Aponilas

Aponilas (nimesulidas) yra vaistas, vartojamas skausmui ir uždegimui malšinti. Tai priešuždegiminis vaistas (NVNU), kuris taip pat turi analgetinį (skausmą malšinantį) ir karščiavimą mažinantį poveikį. Nimesulidas dažnai vartojamas reumatinių ligų, dantų, galvos, raumenų ir kitų ligų simptomams malšinti.

Svarbu atsiminti, kad nimesulidas turi būti vartojamas laikantis gydytojo nurodymų ir rekomendacijų. Šis vaistas gali turėti šalutinį poveikį ir kontraindikacijas, o savarankiškas gydymas juo gali būti pavojingas. Prieš pradedant vartoti nimesulidą, svarbu pasitarti su gydytoju specialistu.

Indikacijos Aponilla

• Reumatinės ligos: Aponil gali būti naudojamas reumatoidiniam artritui, osteoartritui ir kitoms uždegiminėms sąnarių ligoms gydyti.
• Raumenų skausmas: gali būti naudojamas skausmui dėl raumenų patempimo, raumenų įtampos, spazmų ir kitų raumenų būklių malšinti.
• Nugaros skausmas: Nimesulidas gali padėti nuo nugaros skausmo, įskaitant juosmens ir kaklo skausmą, kurį sukelia įvairios priežastys, įskaitant raumenų įtampą ir uždegimą.
• Galvos skausmas: jis gali būti naudojamas galvos skausmui malšinti, įskaitant migreną ir smegenų įtampą.
• Dantų skausmas: Aponil gali padėti esant dantų skausmui, susijusiam su dantų ėduonies, dantenų ligomis arba po dantų procedūrų.
• Peršalimo ir gripo simptomai: jis taip pat gali būti naudojamas karščiavimui mažinti ir peršalimo bei gripo simptomams, pvz., karščiavimui ir galvos skausmui, palengvinti.

Atleiskite formą

Tabletės yra labiausiai paplitusi nimesulido forma. Tabletės gali būti skirtingų dozių, todėl kiekvienam pacientui galite pasirinkti optimalią dozę.

Farmakodinamika

• Ciklooksigenazės (COX) slopinimas: Nimesulidas slopina fermentų COX-1 ir COX-2, kurie dalyvauja arachidono rūgšties pavertimo prostaglandinais procese, veikimą. COX-2 paprastai aktyvuojamas reaguojant į uždegiminius procesus, o COX-1 yra audiniuose, kur atlieka fiziologines funkcijas. Slopindamas COX-2, nimesulidas sumažina prostaglandinų sintezę, todėl sumažėja uždegimas, skausmas ir karščiavimas.
• Analgezija (skausmą malšinantis poveikis): sumažindamas prostaglandinų kiekį, nimesulidas turi analgetinį poveikį, malšindamas skausmą esant įvairioms ligoms, tokioms kaip reumatinės ligos, raumenų ir galvos skausmai.
• Priešuždegiminis poveikis: kadangi prostaglandininai yra pagrindiniai uždegimo tarpininkai, jų sintezės slopinimas padeda sumažinti uždegiminių procesų intensyvumą.
• Karščiavimą mažinantis poveikis: Nimesulidas gali sumažinti kūno temperatūrą, paveikdamas smegenų pagumburį, kuris reguliuoja termoreguliaciją.

Farmakokinetika

• Absorbcija. Išgertas nimesulidas paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija kraujyje paprastai pasiekiama praėjus 2-4 valandoms po vartojimo.
• Biologinis prieinamumas: nimesulido biologinis prieinamumas yra apie 90%, o tai reiškia, kad beveik visa išgerta dozė patenka į sisteminę kraujotaką.
• Metabolizmas: Nimesulidas metabolizuojamas kepenyse. Pagrindinis metabolitas yra 4-hidroksinimesulidas, kuris taip pat pasižymi farmakologiniu aktyvumu.
• Surišimas su baltymais: apie 99 % nimesulido prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia albumino.
• Pasiskirstymas: Nimesulidas tolygiai pasiskirsto organizme ir prasiskverbia į įvairius audinius.
• Išskyrimas: Nimesulidas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus (apie 50–60 %) ir žarnyną (apie 40–50 %) metabolitų pavidalu.
• Pusinės eliminacijos laikas: nimesulido pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2–4 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

• Suaugusiesiems:

  • Įprasta pradinė dozė yra 100 mg (1 tabletė arba kapsulė) du kartus per parą po valgio.
  • Didžiausia paros dozė paprastai neviršija 200 mg.

• Vaikams:

  • Vaikams rekomenduojama skirti nimesulido dozę atsižvelgiant į jų kūno svorį ir amžių. Vaikams dozę dažniausiai nustato gydytojas, atsižvelgdamas į kiekvieno vaiko individualias savybes.

• Gydymo trukmė:

  • Gydymo nimesulidu trukmė paprastai apsiriboja trumpalaikiu vartojimu, ne ilgiau kaip 15 dienų.
  • Jei reikia tęsti gydymą, kurso trukmę reikia aptarti su gydytoju.

• Naudojimas senyviems pacientams:

  • Senyviems pacientams gali reikėti koreguoti dozę, atsižvelgiant į inkstų ir kepenų funkciją.

• Naudoti specialiose grupėse:

  • Nėštumo ir žindymo laikotarpiu nimesulidas yra kontraindikuotinas arba gali būti vartojamas tik griežtai prižiūrint gydytojui.
  • Pacientai, sergantys virškinimo trakto ligomis, astma, inkstų ir kepenų ligomis, turi būti ypač atsargūs vartodami nimesulidą.

Naudokite Aponilla nėštumo metu

• Įgimtų anomalijų rizika:

  • Italijoje atliktas tyrimas parodė, kad nimesulido vartojimas pirmąjį nėštumo trimestrą gali būti susijęs su padidėjusia naujagimių įgimtų šlapimo takų anomalijų rizika. Moterys, vartojusios nimesulidą pirmąjį trimestrą, turėjo 2,6 karto didesnę tokių sutrikimų riziką, palyginti su tomis, kurios vaisto nevartojo (Cantarutti ir kt., 2018).

• Poveikis vaisiaus širdies ir kraujagyslių sistemai:

  • Kitu atveju buvo užfiksuotas priešlaikinis vaisiaus arterinio latako susiaurėjimas, dėl kurio atsirado dešiniojo širdies skilvelio hipertrofija. Tai buvo siejama su motinos nimesulido vartojimu vėlyvojo nėštumo metu (Sciacca ir kt., 2005).

• Oligohidramnionas:

  • Nėštumo metu nimesulidą vartojusioms moterims taip pat buvo pranešta apie oligohidramnioną (mažą vaisiaus vandenų kiekį), kuris gali sukelti įvairių komplikacijų vaisiui (Grinceviciene ir kt., 2016).

• Inkstų nepakankamumas naujagimiams:

  • Nėštumo metu nimesulido vartojusiems naujagimiams gali išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas. Vienu atveju vaikui, kurio motina vartojo nimesulidą per paskutines dvi nėštumo savaites, išsivystė oligurinis inkstų nepakankamumas, kuris po gimimo palaipsniui išnyko (Landau ir kt., 1999).

Kontraindikacijos

• Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa: vartojant nimesulidą, gali padidėti pepsinės opos paūmėjimo ir kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.
• Sąlygos, susijusios su padidėjusia kraujavimo rizika: pavyzdžiui, hemoraginė diatezė, kraujavimo sutrikimai, hemoraginė diatezė ir kt.
• Kepenų nepakankamumas: Nimesulidas metabolizuojamas kepenyse, todėl, jei šio organo funkcija sutrikusi, jo vartoti gali būti draudžiama.
• Inkstų nepakankamumas: nimesulidas ir jo metabolitai pirmiausia išsiskiria per inkstus, todėl sutrikus jų funkcijai, vaistas gali kauptis, o tai padidina šalutinio poveikio riziką.
• Astma, sloga su nosies polipais ir rinitas, kurį sukelia aspirinas ir kiti NVNU: Nimesulidas kai kuriems pacientams, ypač sergantiems astma ar alerginiu rinitu, gali sukelti bronchų spazmą.
• Nėštumas ir žindymo laikotarpis: nimesulido vartoti nėštumo metu, ypač trečiąjį trimestrą, gali būti draudžiama dėl pavojaus vaisiui. Be to, nimesulido gali išsiskirti į motinos pieną, todėl jo vartoti žindymo laikotarpiu gali būti nepageidautina.
• Vaikai: nimesulido vartoti jaunesniems nei 12 metų vaikams gali būti draudžiama, nes nėra pakankamai duomenų apie veiksmingumą ir saugumą šioje amžiaus grupėje.

Šalutiniai poveikiai Aponilla

• Virškinimo trakto sutrikimai: apima dispepsiją (skrandžio sutrikimą), pykinimą, vėmimą, viduriavimą, pilvo pūtimą ir pilvo skausmą.
• Virškinimo trakto opos: Nimesulidas gali padidinti skrandžio ar žarnyno opų, taip pat kraujavimo iš virškinimo trakto riziką.
• Alerginės reakcijos: apima odos išbėrimą, niežėjimą, patinimą, angioedemą (angioedemą), alerginį dermatitą ir retai anafilaksinį šoką.
• Inkstų ir kepenų pažeidimas: retai nimesulidas gali pakenkti inkstams arba kepenims, kurie pasireiškia padidėjusiu kiekiu kraujyje.
• Centrinė nervų sistema: gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, nemiga, nerimas ir dirglumas.
• Sisteminės reakcijos: apima asteniją (silpnumą), padidėjusią kūno temperatūrą, arterinę hipertenziją (padidėjusį kraujospūdį), periferinę edemą.
• Odos ir priedų reakcijos: gali pasireikšti dilgėlinė, fotodermatitas, odos paraudimas, nuplikimas.
• Kitos reakcijos: galimas neryškus matymas, alopecija (plaukų slinkimas), padidėjęs kalio kiekis kraujyje (hiperkalemija), kraujo pokyčiai (anemija, trombocitopenija), anurija (šlapinimosi trūkumas), bronchinės astmos priepuolis.

Perdozavimas

Perdozavimo požymiai gali būti pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, mieguistumas, galvos skausmas, hipertenzija (padidėjęs kraujospūdis) ir galimas inkstų bei kepenų funkcijos sutrikimas.

Sąveika su kitais vaistais

• Vaistai, didinantys opų komplikacijų riziką: tokie kaip gliukokortikoidai, antikoaguliantai (pvz., varfarinas), antitrombocitai (pvz., acetilsalicilo rūgštis), sertikonazolas, ketokonazolas, eritromicinas, ciklosporinas ir kt.
• Vaistai, didinantys inkstų ir kepenų pažeidimo riziką: pavyzdžiui, diuretikai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKFI), litis, metotreksatas, ciklosporinas ir kt.
• Vaistai, didinantys kraujavimo riziką: pavyzdžiui, antikoaguliantai, antitrombocitai, gliukokortikoidai, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI), trombocitų kiekį mažinantys vaistai (pavyzdžiui, tiklopidinas).
• Vaistai, didinantys virškinimo trakto gleivinės pažeidimo riziką: tokie kaip alkoholis, koksibai, gliukokortikoidai, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI), antikoaguliantai, antitrombocitai ir kt.
• Nimesulido veiksmingumą mažinantys vaistai: pavyzdžiui, aspirinas ir kiti NVNU, galintys konkuruoti dėl prisijungimo vietos su COX-1 ir COX-2.