Atorvastatinas

Atorvastatinas yra vaistas, priklausantis statinų klasei, kuri vartojama cholesterolio kiekiui kraujyje mažinti. Jis slopina fermentą hidroksimetilglutaril-CoA reduktazę (HMG-CoA reduktazę), kuris atlieka pagrindinį vaidmenį cholesterolio susidarymo procese organizme.

Atorvastatinas padeda sumažinti „blogojo“ (MTL) cholesterolio ir trigliceridų kiekį kraujyje ir padidinti „gerojo“ (DTL) cholesterolio kiekį. Tai padeda sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų, tokių kaip miokardo infarktas, insultas ir krūtinės angina, riziką.

Vaistas paprastai vartojamas kasdien doze, kuri priklauso nuo hipercholesterolemijos sunkumo ir kitų širdies ir kraujagyslių ligų rizikos veiksnių. Gydytojas dozę gali koreguoti atsižvelgdamas į individualius paciento poreikius.

Indikacijos Atorvastatinas

1. Hipercholesterolemija: vaistas vartojamas bendrojo ir MTL („blogojo“) cholesterolio kiekiui kraujyje mažinti pacientams, kurių cholesterolio kiekis padidėjęs.
2. Hipertrigliceridemija: Atorvastatinas gali būti vartojamas trigliceridų kiekiui kraujyje mažinti.
3. Širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų prevencija: vaistas vartojamas širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, tokių kaip miokardo infarktas ir insultas, rizikai mažinti pacientams, kuriems yra didelė ar vidutinė rizika.
4. Krūtinės angina: Atorvastatinas gali būti vartojamas krūtinės anginai, krūtinės skausmui, kurį sukelia nepakankamas širdies raumens aprūpinimas krauju, gydyti.
5. Pasikartojančio miokardo infarkto prevencija: Pacientams, patyrusiems miokardo infarktą, atorvastatinas gali būti skiriamas pasikartojančių širdies ir kraujagyslių komplikacijų prevencijai.

Atleiskite formą

Geriamosios tabletės

• Įprastinės tabletės: Atorvastatinas paprastai tiekiamas geriamųjų tablečių pavidalu.
• Dozavimas: Atorvastatino tabletės tiekiamos įvairiomis dozėmis, įskaitant 10 mg, 20 mg, 40 mg ir 80 mg.
• Specifikacijos: Tabletės gali būti dengtos plėvele arba ne. Plėvelės danga padeda apsaugoti veikliąją medžiagą nuo skaidymosi virškinimo trakte ir užtikrina stabilesnę absorbciją.

Farmakodinamika

1. HMG-CoA reduktazės slopinimas:

   • Atorvastatinas slopina HMG-CoA reduktazės aktyvumą, todėl kepenyse sumažėja cholesterolio gamyba.
   • Dėl šio mechanizmo sumažėja bendrojo cholesterolio, mažo tankio lipoproteinų (MTL arba „blogojo“ cholesterolio) ir trigliceridų kiekis kraujyje.

2. Didelio tankio lipoproteinų (DTL) kiekio padidėjimas:

   • Atorvastatinas taip pat gali padidinti didelio tankio lipoproteinų (DTL arba „gero“ cholesterolio) kiekį, kuris laikomas palankiu širdies ir kraujagyslių sveikatai.

3. Priešuždegiminės savybės:

   • Be pagrindinio cholesterolio kiekį mažinančio poveikio, atorvastatinas taip pat turi priešuždegiminių savybių.
   • Tai gali būti ypač naudinga gydant ir užkertant kelią širdies ir kraujagyslių ligoms, nes uždegimas vaidina pagrindinį vaidmenį jų vystymesi.

4. Širdies ir kraujagyslių ligų prevencija:

   • Atorvastatinas vartojamas širdies ir kraujagyslių ligų, tokių kaip išeminė širdies liga, miokardo infarktas ir insultas, profilaktikai, ypač pacientams, kuriems yra padidėjęs cholesterolio kiekis ir kiti širdies ir kraujagyslių ligų rizikos veiksniai.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas atorvastatinas absorbuojamas iš virškinimo trakto. Vartojant valgio metu, jo absorbcija pagerėja, tačiau tai nesukelia kliniškai reikšmingų vaisto veiksmingumo pokyčių.
2. Metabolizmas: Apie 70% atorvastatino metabolizuojama kepenyse oksidacijos būdu per citochromo P450 fermentų sistemą, daugiausia dalyvaujant CYP3A4 izofermentui. Pagrindinis metabolitas yra orto- ir para-hidroksilintas atorvastatino darinys, kuris taip pat slopina hidroksimetilglutaril-KoA reduktazę (HMG-KoA reduktazę), taip pat ir patį atorvastatiną.
3. Išsiskyrimas: Atorvastatino metabolitai išsiskiria su išmatomis ir mažesniu kiekiu su šlapimu. Nepašalinto atorvastatino šlapime neaptinkama.
4. Pusinės eliminacijos laikas: Atorvastatino pusinės eliminacijos laikas yra apie 14 valandų, o jo aktyvaus metabolito – apie 20–30 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

Atorvastatinas vartojamas per burną, paprastai vieną kartą per dieną. Vaistą galima vartoti bet kuriuo paros metu, tačiau geriausia jį vartoti kiekvieną dieną tuo pačiu metu, kad kraujyje būtų palaikomas stabilus vaisto kiekis. Atorvastatiną galima vartoti valgio metu arba nevalgius. Tačiau kai kurie tyrimai rodo, kad vartojant vakare, gali būti veiksmingiau, atsižvelgiant į cholesterolio sintezės organizme cirkadinį ritmą.

Dozavimas

Atorvastatino dozė gali skirtis priklausomai nuo paciento cholesterolio kiekio kraujyje, gretutinių ligų buvimo ir atsako į gydymą. Bendrosios rekomendacijos pateikiamos toliau:

• Pradinė dozė: įprasta pradinė dozė yra 10 mg arba 20 mg vieną kartą per parą. Pacientams, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų rizika, galima pradėti nuo 40 mg dozės vieną kartą per parą.
• Palaikomoji dozė: gydytojas gali koreguoti dozę, atsižvelgdamas į pasiektą MTL cholesterolio kiekį ir bendrą Jūsų rizikos lygį. Dozę galima padidinti iki didžiausios 80 mg per parą dozės.
• Senyvo amžiaus pacientai: Senyvo amžiaus pacientams paprastai rekomenduojama pradėti nuo mažesnės dozės dėl galimo padidėjusio jautrumo vaisto veikimui ir didesnės šalutinio poveikio tikimybės.
• Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi: Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ypač jei inkstų funkcija reikšmingai susilpnėjusi, gali reikėti koreguoti dozę.

Specialios instrukcijos

• Prieš pradedant vartoti atorvastatiną ir gydymo metu rekomenduojama atlikti kraujo lipidų kiekio tyrimus.
• Atorvastatinas gali sąveikauti su kitais vaistais, todėl svarbu informuoti gydytoją apie visus vaistus, kuriuos vartojate.
• Norint pasiekti geriausių gydymo rezultatų, svarbu valgyti mažai cholesterolio ir riebalų turinčią dietą bei palaikyti aktyvų gyvenimo būdą.

Naudokite Atorvastatinas nėštumo metu

Atorvastatino, kaip ir kitų statinų, nėštumo metu vartoti paprastai nerekomenduojama dėl galimo pavojaus besivystančiam vaisiui. Statinai gali neigiamai paveikti vaisiaus vystymąsi, nes cholesterolis atlieka pagrindinį vaidmenį audinių ir organų vystymesi.

Atorvastatino vartojimo nėštumo metu rizika:

1. Teratogeniškumas: Tyrimai su gyvūnais parodė, kad statinai, įskaitant atorvastatiną, gali sukelti apsigimimus. Nors konkrečių duomenų apie atorvastatino teratogeninį poveikį žmonėms yra nedaug, bendra su visais statinais susijusi rizika yra priežastis jų vengti nėštumo metu.
2. Poveikis vaisiaus vystymuisi: statinai gali paveikti cholesterolio sintezę, kuri yra būtina normaliam vaisiaus vystymuisi, įskaitant steroidinių hormonų sintezę ir ląstelių membranų vystymąsi.

Rekomendacijos:

• Prieš nėštumą: Moterims, planuojančioms pastoti ir vartojančioms atorvastatiną, paprastai rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą kelis mėnesius iki pastojimo.
• Nėštumo metu: jei moteris sužino, kad gydymo statinais metu yra nėščia, atorvastatino vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Gydytojas gali aptarti alternatyvius cholesterolio kiekio nėštumo metu kontrolės metodus, kurie yra saugesni vaisiui.
• Konsultacija su gydytoju: Prieš pradedant ar keičiant gydymą, visada svarbu pasikonsultuoti su gydytoju dėl individualaus patarimo ir apsvarstyti visą riziką bei naudą.

Kontraindikacijos

1. Kepenų nepakankamumas: Nerekomenduojama vartoti atorvastatino pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
2. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Atorvastatino vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama dėl galimo poveikio vaisiaus ir kūdikio vystymuisi.
3. Alerginė reakcija: Pacientai, kuriems yra nustatyta alergija atorvastatinui ar kitiems statinams, turėtų vengti jų vartojimo.
4. Miopatija: Atorvastatinas gali sukelti miopatiją (raumenų sutrikimus), ypač vartojant kartu su kitais vaistais, kurie sustiprina šį šalutinį poveikį.
5. Hipotireozė: Pacientams, sergantiems nekontroliuojama hipotireoze, atorvastatiną vartoti reikia atsargiai.
6. Priklausomybė nuo alkoholio: Pacientams, priklausomiems nuo alkoholio, vartojant atorvastatiną, gali padidėti kepenų funkcijos sutrikimo rizika.
7. Vaikams: Atorvastatino veiksmingumas ir saugumas vaikams ir paaugliams nėra iki galo nustatytas.
8. Vartojimas kartu su tam tikrais vaistais: Atorvastatinas gali sąveikauti su kitais vaistais, įskaitant kai kuriuos antibiotikus, priešgrybelinius vaistus ir cholesterolio kiekį mažinančius vaistus, todėl gali sustiprėti arba susilpnėti jo poveikis.

Šalutiniai poveikiai Atorvastatinas

1. Raumenų skausmas ir silpnumas: tai vienas dažniausių statinų šalutinių poveikių. Pacientai gali jausti raumenų skausmą (mialgiją) arba silpnumą. Retais atvejais tai gali progresuoti iki raumenų pažeidimo, vadinamo miopatija.
2. Padidėjęs kreatinkinazės kiekis: tai fermentas, kuris išsiskiria į kraują, kai pažeidžiami raumenys. Padidėjęs kreatinkinazės kiekis gali būti susijęs su miopatijos išsivystymu.
3. Virškinimo trakto sutrikimai: pasireiškia pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas ar pilvo skausmas.
4. Padidėjęs aminotransferazių kiekis: tai fermentai, kurie gali rodyti kepenų pažeidimą. Padidėjęs aminotransferazių kiekis gali būti hepatotoksinio poveikio požymis, nors tai pasitaiko retai.
5. Galvos skausmas: gali pasireikšti galvos skausmas arba galvos svaigimas.
6. Mieguistumas: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti mieguistumas ar nuovargis.
7. Miego sutrikimai: gali pasireikšti nemiga arba keisti sapnai.
8. Padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje: Kai kuriems pacientams gali padidėti cukraus kiekis kraujyje.
9. Alerginės reakcijos: pasireiškia dilgėline, niežuliu, lūpų, veido ar gerklės patinimu.
10. Reti: gali pasireikšti sunkus šalutinis poveikis, pvz., rabdomiolizė (skeleto raumenų irimas) arba kepenų pažeidimas.

Perdozavimas

1. Miopatija ir rabdomiolizė:

   • Viena rimčiausių perdozavimo komplikacijų yra miopatija (raumenų silpnumas ir skausmas) ir rabdomiolizė (raumenų ląstelių irimas), dėl kurių į kraują gali patekti mioglobino ir išsivystyti inkstų nepakankamumas.

2. Hepatotoksinis poveikis:

   • Atorvastatino perdozavimas gali sukelti kepenų pažeidimą, kuris pasireiškia padidėjusiu kepenų fermentų (ALT ir AST) kiekiu kraujyje.

3. Kitas nepageidaujamas poveikis:

   • Kiti galimi atorvastatino perdozavimo padariniai yra galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, mieguistumas, galvos svaigimas ir kiti HMG-KoA reduktazės inhibitoriams būdingi simptomai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Citochromo P450 3A4 (CYP3A4) inhibitoriai: Tokie vaistai kaip ketokonazolas, itrakonazolas, klaritromicinas, eritromicinas, ritonaviras ir grybeliniai vaistai graveola bei pamaverolis gali padidinti atorvastatino koncentraciją kraujyje, o tai padidina šalutinio poveikio, pvz., raumenų pažeidimo, riziką.
2. OATP1B1 transporterio inhibitoriai (organinis antiporteris 1B1): Tokie vaistai kaip ciklosporinas, verapamilis, rifampicinas, ritonaviras ir kai kurie natūralūs produktai (pvz., greipfrutų sultys) gali padidinti atorvastatino koncentraciją kraujyje, sumažindami jo klirensą.
3. Fibratai: Atorvastatino vartojimas kartu su fibratais, tokiais kaip gemfibrozilis ir fenofibratas, gali padidinti miopatijos ir rabdomiolizės riziką.
4. Aminoglikozidai: Atorvastatino vartojimas kartu su aminoglikozidais, tokiais kaip gentamicinas ar amikacinas, gali padidinti miopatijos ir rabdomiolizės riziką.
5. Antikoaguliantai: padidėjęs atorvastatino kiekis kraujyje gali padidinti kraujavimo riziką, jei jis vartojamas kartu su antikoaguliantais, tokiais kaip varfarinas.
6. Priešgrybeliniai vaistai: grybelių inhibitoriai, tokie kaip grizeofulvinas ir nistatinas, gali sumažinti atorvastatino veiksmingumą.