Patvirtinta

Aprovel yra prekinis pavadinimas vaisto, kurio pagrindinė veiklioji medžiaga yra irbesartanas. Irbesartanas priklauso vaistų, vadinamų angiotenzino II receptorių antagonistais (ARA II) arba angiotenzino receptorių blokatoriais, grupei. Jis vartojamas hipertenzijai (aukštam kraujospūdžiui) gydyti ir inkstams apsaugoti pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, kartu su baltymu šlapime (mikroalbuminurija), siekiant užkirsti kelią lėtinės inkstų ligos progresavimui.

Irbesartanas veikia blokuodamas angiotenzino II, kuris yra stiprus kraujagysles sutraukiantis hormonas, veikimą. Blokuodamas angiotenzino receptorius, irbesartanas plečia kraujagysles ir mažina kraujagyslių pasipriešinimą, todėl sumažėja kraujospūdis. Tai taip pat gali padėti sumažinti įtampą inkstams ir apsaugoti juos nuo žalos, susijusios su hipertenzija ir diabetu.

Indikacijos Patvirtinta

• Hipertenzija: Aprovel vartojamas aukštam kraujospūdžiui mažinti suaugusiems pacientams. Tai gali padėti išvengti komplikacijų, susijusių su aukštu kraujospūdžiu, pvz., insulto, širdies priepuolio ir inkstų pažeidimo.
• Lėtinė inkstų liga pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu: Aprovel gali būti skiriamas siekiant apsaugoti inkstus ir sumažinti lėtinės inkstų ligos progresavimą pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, ypač tiems, kurie serga mikroalbuminurija (baltymų buvimas šlapime)..
• Širdies nepakankamumas: kai kuriais atvejais Aprovel gali būti vartojamas pacientų širdies nepakankamumui gydyti, ypač jei jie netoleruoja angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių (AKFI) arba jei AKFI nėra pakankamai veiksmingi.

Atleiskite formą

Aprovel dažnai gaminamas geriamųjų tablečių pavidalu. Tabletės gali turėti skirtingas dozes, todėl galite pasirinkti optimalią dozę, atsižvelgiant į individualius paciento poreikius.

Farmakodinamika

• Angiotenzino II receptorių blokavimas: irbesartanas jungiasi prie angiotenzino II receptorių kraujagyslių audiniuose ir kituose organuose, trikdydamas šio hormono poveikį. Angiotenzinas II paprastai sukelia vazokonstrikciją, padidina kraujospūdį, taip pat skatina aldosterono išsiskyrimą, dėl kurio susilaiko natris ir vanduo. Angiotenzino II receptorių blokavimas irbesartanu sukelia kraujagysles ir mažina kraujospūdį.
• Sumažėjęs periferinių kraujagyslių pasipriešinimas: irbesartanas blokuoja angiotenzino II kraujagysles sutraukiantį poveikį, todėl sumažėja periferinių kraujagyslių pasipriešinimas, o tai savo ruožtu padeda sumažinti kraujospūdį.
• Širdies krūvio mažinimas: sumažindamas kraujospūdį ir periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, irbesartanas sumažina širdies krūvį, o tai gali būti naudinga pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu.
• Inkstų apsauga: irbesartanas gali turėti apsauginį poveikį inkstams, ypač pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, nes neleidžia baltymams plisti šlapime (mikroalbuminurija) ir išsaugo inkstų funkciją.

Farmakokinetika

• Absorbcija. Išgertas irbesartanas paprastai gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija kraujyje paprastai pasiekiama praėjus 1-2 valandoms po vartojimo.
• Biologinis prieinamumas. Išgerto irbesartano biologinis prieinamumas yra maždaug 60-80 % dozės.
• Metabolizmas: irbesartanas intensyviai metabolizuojamas kepenyse, kur vyksta oksidacija ir gliukuronizacija. Pagrindiniai metabolitai yra irbesartano-2-O-gliukuronidas ir irbesartano-3-karboksimetileteris.
• Prisijungimas prie baltymų: maždaug 90–95 % irbesartano prisijungia prie plazmos baltymų, pirmiausia albumino.
• Pasiskirstymas: irbesartano pasiskirstymo tūris yra maždaug 53-93 litrai. Jis gerai prasiskverbia į audinius, įskaitant inkstus, kepenis ir širdį.
• Išskyrimas: apie 20 % dozės nepakitusios formos išsiskiria per inkstus, o likusi dalis – per žarnyną. Irbesartano pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra apie 11-15 valandų.
• Maisto poveikis: maistas kliniškai reikšmingo poveikio irbesartano absorbcijai neturi, todėl vaistą galima vartoti nepriklausomai nuo valgio.

Dozavimas ir vartojimas

1. Hipertenzija:

   • Pradinė dozė suaugusiesiems paprastai yra 150 mg vieną kartą per parą.
   • Jei reikia papildomai sumažinti kraujospūdį, dozę galima padidinti iki didžiausios, kuri paprastai yra 300 mg vieną kartą per parą.
   • Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkia hipertenzija ir cukriniu diabetu, rekomenduojama pradėti nuo 300 mg dozės.

2. Cukrinis diabetas su mikroalbuminurija:

   • Pradinė dozė suaugusiesiems paprastai yra 150 mg vieną kartą per parą.
   • Jei reikia, dozę galima padidinti iki 300 mg per parą.

3. Širdies nepakankamumas:

   • Pradinė dozė suaugusiesiems paprastai yra 75 mg vieną kartą per parą.
   • Jeigu toleruojama gerai, dozę galima padidinti iki 150 mg ir toliau iki 300 mg per parą, atsižvelgiant į atsaką į gydymą.

Irbesartanas paprastai vartojamas vieną kartą per parą, neatsižvelgiant į valgį. Tabletę reikia nuryti visą, užsigeriant vandeniu.

Naudokite Patvirtinta nėštumo metu

• Toksiškumas vaisiui:

  • Tyrimai rodo, kad angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai ir angiotenzino II receptorių antagonistai gali sukelti toksinį poveikį vaisiui, kai jie vartojami antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą. Nėštumo metu irbesartano vartojusių moterų vaisiams buvo pranešta apie egzencefalijos ir vienašalės inkstų agenezės atvejus (Boix ir kt., 2005).

• Neigiami nėštumo rezultatai:

  • Atliekant tyrimą, kuriame buvo tiriamas angiotenzino II receptorių antagonistų vartojimas nėštumo metu, nustatyta, kad ilgalaikis šių vaistų vartojimas yra susijęs su didele nepageidaujamų nėštumo pasekmių rizika, įskaitant uždelstą galūnių vystymąsi ir savaiminį abortą (Velázquez-Armenta ir kt., 2007).

• Poveikis vaisiui:

  • Irbesartano vartojimas prieš pastojimą ir ankstyvą nėštumą gali sukelti vaisiaus augimo sulėtėjimą ir padidinti nepageidaujamų pasekmių riziką. Vienu atveju irbesartaną vartojusiai moteriai buvo diagnozuotas Turnerio sindromas ir sulėtėjęs galūnių vystymasis (Velázquez-Armenta ir kt., 2007).

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas: vaisto draudžiama vartoti esant padidėjusiam jautrumui irbesartanui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai. Tai gali pasireikšti alerginėmis reakcijomis, įskaitant odos išbėrimą, niežulį, veido patinimą arba kvėpavimo pasunkėjimą.
• Nėštumas: Aprovel draudžiama vartoti nėštumo metu, ypač antrąjį ir trečiąjį trimestrą, nes tai gali sukelti sunkių vaisiaus sutrikimų, pvz., susilpnėti inkstų funkcija, kaukolės ir užpakalinės dalies hipoplazija. Smegenys.
• Žindymo laikotarpis: Aprovel išsiskiria į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu jo vartoti draudžiama.
• Kraujo krešėjimas: vaistą reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra kraujavimo sutrikimų arba pacientams, vartojantiems antikoaguliantų.
• Simptominė hipotenzija: vaistą reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems sunkia hipotenzija, nes irbesartanas gali sumažinti kraujospūdį.
• Širdies nepakankamumas: Aprovel reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, ypač tiems, kurių kartu yra inkstų funkcijos sutrikimas.
• Derinys su Alskept (alfa-lizinopriliu): Aprovel ir Alskept kartu vartoti draudžiama dėl hipotenzinio poveikio rizikos.

Šalutiniai poveikiai Patvirtinta

• Kraujospūdžio mažinimas: tai vienas iš tipiškų vaisto poveikių. Retais atvejais tai gali sukelti hipotenziją (smarkiai žemą kraujospūdį), ypač pacientams, kuriems yra sunki hipovolemija (sumažėjęs kūno skysčių kiekis), dėl kurios gali svaigti galva arba alpti.
• Galvos skausmas: kai kuriems pacientams, vartojant Aprovel, gali skaudėti galvą.
• Svaigulys ir mieguistumas: tai taip pat taikoma galimam šalutiniam poveikiui, ypač gydymo pradžioje arba keičiant dozę.
• Hiperkalemija: retais atvejais Aprovel gali padidinti kalio kiekį kraujyje, o tai gali būti pavojinga, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba vartojant kitus vaistus, kurie taip pat gali padidinti kalio kiekį.
• Alerginės reakcijos: apima odos išbėrimą, niežėjimą, dilgėlinę, veido patinimą ar kvėpavimo pasunkėjimą. Jei atsiranda bet kokių alergijos požymių, Aprovel vartojimą reikia nutraukti ir kreiptis į gydytoją.
• Padidėjęs šlapalo ir kreatinino kiekis kraujyje: tai gali pasireikšti kai kuriems pacientams, ypač tiems, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
• Raumenų ar sąnarių skausmas: tai taip pat gali būti šalutinis Aprovel poveikis.

Perdozavimas

• Smarkus kraujospūdžio sumažėjimas, dėl kurio gali svaigti galva ir alpti.
• Mieguistumas, mieguistumas ir bendras silpnumo jausmas.
• Taip pat galimi širdies aritmija arba kvėpavimo sutrikimai.

Sąveika su kitais vaistais

• Vaistai, didinantys hiperkalemijos riziką: Aprovel gali padidinti kalio kiekį kraujyje, kai vartojamas kartu su kalį organizme sulaikančiais diuretikais (pvz., spironolaktonu, amiloridu), kalio papildais ar kitais vaistais, kurie taip pat gali padidinti kalio kiekį.
• Kiti antihipertenziniai vaistai: Aprovel vartojimas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, tokiais kaip diuretikai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKFI), kalcio antagonistai arba beta adrenoblokatoriai, gali sustiprinti hipotenzinį poveikį.
• Vaistai, didinantys hipotenzijos riziką: Aprovel vartojimas kartu su alkoholiu, antidepresantais, raminamaisiais ar migdomaisiais gali sustiprinti hipotenzinį poveikį ir padidinti ortostatinės hipotenzijos (kraujospūdžio sumažėjimo pasikeitus kūno padėčiai) riziką. li>
• Litis: irbesartanas gali sumažinti ličio klirensą, todėl gali padidėti ličio koncentracija kraujyje ir gali pasireikšti toksinis poveikis.
• Nefrotoksiniai vaistai: irbesartanas gali padidinti kai kurių vaistų, ypač nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) ir inkstuose metabolizuojamų vaistų, nefrotoksiškumą.