Aziwok

Azivok yra sisteminio vartojimo antimikrobinis vaistas. Jis priklauso makrolidų grupei. Sudėtyje yra azitromicino, kuris veikia intra- ir ekstraląstelinius patogeninius mikroorganizmus.

Indikacijos Aziwok

Tarp indikacijų yra infekcinio ir uždegiminio pobūdžio patologijos, kurias sukelia vaistui jautrūs mikrobai:

• ENT organų ir kvėpavimo sistemos infekcinės ligos (viršutinėse dalyse) - tokios kaip sinusitas ar faringitas, taip pat vidurinės ausies uždegimas ar tonzilitas;
• apatinių kvėpavimo takų infekcinės patologijos (bronchitas ar pneumonija (taip pat sukelia netipiniai mikroorganizmai));
• infekciniai procesai minkštuosiuose audiniuose ir odoje (pvz., spuogai (vidutinio sunkumo), erysipelas, impetigas ir pasikartojančios dermatozės);
• infekciniai procesai šlapimo sistemoje (cervicitas arba uretritas (sukeltas Chlamydia trachomatis));
• erkių platinama boreliozė (ankstyva stadija – migruojanti eritema).

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Tiekiamas kapsulių pavidalu. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 6 kapsulės, vienoje pakuotėje – 1 lizdinė plokštelė.

Farmakodinamika

Azitromicinas pasižymi plačiu antimikrobinio poveikio spektru. Šiai medžiagai jautrūs šie gramteigiami kokai: pneumokokai, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, S.viridans, taip pat C, F ir G grupių streptokokai ir Staphylococcus aureus. Jautrūs gramneigiami mikrobai: gripo lazdelė, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, kokliušo lazdelė, parapertussis lazdelė, Legionella pneumophila, Ducrey lazdelė, Campylobacter jejuni, taip pat gonokokai ir Gardnerella vaginalis. Taip pat jautrūs yra atskiri anaerobai: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptokokai, be to, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum ir šviesiosios treponemos spirochetos bei Borrelia burgdorferi. Vaistas neveikia gramteigiamų mikrobų, kurie yra atsparūs eritromicinui.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Veiklioji medžiaga greitai absorbuojama iš virškinamojo trakto dėl didelio stabilumo rūgštinėje skrandžio aplinkoje ir lipofilumo. Didžiausia koncentracija serume pasiekiama po 2,5–3 valandų. Išgėrus 500 mg vaisto, koncentracijos rodiklis yra 0,4 mg/l.

Azivokas gerai prasiskverbia į kvėpavimo sistemą, taip pat į audinius su urogenitalinio trakto organais (įskaitant prostatą), taip pat į minkštuosius audinius ir odą. Vaistinė koncentracija audinių ląstelėse yra 10–15 kartų didesnė nei koncentracija serume.

Didelė koncentracija audiniuose ir ilgas pusinės eliminacijos laikas atsiranda dėl to, kad azitromicinas prastai sintetinamas su plazmos baltymais, be to, jis gali prasiskverbti į eukariotines ląsteles ir kauptis mažai rūgščioje aplinkoje, kuri supa lizosomas. Dėl to didelis pasiskirstymo tūris (sąlyginis) – 31,1 l/kg, taip pat didelis plazmos klirenso koeficientas.

Tyrimų duomenys rodo, kad fagocitai perneša vaistą į infekcijos židinį ir ten jį išskiria. Greitas azitromicino patekimas į ląsteles, taip pat jo kaupimasis fagocitų viduje, kurie jį perneša į uždegimo vietas, prisideda prie vaisto antimikrobinio aktyvumo. Nors veikliosios medžiagos koncentracija fagocituose yra gana didelė, tai reikšmingai neįtakoja jų funkcionavimo.

Baktericidinė vaisto koncentracija infekcinių židinių viduje išlieka 5–7 dienas po paskutinės dozės. Tai leidžia vartoti Azivok trumpais kursais (3 arba 5 dienas).

Veikliosios medžiagos išsiskyrimas iš kraujo serumo vyksta dviem etapais: pusinės eliminacijos laikas yra 14-20 valandų per 8-24 valandas po vaisto vartojimo, o po to 41 valanda per 24-72 valandas, todėl vaistą galima vartoti tik vieną kartą per dieną.

Biologinio prieinamumo indeksas yra 37%.

[ 4 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaikams nuo 12 metų (svoris didesnis nei 45 kg) ir suaugusiesiems: 1 kartą per dieną (1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po), per burną.

Infekcinių procesų apatiniuose ir viršutiniuose kvėpavimo takuose, taip pat ENT organuose, minkštuosiuose audiniuose ir odoje gydymui - 0,5 g per dieną vieną kartą 3 dienas (kurso dozė yra 1,5 g).

Įprastai spuogams pašalinti – 0,5 g per dieną vieną kartą 3 dienas, o vėliau 0,5 g kas savaitę vieną kartą 9 savaites. Savaitinis vartojimas turėtų prasidėti praėjus 7 dienoms po pirmosios dienos kapsulės išgėrimo (tai yra 8-oji diena nuo gydymo kurso pradžios).

Šlapimo sistemos infekcijoms pašalinti (uretrito ar cervicito gydymui) – vienkartinė 1 g vaisto dozė.

Erkių platinamos boreliozės (I stadijos eritema migrans) gydymui – 1 g vaisto pirmąją kurso dieną, o vėliau po 0,5 g kiekvieną dieną (2–5 dienas). Šiuo atveju kurso dozė bus 3 g.

[ 8 ], [ 9 ]

Naudokite Aziwok nėštumo metu

Nėščioms moterims vaistas skiriamas tik tais atvejais, kai galima nauda iš jo vartojimo yra didesnė už galimą neigiamo poveikio vaisiui vystymąsi.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas;
• junginys su ergotaminu, taip pat dihidroergotaminu;
• žindymo laikotarpis;
• amžius mažesnis nei 12 metų (ir svoris mažesnis nei 45 kg šiai dozavimo formai);
• individualus laktozės netoleravimas (laktazės trūkumas), taip pat gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (nes vaisto sudėtyje yra laktozės);
• Padidėjęs jautrumas (taip pat ir kitiems makrolidų grupės vaistams).

Jis turėtų būti skiriamas atsargiai, jei yra inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas (vidutinio sunkumo), pacientui yra aritmija (taip pat yra polinkis į aritmijos atsiradimą ir QT intervalo pailgėjimą), be to, kartu su varfarinu, terfenadinu ir digoksinu.

[ 5 ], [ 6 ]

Šalutiniai poveikiai Aziwok

Vaisto vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį:

• kraujotakos sistemos organai: neutrofilų ir trombocitopenijų;
• Nervų sistemos organai: galvos skausmas arba galvos svaigimas/vertigo, nerimo jausmas, mieguistumas, agresyvumas, nervingumas. Be to, gali pasireikšti astenija, nemiga, parestezija ar traukuliai;
• jutimo organai: klausos sutrikimas, dėl kurio atsiranda kurtumas (grįžtamas), ilgai vartojant vaistą didelėmis dozėmis, triukšmo atsiradimas ausyse, uoslės ir skonio receptorių sutrikimas;
• širdies ir kraujagyslių sistema: skilvelių tachikardijos (įskaitant polimorfinę) arba aritmijos atsiradimas, palpitacijos pojūtis, taip pat QT intervalo pailgėjimas;
• Virškinimo sistemos dalis: pykinimas su vėmimu, viduriavimas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, virškinimo sutrikimai, pilvo spazmai, liežuvio spalvos pakitimas. Be to, gali išsivystyti hepatitas, anoreksija, pseudomembraninis kolitas, intrahepatinė cholestazė ir kepenų nepakankamumas. Gali pakisti laboratoriniai kepenų funkcijos duomenys, prasidėti kepenų nekrozė (kai kuriais atvejais mirtina).
• alergijos: odos bėrimas ir niežulys. Gali išsivystyti dilgėlinė, anafilaksija arba angioneurozinė edema (kartais mirtina), eozinofilija, daugiaformė eritema, piktybinė eksudacinė eritema ir toksinė epidermio nekrolizė;
• raumenų ir kaulų sistema: artralgijos vystymasis;
• urogenitalinės sistemos organai: tubulointersticinio nefrito arba ūminio inkstų nepakankamumo išsivystymas;
• kiti: kandidozės ar vaginito atsiradimas, taip pat jautrumas šviesai.

[ 7 ]

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai yra stiprus pykinimas ir vėmimas, taip pat laikinas klausos praradimas ir viduriavimas.

Kaip terapija: atlikti skrandžio plovimą, o tada atlikti gydymą, kuriuo siekiama pašalinti simptomus. Hemodializės procedūra neduoda rezultatų.

[ 10 ], [ 11 ]

Sąveika su kitais vaistais

Antacidiniai vaistai neturi įtakos azitromicino biologiniam prieinamumui, tačiau sumažina maksimalią koncentraciją kraujyje 30 %. Todėl Azivok reikia vartoti 1 valandą prieš arba 2 valandas po šių vaistų vartojimo, taip pat valgant.

Azitromicinas neturi įtakos didanozino, karbamazepino ar rifabutino koncentracijai kartu su metilprednizolonu, kai šie vaistai vartojami kartu.

Parenteraliai vartojamas azitromicinas nekeičia cimetidino, flukonazolo, midazolamo, o kartu su indinaviru vartojamų efavirenzo ir triazolamo bei ko-trimoksazolo kaupimosi kraujyje lygio, tačiau negalima atmesti tokios sąveikos galimybės, jei azitromicinas vartojamas per burną.

Veiklioji vaisto medžiaga neturi įtakos teofilino farmakokinetinėms savybėms, tačiau dėl derinio su kitais makrolidų grupės vaistais teofilino koncentracija plazmoje gali padidėti.

Vartojant vaistą kartu su ciklosporinu, reikia atidžiai stebėti pastarojo kiekį kraujyje. Nors nėra informacijos, kad azitromicinas gali keisti ciklosporino koncentraciją, kiti makrolidų grupės vaistai gali turėti įtakos šiam rodikliui.

Kartu vartojant azitromiciną su digoksinu, reikia atidžiai stebėti pastarojo koncentraciją kraujyje, nes dauguma makrolidų sustiprina jo absorbciją žarnyne, todėl padidėja šios medžiagos koncentracija plazmoje.

Jei būtina vartoti kartu su varfarinu, reikia atidžiai stebėti protrombino laiko rodiklius.

Tyrimai parodė, kad kartu vartojant makrolidinius antibiotikus su terfenadinu, gali pailgėti QT intervalas ir išprovokuoti aritmiją. Todėl vartojant šias medžiagas kartu gali išsivystyti aukščiau aprašytos komplikacijos.

Parenteraliniu būdu vartojant azitromiciną kartu su terfenadinu ir ciklosporinu, taip pat su cisapridu, skalsių alkaloidais ir chinidinu su pimozidu, taip pat su astemizolu ir kitais vaistais, kurių metabolizme dalyvauja šis fermentas, kyla azitromicino slopinimo rizika. Todėl skiriant geriamąjį azitromiciną, reikia atsižvelgti į tokios sąveikos riziką.

Kartu vartojant azitromiciną ir zidovudiną, pastarojo farmakokinetikos savybės nepakinta ir jo (kartu su gliukuroniduotu skilimo produktu) išsiskyrimo per inkstus procesas neįtakojamas. Tačiau būtina atsižvelgti į tai, kad mononuklearinėse ląstelėse (periferiniuose induose) padidėja aktyvaus skilimo produkto – fosforilinto zidovudino – koncentracija. Nors šios savybės klinikinė reikšmė dar nenustatyta.

Makrolidų grupės vaistų ir ergotamino vartojimas kartu su dihidroergotaminu gali sukelti jų toksinį poveikį.

[ 12 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas standartinėmis sąlygomis, taikomomis daugumai vaistų – sausoje, nuo šviesos apsaugotoje ir mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra turi būti 15–30 °C.

[ 13 ]

Tinkamumo laikas

Azivok tinka vartoti 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.