Azimedas

Azimed yra sisteminio poveikio antimikrobinis vaistas, priklausantis linkozamidų, makrolidų ir streptograminų kategorijai.

Indikacijos Azimeda

Jis vartojamas infekcijoms, kurias sukelia azitromicinui jautrios bakterijos, pašalinti:

• LOR ligos (pvz., tonzilitas ar bakterinis faringitas, vidurinės ausies uždegimas ir sinusitas);
• kvėpavimo takų infekcijos (pvz., bakterinis bronchitas ir bendruomenėje įgyta pneumonija);
• infekcinės patologijos minkštųjų audinių ir odos srityje: migruojanti eritema (ankstyva erkių platinamos boreliozės stadija), impetigas ir erysipelas, taip pat antrinės piodermatozės;
• Lytiniu keliu plintanti liga: cervicitas arba uretritas, komplikuotas/nesudėtingas.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Išleidžiamos kapsulėmis, 6 arba 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Atskiroje pakuotėje - 1 lizdinė plokštelė.

Farmakodinamika

Azitromicinas yra azalidas (nauja makrolidų kategorija) ir pasižymi plačiu antimikrobinio poveikio spektru. Jis sintetinamas jautrių bakterijų ribosominiu (70S) 50S subvienetu ir slopina nuo RNR priklausomą prisijungimą prie baltymų. Dėl šio proceso sulėtėja mikrobų dauginimasis ir augimas. Esant didelėms vaisto koncentracijoms organizme, gali pasireikšti jo baktericidinės savybės.

Azitromicinas turi gana platų veikimo spektrą ir aktyviai veikia šiuos patogeninius mikroorganizmus:

• atskiri gramteigiami mikrobai: pneumokokai, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, C, F ir G tipų streptokokai, Staphylococcus aureus ir S. Viridans;
• Gramneigiami mikrobai: gripo bacilos, H. Parainfluenzae, Ducrey bacilos, Moraxella catarrhalis, kokliušo bacilos, parapertussis bacilos, gonokokai ir Gardnerella vaginalis;
• anaerobai, jautrūs medžiagai: peptostreptokokai ir peptokokai, Bacteroides bivius ir Clostridium perfringens;
• veiksmingai veikia tarpląstelines ir kitas bakterijas, įskaitant: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum ir Borrelia burgdorferi.

Neveikia gramteigiamų mikrobų, atsparių eritromicinui.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Vaisto biologinis prieinamumas, vartojant per burną, yra maždaug 37 % (pasireiškia „pirmojo prasiskverbimo pro kepenis“ efektas). Serume didžiausia koncentracija pasiekiama po 2–3,5 valandos ir yra (išgėrus 500 mg vaisto) 0,4 mg/l. Vaistas greitai prasiskverbia į urogenitalinės sistemos audinius ir organus (įskaitant prostatą), taip pat kvėpavimo organus, minkštuosius audinius ir odą. Ląstelių su audiniais viduje medžiagos rodiklis yra didesnis nei serume (10–100 kartų). Pusiausvyros plazmos rodikliai pasiekiami po 5–7 dienų. Medžiaga dideliais kiekiais kaupiasi fagocituose, kurie ją perneša į uždegimo ar infekcijos vietą. Ten ji palaipsniui išsiskiria fagocitozės būdu.

Sintezės su baltymais lygis yra atvirkščiai proporcingas medžiagos kiekiui kraujyje (7–50 % vaisto). Apie 35 % dozės metabolizuojama kepenyse (demetilinimo procesas), dėl kurio medžiaga praranda aktyvumą. Apie 50 % vaisto išsiskiria nepakitusio pavidalo su tulžimi, o dar 4,5 % – su šlapimu per 72 valandas.

Pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra maždaug 14–20 valandų (per 8–24 valandas po vaisto vartojimo) ir 41 valanda (per 24–72 valandas). Vaisto farmakokinetinės savybės reikšmingai pasikeičia, jei jis vartojamas su maistu.

Vyresnio amžiaus vyrams (65–85 metų) vaisto farmakokinetikos pokyčių nepastebėta, tačiau moterims didžiausia vertė padidėja 30–50 %. Mažiems vaikams (1–5 metų) sumažėja medžiagos AUC, didžiausia koncentracija ir pusinės eliminacijos laikas.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną vieną kartą per dieną (1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio - tai būtina, nes kartu vartojant maistą, azitromicino absorbcija paveikiama). Kapsulių negalima atidaryti ar dalyti į pusę.

Paaugliams, sveriantiems daugiau nei 45 kg, suaugusiesiems ir senjorams:

• pašalinti kvėpavimo takų ir ENT organų, taip pat minkštųjų audinių ir odos infekcijas (išskyrus lėtinę migruojančią eritemą) - paros dozė yra 500 mg (gerti po 2 kapsules vienai dozei). Vartoti 3 dienas;
• Norint pašalinti migruojančią eritemą, kapsules reikia gerti vieną kartą per dieną 5 dienas. Tokiu atveju pirmąją dieną dozė yra 1 g (geriant 4 vaisto kapsules), o per 2–5 dienas – 500 mg (geriant 2 vaisto kapsules);
• Lytiniu keliu plintančių ligų gydymui: vienkartinė 1 g vaisto dozė (4 kapsulės).

Jei praleidote išgerti vaistą, praleistą kapsulę turite išgerti kuo greičiau, o visas kitas dozes gerti kas 24 valandas.

[ 8 ]

Naudokite Azimeda nėštumo metu

Kadangi nėra informacijos apie Azimed vartojimo saugumą nėštumo ar žindymo laikotarpiu, jį reikėtų skirti tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moteriai yra didesnė už komplikacijų riziką kūdikiui ar vaisiui.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos yra netoleravimas veikliosios medžiagos ar kitų vaisto elementų, taip pat kitų ketolidų ir makrolidų grupės antibiotikų. Draudžiama skirti vaistą kapsulių pavidalu vaikams, sveriantiems mažiau nei 45 kg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Šalutiniai poveikiai Azimeda

Dažnai azitromicinas toleruojamas gana gerai, tačiau kai kuriais atvejais vartojant gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• reakcijos iš širdies ir kraujagyslių sistemos: buvo aritmijos atvejų, tokių kaip piruetas (tai taip pat apima skilvelių tachikardiją), širdies plakimas ir sumažėjęs kraujospūdis;
• virškinimo trakto sutrikimai: viduriavimas, pilvo pūtimas, pykinimas, liežuvio spalvos pasikeitimas, pilvo skausmas, dispepsija, vidurių užkietėjimas ir vėmimas, taip pat pankreatito, gastrito ir pseudomembraninio kolito atsiradimas;
• hepatobiliarinės sistemos organai: hepatito (taip pat jo nekrozinės ir žaibiškos formos) vystymasis, intrahepatinė cholestazė ir inkstų nepakankamumas (kartais gali sukelti mirtį), taip pat kepenų funkcijos sutrikimai;
• neurologiniai sutrikimai: parestezijos, traukulių, galvos skausmo ir galvos svaigimo atsiradimas. Be to, gali pasireikšti hipestezija, ageuzija ir disgeuzija, parosmija, miastenija ir anosmija. Pastebimas alpimas, psichomotorinis sujaudinimas, taip pat mieguistumo arba, atvirkščiai, nemigos jausmas;
• psichikos sutrikimai: agresijos, nervingumo, nerimo ar nerimo sujaudinimo jausmai;
• vestibiuliarinio aparato ir klausos organų reakcijos: išgydomas kurtumas, galvos svaigimas ir spengimas ausyse;
• regos sutrikimai: regėjimo sutrikimas;
• limfos ir kraujodaros sistemos reakcijos: hemolizinės anemijos, taip pat leuko-, trombocito- arba neutropenijos atsiradimas;
• poodiniai audiniai ir oda: niežulys, jautrumas šviesai ir bėrimai, dilgėlinės atsiradimas, Lyelio sindromas arba Stevenso-Džonsono sindromas, daugiaformė eritema arba Quincke edema;
• jungiamojo audinio ir raumenų bei skeleto organų apraiškos: artralgijos atsiradimas;
• šlapimo sistemos organai: ūminio inkstų nepakankamumo arba tubulointersticinio nefrito išsivystymas;
• invazinės ar infekcinės ligos: kandidozės atsiradimas (taip pat ir burnoje), makšties infekcija;
• alerginės reakcijos: anafilaksinės reakcijos, padidėjęs jautrumas;
• bendros reakcijos: anoreksijos, astenijos, stipraus nuovargio atsiradimas, skausmo atsiradimas krūtinkaulyje, bendras negalavimas ir patinimas;
• laboratorinių tyrimų rezultatų pokyčiai: eozinofilijos arba limfocitopenijos atsiradimas, kreatinino, AST, ALT ir bilirubino kiekio padidėjimas, bikarbonatų kiekio kraujyje sumažėjimas, QT intervalo pailgėjimas EKG ir kalio kiekio pokyčiai.

[ 7 ]

Perdozavimas

Perdozavus, gali išsivystyti sutrikimai, panašūs į šalutinius poveikius, atsirandančius vartojant standartines vaistų dozes.

Norint pašalinti sutrikimus, reikia vartoti aktyvuotos anglies ir atlikti simptominį gydymą, siekiant palaikyti gyvybiškai svarbių organų veiklą.

Sąveika su kitais vaistais

Azitromiciną reikia vartoti atsargiai kartu su kitais vaistais, kurie gali pailginti QT intervalą.

Tiriant vaisto sąveiką su antacidiniais vaistais, jo biologinio prieinamumo pokyčių nepastebėta, nors didžiausia koncentracija plazmoje sumažėjo maždaug 25 %. Todėl azitromiciną rekomenduojama vartoti prieš (1 val.) arba po (2 val.) antacidinių vaistų vartojimo.

Ergotamino dariniai kartu su azitromicinu teoriškai gali sukelti ergotizmą.

Kai kurie susijusių makrolidų atstovai veikia ciklosporino metabolizmo procesą. Kadangi klinikinių ir farmakokinetikos tyrimų dėl galimos sąveikos vartojant Azimed kartu su ciklosporinu nebuvo atlikta, prieš skiriant šių vaistų kombinuotą vartojimą, būtina atidžiai įvertinti klinikinį vaizdą. Jei kombinuotas gydymas laikomas pagrįstu, jo metu reikės atidžiai stebėti ciklosporino rodiklius ir atitinkamai koreguoti dozę.

Azitromicinas neturi įtakos vienkartinės varfarino dozės (15 mg) antikoaguliacinėms savybėms, nors yra įrodymų, kad šios savybės sustiprėja kartu vartojant kumarino antikoaguliantus (geriamuosius) su azitromicinu. Nebuvo įmanoma nustatyti šio poveikio priežasties, tačiau į šį faktą reikia atsižvelgti. Todėl rekomenduojama nuolat stebėti protrauminio laiko (PT) indeksą asmenims, gydomiems šiais vaistais.

Kai kuriems pacientams atskiri makrolidai gali paveikti digoksino metabolizmą žarnyne. Todėl, derinant azitromiciną su šiuo vaistu, būtina nepamiršti galimo digoksino kiekio padidėjimo ir stebėti jo pokyčius gydymo metu.

Nėra informacijos apie azitromicino ir terfenadino sąveiką. Šių vaistų vartoti kartu reikia atsargiai.

Kartu vartojant teofiliną, šios medžiagos farmakokinetikos savybės nekinta. Tačiau kai kuriais atvejais kartu vartojant teofiliną su kitais makrolidais, gali padidėti jo koncentracija serume.

Vienkartinė 1000 mg zidovudino dozė kartu su kartotinėmis 600 arba 1200 mg azitromicino dozėmis nekeičia zidovudino farmakokinetikos plazmoje ir jo (kartu su gliukuronidų skilimo produktais) išsiskyrimo su šlapimu. Tačiau azitromicinas padidina fosforilinto zidovudino (vaistiniu požiūriu aktyvaus skilimo produkto mononuklearinėse ląstelėse periferinėje kraujotakoje) kiekį.

Kartu vartojant vaistą su rifabutinu, jų plazmos parametrai neįtakojami. Dėl tokio derinio gali išsivystyti neutropenija (nors šiuo atveju priežastis greičiausiai yra rifabutino vartojimas, nes nebuvo įmanoma susieti šio sutrikimo išsivystymo su šios medžiagos vartojimu kartu su azitromicinu).

Vartojant nelfinavirą, azitromicino koncentracija serume didėja. Vartojant kartu su nelfinaviru, dozės koreguoti nereikia, tačiau pacientą reikia stebėti dėl su azitromicinu susijusio šalutinio poveikio.

[ 9 ]

Laikymo sąlygos

Azimed reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 25 °C.

[ 10 ]

Tinkamumo laikas

Azimed leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.