Aprovel

„Aprovel“ yra vaisto, kurio pagrindinė veiklioji medžiaga yra irbesartanas, prekinis pavadinimas. Irbesartanas priklauso vaistų, vadinamų angiotenzino II receptorių antagonistais (ARA II) arba angiotenzino receptorių blokatoriais, klasei. Jis vartojamas hipertenzijai (aukštam kraujospūdžiui) gydyti ir inkstams apsaugoti pacientams, sergantiems 2 tipo diabetu, kai šlapime yra baltymų (mikroalbuminurija), siekiant išvengti lėtinės inkstų ligos progresavimo.

Irbesartanas veikia blokuodamas angiotenzino II, kuris yra stiprus kraujagysles sutraukiantis hormonas, veikimą. Blokuodamas angiotenzino receptorius, irbesartanas plečia kraujagysles ir mažina kraujagyslių pasipriešinimą, todėl sumažėja kraujospūdis. Jis taip pat gali padėti sumažinti inkstų apkrovą ir apsaugoti juos nuo su hipertenzija ir diabetu susijusios žalos.

Indikacijos Aprovelz

• Hipertenzija: Aprovel vartojamas aukštam kraujospūdžiui mažinti suaugusiems pacientams. Jis gali padėti išvengti su aukštu kraujospūdžiu susijusių komplikacijų, tokių kaip insultas, širdies smūgis ir inkstų pažeidimas.
• Lėtinė inkstų liga pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu: Aprovel gali būti skiriamas inkstams apsaugoti ir lėtinės inkstų ligos progresavimui sulėtinti pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, ypač tiems, kuriems yra mikroalbuminurija (baltymas šlapime).
• Širdies nepakankamumas: Kai kuriais atvejais Aprovel gali būti vartojamas širdies nepakankamumui gydyti pacientams, ypač jei jie netoleruoja angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių (AKF inhibitorių) arba jei AKF inhibitoriai nėra pakankamai veiksmingi.

Atleiskite formą

Aprovel dažnai gaminamas tablečių pavidalu, skirtų vartoti per burną. Tabletės yra skirtingų dozių, todėl optimalią dozę galima pasirinkti atsižvelgiant į individualų paciento poreikį.

Farmakodinamika

• Angiotenzino II receptorių blokavimas: irbesartanas jungiasi prie angiotenzino II receptorių kraujagyslių audiniuose ir kituose organuose, trikdydamas šio hormono poveikį. Angiotenzinas II paprastai sukelia vazokonstrikciją, didina kraujospūdį, taip pat stimuliuoja aldosterono išsiskyrimą, dėl kurio organizme susilaiko natris ir vanduo. Angiotenzino II receptorių blokavimas irbesartanu sukelia vazodilataciją ir sumažina kraujospūdį.
• Sumažėjęs periferinių kraujagyslių pasipriešinimas: Kadangi irbesartanas blokuoja angiotenzino II vazokonstrikcinį poveikį, tai sumažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, o tai savo ruožtu padeda sumažinti kraujospūdį.
• Širdies darbo krūvio mažinimas: sumažindamas kraujospūdį ir kraujagyslių pasipriešinimą, irbesartanas sumažina širdies darbo krūvį, o tai gali būti naudinga pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu.
• Inkstų apsauga: Irbesartanas gali turėti apsauginį poveikį inkstams, ypač sergantiems cukriniu diabetu, nes jis neleis baltymams kauptis šlapime (mikroalbuminurija) ir išsaugos inkstų funkciją.

Farmakokinetika

• Absorbcija: Išgertas irbesartanas paprastai gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija kraujyje paprastai pasiekiama po 1–2 valandų po vartojimo.
• Biologinis prieinamumas: Irbesartano biologinis prieinamumas po peroralinio vartojimo yra maždaug 60–80 % dozės.
• Metabolizmas: Irbesartanas intensyviai metabolizuojamas kepenyse, kur oksiduojamas ir gliukuroniduojamas. Pagrindiniai metabolitai yra irbesartano-2-O-gliukuronidas ir irbesartano-3-karboksimetilo eteris.
• Jungimasis su baltymais: Maždaug 90–95 % irbesartano jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia su albuminu.
• Pasiskirstymas: Irbesartano pasiskirstymo tūris yra maždaug 53–93 litrai. Jis gerai prasiskverbia į audinius, įskaitant inkstus, kepenis ir širdį.
• Išsiskyrimas: Apie 20 % dozės išsiskiria nepakitusios medžiagos per inkstus, o likusi dalis – su išmatomis. Irbesartano pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra apie 11–15 valandų.
• Maisto poveikis: maistas kliniškai reikšmingo poveikio irbesartano absorbcijai neturi, todėl vaistą galima vartoti valgant arba nevalgius.

Dozavimas ir vartojimas

1. Hipertenzija:

   • Pradinė dozė suaugusiesiems paprastai yra 150 mg vieną kartą per parą.
   • Jei reikia dar labiau sumažinti kraujospūdį, dozę galima padidinti iki didžiausios, kuri paprastai yra 300 mg vieną kartą per parą.
   • Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkia hipertenzija ir cukriniu diabetu, rekomenduojama pradėti nuo 300 mg dozės.

2. Cukrinis diabetas su mikroalbuminurija:

   • Pradinė dozė suaugusiesiems paprastai yra 150 mg vieną kartą per parą.
   • Jei reikia, dozę galima padidinti iki 300 mg per parą.

3. Širdies nepakankamumas:

   • Pradinė dozė suaugusiesiems paprastai yra 75 mg vieną kartą per parą.
   • Jei vaistas gerai toleruojamas, dozę galima padidinti iki 150 mg, o vėliau – iki 300 mg per parą, atsižvelgiant į organizmo reakciją į gydymą.

Irbesartanas paprastai vartojamas vieną kartą per parą, valgio metu arba nevalgius. Tabletę reikia nuryti visą, užgeriant vandeniu.

Naudokite Aprovelz nėštumo metu

• Fetotoksiškumas:

  • Tyrimai parodė, kad angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai ir angiotenzino II receptorių antagonistai, vartojami antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrus, gali sukelti fetotoksinį poveikį. Moterų, vartojusių irbesartaną nėštumo metu, vaisiui buvo pranešta apie egzencefalijos ir vienpusės inkstų agenezės atvejus (Boix ir kt., 2005).

• Neigiamos nėštumo pasekmės:

  • Tyrimas, kurio metu buvo nagrinėjamas angiotenzino II receptorių antagonistų vartojimas nėštumo metu, parodė, kad ilgalaikis šių vaistų vartojimas buvo susijęs su didele nepageidaujamų nėštumo baigčių, įskaitant galūnių vystymosi sulėtėjimą ir savaiminį persileidimą, rizika (Velázquez-Armenta ir kt., 2007).

• Poveikis vaisiui:

  • Irbesartano vartojimas prieš pastojimą ir ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu gali sukelti vaisiaus augimo sulėtėjimą ir padidinti nepageidaujamų reiškinių riziką. Vienu atveju moteriai, vartojusiai irbesartaną, buvo diagnozuotas vaisius su Turnerio sindromu ir uždelstu galūnių vystymusi (Velázquez-Armenta ir kt., 2007).

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas: Vaisto vartoti draudžiama, jei yra padidėjęs jautrumas irbesartanui arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai. Tai gali pasireikšti alerginėmis reakcijomis, įskaitant odos bėrimą, niežulį, veido patinimą ar pasunkėjusį kvėpavimą.
• Nėštumas: Aprovel vartoti nėštumo metu draudžiama, ypač antrąjį ir trečiąjį trimestrus, nes tai gali sukelti sunkių vaisiaus anomalijų, tokių kaip sumažėjusi inkstų funkcija, kaukolės ir užpakalinės smegenų srities hipoplazija.
• Žindymas: Aprovel išsiskiria į motinos pieną, todėl jo vartoti žindymo laikotarpiu draudžiama.
• Kraujo krešėjimas: Vaistą reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems kraujavimo sutrikimais arba vartojantiems antikoaguliantus.
• Simptominė hipotenzija: Pacientams, sergantiems sunkia hipotenzija, vaistą reikia vartoti atsargiai, nes irbesartanas gali sumažinti kraujospūdį.
• Širdies nepakankamumas: Aprovel reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, ypač jei yra ir inkstų funkcijos sutrikimas.
• Derinys su Alskept (alfa-lizinopriliu): Aprovel ir Alskept vartoti kartu draudžiama dėl hipotenzinio poveikio rizikos.

Šalutiniai poveikiai Aprovelz

• Sumažėjęs kraujospūdis: tai vienas iš tipiškų vaisto poveikių. Retais atvejais jis gali sukelti hipotenziją (smarkų kraujospūdžio sumažėjimą), ypač pacientams, sergantiems sunkia hipovolemija (mažas skysčių kiekis organizme), dėl kurios gali atsirasti galvos svaigimas ar alpimas.
• Galvos skausmas: Kai kuriems pacientams vartojant Aprovel gali pasireikšti galvos skausmas.
• Galvos svaigimas ir mieguistumas: tai taip pat taikoma galimam šalutiniam poveikiui, ypač gydymo pradžioje arba keičiant dozę.
• Hiperkalemija: retais atvejais Aprovel gali sukelti didelį kalio kiekį kraujyje, kuris gali būti pavojingas, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, arba vartojantiems kitus vaistus, kurie taip pat gali didinti kalio kiekį.
• Alerginės reakcijos: tai gali būti odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, veido patinimas arba pasunkėjęs kvėpavimas. Jei atsiranda alergijos požymių, nutraukite Aprovel vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.
• Padidėjęs šlapalo ir kreatinino kiekis kraujyje: tai gali pasireikšti kai kuriems pacientams, ypač tiems, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
• Raumenų ar sąnarių skausmas: tai taip pat gali būti Aprovel šalutinis poveikis.

Perdozavimas

• Staigus kraujospūdžio sumažėjimas, dėl kurio gali atsirasti galvos svaigimas ir alpimas.
• Mieguistumas, mieguistumas ir bendras silpnumo jausmas.
• Taip pat galimi širdies aritmijos ar kvėpavimo sutrikimai.

Sąveika su kitais vaistais

• Vaistai, didinantys hiperkalemijos riziką: Aprovel gali didinti kalio kiekį kraujyje, jei vartojamas kartu su kalį sulaikančiais diuretikais (pvz., spironolaktonu, amiloridu), kalio papildais ar kitais vaistais, kurie taip pat gali didinti kalio kiekį.
• Kiti antihipertenziniai vaistai: Aprovel vartojimas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, tokiais kaip diuretikai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKF inhibitoriai), kalcio antagonistai arba beta adrenoblokatoriai, gali sustiprinti hipotenzinį poveikį.
• Vaistai, didinantys hipotenzijos riziką: Aprovel vartojimas kartu su alkoholiu, antidepresantais, raminamaisiais vaistais ar migdomaisiais vaistais gali sustiprinti hipotenzinį poveikį ir padidinti ortostatinės hipotenzijos (kraujospūdžio sumažėjimo keičiant kūno padėtį) riziką.
• Litis: Irbesartanas gali sumažinti ličio klirensą, dėl to gali padidėti ličio kiekis kraujyje ir pasireikšti toksinis poveikis.
• Nefrotoksiniai vaistai: Irbesartanas gali sustiprinti kai kurių vaistų, ypač nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) ir inkstuose metabolizuojamų vaistų, nefrotoksinį poveikį.