiausia demetilinimo ir hidroksilinimo būdu. Gauti metabolitai yra mažiau aktyvūs nei pats klomipraminas.
3. Biologinis prieinamumas: Geriamojo klomipramino biologinis prieinamumas yra maždaug 50–60 % dėl ekstensyvaus pirmojo prasiskverbimo metabolizmo kepenyse.
4. Pasiskirstymas: Klomipraminas labai gerai jungiasi su plazmos baltymais (maždaug 97–98 %). Jo pasiskirstymo tūris yra didelis, todėl jis gali plačiai pasiskirstyti po visą organizmą.
5. Išsiskyrimas: Klomipraminas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus konjugatų ir nemetabolizuotų formų pavidalu. Jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 19–37 valandos.
6. Metabolitai: Pagrindiniai klomipramino metabolitai yra desmetilklomipraminas (norklomipraminas) ir hidroksiklomipraminas. Jie taip pat pasižymi antidepresiniu aktyvumu, nors ir mažesniu nei pats klomipraminas.

Dozavimas ir vartojimas

1. Pradinė dozė: Įprasta pradinė dozė suaugusiesiems yra 25 mg 1–3 kartus per parą. Šią dozę galima palaipsniui didinti prižiūrint gydytojui.
2. Palaikomoji dozė: Įprasta palaikomoji dozė suaugusiesiems yra 50–100 mg per parą, padalyta į kelias dozes.
3. Didžiausia dozė: Didžiausia rekomenduojama paros dozė suaugusiesiems paprastai yra ne didesnė kaip 250 mg, tačiau kai kuriais atvejais ji gali siekti 300 mg per parą.
4. Dozavimas vaikams: Vaikams dozė paprastai yra mažesnė ir turi būti skiriama individualiai, atsižvelgiant į vaiko amžių ir svorį.
5. Kurso trukmė: Gydymo kurso trukmę nustato gydytojas ir ji gali būti ilga, įskaitant kelis mėnesius ar net metus, priklausomai nuo to, kaip gerai pacientas reaguoja į gydymą.

Vaistą reikia vartoti per burną, geriausia valgio metu arba iškart po valgio, kad sumažėtų galimas skrandžio gleivinės dirginimas. Kad nepraleistumėte dozių, vaistą reikia vartoti kiekvieną dieną tuo pačiu metu.

Naudokite Anafranil nėštumo metu

1. Poveikis naujagimiams:

   • Nėščių moterų gydymas klomipraminu gali sukelti naujagimių problemų. Aprašyti keli atvejai, kai naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo klomipraminą, pasireiškė tokie simptomai kaip kvėpavimo sutrikimas, dirglumas ir drebulys (Ostergaard ir Pedersen, 1982).

2. Toksinis poveikis:

   • Tyrimai parodė, kad klomipraminas gali sukelti toksinį poveikį naujagimiams, įskaitant sumažėjusį raumenų tonusą, pasunkėjusį kvėpavimą ir mieguistumą. Šis poveikis gali būti susijęs su vaisto koncentracija naujagimių plazmoje (Schimmell ir kt., 1991).

3. Įgimtų anomalijų rizika:

   • Vartojant klomipraminą organogenezės laikotarpiu (pirmąjį nėštumo trimestrą), padidėja įgimtų apsigimimų rizika. Ši rizika panaši į tą, kuri siejama su kitais tricikliais antidepresantais ir serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI) (Tango ir kt., 2006).

Kontraindikacijos

1. Individualus netoleravimas: Pacientai, kuriems yra žinoma alergija klomipraminui ar kitiems vaisto komponentams, neturėtų jo vartoti.
2. Monoamino oksidazės inhibitorių (MAOI) vartojimas: Anafranil vartoti kartu su monoamino oksidazės inhibitoriais ir 14 dienų po jų vartojimo nutraukimo draudžiama, nes gali pasireikšti sunkus šalutinis poveikis, pvz., serotonino sindromas.
3. Ūminis miokardo infarktas: ūminėje miokardo infarkto stadijoje vaistą reikia vartoti atsargiai arba visiškai vengti.
4. Ūminis apsinuodijimas alkoholiu: Vartoti gali būti nepageidaujama ūminio apsinuodijimo alkoholiu atveju dėl galimo sustiprėjusio raminamojo poveikio.
5. Aukštas kraujospūdis: klomipraminas gali didinti kraujospūdį, todėl pacientams, sergantiems hipertenzija, jį reikia vartoti atsargiai.
6. Uždaro kampo glaukoma: vaistas yra kontraindikuotinas uždaro kampo glaukomos atveju dėl padidėjusio akispūdžio rizikos.
7. Kitos būklės: vengti vartoti pacientams, sergantiems aktyvia epilepsija, arba esant ūminiam sujaudinimui ar agresijai.

Šalutiniai poveikiai Anafranil

1. Mieguistumas ir nuovargis: tai yra vieni dažniausių triciklių antidepresantų, įskaitant Anafranil, šalutinių poveikių.
2. Burnos džiūvimas: padidėjusi gleivių susidarymą slopinančio skysčio sekrecija gali sukelti burnos džiūvimą.
3. Vidurių užkietėjimas ar šlapinimosi sutrikimai: klomipraminas gali sumažinti žarnyno judesius ir padidinti šlapimo pūslės tonusą.
4. Kraujospūdžio padidėjimas arba sumažėjimas: Kai kuriems pacientams gali išsivystyti hipertenzija, o kitiems – hipotenzija.
5. Apetito praradimas arba svorio padidėjimas: Anafranil skirtingiems pacientams gali sukelti ir apetito praradimą, ir svorio padidėjimą.
6. Sumažėjęs lytinis potraukis ir seksualinė disfunkcija: tai gali apimti ir sumažėjusį lytinį potraukį, ir erekcijos ar orgazmo problemas.
7. Tremoras, galvos svaigimas ir galvos skausmas: šie simptomai gali pasireikšti gydymo pradžioje ir paprastai mažėja didinant dozę.
8. Sausos akys: Kai kuriems pacientams gali padidėti akių sausumas.
9. Psichomotorinis atsilikimas: Šiai būklei būdingas lėtas mąstymas ir judesiai.
10. Psichikos reakcijos: nerimas, neramumas, nemiga, sujaudinimas, agresyvumas arba depresijos simptomų pablogėjimo galimybė.

Perdozavimas

1. Širdies aritmijos, įskaitant tachikardiją (dažną širdies plakimą) arba aritmijas, tokias kaip prieširdžių virpėjimas ar skilvelių virpėjimas.
2. Reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas.
3. Plaučių edema.
4. Galvos svaigimas ir mieguistumas.
5. Sąmonės netekimas.
6. Mėšlungis.
7. Padidėjęs akispūdis.
8. Ūmus protinis aktyvumas, įskaitant agresiją ar sujaudinimą.
9. Sunkumas kvėpuoti.

Sąveika su kitais vaistais

1. Monoamino oksidazės inhibitoriai (MAOI): Kartu vartojant klomipraminą ir MAOI, gali pasireikšti sunkus šalutinis poveikis, pvz., hipertenzija (aukštas kraujospūdis) ir serotonino sindromas. Prieš pradedant gydymą klomipraminu, turite nutraukti MAOI vartojimą ir palaukti vaisto vartojimo instrukcijoje nurodytą laikotarpį, prieš pradedant gydymą klomipraminu.
2. Alkoholis ir migdomieji vaistai: klomipraminas sustiprina slopinamąjį alkoholio ir kitų centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų (pvz., migdomųjų) poveikį, todėl gali pasireikšti mieguistumas ir sustiprėti šalutinis poveikis.
3. Anticholinerginiai vaistai: klomipraminas sustiprina kitų vaistų, tokių kaip antihistamininiai vaistai, antidepresantai ir antidepresantai, anticholinerginį poveikį, dėl kurio gali padidėti burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas ir kitas nepageidaujamas poveikis.
4. Simpatomimetikai: klomipraminas gali sustiprinti simpatomimetikų, tokių kaip epinefrinas ir norepinefrinas, poveikį, dėl to gali padidėti kraujospūdis.
5. Antiaritminiai vaistai: klomipraminas gali pakeisti elektrokardiografinius parametrus, o kartu vartojamas antiaritminis vaistas gali sukelti sunkių aritmijų.