Benemicinas

Benemicinas yra antibiotikas, turintis platų medicininio poveikio spektrą. Jis vartojamas kaip vaistas nuo tuberkuliozės, antibakterinis ir raupsų.

[ 1 ]

Indikacijos Benemicinas

Vaistas skirtas šioms patologijoms pašalinti:

• bet kokios formos tuberkuliozė;
• raupsai (kartu su dapsonu);
• infekciniai procesai, kuriuos sukelia vaistams jautrių bakterijų veikimas;
• bruceliozė (kartu su tetraciklinais).

Jis taip pat vartojamas meningokokinio meningito išsivystymui išvengti tiek patiems nešiotojams, tiek ir su jais kontaktuojantiems žmonėms.

Atleiskite formą

Jis tiekiamas kapsulių pavidalu. Vienoje dėžutėje yra 100 kapsulių, vienoje pakuotėje yra 1 tokia dėžutė.

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga yra rifampicinas. Benemicinas vartojamas ligoms, kurias sukelia šios bakterijos: Kocho lazdelė, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Hanseno lazdelė, Brucella spp. ir Rickettsia typhi, naikinti. Didelė vaisto koncentracija leidžia jam veikti atskirus gramneigiamus mikroorganizmus. Vaistas ypač aktyvus prieš juodligės lazdeles, streptokokus ir stafilokokus, taip pat klostridijas. Benemicinas taip pat aktyvus prieš gramneigiamus kokus (pvz., gonokokus ir meningokokus).

Veiklioji medžiaga slopina bakterijų DNR priklausomą RNR polierazę.

Rifampicino negalima vartoti monoterapijoje, nes tokiu atveju greitai išsivysto šiam komponentui atsparios bakterijos.

Farmakokinetika

Išgėrus rifampicino, jis greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto (beveik 100 %). Reikėtų atsižvelgti į tai, kad jei skrandyje yra maisto, vaisto absorbcija žymiai sulėtėja.

Didžiausia medžiagos koncentracija kraujo serume (išgėrus vidutinę paros dozę (600 mg)) pasiekiama po 1,5–2 valandų ir yra lygi 6–7 mcg/ml. Daugelio Kocho lazdelės padermių augimo ir dauginimosi slopinimas prasideda jau pasiekus 0,5 mcg/ml koncentraciją. Vaistinė koncentracija kraujyje išlieka apie 8–12 valandų.

Apie 75 % vaisto sintetinama plazmoje esančių baltymų, o pusinės eliminacijos laikas yra 2–5 valandos. Veiklioji medžiaga gerai prasiskverbia į kaulinį audinį, limfmazgius, ertmes, tuberkuliozės židinius ir biologinius skysčius. Ji taip pat gali prasiskverbti pro placentą ir patekti į motinos pieną. Vaisto koncentracija smegenų skystyje atsiranda esant smegenų dangalų uždegimui.

Rifampicinui absorbavus į kraują, medžiaga patenka į kepenis per portalinę veną, po to vėl išsiskiria į virškinamąjį traktą kartu su tulžimi ir vėl absorbuojama į kraują.

Dalis veikliosios medžiagos metabolizuojama kepenyse, kurio metu susidaro diacetilrifampicinas, kuris išlaiko antituberkuliozines savybes, bet prasčiau absorbuojamas žarnyne. Išsiskyrimas vyksta per virškinamąjį traktą, su tulžimi, nepakitęs. Štai kodėl per pirmąsias 3 gydymo savaites (kol organizmas prisitaiko prie tokio medžiagų apykaitos ciklo) kraujo plazmoje nustatomas transaminazių padidėjimas, kuris laikui bėgant išnyksta.

Apie 60% per burną vartojamos medžiagos išsiskiria su išmatomis, o dar 30% – su šlapimu (nepakitusios formos ir kaip skilimo produktai). Nedidelis kiekis vaisto išsiskiria su ašaromis, o vėliau su kitais biologiniais skysčiais, suteikdamas jiems oranžinę spalvą.

[ 2 ], [ 3 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną pusvalandį prieš valgį.

Gydant tuberkuliozę, vaistas vartojamas kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės (pavyzdžiui, pirazinamilu, etambutolu, streptomicinu ir izoniazidu). Suaugusiesiems, sveriantiems iki 50 kg, paros dozė yra 450 mg. Jei paciento svoris didesnis nei 50 kg, skiriama 600 mg per parą. Kūdikiams ir vaikams leidžiama vartoti 10 mg/kg per parą. Per parą negalima vartoti daugiau kaip 600 mg vaisto.

Tuberkuliozinio meningito, išplitusios tuberkuliozės, ŽIV fone sukeltos tuberkuliozės, taip pat neurologinio pobūdžio stuburo pažeidimų gydymo kursas trunka mažiausiai 9 mėnesius, vartojant vaistą kasdien. Tuo pačiu metu pradinėje stadijoje (per pirmuosius 2 mėnesius) vaistą reikia vartoti kartu su izoniazidu ir pirazinamidu, o su jais - etabutolu arba streptomicinu, o likusius 7 mėnesius - kartu su izoniazidu.

Plaučių tuberkuliozės gydymo kursas trunka šešis mėnesius ir atliekamas pagal vieną iš toliau aprašytų schemų:

• Per pirmuosius 2 mėnesius taikomas standartinis gydymas – benemicino ir keturių aukščiau išvardytų vaistų nuo tuberkuliozės derinys. Kitus 4 mėnesius vaistas vartojamas kartu su izoniazidu;
• pagal aukščiau pateiktą schemą vartokite per pirmuosius 2 mėnesius, o vėliau 2–3 kartus per savaitę kartu su izoniazidu;
• vartojant vaistą 3 kartus per savaitę 6 mėnesius (kartu su pirazinamidu, taip pat izoniazidu ir streptomicinu (arba etabutolu)).

Vartojant vaistus nuo tuberkuliozės 2–3 kartus per savaitę, gydymo procesą turi atidžiai stebėti gydytojas.

Daugiabakterinės raupsų ligos gydymui suaugusiesiems skiriama 600 mg kartą per mėnesį (kombinuota dozė su klofaziminu (50 mg per parą + 300 mg per mėnesį) ir dapsonu (100 mg per parą)). Vaikams skiriama 10 mg per mėnesį kartu su klofaziminu (50 mg kas antrą dieną + 200 mg kartą per mėnesį) ir papildomai su dapsonu (1–2 mg/kg per parą). Kurso trukmė – 2 metai.

Pausibacilinės raupsų formos gydymui suaugusiesiems skiriama 600 mg kartą per mėnesį (kartu su dapsonu po 1–2 mg/kg (100 mg dozė) kartą per parą). Vaikams vaistas skiriamas po 10 mg/kg kartą per mėnesį (kartu su dapsonu, 1–2 mg/kg per parą). Gydymo kursas trunka šešis mėnesius.

Kiti antibakteriniai vaistai taip pat naudojami infekcinėms patologijoms, kurias sukelia jautrūs vaistui mikrobai, pašalinti. Suaugusiųjų dozė per parą yra 0,6–1,2 g, o kūdikiams ir vaikams – 10–20 mg / kg per parą. Vaistą reikia vartoti du kartus per dieną.

Gydant bruceliozę, vaistas vartojamas vieną kartą per dieną (ryte) po 900 mg. Be to, taip pat reikia gerti doksicikliną. Kurso trukmė parenkama individualiai, vidutiniškai - mažiausiai 45 dienos.

Meningokokinio meningito profilaktikai būtina vartoti 600 mg vaistą du kartus per parą su 12 valandų intervalu. Kursas trunka 2 dienas.

[ 5 ]

Naudokite Benemicinas nėštumo metu

Šio vaisto vartoti nėštumo metu draudžiama.

Kontraindikacijos

Tarp vaisto kontraindikacijų:

• diagnozuotas inkstų funkcijos sutrikimas;
• gelta;
• infekcinė hepatito forma, per kurią sirgo mažiau nei prieš 1 metus;
• padidėjęs jautrumas rifampicinui ir kitiems vaisto komponentams;
• laktacijos laikotarpis.

Vaikams vaistas taip pat turėtų būti skiriamas atsargiai.

Šalutiniai poveikiai Benemicinas

Vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• Virškinimo trakto organai: pykinimas su vėmimu, viduriavimas, apetito praradimas, hepatito vystymasis, pseudomembraninis kolitas, erozinis gastritas ir hiperbilirubinemija. Be to, gali padidėti kepenų transaminazių kiekis;
• CNS organai: galvos skausmai, dezorientacijos jausmas, regėjimo praradimas ir ataksijos vystymasis;
• šlapimo sistemos organai: stebima nefronekrozė arba tubulointersticinis nefritas;
• alergijos: karščiavimas, bronchų spazmas, dilgėlinė, Quincke edema arba eozinofilija, taip pat artralgija;
• Kita: raumenų silpnumas, leukopenijos ar dismenorėjos atsiradimas, taip pat porfirijos indukcija, be to, hiperurikemija ir podagra ūminėje stadijoje.

Dėl nereguliaraus vaisto vartojimo arba ankstyvoje pakartotinio gydymo stadijoje gali išsivystyti odos alergija, taip pat gripo tipo sindromas (karščiavimas, stiprus galvos svaigimas su galvos skausmais, raumenų skausmu ir šaltkrėčiu), hemolizinė anemija, Verlhofo liga ir ūminis inkstų nepakankamumas.

[ 4 ]

Perdozavimas

Perdozavus vaistų, gali pasireikšti šie simptomai:

• traukulių atsiradimas;
• kristi į letargiją;
• sumišimo jausmas.

Šiems sutrikimams gydyti reikalingas simptominis gydymas, skrandžio plovimas ir aktyvuotos anglies vartojimas. Taip pat gali būti taikoma priverstinė diurezė.

[ 6 ]

Sąveika su kitais vaistais

Benemicinas gali silpninti lytinių hormonų, hormoninių kontraceptikų, geriamųjų antikoaguliantų, antiaritminių vaistų (pvz., meksiletino, dizopiramido, taip pat tokainido, chinidino ir pirmenono), vaistų nuo diabeto, taip pat dapsono, ketokonazolo, fenitoino, heksobarbitalio ir nortriptilino poveikį. Kartu su juo veikia ir teofilinas, benzodiazepinai, GCS, A tipo ciklosporinas, trakonazolas ir β adrenoblokatoriai, taip pat chloramfenikolis, enalaprilis, cimetidinas (metabolizmo proceso pagreitis) ir kalcio kanalų blokatoriai.

Dėl kartu vartojimo su ketokonazolu, antacidiniais ir anticholinerginiais vaistais, taip pat opiatais, vaisto biologinis prieinamumas mažėja.

Žmonėms, turintiems kepenų sutrikimų, pirazinamido ir izonazido derinys gali išprovokuoti ligos progresavimą.

PAS vaistus, kurių sudėtyje yra bentonito, leidžiama vartoti kas 4 valandas po Benemicino vartojimo, nes gali sutrikti veikliųjų medžiagų absorbcijos procesai.

[ 7 ]

Laikymo sąlygos

Benemiciną reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės ir saulės spindulių. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 ^° C.

Tinkamumo laikas

Benemiciną leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.

[ 8 ]