Biltricidas

Biltricid sudėtyje yra prazikvantelio, kuris pasižymi veiksmingomis antihelmintinėmis savybėmis.

Vaistinio poveikio principas pagrįstas helmintų ląstelių sienelių pralaidumo padidėjimu veikiant Ca jonams. Padidėjęs Ca kiekis virš normalaus lygio helminto kūne sukelia raumenų susitraukimą kartu su angliavandenių apykaitos sutrikimu, glikogeno kiekio sumažėjimu ir toksinių pieno rūgšties darinių susidarymu. Šie pokyčiai prisideda prie parazitų sunaikinimo.

Vaistas taip pat turi stiprų poveikį nematodams ir cistodams.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Biltricidas

Jis vartojamas esant šiems sutrikimams:

• helmintiniai pažeidimai, kuriuos sukelia įvairių tipų šistosomų veikimas;
• infekcijos, kurias sukelia plaučių ar kepenų siurbikų (kininės siurbikės, taip pat Paragonimus westermani, voverės siurbikės ir kt.) aktyvumas.

[ 3 ], [ 4 ]

Atleiskite formą

Vaistinis komponentas išleidžiamas tabletėmis – 6 vnt. stikliniame butelyje. Pakuotėje yra 1 toks buteliukas.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Po vartojimo prazikvantelis visiškai ir greitai absorbuojamas, Cmax plazmoje pasiekiamas po 1-2 valandų. Išgėrus 5-50 mg/kg medžiagos, vaisto kiekis periferiniame kraujyje yra 0,05-5 μg/ml. Palyginti su kiekiu periferiniame kraujyje, rodiklis mezenterinėje arterijoje yra tris-keturis kartus didesnis.

Nepakitęs prazikvantelis prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą; jo kiekis smegenų skystyje sudaro 10–20 % plazmos lygio (duomenys gauti iš ikiklinikinių tyrimų). Atsižvelgiant į informacijos trūkumą, galima daryti prielaidą, kad prazikvantelio kiekis žmogaus smegenų skystyje taip pat sudaro maždaug 10–20 % jo kiekio serume.

20% medžiagos iš serumo išsiskiria su motinos pienu. Praėjus 24 valandoms nuo vienkartinės 50 mg/kg dozės vartojimo arba praėjus 32 valandoms po 1 dienos gydymo ciklo (20 mg/kg vaisto 3 kartus per dieną), vaisto kiekis motinos piene sumažėja iki minimalios aptinkamos ribos (4 mcg/l).

Prazikvantelis greitai metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo metu kepenyse (priešsisteminis metabolizmas). Nepakitusios medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 1–2,5 valandos. Sisteminio radioaktyvumo (prazikvantelio su metaboliniais elementais) pusinės eliminacijos laikas yra 4 valandos. Prazikvantelis išsiskiria per inkstus tik metabolizuotoje būsenoje. Daugiau nei 80 % suvartotos dozės išsiskiria per inkstus per 4 dienas (80–90 % šio tūrio – per pirmąsias 24 valandas).

Pagrindiniai metaboliniai komponentai yra hidroksilinti produktai, susidarantys prazikvantelio skaidymo metu (tai 4-hidroksicikloheksilkarbonilo analogai). Maždaug 60–80 % šių hidroksilintų produktų išsiskiria per inkstus; dar 15–37 % – su tulžimi, o likę 6 % – per žarnyno spindį.

Norint užtikrinti reikiamą poveikį, parazitai turi būti veikiami atitinkamos veikliosios medžiagos koncentracijos reikiamą laikotarpį. Tikslių duomenų apie žmones nėra, tačiau remiantis ikiklinikiniais tyrimais ir farmakokinetikos tyrimų su žmonėmis duomenimis, galima daryti prielaidą, kad norint pasiekti terapinį poveikį, vaisto koncentracija plazmoje turi būti palaikoma 0,6 μm/l (atitinka 0,1875 μg/ml) mažiausiai 4–6 valandas (bet ne ilgiau kaip 10).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną; tabletės kramtyti draudžiama. Vaistą reikia vartoti prieš valgį arba valgio metu. Rekomenduojama vaistą vartoti vakare (1 dozę per dieną). Jei vaistą reikia vartoti kelis kartus per dieną, intervalas tarp dozių turi būti 5 valandos. Porcijų dydis nustatomas pagal patogeno tipą. Dozės parenkamos taip:

• kraujo šistosoma – 40 mg/kg, 1 kartą per dieną (ciklo trukmė 1 diena);
• Schistosoma Mansonii arba Schistosoma intercalatum – 20 (2 kartus) arba 40 (1 kartą) mg/kg per dieną (1 dienos kursas);
• Japoninė šistosoma arba Schistosoma mekongi – 30 (2 kartus) arba 60 (1 kartą) mg/kg per dieną (kursas trunka 1 dieną);
• Kininė arba voverinė plekšnė – 25 mg/kg 3 kartus per dieną (ciklas trunka 1–3 dienas);
• plaučių trematodai (taip pat Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 kartus per dieną (2–3 dienų ciklas).

[ 16 ]

Naudokite Biltricidas nėštumo metu

Vaistas neskiriamas pirmąjį trimestrą. Ateityje jį galima vartoti tik įvertinus visus šio varianto privalumus ir trūkumus. Sprendimą turėtų priimti gydantis ginekologas kartu su parazitologu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• akių cisticerkozė;
• vartoti kartu su rifampicinu;
• asmeninė netoleravimas prazikvanteliui ir kitiems pagalbiniams vaisto elementams.

Atsargumo reikia šiais atvejais:

• kepenų funkcijos nepakankamumas, kuris yra dekompensuotas;
• miokardo ritmo sutrikimai;
• hepatospleninė šistosomozė.

[ 12 ], [ 13 ]

Šalutiniai poveikiai Biltricidas

Šalutinis poveikis po vaisto vartojimo yra toks:

• poliserozitas;
• kruvinas viduriavimas, pykinimas, anoreksija ar vėmimas;
• dilgėlinė, anafilaksija, karščiavimas arba angioneurozinė edema;
• traukuliai, aritmija, galvos svaigimas, asteninės būklės arba mieguistumas;
• mialgija.

[ 14 ], [ 15 ]

Sąveika su kitais vaistais

Medžiagos, sukeliančios intrahepatinių fermentų veikimą, sumažina prazikvantelio kiekį plazmoje (o vaistai, kurie lėtina šių fermentų aktyvumą, priešingai, padidina prazikvantelio kiekį).

Kartu vartojant Biltricidą su chlorokvinu, sumažėja prazikvantelio intraplazmos lygis.

[ 17 ]

Laikymo sąlygos

Biltricid reikia laikyti sausoje, tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai neturi viršyti 30 °C.

[ 18 ]

Tinkamumo laikas

Biltricidas gali būti vartojamas 5 metus nuo terapinio agento išleidimo datos.

[ 19 ]

Paraiška vaikams

Draudžiama skirti vaikams iki 4 metų, sergantiems helmintoze.

[ 20 ]

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Cesol ir Azinox su Prazikvanteliu.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Atsiliepimai

„Biltricid“ sulaukia gana gerų atsiliepimų – tinkamai dozuojant, vaistas yra labai veiksmingas, greitai atsikratydamas helmintų. Tarp trūkumų jie atkreipia dėmesį į daugybę šalutinių poveikių, kurie dažnai atsiranda vartojant vaistą, taip pat į gana didelę kainą.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]