Asitralas

Azitralas yra sisteminis antibakterinis vaistas, turintis aktyvų azitromicino komponentą. Įtraukta į makrolidų kategoriją.

Indikacijos Asitrala

Jis naudojamas pašalinti infekcines ligas, kurias sukelia bakterijos, jautrūs azitromicino poveikiui:

• kvėpavimo kanalų srityje - alveolitas, intersticinės pneumonijos ir bakterinė bronchito forma;
• ENT organų ligos - tonzilitas su sinusitu, be to, vidurinės ausies uždegimas ir faringitas;
• infekcinių ligų, minkštųjų audinių su oda srityje - raudonligės, pyoderma antrinio tipo, o taip pat ir pūlinėline eritema migrans lėtinis tipo (pradinis etapas Laimo ligos);
• ZPPP - cervicitas, taip pat nekomplikuota uretrito forma;
• patologija dvylikapirštės žarnos ar skrandyje, kurią sukelia Helicobacter pylori bakterija.

[1], [2],

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas tabletėmis.

Azitral 250 - lizdinėje plokštelėje yra 6 tabletės. Atskirame pakuotėje yra 1 blisterio plokštelė, dėžutėje - 10 pakuočių.

Azitralas 500 - juostos viduje yra 3 tabletės. Atskiroje pakuotėje - 1 plokštelė su tabletes, dėžutės viduje - 5 pakuotės medicinos.

[3], [4]

Farmakodinamika

Azitromicinas yra įtrauktas į naują makrolidų pogrupį - azalido medžiagas. Jis sintezuojamas su 50S jautrių bakterijų ribosominės (70S) subvienetu, slopinančiu susirišimą su baltymu, kuris priklauso nuo RNR. Be to, medžiaga slopina mikrobų dauginimąsi ir augimą, o didelėse koncentracijose gali turėti baktericidinį poveikį.

Azitromicinas turi didelį antimikrobinio poveikio spektrą. Tarp jautrių bakterijų yra:

• g - Streptococcus pneumoniae, Streptococcus koloretalių, Streptococcus agalaktijos, Streptococcus C tipo ir F, ir G, ir, be to S.viridans ir Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, kokliušo Bacillus, Bacillus parakoklyusha, Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, Gonococcus ir Gardnerella vaginalis;
• kai anaerobai - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus rūšių, be to Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, šviesiai Treponema ir Borrelia Burgdorfera.

Šis vaistas neveikia gramteigiamos bakterijos, atsparios eritromicinui.

[5], [6]

Farmakokinetika

Išgėrus per burną, medžiaga greitai virsta virškinimo trakte. Biologinio prieinamumo lygis yra maždaug 37% (praeina pirmasis kepenų pakilimas). Paskyrus 500 mg vaisto, maksimali koncentracija plazmoje pasiekia 2,5-3 valandas, lygi 0,4 mg / l.

Medžiaga gerai paskirstyta kvėpavimo sistemoje, audiniuose su genito sistemos organais (tarp jų prostatos), be minkštųjų audinių ir odos. Narkotikų koncentracija ląstelėse su audiniais viršija jos analogiškus indeksus serume (10-100 kartų). Pusiausvyros vertės plazmoje pasieks 5-7 dienas. Fagocitų viduje kaupiasi daug narkotikų, pernešami į uždegimo sritis, taip pat infekcijos (ten jos palaipsniui atpalaiduoja fagocitozė).

Su baltymu sintezė atvirkščiai proporcinga kraujo koncentracijai (7-50% vaisto). Maždaug 35% medžiagos yra veikiamos kepenų medžiagų apykaitos procese. Šiuo atveju azitromicinas praranda savo aktyvumą.

Daugiau kaip 50% vaisto išsiskiria nepakitęs su tulžimi, o dar 4,5% - šlapimu per 72 valandas.

Pusinės eliminacijos laikas yra 14-20 valandų (per 8-24 valandas po vaistų vartojimo), taip pat 41 valandą (24-72 valandų intervalas). Maisto vartojimas labai veikia vaisto farmakokinetines savybes.

Senyvo amžiaus žmonėms (vyresniems kaip 65-85 m.) Nepakito farmakokinetika, o vyresnio amžiaus moterims piko dažnis padidėja 30-50%. 

[7], [8]

Dozavimas ir vartojimas

Azitralas turi būti suvartotas praėjus 1 valandai prieš valgį arba 2 valandas po valgio, nes, kartu su maistu, yra pažeistas aktyviosios medžiagos įsisavinimas. Tabletes reikia vartoti vieną kartą per parą.

Paaugliams, kurių svoris 45 kg, ir suaugusiesiems:

• už infekcijoms gydyti kvėpavimo sistemos, Otolaringologija, minkštųjų audinių ir odos (eritema migrans išskyrus lėtinio tipo) reikalaujama imtis 500 mg vaisto per 3 dienas;
• kai išnyksta lėtinio tipo migrenuojanti eritema, vaistas vartojamas vieną kartą per parą per 5 dienas: 1-osios dienos dozė yra 1 g, o vėliau - 500 mg;
• LPS gydymui reikalinga 1 g vaisto dozė;
• gydant dvylikapirštės žarnos opos ar skrandžio pepsines opa, per 3 dienas reikia vartoti 1 g vaistų (kombinuotą gydymą);
• siekiant pašalinti spuogus vulgaris, reikia paimti 6 g vaisto vienam kursui. Ši gydymo schema siūloma: per pirmąsias 3 dienas išgerkite po 500 mg vieną kartą per parą, o per kitas 9 savaites - kartą per savaitę vartokite 500 mg LS.

Jei praleidote vaistą, praleistą tabletę reikia vartoti kuo greičiau ir gerti 24 valandas.

[16]

Naudokite Asitrala nėštumo metu

Tablečių vartojimas nėštumo metu leidžiamas tik griežtai nurodant atvejus, kai tikėtina nauda pacientui yra didesnė už vaisiaus komplikacijų riziką.

Veiklioji medžiaga įsiskverbia į motinos pieną, dėl kurio gydymo Azitral metu būtina nutraukti maitinimą krūtimi.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• nepakantumas vaisto sudedamosioms dalims ir be kitų makrolidų;
• inkstų ar kepenų veiklos sutrikimai, taip pat sunkių formų elektrolitų pusiausvyros pažeidimai (ypač hipomagnezemijos ar hipokalemijos atvejų);
• išreikšta klinikinių simptomų bradikardija, sunkiu širdies nepakankamumu ar aritmija;
• vienalaikis receptas su skalsių alkaloidų vaistiniais preparatais;
• paskyrimas vaikams, sveriantiems mažiau nei 45 kg.

[9], [10], [11], [12],

Šalutiniai poveikiai Asitrala

Tablečių vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• hematopoetinės sistemos reakcija: trombocitopenijos ar trumpalaikio neutropenijos atsiradimas su lengvu sunkumu;
• NA pasireiškimai: galvos skausmas, astenija ir galvos svaigimas / vertigo. Be to, gali pasireikšti mieguistumas ar nemiga, parestezija, traukuliai ar alpimas, taip pat gali sutrikti kvapo ar skonio pojūtis;
• psichiniai sutrikimai: kartais būna nerimo, nerimo, agresyvumo, nervingumo ir hiperaktyvumo jausmai;
• klausos atsakymai: ausų skleidimas, kurčiųjų raida ar klausos sutrikimas (dauguma tokių sutrikimų yra išgydomi);
• sutrikimai CAS: širdies plakimas, be to, aritmija (dėl skilvelinės tachikardijos). Kartais pasireiškia QT intervalo pailgėjimas, skilvelių virpėjimas, kraujospūdžio skausmas ir sumažėjęs kraujospūdis;
• reakcijos, virškinimo trakto: viduriavimas, pykinimas, pilvo diskomfortas, pykinimas, vėmimas, sutrikęs virškinimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas, ir pokyčiai kalbos atspalvį. Anoreksija, gastritas su pankreatitu ir retkarčiais gali išsivystyti pseudomembraninė kolito forma;
• hepatobiliarinės sistemos sutrikimai: kartais yra hepatitas, intrahepatinė cholestazė, taip pat išgydomas kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas. Atsiranda kepenų funkcijos sutrikimas (kartais sukelia mirtį) ir nekrotinio tipo hepatitas;
• odos reakcijos: įvykis angioneurozinė edema, niežulys bėrimas ir dilgėlinė ir be jautrumo šviesai, Lyell sindromas arba Stevens-Johnson sindromas, daugiaformė eritema ir plėtra;
• ODA funkcijos sutrikimai: skausmas sąnariuose;
• šlapimo sistemos pasireiškimai: inkstų nepakankamumas ūminėje formoje arba tubulointersticizinis nefritas;
• Reprodukcinių organų dalis: vaginito vystymasis;
• Kitas: anafilaksija (tai apima patinimą, kuris kartais sukelia mirtį) arba kandidozė.

[13], [14], [15]

Perdozavimas

Perdozavimo atveju yra simptomų, tokių kaip viduriavimas, vėmimas ir stiprus pykinimas, taip pat trumpalaikis klausos praradimas.

Siekiant pašalinti sutrikimus, zondas turi būti skrandžio plovimas.

[17], [18], [19]

Sąveika su kitais vaistais

Reikia, kad dėmesys yra susijęs su naudojimu kartu su Azitrala medžiagų, tokių kaip varfarino, digoksino, teofilino ir karbamazepinas su ergotaminas, ir be to, fenitoinas terfenadino ir ciklosporinu, ir triazolamo. Tai būtina, nes makrolidai gali pagerinti minėtų vaistų savybes.

Azitromicinas nėra sintezuojamas su hemoproteinų sistemos 450 fermentais, kurie skiriasi nuo daugelio makrolidų antibiotikų.

Linkomicinai sumažina azitromicino savybes, o chloramfenikolis ir tetraciklinas, priešingai, padidėja. Vaistas nesuderinamas su heparino chemine medžiaga.

Būtina atsargiai vartoti šį vaistą kartu su kitomis priemonėmis, kurios gali pailginti QT intervalą.

Tyrimai, susiję su antacidiniais vaistais, farmakokinetikos parametrams azitromicino poveikį neparodė biologinis prieinamumas parametrų pokyčius, bet ten buvo didžiausio lygio medžiagos per plazma (30%) sumažėjimas. Jei vartojate cimetidiną 2 valandas prieš azitromicino vartojimą, pastarųjų farmakokinetika nesikeičia. Antacidai gali slopinti azitromicino absorbciją. Tarp Azitral ir antacidų vartojimo reikia išlaikyti mažiausiai 2 valandas.

Derinys narkotikų su varfarinu ar antikoaguliantais kumarinovo skaičiaus (žodžiu forma) padidina kraujavimo tikimybę. Todėl gydymo laikotarpiu būtina nuolat stebėti PTV indeksus.

Iš vienkartinio gaunančios AZT derinio formoje 1000 mg azitromicino ir daugkartinio naudojimo dozę per 600 arba 1200 mg dozės neturėjo poveikio zidovudino farmakokinetika plazmoje arba (ir jo skilimo produktai gliukurono) ekskrecijos šlapime viduje. Bet tai azitromicino naudojimas per vienabranduolėse ląstelių išaugo indeksus fosforilinto AZT (aktyvus narkotikų skilimo produktas) į periferinę kraujotaką.

Azitral vartojimas su rifabutinu nekeičia šių vaistų rodmenų plazmoje. Tačiau žmonės, kurie juos vartojo kartu, kartais susidarė neutropenija. Tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad sutrikimas buvo susijęs su rifabutino vartojimu, jis negalėjo būti susijęs su azitromicino vartojimu.

[20], [21], [22]

Laikymo sąlygos

Azitralas turi būti laikomas nedideliam vaikui nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros sąlygos - ne daugiau kaip 25 ° С.

[23], [24]

Tinkamumo laikas

Azitralas gali būti vartojamas per trejus metus nuo vaisto išleidimo.