Anaprilinas

Anaprilinas yra vaistinio produkto, kurio pagrindinė veiklioji ingredientas yra propranolol, pavadinimas. Propranololis priklauso beta adrenoblokatorių klasei, kuri naudojama įvairioms su širdies ir kraujagyslių sistema susijusiomis sąlygomis gydyti.

Propranololis turi keletą farmakologinių savybių, įskaitant:

1. Antiaritminis poveikis: apsaugo nuo įvykio arba sumažina širdies aritmijų dažnį.
2. Antihipertenzinis poveikis: sumažina kraujospūdį.
3. Antianginalinis poveikis: sumažina anginos priepuolių dažnį ir intensyvumą (krūtinės skausmas, kurį sukelia nepakankamas kraujo tiekimas į širdį).
4. Veiksmas prieš stresą: sumažina kūno reakcijas į stresą, pavyzdžiui, širdies plakimą ir drebėjimą.
5. Migrenos profilaktika: Kai kuriems pacientams, sergantiems migrena, gali būti naudinga propranololiui.

Anaprilinas naudojamas hipertenzijos, anginos pektoriniams, aritmijoms, hipertrofinei kardiomiopatijai, tirotoksikozei (kartu su kitais vaistais) gydymui, taip pat migrenos prevencijai. Tačiau anaprilino naudojimas turėtų vykti prižiūrint gydytojui, nes jis turi šalutinį poveikį ir kontraindikacijas, o kiekvieno paciento dozė turėtų būti individualizuota.

Indikacijos Anaprilina

1. Hipertenzija: anaprilinas naudojamas sumažinti kraujospūdį pacientams, sergantiems hipertenzija.
2. Angina: Vaistas gali būti naudojamas mažinant anginos priepuolių dažnį ir intensyvumą (krūtinės skausmas, kurį sukelia nepakankamas kraujo tiekimas į širdį).
3. Aritmijos: anaprilinas gali būti naudojamas įvairių rūšių aritmijoms gydyti, įskaitant prieširdžių skilvelio tachikardiją, prieširdžių virpėjimą ir ekstraštoolę.
4. Hipertrofinė kardiomiopatija: propranololis gali būti naudojamas simptomams sumažinti ir sulėtinti šios būklės progresavimą.
5. Tirotoksikozė: Kartu su kitais vaistais propranololis gali padėti kontroliuoti kai kuriuos tirotoksikozės simptomus, tokius kaip greitas širdies plakimas ir drebėjimas.
6. Kai kuriems pacientams migrenos profilaktika: anaprilinas gali būti naudojamas migrenos profilaktikai.

Atleiskite formą

1. Tabletės

Tabletės yra labiausiai paplitusi Anaprylino išlaisvinimo forma. Jie skirti burnos administravimui ir skiriamos skirtingomis dozėmis:

• Įprastos tabletės: paprastai yra 10 mg, 40 mg arba 80 mg propranololio. Šios tabletės vartojamos kelis kartus per dieną, atsižvelgiant į dozę ir gydytojo receptą.

2. Ilgalaikio atpalaidavimo kapsulės

Ilgalaikio atpalaidavimo kapsulės yra skirtos išlaikyti stabilų vaisto kiekį kraujyje ilgą laiką:

• Ilgalaikio atpalaidavimo kapsulės: dažnai jose yra 80 mg arba 160 mg propranololio. Šios išleidimo formos leidžia sumažinti, kiek kartų vartojate narkotiką dienos metu, paprastai iki kartą per dieną.

3. Injekcijos sprendimas

Nors anaprilinas nėra toks įprastas, jis taip pat yra injekcinio tirpalo, kuris naudojamas klinikinėje aplinkoje, pavidalu:

• Injekcinis sprendimas: naudojamas greitam širdies simptomų palengvinimui, kai burnos vartojimas neįmanomas arba neveiksmingas.

4. Sprendimas žodiniam administravimui

Kai kuriais atvejais gali būti burnos tirpalo, kurį patogu naudoti pacientams, kuriems sunku nuryti tabletes.

Farmakodinamika

1. Beta-adrenoreceptorių blokada: propranololis yra tiesioginis beta-adrenoreceptorių, daugiausia beta-1 ir beta-2 adrenoreceptorių, blokatorius. Užblokavus šiuos receptorius, sumažėja reakcija į adrenaliną ir norepinefriną, tai yra simpatinės nervų sistemos neurotransmiteriai.
2. Širdies išsiskyrimo sumažėjimas: Blokuojančių beta-1 adrenoreceptorių blokavimas širdyje sumažina širdies išsiskyrimą ir sumažėja širdies ritmas. Tai gali sumažinti kraujospūdį ir sumažėti širdies krūvis.
3. Kraujospūdžio sumažinimas: Propranololis taip pat turi tiesioginį vazokonstriktoriaus poveikį, blokuodamas beta-2 adrenoreceptorius kraujagyslėms. Tai lemia periferinį kraujagyslių susiaurėjimą ir sumažėja kraujospūdis.
4. Antiaritminis poveikis: propranololis turi antiaritminį poveikį dėl širdies automatizmo sumažėjimo, laidumo slopinimo ir miokardo jaudrumo sumažėjimo.
5. Migrenos profilaktika: propranololis gali būti naudojamas migrenos priepuolių profilaktikai dėl jos įtakos kraujagyslių tonui ir neuronų struktūrų, susijusių su migrenos geneze, jaudrumo sumažėjimą.
6. Anti-nerimo poveikis: propranololis kartais naudojamas siekiant sumažinti nerimo simptomus, nes tai gali sumažinti kūno fiziologinį atsaką į stresą.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Anaprilinas paprastai yra gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto po geriamojo vartojimo. Absorbciją gali sumažinti kartu vartojant maistą.
2. Pasiskirstymas: propranololis gerai prasiskverbia per kraujo-smegenų barjerą ir patenka į smegenis. Jis taip pat pasiskirsto kūno audiniuose, įskaitant kepenis, inkstus, plaučius ir širdį.
3. Metabolizmas: Profranololis kepenyse patiria didelę medžiagų apykaitą, daugiausia susijusį su citochromu P450 2d6 izoenzimu. Pagrindiniai propranololio metabolitai yra alfa-naftoxyacto rūgštis ir 4-hidroksipropranololio.
4. Išskyrimas: propranololis ir jo metabolitai išsiskiria daugiausia per inkstus. Maždaug 90% dozės išsiskiria per 4 dienas, daugiausia kaip metabolitai.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Profranololio pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3–6 valandos, tačiau pagyvenusiems pacientams ir pacientams, kuriems sutriko kepenų funkcija, gali būti pratęstas.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

• Burnos vartojimas: Anaprilinas vartojamas per burną, geriausia tuo pačiu metu kiekvieną dieną, kad būtų užtikrinta vienoda vaisto koncentracija kraujyje.
• Injekcijos: Profranololio injekcinė forma naudojama stacionare, norint greitai stabilizuoti paciento būklę.

Dozė

Anaprylino dozė priklauso nuo specifinės ligos, jos sunkumo ir paciento reakcijos į gydymą. Čia yra bendrosios rekomendacijos:

Suaugusiems

1. Hipertenzija:

   • Pradinė dozė: 40 mg du kartus per parą.
   • Priežiūros dozė: 120–240 mg per dieną, padalyta į kelias dozes.

2. Angina:

   • Pradinė dozė: 40 mg tris kartus per dieną.
   • Priežiūros dozė: 120–240 mg per dieną.

3. Aritmijos:

   • Pradinė dozė: 10–40 mg tris ar keturis kartus per dieną.

4. Migrena (prevencija):

   • Pradinė dozė: 40 mg du ar tris kartus per dieną.
   • Priežiūros dozė: 80–240 mg per dieną.

5. Drebulys:

   • Pradinė dozė: 40 mg du ar tris kartus per dieną.
   • Priežiūros dozė: iki 120 mg per dieną.

6. Pagalba pasitraukiant iš priklausomybės nuo alkoholio:

   • Dozė: 10–40 mg tris ar keturis kartus per dieną.

Vaikams

• Aritmijos, hipertenzija ir kitos širdies ir kraujagyslių ligos:
  • Pradinė dozė: 0,5–1 mg/kg per dieną, padalyta į kelias dozes.
  • Priežiūros dozė: Dozė palaipsniui padidėja atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir toleravimą.

Specialios instrukcijos

• Norėdami pagerinti absorbciją, propranololio reikėtų vartoti prieš valgį.
• Nutraukus anapriliną, dozę reikia palaipsniui sumažinti, kad būtų išvengta pasitraukimo rizikos.
• Propranololis gali užmaskuoti hipoglikemijos simptomus diabetu sergantiems pacientams.
• Pacientams, sergantiems bronchų astma, reikia būti atsargiai, nes propranololis gali padidinti bronchų spazmą.

Naudokite Anaprilina nėštumo metu

Anaprilino (propranololio) vartojimas nėštumo metu turėtų būti atliekamas tik griežtai prižiūrint gydytojui, nes jis gali turėti rimtų padarinių tiek motinai, tiek vaisiui.

Propranololis, kaip beta adrenoblokatorius, gali prasiskverbti į placentos barjerą ir paveikti vaisiaus vystymąsi. Čia yra keletas galimų Anaprylino naudojimo nėštumo metu rizikos:

1. Vaisiaus širdies ritmo sulėtėjimas: Propranololis gali sulėtinti vaisiaus širdies ritmą.
2. Mažas kraujospūdis: Šis vaistas gali sumažinti motinos ir vaisiaus kraujospūdį, kuris gali sukelti hipoksiją ir kitas komplikacijas.
3. Priešlaikinio gimdymo rizika: Nėščių moterų propranololio vartojimas gali padidinti neišnešioto gimdymo riziką.
4. Gimimo defektai: Kai kurie tyrimai rodo galimą apsigimimų riziką, kai pirmuoju nėštumo trimestru naudojami beta adrenoblokatoriai, tokie kaip propranololio.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, turintys žinomą padidėjusį jautrumą anaprilinui ar bet kuriam vaisto ingredientams, turėtų vengti jo vartojimo.
2. Širdies nepakankamumas: Anaprilinas yra kontraindikuotas pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu, arba tiems, kurie turi reikšmingų širdies dekompensacijos simptomų.
3. Širdies blokas: Anaprilinas yra draudžiamas esant AV laidumo blokadai (antrasis ir trečiasis laipsnis).
4. Sinuso Bradycardia sindromas: Vaistas turėtų būti vartojamas atsargiai pacientams, sergantiems sinuso Bradycardia sindromu, nes jis gali apsunkinti bradikardiją.
5. Astma ir obstrukcinė kvėpavimo takų liga: Pacientams, sergantiems bronchų astma ar lėtine obstrukcine plaučių liga, anaprilinas turėtų būti atsargus dėl padidėjusio bronchų spazmo galimybės.
6. Reiterio sindromas: Anaprylino vartojimas gali būti kontraindikuotas pacientams, sergantiems Reiterio sindromu, dėl rizikos pabloginti būklę.
7. Nėštumas ir laktacija: Anaprilino vartojimas nėštumo metu ir laktacijos metu gali būti kontraindikuotos dėl nepakankamų duomenų apie vaisiaus ir vaiko saugumą.
8. Vaikai: Anaprylin saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas, todėl paprastai nerekomenduojama vaikams.

Šalutiniai poveikiai Anaprilina

1. Nuovargis ir silpnumas: Kai kurie pacientai gali patirti nuovargį, silpnumą ar bendrą nuovargio jausmą.
2. Sumažėjęs kraujospūdis: propranololis, kaip beta adrenoblokatorius, gali sumažėti kraujospūdis, o tai gali sukelti galvos svaigimą ar net prarasti sąmonę, ypač dėl staigių kūno padėties pokyčių.
3. Bradycardia: Tai širdies ritmo sumažėjimas iki normalaus. Tai gali priversti pacientus jaustis širdies plakimu, silpnumu ar galvos svaigimu.
4. Miego problemos: Kai kurių pacientų propranololis gali sukelti nemigą arba pokyčius miego kokybėje.
5. Virškinimo problemos: gali atsirasti dispepsinių simptomų, tokių kaip pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas ar viduriavimas.
6. Masking Hipoglikemijos simptomai: propranololis turi galimybę užmaskuoti kai kuriuos mažo cukraus kiekio kraujyje simptomus pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.
7. Kvėpavimo problemos: Kai kuriems pacientams gali kilti blogėjantys astmos ar obstrukcinės plaučių ligos simptomai.
8. Seksualinė disfunkcija: kai kuriems pacientams propranololis gali sukelti sumažėjusį libido ar erekcijos problemas.
9. Kraujo trombocitų kiekio sumažėjimas: retais atvejais, ypač naudojant ilgą laiką, gali būti pastebėti hemostazės pokyčiai, įskaitant trombocitų skaičiaus sumažėjimą.

Perdozavimas

1. Sumažėjęs kraujospūdis: Anaprylino perdozavimas gali staiga sumažėti kraujospūdis, kuris gali sukelti galvos svaigimą, alpimą ar net šoką.
2. Bradycardia: Propranololis gali sulėtinti širdies ritmą, o per didelis vartojimas gali priversti širdį plakti per lėtai (bradikardija).
3. Kvėpavimo problemos: Kai kurie žmonės gali turėti kvėpavimo problemų, tokių kaip užsitęsusi apnėja, ypač jei yra astmos ar kitų kvėpavimo takų sąlygų.
4. Hipoglikemija: propranololis gali užmaskuoti hipoglikemijos (mažai cukraus kiekio kraujyje) simptomus, kurie gali būti pavojingi pacientams, sergantiems diabetu.
5. Padidėjęs mieguistumas: per didelis anaprilino vartojimas gali sukelti mieguistumą ar net komą.
6. Sąmonės praradimas: Sunkiais anaprilino perdozavimo atvejais gali įvykti sąmonės praradimas ar koma.

Sąveika su kitais vaistais

1. Antihipertenziniai agentai: Profranololis gali padidinti kitų antihipertenzinių vaistų, tokių kaip diuretikai, AKF inhibitoriai ir kalcio kanalų blokatoriai, hipotenzinį poveikį, o tai gali sumažėti kraujospūdis iki pavojingo lygio.
2. Antiaritminiai vaistai: kombinuotas propranololio vartojimas su kitais antiaritminiais agentais, tokiais kaip amidaronas ar III klasės antiaritmika, gali padidėti antiaritminis poveikis ir padidėjusi širdies aritmijų rizika.
3. Širdies glikozidai: Propranololis gali padidinti širdies glikozidų, tokių kaip digoksinas, poveikį, dėl kurio gali padidėti jų toksinis poveikis širdžiai.
4. Monoamino oksidazės inhibitoriai (MAOI): propranololis gali padidinti hipotenzinį Maois poveikį, o tai gali sukelti pavojingą kraujospūdžio sumažėjimą.
5. Anestetikai: Propranololis gali padidinti depresinį anestetikų poveikį ir padidinti kai kurių anestetikų hipotenzinį poveikį.
6. Bronchodiliatoriai: propranololis gali užkirsti kelią beta-agonistų bronchų poveikiui ir padidinti bronchų spazmo riziką pacientams, sergantiems astma ar lėtine obstrukcine plaučių liga.