Iso-mic

Vaistas širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti. Apsvarstykime jo vartojimo indikacijas, šalutinį poveikį, dozę ir kitas farmakologines savybes. Tarptautinis pavadinimas Iso-mic: izosorbido dinitratas-1,4-3,6-dianhidrosorbitolis-2,5-dinitratas. Jis priklauso farmakologinei vaistų, gerinančių kraujotaką ir miokardo metabolizmą, grupei. Antiangininis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra izosorbido dinitratas, priklauso organinių nitratų grupei. Stimuliuoja kraujagyslių lygiųjų raumenų sluoksnio atsipalaidavimą, dėl ko sumažėja periferinis pasipriešinimas ir kraujo tekėjimas į dešinįjį prieširdį. Antiangininis poveikis atsiranda dėl vainikinių kraujagyslių spindžio padidėjimo ir vainikinių kraujagyslių persiskirstymo išeminių sričių naudai.

Indikacijos Iso-mic

Vaistas vartojamas pagal gydytojo nurodymus ir turi šias vartojimo indikacijas:

• Nestabili krūtinės angina
• Ūminis miokardo infarktas
• Ūminis kairiojo skilvelio nepakankamumas
• Vazospazminė krūtinės angina (Prinzmetal sindromas)

Tabletės ir purškalas vartojami krūtinės anginos priepuoliams išvengti pacientams, sergantiems širdies išemija. Jie veiksmingi esant lėtiniam širdies nepakankamumui ir sunkiam plaučių hipertenzijos sindromui.

Parenterinės Iso-mic formos skiriamos pacientams, sergantiems ūminėmis ligomis: ūminiu miokardo infarktu, ūminiu kairiojo skilvelio nepakankamumu, priešinfarktine būkle, nestabilia krūtinės angina.

[ 1 ]

Atleiskite formą

„Iso-mic“ yra kelių formų, pažiūrėkime į kiekvieną iš jų:

• Purškalas

Tiekiamas tamsaus stiklo buteliukuose po 15 ml. Po liežuviu vartojamas aerozolis turi 375 mg izosorbido dinitrato.

• Ampulės

Koncentratas infuziniam tirpalui paruošti. Tiekiamas 2 ml ampulėse arba 5 ml buteliukuose. Vienoje kartoninėje pakuotėje yra 10 ampulių arba 5 buteliukai. 1 ml vaisto yra 10 mg izosorbido dinitrato.

• Injekcinis tirpalas

Tamsaus stiklo ampulės po 10 ml, pakuotėje yra 10 ampulių. 1 ampulėje yra 10 mg tirpalo.

• Po liežuviu tabletės

Kapsulės polimeriniuose buteliukuose po 50 vienetų. Tabletės tiekiamos 5, 10 ir 20 mg izosorbido dinitrato dozėmis. Pagalbinės medžiagos: sorbitolis ir cukrus.

[ 2 ]

Farmakodinamika

Veiklioji Iso-mic medžiaga yra izosorbido dinitratas. Vaisto farmakodinamika siejama su aktyviųjų azoto oksido komponentų išsiskyrimu į kraujagyslių sistemos lygiuosius raumenis. Azoto oksidas padidina ciklinio 3,5 guanozino monofosfato kiekį ir skatina guanilato ciklazės aktyvaciją. Tai skatina lygiųjų raumenų atsipalaidavimą. Veikiant veikliajai medžiagai, prekapiliariniai sfinkteriai ir arteriolės atsipalaiduoja daug mažiau nei venos ir didelės arterijos.

Izosorbido dinitratas yra periferinis venų plečiamasis preparatas, veikiantis venines kraujagysles. Jis mažina miokardo deguonies poreikį, išplėsdamas periferines venas ir sumažindamas deguonies patekimą į dešinįjį prieširdį prieš fizinį krūvį, o po fizinio krūvio sumažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą.

Veiklioji medžiaga perskirsto vainikinių arterijų kraujotaką į sritis, kuriose sumažėjęs kraujo aprūpinimas. Padidina fizinio krūvio toleranciją sergant išemine širdies liga ir krūtinės angina. Mažina miokardo apkrovą esant širdies nepakankamumui dėl išankstinio krūvio, taip pat sumažina spaudimą plaučių kraujotakoje.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Vartojant Iso-mic po liežuviu formas (purškalas, tabletės), gydomasis poveikis pasireiškia per 2–5 minutes ir trunka iki 1–2 valandų. Farmakokinetika rodo, kad maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama per 5–6 minutes. Vartojant parenteraliai, poveikis pasireiškia per 1–2 minutes po infuzijos. Geriamosioms formoms būdingas ilgalaikis, 4–5 valandų, gydomasis poveikis. Maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama per 2 valandas, biologinis prieinamumas yra 22 % (pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu).

Izosorbido dinitratas metabolizuojamas organizme ir sudaro du aktyvius metabolitus. Jie išsiskiria per 5 ir 2,5 valandos. Izosorbido dinitratas išsiskiria per 1-5 valandas, nepriklausomai nuo vartojimo būdo. Ilgo gydymo metu pusinės eliminacijos laikas ilgėja. Per 24 valandas 80-100% išgertos dozės išsiskiria pro inkstus.

[ 5 ], [ 6 ]

Dozavimas ir vartojimas

Priklausomai nuo medicininių indikacijų ir išsiskyrimo formos, pacientui nustatomas Iso-mic vartojimo būdas ir dozavimas.

• Poliežuvinės tabletės geriamos prieš numatomą emocinį ar fizinį stresą. Tabletės laikomos po liežuviu, kol visiškai ištirpsta, arba kramtomos. Rekomenduojama dozė: 1-2 vnt. 3-4 kartus per dieną, gydymo trukmę nustato gydytojas.
• Geriamojo vartojimo tabletės nuplaunamos švariu geriamuoju vandeniu, nekramtant. Paprastai 10-20 mg vaisto skiriama 2-3 kartus per dieną, didžiausia dozė yra 120 mg izosorbido dinitrato per parą. Tarp dozių reikia laikytis 4 valandų intervalo.
• Injekcinis tirpalas ištirpinamas infuziniame tirpale ir lašinamas į veną. Tam naudojama 400 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo ir 50–100 ml Iso-mic injekcinio tirpalo. Dozavimas ir gydymo trukmė kiekvienam pacientui yra individuali.
• Koncentratas infuziniam tirpalui paruošti naudojamas iš karto po praskiedimo ir lašinamas į veną. Dozė ir gydymo trukmė priklauso nuo paciento būklės. Būtina stebėti kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį, EKG ir diurezę.
• Poliežuvinis purškalas purškiamas po liežuviu. Purškiant sulaikykite kvėpavimą ir kvėpuokite pro nosį. Tarp aerozolio įpurškimų turėtų būti 30 sekundžių intervalas. Gydymui skiriama 1–2 įpurškimai 3–4 kartus per dieną.

Ilgalaikio gydymo metu būtina daryti savaitės pertraukas kas 4-6 vartojimo savaites, nepriklausomai nuo vaisto formos.

[ 9 ], [ 10 ]

Naudokite Iso-mic nėštumo metu

Vaisto „Izo-Mik“ nerekomenduojama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Vaisto skyrimas šiuo laikotarpiu gali būti susijęs su gyvybinėmis indikacijomis. Tačiau tokiu atveju būtina atsižvelgti į patologinių reakcijų vaisiui atsiradimo galimybę.

Vaistas nėra naudojamas pediatrinėje praktikoje dėl patikimų duomenų apie jo vartojimo saugumą trūkumo.

Kontraindikacijos

Iso-mic turi kontraindikacijų vartoti, kurios pagrįstos individualia organizmo reakcija į veikliąją medžiagą. Vaistas neskiriamas šiais atvejais:

• Ūminis kraujagyslių nepakankamumas
• Sunki arterinė hipotenzija
• Širdies tamponada
• Konstrikcinis perikarditas
• Hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija
• Kardiogeninis šokas
• Sunki anemija
• Uždaro kampo glaukoma
• Toksinė plaučių edema ir hipertireozė
• Neseniai įvykusi trauminė smegenų trauma
• Hemoraginis insultas

Parenterinės formos nenaudojamos esant sunkiai anemijai, sunkiam inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimui. Vaistas skiriamas ypač atsargiai pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu, kai yra žemas kraujospūdis, smegenų kraujotakos sutrikimai, padidėjęs intrakranijinis slėgis, aortos ar mitralinės stenozės.

[ 7 ]

Šalutiniai poveikiai Iso-mic

Vartojant Iso-mic, kai kuriems pacientams gali pasireikšti šalutinis poveikis. Nepageidaujamas reakcijas sukelia veiklioji medžiaga – izosorbido dinitratas:

• Širdies ir kraujagyslių sistema: veido ir viršutinės kūno dalies hiperemija, krūtinės anginos priepuoliai, trumpalaikė hipoksemija, sumažėjęs kraujospūdis, refleksinė tachikardija, kolapsas.
• Virškinimo trakto dalis: burnos džiūvimas, pykinimas ir vėmimas, deginimas ir dilgčiojimas burnoje, rėmuo, sfinkterio atsipalaidavimas.
• Centrinė nervų sistema: silpnumas, miego sutrikimai, sumažėjęs regėjimo aštrumas, galvos skausmai ir galvos svaigimas, smegenų išemija.

Be to, galimos odos alerginės reakcijos (niežulys, deginimas, paraudimas), tolerancija nitratams. Vartojant Iso-mic, nerekomenduojama atlikti darbų, kuriems reikia didesnio dėmesio, ir valdyti potencialiai nesaugius mechanizmus. Taip yra dėl to, kad vaistas gali sukelti galvos svaigimą, sumažinti regėjimo aštrumą.

[ 8 ]

Perdozavimas

Didelės vaisto dozės gali sukelti perdozavimą. Dažniausiai tai yra arterinės hipotenzijos ir refleksinės tachikardijos požymiai. Perdozavimas gali sukelti methemoglobinemiją, stiprius galvos skausmus, pykinimą ir padažnėjusį širdies plakimą.

• Jei kraujospūdis smarkiai sumažėja, būtina skirti izotoninio natrio chlorido tirpalo. Tai padės atkurti cirkuliuojančio kraujo tūrį.
• Esant sunkiai hipotenzijai, vartojami norepinefrinas ir dopaminas.
• Methemoglobinemijos atveju geriama 1 g askorbo rūgšties, atliekama deguonies terapija ir į veną suleidžiama 50 ml 1% metileno mėlynojo tirpalo.

Kadangi nėra specifinio priešnuodžio, nurodoma simptominė terapija ir veiksmai, skirti palaikyti normalų širdies ir kraujagyslių sistemos funkcionavimą.

[ 11 ]

Sąveika su kitais vaistais

Iso-mic gali būti naudojamas kompleksinėje širdies ir kraujagyslių ligų terapijoje. Sąveika su kitais vaistais įmanoma, jei paskirtas atitinkamas gydytojas.

• Vaistas gali padidinti dihidroergotamino toksiškumą ir jo koncentraciją plazmoje.
• Kontraindikuotinas kartu su sildenafiliu ir nitratais.
• Sumažina heparino ir miotikų veiksmingumą.
• Vartojant kartu su simpatomimetikais, antiangininis poveikis sumažėja.
• Antihipertenziniai ir kraujagysles plečiantys vaistai, beta adrenerginių receptorių ir kalcio kanalų blokatoriai, tricikliai antidepresantai, neuroleptikai, etilo alkoholis ir kiti vaistai sustiprina izosorbido dinitrato hipotenzines savybes.

Naudojant tirpalus į veną, nerekomenduojama naudoti infuzinių sistemų, pagamintų iš polivinilchlorido ar poliuretano. Leidžiamos sistemos, pagamintos iš stiklo, polietileno ir politetrafluoretileno.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Laikymo sąlygos

Visos Iso-mic formos, atsižvelgiant į laikymo sąlygas, turi būti laikomos originalioje pakuotėje, atokiai nuo atviros ugnies, apsaugotoje nuo drėgmės ir saulės spindulių. Rekomenduojama laikymo temperatūra neturi viršyti 25 °C.

[ 15 ]

Tinkamumo laikas

„Iso-mic“ poliežuvinio purškalo tinkamumo laikas yra 48 mėnesiai nuo pagaminimo datos. Injekcinį tirpalą, koncentratą infuziniam tirpalui ir tabletes galima vartoti 36 mėnesius. Pasibaigus šiam laikotarpiui, vaisto vartoti draudžiama ir jį reikia išmesti.

[ 16 ]