Kamiren

Kamirenas yra selektyvus antagonistas, veikiantis α1 adrenerginius receptorius.

Indikacijos Camirena

Jis vartojamas padidėjusiam kraujospūdžiui mažinti. Daugeliui pacientų tai yra dažniausiai vartojamas vaistas kraujospūdžiui kontroliuoti. Žmonėms, kuriems nepavyksta sumažinti kraujospūdžio iki reikiamo lygio vartojant tik vieną antihipertenzinį vaistą, leidžiama doksazosiną derinti su kitais vaistais, tokiais kaip kalcio antagonistai, tiazidų tipo diuretikai, AKF inhibitoriai ir β blokatoriai.

Be to, vaistas vartojamas šlapimo susilaikymui, taip pat GPH sukeltiems simptomams pašalinti. Žmonėms, sergantiems GPH, Kamiren leidžiama vartoti tiek esant padidėjusiam kraujospūdžiui, tiek esant normaliam kraujospūdžiui.

Atleiskite formą

Išleidimas vyksta tablečių pavidalu, po 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Pakuotėje – 2 arba 3 lizdinės plokštelės su tabletėmis.

Farmakodinamika

Padidėję kraujospūdžio rodmenys.

Doksazosino vartojimas žmonėms, kurių kraujospūdis padidėjęs, žymiai sumažina šį rodiklį, sumažindamas periferinių kraujagyslių pasipriešinimą. Šis poveikis atsiranda dėl selektyvios α1 adrenoreceptorių, esančių kraujagyslių viduje, blokados. Vartojant vaistą vieną kartą per dieną, kliniškai pastebimas antihipertenzinis poveikis tęsiasi 24 valandas. Iš esmės didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas pastebimas po 2-6 valandų po vienkartinės dozės suvartojimo.

Ilgalaikio doksazosino vartojimo metu, palyginti su neselektyviais α1 adrenerginiais blokatoriais, tolerancijos vaistui išsivystymo nepastebėta.

Dėl ilgalaikio Kamiren vartojimo kartais stebimas medžiagos renino aktyvumo padidėjimas plazmoje, taip pat tachikardijos atsiradimas.

Doksazosinas teigiamai veikia kraujo lipidus, žymiai padidindamas didelio tankio lipidų ir bendrųjų verčių santykį bei žymiai sumažindamas bendrą trigliceridų ir bendrojo cholesterolio kiekį. Šis veiksnys yra vaisto pranašumas prieš β-adrenerginius receptorius ir diuretikus, nes jie neigiamai veikia šiuos rodiklius.

Kadangi nustatytas ryšys tarp padidėjusio kraujospūdžio ir lipidų apykaitos sutrikimų bei išeminės širdies ligos išsivystymo, teigiamas doksazosino poveikis tiek kraujospūdžiui, tiek aterogeninių lipidų kiekiui padeda sumažinti išeminės širdies ligos išsivystymo tikimybę.

Doksazosino terapija mažina kairiojo skilvelio hipertrofiją, lėtina trombocitų agregaciją ir padidina plazminogeno aktyvumą audiniuose. Tuo pačiu metu vaistas padidina periferinių audinių jautrumą insulinui asmenims, turintiems šios srities sutrikimų.

Doksazosinas beveik neturi neigiamų metabolinių reakcijų, todėl jį leidžiama vartoti žmonėms, sergantiems diabetu ir bronchine astma, taip pat esant hiperkeratozei ir sutrikus kairiojo skilvelio veikimui.

Vyrams, kurių kraujospūdis padidėjęs, vartojant šį vaistą taip pat pagerėjo erekcijos funkcija. Tokiems asmenims erekcijos problemų pasitaikė rečiau (palyginti su vyrais, vartojančiais kitus antihipertenzinius vaistus).

Prostatos adenoma.

Doksazosino vartojimas žmonėms, turintiems prostatos adenomos požymių, žymiai pagerina urodinamiką, sumažina patologijos simptomus ir apraiškas. Toks vaisto poveikis atsiranda dėl selektyvios α1 adrenoreceptorių, esančių prostatos raumenų ir kapsulės stromos viduje, taip pat šlapimo pūslės kaklelio viduje, blokados.

Doksazosinas yra galingas blokatorius, veikiantis α1-adrenoreceptorius, kurie priklauso AI pogrupiui (jie sudaro maždaug 70% visų prostatoje esančių receptorių subkategorijų). Tai paaiškina vaisto poveikį vyrams, sergantiems prostatos adenoma.

Vaistas parodė pastovų saugumą ir veiksmingumą ilgalaikio gydymo metu asmenims, sergantiems GPH (iki 4 metų).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Išgėrus Kamiren dozę, jis gerai absorbuojamas, didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama maždaug po 2 valandų.

Išsiskyrimas iš plazmos vyksta dviem etapais, o galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 22 valandos. Tai leidžia tabletes gerti vieną kartą per dieną. Veiklioji medžiaga aktyviai biotransformuojasi – tik mažiau nei 5% dozės išsiskiria nepakitusios formos.

Kadangi vaistas metabolizuojamas kepenyse, žmonės, turintys kepenų problemų, doksazosiną turėtų vartoti atsargiai.

Maždaug 98% medžiagos sintetinama kraujo plazmoje, susidarant baltymams.

Doksazosinas metabolizuojamas daugiausia hidroksilinimo ir O-demetilinimo būdais.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą galima vartoti tiek ryte, tiek vakare.

Su padidėjusiu kraujospūdžiu.

Leidžiama vartoti 1–16 mg doksazosino per parą. Pradiniame gydymo etape rekomenduojama gerti po 1 mg vieną kartą per parą. Toks režimas taikomas 1–2 savaites, siekiant sumažinti sinkopės ar posturalinės hipertenzijos tikimybę. Po to dozę leidžiama didinti iki 2 mg per parą. Prireikus paros dozę galima palaipsniui didinti aukščiau nurodytais intervalais iki 4, 8 ir 16 mg. Tačiau būtina nuolat stebėti paciento terapinį atsaką, kad būtų pasiektas reikiamas kraujospūdžio sumažėjimas. Standartinė paros dozė yra 2–4 mg.

Dėl prostatos adenomos.

Pradiniame etape rekomenduojama gerti po 1 mg vaisto per parą (vieną kartą). Atsižvelgiant į individualias urodinamikos savybes, taip pat į patologijos požymius, dozę leidžiama padidinti iki 2, o vėliau – iki 4 mg. Didžiausia leistina paros dozė yra 8 mg. Intervalai, po kurių leidžiama didinti dozę, yra 1–2 savaitės. Dažnai paros dozė yra 2–4 mg.

[ 24 ]

Naudokite Camirena nėštumo metu

Kadangi nėra tinkamų, gerai kontroliuojamų vaisto tyrimų nėštumo ar žindymo laikotarpiu, neįmanoma nustatyti jo saugumo šioms pacientų grupėms. Todėl Kamiren leidžiama vartoti tik tais atvejais, kai, gydytojo nuomone, tikėtina gydymo nauda viršija komplikacijų kūdikiui tikimybę.

Nors atliekant tyrimus su gyvūnais, vaistas teratogeninio poveikio nenustatyta, tačiau vartojant itin dideles dozes (maždaug 300 kartų didesnę už maksimalią dozę žmonėms), sutrumpėjo vaisiaus gyvenimo trukmė.

Kadangi Kamiren saugumo tyrimų neatlikta, jo negalima vartoti žindymo laikotarpiu. Jei vis tiek būtina vartoti doksazosiną, gydymo metu reikės nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimas veikliajai medžiagai, chinazolino dariniams (pvz., prazosinui arba terazosinui) ar kitiems vaisto komponentams;
• prostatos adenoma, kurios fone yra obstrukcija viršutinėje šlapimo sistemos dalyje, taip pat lėtinės šlapimo sistemos infekcijų formos ir akmenų buvimas šlapimo pūslės viduje;
• sumažėjęs kraujospūdis (taikoma tik vyrams, sergantiems prostatos adenoma);
• ortostatinio kolapso istorija;
• vaistas draudžiamas monoterapijai asmenims, sergantiems šlapimo pūslės perpildymu ar anurija, dėl kurių gali progresuoti inkstų nepakankamumas;
• Draudžiama jį vartoti vaikams, nes Kamiren tyrimai su šia pacientų kategorija nebuvo atlikti.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Šalutiniai poveikiai Camirena

Vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• infekciniai ar invaziniai pažeidimai – dažnai yra šlapimo ar kvėpavimo sistemos sutrikimų;
• sisteminės kraujotakos ar limfos ligos – retkarčiais pasireiškia leukopenija ar trombocitopenija;
• imuniniai sutrikimai - kartais atsiranda alerginių simptomų;
• virškinimo sutrikimai ir medžiagų apykaitos procesų problemos - kartais padidėja arba sumažėja apetitas, taip pat vystosi podagra;
• psichinės problemos – kartais jaučiamas nervingumas, susijaudinimas ar nerimas, be to, nemiga ar depresija;
• nervų sistemos funkcijos pažeidimas – dažnai stebimas galvos skausmas, mieguistumas ir galvos svaigimas. Kartais išsivysto insultas, tremoras, sinkopė ar hipestezija. Retkarčiais stebima parestezija ar ortostatinis galvos svaigimas;
• regos funkcijos sutrikimai – sporadiškai stebimas regėjimo neryškumas. Atoninės rainelės srityje gali išsivystyti intraoperacinis sindromas;
• klausos organų veiklos sutrikimai – dažnai pasireiškia galvos svaigimas. Kartais atsiranda spengimas ausyse;
• širdies funkcijos pažeidimas – dažnai išsivysto tachikardija arba padažnėja širdies susitraukimų dažnis. Kartais išsivysto miokardo infarktas arba krūtinės angina. Retkarčiais pasireiškia aritmija arba bradikardija;
• kraujagyslių ligos – dažnai stebimas kraujospūdžio sumažėjimas (taip pat ortostatinio tipo). Kartais pastebimi karščio pylimai;
• kvėpavimo organų, taip pat krūtinkaulio ir tarpuplaučio reakcijos – dažnai atsiranda dusulys, kosulys ar sloga arba išsivysto bronchitas. Kartais pastebimas kraujavimas iš nosies. Kartais sustiprėja esami bronchų spazmai;
• virškinimo trakto sutrikimo simptomai – dažnai pasireiškia dispepsiniai simptomai, pilvo skausmas, pykinimas ir burnos džiūvimas. Kartais atsiranda pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, gastroenteritas ar vėmimas;
• kepenų ir tulžies sistemos pažeidimas – kartais stebimi kepenų funkcijos rodiklių nukrypimai nuo normos. Gelta, cholestazė ar hepatitas pasireiškia sporadiškai;
• poodinio sluoksnio ir odos reakcijos – dažnai atsiranda niežulys. Kartais odos paviršiuje pastebimas bėrimas. Sporadiškai išsivysto purpura, dilgėlinė ar alopecija;
• raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio disfunkcija – dažnai pasireiškia mialgija arba nugaros skausmas. Kartais išsivysto artralgija. Retkarčiais pasireiškia raumenų silpnumas arba spazmai;
• šlapimo sistemos ir inkstų sutrikimai – dažnai nustatomas šlapimo nelaikymas arba cistitas. Kartais pasireiškia dažnas šlapinimasis, dizurija arba hematurija. Retkarčiais išsivysto poliurija. Kartais pasireiškia šlapinimosi sutrikimai, padidėjusi diurezė arba nikturija;
• pieno liaukų ir reprodukcinių organų pažeidimai – kartais išsivysto impotencija. Retkarčiais pasireiškia priapizmas arba ginekomastija. Gali pasireikšti retrogradinė ejakuliacija;
• sisteminiai sutrikimai – dažnai pasireiškia krūtinkaulio skausmas, astenija, į gripą panašūs simptomai ir periferinės formos edema. Kartais atsiranda veido patinimas ir kūno skausmas. Pastebimas bendras negalavimas arba padidėjęs nuovargis;
• Laboratoriniai tyrimai – kartais stebimas svorio padidėjimas.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Perdozavimas

Jei dėl intoksikacijos kraujospūdžio rodmenys labai sumažėjo, nukentėjusįjį reikia paguldyti ant nugaros, o galvą nuleisti. Prireikus gali būti atliekamos ir kitos medicininės procedūros. Atsižvelgiant į didelį vaistų baltymų sintezės greitį, dializės procedūra bus neveiksminga.

Jei simptominio palaikomojo gydymo nepakanka šokui pašalinti, pirmiausia reikia vartoti plazmos pakaitalus. Tuomet, jei reikia, vartojami kraujagysles sutraukiantys vaistai. Būtina stebėti inkstų funkciją ir, jei reikia, taikyti palaikomąjį gydymą.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojimas kartu su PDE-5 inhibitoriais (PDE-5 elementu).

Doksazosino vartojimas kartu su PDE-5 inhibitoriais turėtų būti atliekamas atsargiai, nes kai kuriems žmonėms gali pasireikšti sumažėjusio kraujospūdžio požymiai.

Doksazosino pailginto atpalaidavimo formų tyrimai nebuvo atlikti.

Kiti vaistai.

Beveik visas doksazosinas (98 %) sintetinamas kraujo plazmoje, o in vitro tyrimai su žmogaus plazma parodė, kad vaistas beveik neturi įtakos tokių medžiagų kaip varfarinas ir indometacinas, taip pat fenitoino ir digoksino baltymų sintezei.

Klinikiniai duomenys rodo, kad kartu vartojant vaistą su tiazidiniais diuretikais, β adrenoblokatoriais, furozemidu, NVNU, antibiotikais, geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais ir antikoaguliantais, neigiamos sąveikos nėra. Tačiau minėtų vaistų sąveikos tyrimų neatlikta.

Doksazosinas sustiprina kitų α blokatorių ir kitų antihipertenzinių vaistų antihipertenzinį poveikį.

Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo savanoriai vyrai, duomenys parodė, kad vienkartinė 1 mg Kamiren dozė pirmąją 4 dienų geriamojo cimetidino kurso dieną (vartojant po 400 mg šio vaisto du kartus per parą) sukėlė 10 % padidėjusį vidutinį doksazosino AUC ir neturėjo įtakos vidutinei maksimaliai koncentracijai bei pusinės eliminacijos laikui. Toks vidutinio AUC padidėjimas, vartojant kartu su cimetidinu, neviršija individualių vaisto vidutinio AUC skirtumų (27 %), palyginti su placebu.

[ 25 ]

Laikymo sąlygos

Kamiren reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, sandariai uždarytoje nuo drėgmės ir saulės spindulių. Maksimali temperatūra – 30 °C.

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Kamiren dažniausiai vartojamas aukštam kraujospūdžiui gydyti. Jis pasižymi dideliu veiksmingumu šalinant šį sutrikimą, nors yra ir tų, kuriems vaistas nepadėjo, atsiliepimų. Pacientai mano, kad gana didelė vaisto kaina yra trūkumas, nors daugumai jų jo veiksmingumas pateisina kainą.

Tinkamumo laikas

Kamiren galima vartoti 5 metus nuo vaisto pagaminimo datos.