Avix

Avix skiriamas, kai būtina išvengti aterotrombozinių pasireiškimų.

Indikacijos Avix

Aviks skiriamos, kai būtina išvengti aterotrombozinių pasireiškimų:

•  Pacientams, kuriems buvo miokardo infarktas (Aviks vartojama kartą per kelias dienas, ir trisdešimt penkias dienas), išeminiu insultu (gydymo vartojama per savaitę ir šešiems mėnesiams), o jei diagnozė parodė, kad periferinių arterijų ligos;
•  pacientai, kuriems yra ūminis koronarinis sindromas, nenutraukiant ST segmento (nestabili krūtinės angina ar miokardo infarktas be Q bangos). Tai apima pacientus, kuriems procedūros metu buvo atliekamas stentas, pvz., Perkutaninė koronarinė angioplastika, kartu su kuria buvo įvedama acetilsalicilo rūgštis;
•  pacientai, sergantiems ūminiu miokardo infarktu ir ST segmento pakilimu (acetilsalicilo rūgštis derinyje), gydant standartinį vaistą, jei yra nurodytas trombolizinis gydymas.

Atleiskite formą

Avix vaistinis preparatas yra tabletės, padengtos plėvele.

Farmakodinamika

Klopidogrelio atrankinis inhibiciją adenozindifosfato (ADP) jungimąsi prie trombocitų receptorių ir taip ADP negali aktyvinti GPIIb / IIIa komplekso, dėl kurių inhibuojamas trombocitų agregacija. Klopidogrelio biotransformacija yra būtina tam, kad slopintų trombocitų agregaciją.

Klopidogrelis taip pat padeda slopinti trombocitų agregaciją, kurią veikia kiti agonistai, ir blokuoja trombocitų aktyvacijos padidėjimą atpalaiduoju ADP.

Clopidogrel negrįžtamai pakeičia trombocitų ADP receptorius. Dėl to trombocitai amžinai pasikeičia (tol, kol išlieka pakeista trombocitų grupė). Trombocitų normalioji funkcija yra atkurta, kai jos visiškai atnaujinamos. Kartotinė 75 mg dozė per dieną nuo pirmosios dienos reikšmingai slopino trombocitų agregaciją, kurią sukėlė ADP. Rezultatai nuolat didėjo ir stabilizavosi nuo trijų dienų iki savaitės. Stabilioje būsenoje būdingas vidutinis depresijos lygis, kuris buvo stebimas, kai buvo vartojama 75 mg dozė per parą, ir buvo nuo 40% iki 60%. Trombocitų agregacijos būklė ir kraujavimo trukmė palaipsniui įgijo pradinę reikšmę, dažniausiai laikotarpis buvo penkias dienas po gydymo nutraukimo.  

Farmakokinetika

Jei vartojate kartotines 75 mg dozes, greitai pasireiškia klopidogrelio absorbcija. Tačiau pradinis junginys yra labai mažoje koncentracijoje plazmoje po 2 valandų mažesnis už kiekybinio įvertinimo ribą (0,00025 mg / l). Kadangi nustatymo rezultatai parodė, kaip klopidogrelis išsiskiria su šlapimu, organizmas sugeria ne mažiau kaip pusę jo. Kepenys intensyviai metabolizuoja klopidogrelį. Esant kraujo plazmoje, pagrindinis metabolitas cirkuliuoja 85% junginio kiekio. Šis metabolitas yra karboksirūgščių darinys, jis nėra išskiriamas pagal aktyvumą. Per vieną valandą po vaisto vartojimo pastebimas šio metabolito didžiausias kiekis kraujyje. Virusas yra maždaug 3 mg / l po to, kai buvo įvestos 75 mg geriamosios dozės). Aktyvus metabolitas, tiolio darinys, gaunamas klopidogreliu oksiduojant 2-okso-klopidogreliu, o po to - hidrolize. Oksidacijos etapą daugiausia reguliuoja citochromo P450 izofermentai 2B6 ir 3A4, o šiek tiek mažiau - 1A1, 1A2 ir 2C19.

[1]

Dozavimas ir vartojimas

Standartinė Avix dozė yra 75 mg kartą per parą. Ūminio koronarinio sindromo be segmento pakilimo ST (buvimas nestabilios krūtinės angina arba miokardo infarkto be Q bangos dėl EKG), pirmasis vieno pakrovimo dozė yra 300 mg, daugiau atsižvelgiant 75 mg kartą per dieną (75 Be to acetilsalicilo rūgšties - 325 mg per dieną). Dideles dozes aspirino gali sukelti kraujavimą, nes jis yra nerekomenduojama imtis pagaminama daugiau kaip 100 mg. Kiekvieno konkretaus atvejo gydymo sąlygos skiriasi, optimalus variantas iki šiol nėra nustatytas. Medicinos praktikoje, paplitę atvejai, kai gydymas narkotikų Aviks teka per metus, o maksimalus efektas pasiekiamas, praėjus trims mėnesiams po pirmosios dozės. Pacientams, kuriems yra ūminis miokardo infarktas su ST segmento pakilimo turi vartoti vaistus Aviks esant 75 mg dozės per dieną, iš pradžių - vieną įsotinamoji 300 mg kartu su acetilsalicilo rūgštimi (su arba be trombocitų agregacija juos). Kai pacientas semidesyatipyati metų nagruzochnub dozė klopidogrelis nenaudojamas. Sudėtinis gydymas turi būti pradėtas kaip galima greičiau, kai tik buvo įsteigta simptomai, jos galiojimo laikas turi būti ne mažiau nei mėnesį. Jei klopidogrelis derinamas su aspirinu ligos daugiau nei per mėnesį, medicinos praktikoje mokėsi poveikis iki šiol nėra. 

[5], [6]

Naudokite Avix nėštumo metu

Šiandien "Avix" įtaka nėštumo eigai nėra tiriama šiuolaikiniu mokslu, todėl gydytojai nerekomenduoja vartoti vaistinių preparatų vaiko nėštumo metu. Preparato subtilybes motinos piene nebuvo tirta, todėl žindymo laikotarpiu Avix negalima vartoti. 

Kontraindikacijos

"Avioks" yra atsparus vartojimui:

•  padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;                                       
•  sunkus kepenų nepakankamumas;                                                                     
•  ūminis kraujavimas (pepsinė opa, intrakranijinis kraujavimas);
•  paveldima netolerantiškumas galaktozei, Lappease laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
•  nėštumo ir žindymo laikotarpis;                                                                          
•  vaistas draudžiamas vaikams.                                                                                 

[2]

Šalutiniai poveikiai Avix

Dažniausias šalutinis šio vaisto poveikis yra kraujavimas.

Siekiant suklasifikuoti šalutinį poveikį yra įvežęs tokias kategorijas: dažnai (nuo vieno karto 100 paraiškas iki vieno iki dešimties), kartais (nuo vieno iki tūkstančio triukų iki vieno šimto), retai (kartą per dešimt tūkstančių priėmimai - kartą už tūkstantį), labai retai (vieną kartą daugiau nei dešimčiai tūkstančių priėmimų).

Avix šalutinis poveikis, suskirstytas pagal skirtingų organų sistemas.

Avix šalutinis poveikis kraujyje ir limfinėje sistemoje:

•  retai laikytis trombocitopenijos, leukopenijos, eozinofilija buvimą;
•  retai atsiranda neutropenija, taip pat sunki neutropenija;
•  labai retai - trombozinių trombocitopeninė purpura, aplastinė anemija, pancitopenija, agranulocitozė, sunki trombocitopenija, granulocitopenija, anemijos.

Avix šalutinis poveikis imuninei sistemai:

• labai reti sergančių ligų, anafilaktoidinių reakcijų atvejai.

Tarp Avic nepageidaujamų reakcijų gali būti psichikos sutrikimų:

• labai retai gali pasireikšti haliucinacijos, supainioti.

Avix šalutinis poveikis nervų sistemai:

• dėl to, kad vartojant vaistą, retai pasireiškia intrakranijinis kraujavimas (ypač retais atvejais, galimas mirtinas rezultatas), galvos skausmas, parestezija, galvos svaigimas;
• labai retai vaisto šalutinis poveikis gali pasireikšti skonio pojūčių pakitimu.  

Aviks šalutinis poveikis gali atsirasti akių patologijose:

• retai galima susidurti su kraujavimu akių obuolių srityje (konjunktyvų, akių, tinklainės).

Avix šalutinis poveikis ausų ir labirinto patologijose:

• retai yra galvos svaigimas.

Avix šalutinis poveikis, sukeliantis kraujagyslių sutrikimus:

•  dėl vaisto vartojimo dažnai būna hematomų;
• labai retai yra reikšmingų kraujavimų, kraujavimas iš žaizdų, vaskulitas, arterinė hipotenzija.

Šalutiniai vaistai Aviks - kvėpavimo takų, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai:

• dažnai pasitaiko kraujavimas iš nosies;
• labai retais atvejais gali būti kraujavimas iš kvėpavimo takų (hemoptizė, plaučių kraujavimas), bronchų spazmas, intersticinis pneumonitas.

Avix šalutinis poveikis, pasireiškiantis virškinimo trakto sutrikimais:

• dažnai yra virškinimo trakto kraujavimas, viduriavimas, pilvo skausmas, virškinimas
• kategorijoje "retai" pažymi skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, gastritas, vėmimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas ir tt;
• retai - retroperitoniniai kraujavimai;
• labai retai gali pasireikšti virškinimo trakto ir retroperitoninis kraujavimas (iki mirtino rezultato), pankreatitas, kolitas (opa ar limfocitai), stomatitas.

Avix šalutinis poveikis, veikiantis kepenų ir tulžies sistemą:

•  labai retai - ūminio kepenų nepakankamumo, hepatito, nenormalių kepenų funkcijos pasireiškimų

Avix šalutinis poveikis, turintis įtakos odai ir poodiniam audiniui:

• poodiniai kraujavimai dažni;
• Retas bėrimas, niežėjimas, intraderminiai kraujavimai (purpura);
• labai retas buvimas arba pūslinis dermatitas (toksinė epidermolizė, Stevens-Johnson sindromas, eritema), angioedema, bėrimas, dilgėlinė, egzema, plokščiosios kerpligės.

Avix šalutinis poveikis, veikiantis raumenų ir kaulų sistemą, jungiamąjį ir kaulinį audinį:

• labai retai gali būti raumenų ir skeleto kraujavimas (hemartrozė), artritas, artralgija, mialgija.

Avix nepageidaujamas poveikis, paveikiantis inkstų ir šlapimo sistemos funkcionavimą:

• retas hematurijos pasireiškimas;
• Labai retai pasireiškė glomerulonefritas, padidindamas kreatinino kiekį kraujotakos sistemoje.

Avix šalutinis poveikis, pasireiškiantis bendrosios būklės ir reakcijos į misijos įvedimą:

• kraujavimo pasireiškimai injekcijos vietoje;
• Avix sergantiems pacientams labai retai kyla karščiavimas.

Avix narkotikų šalutinis poveikis, turintis įtakos laboratorinių tyrimų atlikimui:

• Retais atvejais, pastebėjus kraujavimą, padidėja neutrofilų ir trombocitų skaičius paciento organizme.

[3], [4]

Perdozavimas

Nuo pagrindinių šalutinis poveikis narkotikų Aviks yra kraujavimas, narkotikų perdozavimo atvejis, ir todėl jos pagrindinė veiklioji medžiaga - klopidogrelis - gali sukelti padidinti kraujavimo trukmę poveikį, o vėliau išvaizdą komplikacijų. Jei vaistas sukėlė kraujavimą, būtina imtis atitinkamų priemonių, kad jį pašalintų. Iki šiol nėra priešnuodžių klopidogrelio šiuolaikinės medicinos mokslo nėra žinoma. Tais atvejais, jei reikia skubiai pašalinti ilgai kraujuojate, galite atlikti trombocitų perpylimas, todėl tai, kad klopidogrelio poveikis yra sumažintas. 

Sąveika su kitais vaistais

Klopidogrelis turi aktyvumą, veikiant CYP2C19, kad jis taptų aktyviu metabolitu. Todėl, jei vartosite vaistus, mažinančius šio fermento aktyvumą, klopidogrelio aktyviojo metabolito koncentracija kraujo plazmoje sumažės, todėl Avix kliniškai veiksmingumas sumažės.

Jei vaistas sukelia CYP2C19 aktyvumo slopinimą, jo negalima vartoti kartu su Avicom.

Protonų siurblio inhibitorius taip pat negalima vartoti kartu su Avicom, išskyrus išskirtines situacijas.

Iki šiol įrodyta, kad klopidogrelio antitrombocitinio aktyvumo poveikis nesumažina vaistų, mažinančių rūgščių gamybą virškinimo trakte, pvz., H2 blokatorių ar antacidų.

Veiksmas omeprazolis эzomeprazola, fluvoksaminas, fluoksetinas, moklobemidas, vorikonazolas, flukonazolas, tiklopidinas, ciprofloksacinas, cimetidinas, karbamazepinas, okskarbazepinas ir chloramfenikolis sostoit į podavlenii veiklos CYP2C19.

Kalbant apie varfariną, jam nerekomenduojama vartoti klopidogrelio, nes kraujavimas dėl jo gali tapti intensyvesnis.

IIb / IIIa inhibitorių atveju, jei pacientai juos gauna, padidėja kraujavimo rizika dėl sužalojimų, chirurginių intervencijų ar kitų patologinių būklių.

Aspirinas negamina modifikacijos klopidogrelio medijuojamą trombocitų agregacijos, tačiau, atsižvelgiant į klopidogrelio sustiprina acetilsalicilo rūgšties kolagenindutsirovannuyu įtaka trombocitų agregacija. Bet tuo pačiu metu, kai naudojami penki šimtai miligramų acetilsalicilo rūgšties du kartus per dieną, žymiai padidinti kraujavimo dėl klopidogrelio neįvyko trukmę. Klopidogrelio ir acetilsalicilo rūgštis gali bendrauti farmakodinaminį, tokioje situacijoje acetilsalicilo rūgštis gali būti padidinama kraujavimo pavojų. Kadangi tuo pačiu metu šiuos du vaistus reikia vartoti labai atsargiai.

Jei klopidogrelis vartojamas kartu su heparinu, tada joks dozės keisti nereikia, keisti heparino poveikį kraujo krešėjimo pasireiškimui. Klopidogrelis ir heparinas gali sąveikauti farmakodinamika, dėl to padidėja kraujavimo rizika. Kadangi šiuos du vaistus reikia vartoti atsargiai.

Kai pacientas yra ūmus miokardo infarktas, jei abi klopidogrelio ir taikyti fibrino-fibrino-konkrečius ar nespecifinės trombolizinius agentų ir heparinas, kliniškai reikšmingas kraujavimas atsiranda taip dažnai, kaip, kai naudojamas thrombolytically aktyvius agentus ir heparinas kartu su acetilsalicilo rūgštimi.

Jei kartu vartojami klopidogrelis ir naproksenas, gali pasireikšti paslėptas virškinimo trakto kraujavimas. Tačiau klopidogrelio su kitais nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais sąveika yra sunkiai suprantamas, nes šiandien neaišku, ar norma tikimybė padidėja virškinimo trakto uždegimą, jei mes naudojame nesteroidinių priešuždegiminių vaistų. Todėl atsargiai reikia naudoti nesteroidinius priešuždegiminius vaistus, įskaitant COX-2 inhibitorius kartu su klopidogreliu.

Vartojant klopidogrelį kartu su vaistiniais preparatais, pvz., Atenololiu, nifedipinu, arba kartu su dviem iš jų, kliniškai reikšmingos farmakodinaminės sąveikos nenustatyta. Be to, klopidogrelio farmakodinamika beveik nepasikeitė, net tuo pat metu vartojant pentobarbitalį, cimetidiną ar estrogenus. Jei klopidogrelis vartojamas kartu su digoksinu ir teofilinu, jo farmakokinetika nekinta. Antacidų absorbcija klopidogreliu neveikia. Citokromo P4502C9 aktyvumo slopinimą gali sukelti klopidogrelio karboksinio metabolito metabolitai. Yra potenciali galimybė, kad padidės fenitoino ir tolbutamido, taip pat nesteroidinių priešuždegiminių vaistų, metabolizuojamų P4502C9, koncentracija plazmoje. Klopidogrelis saugiai derinamas su fenitoinu ir tolbutamidu.

Mes apibūdinome specifines klipidogrelio, kuris yra "Avix" dalis, sąveika. Kiti duomenys apie klopidogrelio sąveiką su kai kuriais kitais vaistais, kurie paprastai yra skirti aterotrombozės ligoms gydyti, šiuo metu nėra.

Nebuvo būti daug atvejų, kai pacientai buvo suteikta įvairių atitikimo medicinos gydymo diuretikais, beta adrenoreceptorių blokatoriais inhibitoriai agiotenzinkonvertiruyuschego fermentų, kalcio antagonistus, vaistus, kurie mažina cholesterolio kiekį kraujyje, vazodilatatorių vainikinių kraujagyslių, antidiabetinių vaistų (įskaitant insuliną), epilepsijos ištrauka, pakaitinė hormonų terapija ir glikoproteino IIb / IIIa antagonistai bei bet kokia kliniškai reikšminga neigiama sąveika "Via nėra.

[7]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas ne vaikams, laikymo temperatūra 15-30 ºC.

Tinkamumo laikas

"Avix" tinkamumo laikas yra dveji metai.