Atorvastatinas

Atorvastatinas yra vaistas, priklausantis statinų klasei, kuri naudojama sumažinti cholesterolio kiekį kraujyje. Tai yra fermento hidroksimetilglutaryl-CoA reduktazės (HMG-CoA reduktazės) inhibitorius, kuris vaidina pagrindinį vaidmenį cholesterolio formavimosi procese organizme.

Atorvastatinas padeda sumažinti „blogo“ (MTL) cholesterolio ir trigliceridų kiekį kraujyje ir padidinti „gero“ (DTL) cholesterolio lygį. Tai padeda sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų, tokių kaip miokardo infarktas, insultas ir angina, rizika.

Vaistas paprastai vartojamas kasdien vartojant dozę, kuri priklauso nuo hipercholesterolemijos ir kitų širdies ir kraujagyslių rizikos veiksnių sunkumo. Dozę gali pakoreguoti gydytojas, atsižvelgiant į individualius paciento poreikius.

Indikacijos Atorvastatinas

1. Hipercholesterolemija: Vaistas naudojamas siekiant sumažinti bendrojo ir MTL („blogo“) cholesterolio kiekį kraujyje pacientams, sergantiems padidėjusiu cholesteroliu.
2. Hipertrigliceridemija: atorvastatinas gali būti naudojamas norint sumažinti kraujo trigliceridų kiekį.
3. Širdies ir kraujagyslių komplikacijų prevencija: Vaistas naudojamas siekiant sumažinti širdies ir kraujagyslių reiškinių, tokių kaip miokardo infarktas ir insultas, riziką, pacientams, kuriems yra didelė ar vidutinio sunkumo rizika.
4. Angina: ATORvastatinas gali būti naudojamas anginos pektoriniams gydyti, krūtinės skausmą, kurį sukelia netinkamas kraujo tiekimas širdies raumenims.
5. Pasikartojančio miokardo infarkto prevencija: Pacientams, kuriems buvo atliktas miokardo infarktas, gali būti paskirta atorvastatinas, kad būtų išvengta pasikartojančių širdies ir kraujagyslių komplikacijų.

Atleiskite formą

Burnos tabletės

• Įprastinės tabletės: atorvastatinas paprastai yra geriamųjų tablečių pavidalu.
• Dozavimas: Atorvastatino tabletės yra įvairių dozių, įskaitant 10 mg, 20 mg, 40 mg ir 80 mg.
• Specifikacijos: tabletės gali būti padengtos plėvele arba nepadengta. Filmo danga padeda apsaugoti veikliąją medžiagą nuo skilimo virškinimo trakte ir suteikia stabilesnę absorbciją.

Farmakodinamika

1. HMG-CoA reduktazės slopinimas:

   • Atorvastatinas slopina HMG-CoA reduktazės aktyvumą, todėl kepenyse sumažėja cholesterolio gamyba.
   • Šis mechanizmas lemia sumažėjusį bendro cholesterolio, mažo tankio lipoproteino (MTL arba „blogo“ cholesterolio) ir trigliceridų kiekį kraujyje lygį.

2. Didelio tankio lipoproteinų (DTL) lygio padidėjimas:

   • Atorvastatinas taip pat gali padidinti didelio tankio lipoproteinų (DTL arba „gerą“ cholesterolio kiekį, kuris laikomas palankiu širdies ir kraujagyslių sveikatai.

3. Priešuždegiminės savybės:

   • Be pirminio cholesterolio mažinančio veikimo, atorvastatinas taip pat turi priešuždegiminių savybių.
   • Tai gali būti ypač naudinga gydant ir prevencijos širdies ir kraujagyslių ligomis, nes uždegimas vaidina pagrindinį vaidmenį jo vystymosi metu.

4. Širdies ir kraujagyslių ligų prevencija:

   • Atorvastatinas naudojamas siekiant išvengti širdies ir kraujagyslių ligų, tokių kaip koronarinė širdies liga, miokardo infarktas ir insultas, ypač pacientams, kuriems yra padidėjęs cholesterolio ir kitų širdies ir kraujagyslių rizikos veiksnių.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Atorvastatinas absorbuojamas iš virškinimo trakto po geriamojo vartojimo. Jos absorbcija pagerėja, kai vartojama su maistu, tačiau tai nesukelia kliniškai reikšmingų vaisto veiksmingumo pokyčių.
2. Metabolizmas: Apie 70% atorvastatino metabolizuojama kepenyse oksiduojant per citochromo P450 fermentinę sistemą, daugiausia susijusią su CYP3A4 izoenzimu. Pagrindinis metabolitas yra orto- ir para-hidroksilintas atorvastatino darinys, kuris taip pat slopina hidroksimetilglutaryl-CoA reduktazę (HMG-CoA reduktazę), taip pat patį atorvastatiną.
3. Išskyrimas: Atorvastatino metabolitai išsiskiria išmatomis ir mažesniu mastu šlapime. Neapsaugotas atorvastatinas šlapime nėra aptinkamas.
4. Pusinės eliminacijos laikas: atorvastatino pusinės eliminacijos laikas yra apie 14 valandų atorvastatinui ir apie 20–30 valandų jo aktyviam metabolitui.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

Atorvastatinas vartojamas per burną, paprastai kartą per dieną. Vaistą galima vartoti bet kuriuo paros metu, tačiau geriau jį vartoti kiekvieną dieną, kad būtų išlaikytas stabilus vaisto lygis kraujyje. Atorvastatiną galima vartoti maistu arba tuščiu skrandžiu. Tačiau kai kurie tyrimai rodo, kad tai gali būti veiksmingiau, atsižvelgiant į tai, kad organizme yra cirkadiniai cholesterolio sintezės ritmai.

Dozė

Atorvastatino dozė gali skirtis priklausomai nuo paciento cholesterolio kiekio kraujyje, gretutinių ligų ir atsako į gydymą. Bendros rekomendacijos pateiktos žemiau:

• Pradinė dozė: įprasta pradinė dozė yra 10 mg arba 20 mg vieną kartą per parą. Pacientai, turintys didelę širdies ir kraujagyslių ligų riziką, gali prasidėti nuo 40 mg dozės vieną kartą per parą.
• Priežiūros dozė: Dozę gali pakoreguoti gydytojas, atsižvelgiant į pasiektą MTL cholesterolio lygį ir bendrą jūsų rizikos lygį. Dozė gali būti padidinta iki ne daugiau kaip 80 mg per dieną.
• Pagyvenę pacientai: Pagyvenusiems pacientams paprastai rekomenduojama pradėti nuo mažesnės dozės dėl padidėjusio jautrumo vaisto veikimui ir didesnei šalutinio poveikio tikimybei.
• Pacientai, sergantys inkstų sutrikimu: Pacientams, sergantiems inkstų sutrikimu, gali prireikti dozės, ypač jei inkstų funkcija žymiai sumažėja.

Specialios instrukcijos

• Prieš pradedant atorvastatiną ir gydymo metu, rekomenduojama atlikti tyrimus, kad būtų galima stebėti lipidų kiekį kraujyje.
• Atorvastatinas gali sąveikauti su kitais vaistais, todėl svarbu pranešti gydytojui apie visus vartojamus vaistus.
• Svarbu valgyti dietą, kurioje nėra cholesterolio ir riebalų, ir išlaikyti aktyvų gyvenimo būdą, kad būtų geriausi gydymo rezultatai.

Naudokite Atorvastatinas nėštumo metu

ATORvastatinas, kaip ir kiti statinai, paprastai nerekomenduojama naudoti nėštumo metu dėl galimo besivystančio vaisiaus rizikos. Statinai gali neigiamai paveikti vaisiaus vystymąsi, nes cholesterolis vaidina pagrindinį vaidmenį plėtojant audinius ir organus.

Atorvastatino vartojimo rizika nėštumo metu:

1. Teratogeniškumas: Tyrimai su gyvūnais parodė, kad statinai, įskaitant atorvastatiną, gali sukelti apsigimimus. Nors konkretūs duomenys apie atorvastatino teratogeniškumą žmonėms yra riboti, bendra su visais statinais susijusi rizika yra priežastis jų vengti nėštumo metu.
2. Poveikis vaisiaus vystymuisi: Statinai gali turėti įtakos cholesterolio sintezei, kuri yra būtina normaliam vaisiaus vystymuisi, įskaitant steroidinių hormonų sintezę ir ląstelių membranų vystymąsi.

Rekomendacijos:

• Prieš nėštumą: Moterims, planuojančioms nėštumą, kurios vartoja atorvastatiną, paprastai patariama nustoti vartoti narkotikus likus keliems mėnesiams iki pastojimo.
• Nėštumo metu: atorvastatiną reikia nedelsiant nutraukti, jei moteris sužino, kad gydymo metu ji yra nėščia. Jūsų gydytojas gali aptarti alternatyvius cholesterolio kontrolės metodus nėštumo metu, kurie yra saugesni vaisiui.
• Konsultuokite su gydytoju: prieš pradedant ar keičiant gydymą, visada svarbu pasitarti su gydytoju dėl individualizuotų patarimų ir apsvarstyti visą riziką bei naudą.

Kontraindikacijos

1. Kepenų nepakankamumas: nerekomenduojama naudoti atorvastatino pacientams, sergantiems sunkia kepenų disfunkcija.
2. Nėštumas ir laktacija: Atorvastatino vartojimas yra kontraindikuotas nėštumo metu ir laktacijos metu dėl galimo poveikio vaisiaus ir kūdikių vystymuisi.
3. Alerginė reakcija: Pacientai, turintys žinomą alergiją atorvastatinui ar kitiems statinams, turėtų vengti jų vartojimo.
4. Miopatija: Atorvastatinas gali sukelti miopatiją (raumenų sutrikimus), ypač kai jie kartu vartojami su kitais vaistais, kurie padidina šį šalutinį poveikį.
5. Hipotiroidizmas: Pacientams, sergantiems nekontroliuojamu hipotiroidizmu, atorvastatino vartojimas reikalauja atsargiai.
6. Priklausomybė nuo alkoholio: Pacientams, kuriems priklausomybė nuo alkoholio, gali padidėti kepenų sutrikimo rizika, kai vartojant atorvastatiną.
7. Vaikai: vaikų ir paauglių atorvastatino veiksmingumas ir saugumas nebuvo iki galo nustatytas.
8. Naudokite kartu su tam tikrais vaistais: atorvastatinas gali sąveikauti su kitais vaistais, įskaitant kai kuriuos antibiotikus, antimikotikus ir cholesterolio kiekį mažinančius vaistus, kurie gali padidinti arba sumažinti jo poveikį.

Šalutiniai poveikiai Atorvastatinas

1. Raumenų skausmas ir silpnumas: Tai yra vienas iš labiausiai paplitusių statinų šalutinių poveikių. Pacientai gali patirti raumenų skausmą (mialgiją) ar silpnumą. Retais atvejais tai gali progresuoti į raumenų pažeidimus, žinomus kaip miopatija.
2. Padidėjęs kreatino kinazė: Tai fermentas, kuris išleidžiamas į kraują, kai pažeidžiami raumenys. Padidėjęs kreatino kinazės lygis gali būti susijęs su miopatijos vystymuisi.
3. Virškinimo trakto sutrikimai: apima pykinimą, vėmimą, viduriavimą, vidurių užkietėjimą ar pilvo skausmą.
4. Padidėjusios aminotransferazės: Tai yra fermentai, kurie gali parodyti kepenų pažeidimą. Padidėjusi aminotransferazės gali būti hepatotoksiškumo požymis, nors tai yra reta.
5. Galvos skausmas: gali atsirasti galvos skausmas ar galvos svaigimas.
6. Duvailiškumas: Kai kurie pacientai gali patirti mieguistumą ar nuovargį.
7. Miego sutrikimai: gali apimti nemigą ar keistas sapnus.
8. Padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje: kai kuriems pacientams gali būti padidėjęs cukraus kiekis kraujyje.
9. Alerginės reakcijos: apima avilius, niežėjimą, lūpų patinimą, veidą ar gerklę.
10. Retas: gali atsirasti rimtas šalutinis poveikis, pavyzdžiui, rabdomiolizės vystymasis (skeleto raumenų suskaidymas) ar kepenų pažeidimas.

Perdozavimas

1. Miopatija ir rabdomiolizė:

   • Viena iš rimčiausių perdozavimo komplikacijų yra miopatija (raumenų silpnumas ir skausmas) ir rabdomiolizė (raumenų ląstelių sunaikinimas), dėl kurios gali paskatinti mioglobiną į kraują ir inkstų nepakankamumo išsivystymą.

2. Hepatotoksiškumas:

   • Atorvastatino perdozavimas gali sukelti kepenų pažeidimą, kurį pasireiškia padidėjęs kepenų fermentų (ALT ir AST) kiekis kraujyje.

3. Kitas nepageidaujamas poveikis:

   • Kitas galimas atorvastatino perdozavimo poveikis yra galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, mieguistumas, galvos svaigimas ir kiti simptomai, būdingi HMG-CoA reduktazės inhibitoriams.

Sąveika su kitais vaistais

1. Citochromo P450 3A4 (CYP3A4) inhibitoriai: tokie vaistai kaip ketokonazolas, itrakonazolas, claritromicinas, eritromicinas, ritonaviras ir grybeliniai vaistai Graverola ir pamacerolio koncentracija gali padidinti atorvastatino kiekį, kuris padidina šalutinio poveikio riziką, pavyzdžiui, kaip raumenų žalos.
2. OATP1B1 pernešėjų inhibitoriai (organinis antiporteris 1B1): Narkotikai, tokie kaip ciklosporinas, verapamilis, rifampicinas, ritonaviras ir kai kurie natūralūs produktai (pvz., Greipfrutų sultys), gali padidinti atorvastatino koncentraciją kraujyje, sumažėjus jo preparatai.
3. Fibratai: Bendras atorvastatino vartojimas su fibratais, tokiais kaip gemfibrozilis ir fenofibratas, gali padidinti miopatijos ir rabdomiolizės riziką.
4. Aminoglikozidai: Atorvastatino vartojimas su aminoglikozidais, tokiais kaip gentamicinas ar amikacinas, gali padidinti miopatijos ir rabdomiolizės riziką.
5. Antikoaguliantai: Padidėjęs atorvastatino kiekis kraujyje gali padidinti kraujavimo riziką, kai kartu naudojami kartu su antikoaguliantais, tokiais kaip varfarinas.
6. Priešgrybeliniai vaistai: Grybeliniai inhibitoriai, tokie kaip griseofulvinas ir nistatinas, gali sumažinti atorvastatino efektyvumą.