Carbidopa ir Levodopa Teva

Karbidopa ir levodopa-teva yra sudėtingas vaistas nuo parkinsonizmo, kuriame yra dopamino metabolizmo pirmtakas (levodopa), taip pat medžiaga, kuri lėtina periferinę dopa-dekarboksilazę (karbidopą).

Manoma, kad dopamino trūkumas sukelia drebulio paralyžiaus požymius. Įprastomis dopamino koncentracijomis jis veikia kaip neurotransmiteris ir jį gamina kai kurios smegenų ląstelės, kontroliuojančios raumenų aktyvumą. Todėl manoma, kad motoriniai sutrikimai atsiranda dėl dopamino trūkumo organizme.

Indikacijos Carbidopa ir Levodopa Teva

Jis naudojamas drebulio paralyžiaus metu.

Atleiskite formą

Vaistinės medžiagos išsiskyrimas yra pagamintas iš tablečių - 10 vnt. Pakuotėje - 5 arba 10 tokių pakuočių.

Farmakodinamika

Levodopos antiparkinsoninis aktyvumas siejamas su jo transformavimu į dopaminą (dėl dekarboksilinimo, atsiradusio tiesiogiai centrinės nervų sistemos viduje), dėl kurio papildomas nervų ląstelių dopamino trūkumas.

Karbidopa negali įveikti BBB; užkerta kelią levodopos išorinio dekarboksilinimo procesams, dėl to padidina jo patekimą į smegenis, o po to transformuojasi į dopaminą centrinės nervų sistemos viduje. Dėl šių procesų daugeliui pacientų susilpnėja paralyžius.

[1], [2],

Farmakokinetika

Abu aktyvūs vaistų komponentai gerai absorbuojami; Plazmos Cmax reikšmės nurodomos po 1-3 valandų. Levodopos pusinės eliminacijos laikas (su karbidopos ekspozicija) yra maždaug 2 valandos. Karbidopos poveikiu levodopos išskyrimas plazmoje sumažėja 50%. Atliekant karbidopą, levodopa paprastai virsta amino rūgštimis (nedidelė dalis paverčiama katecholamino dariniais). Visi levodopos metaboliniai komponentai su karbidopa išsiskiria su šlapimu.

[3], [4], [5]

Dozavimas ir vartojimas

Optimalios dienos vaisto dozės parinkimas atliekamas kruopščiai titruojant kiekvieną pacientą atskirai.

Atsižvelgiant į patologijos intensyvumą, optimaliam vaistų poveikiui pasiekti gali prireikti maždaug šešių mėnesių.

Asmenys, kurie nenaudojo levodopos.

Žmonėms, kurie pradeda vartoti narkotikus, pirmiausia turite užimti pusę stalo 1-2 kartus per dieną. Jei reikia, kas pusę pridėkite kitą pusę stalo arba kasdien, kol bus gautas reikiamas karbidopos kiekis.

Vaisto poveikis atsiranda iš karto suvartojimo dieną (kartais net ir po pirmos porcijos). Jis pasiekia visišką veiksmingumą po 7 dienų (naudojant tik levodopą, užtrunka savaites ar mėnesius).

Žmonės, vartojantys levodopą.

Prieš pradedant gydymą vaistais, levodopos įvedimas turi būti atšauktas bent 12 valandų (arba 24 val., Jei vaistai buvo vartojami lėtai atpalaiduojant). Levodopą galite vartoti ryte, o tada nenaudokite jo naktį. Vartojimas turėtų būti maždaug 20% ankstesnės levodopos dienos dozės.

Pradinė dalis.

Asmenys, vartojantys mažiau kaip 1,5 g levodopos per dieną, pirmiausia turi naudoti 0,075-0,1 g karbidopos ir 0,3-0,4 g levodopos (vartoti vaistus, kurių dozė yra 1k4 karbidopa / levodopa), 3 -4 naudojimas.

Žmonėms, vartojantiems daugiau kaip 1,5 g levodopos per dieną, pirmąją vaisto tabletę išgerkite 3-4 kartus per dieną.

Atraminė dalis.

Būtina naudoti vaistą, atsižvelgiant į asmens asmenines savybes, palaipsniui keičiant porciją (atsižvelgiant į vaisto poveikį).

Jei reikia imtis didesnio levodopos kiekio, dozę leidžiama padidinti iki pirmos tabletės 3-4 kartus per dieną. Jei reikia, dozę galima didinti 0,5-1 švirkštimo priemone per parą (tuo pačiu metu gali būti ne daugiau kaip 8 tabletės per parą).

Tais atvejais, kai paciento perkėlimas iš Levodopos į Carbidopą ir Levodopą-Tevą, atliekamas kitų dekarboksilazę sulėtinančių medžiagų vartojimas, vaistų vartojimas turi būti atšauktas bent 12 valandų prieš vartojant vaistą. Ankstesniais vaistais reikia pradėti vartoti vaisto dozę, panašią į levodopos ir medžiagos, kuri sulėtina dekarboksilazę, kiekį.

Asmenys, vartojantys kitas antiparkinsonines medžiagas.

Vaistų ir MAOI-B derinys gali sustiprinti pirmojo vaisto aktyvumą kontroliuojamomis diskinezijos ar akinesijos apraiškomis.

Karbidopą ir levodopą įvedus leidžiama toliau vartoti ir kitas standartines antikonkurencines medžiagas, išskyrus levodopą, nors gali reikėti koreguoti injekcijas.

[7]

Naudokite Carbidopa ir Levodopa Teva nėštumo metu

Nėra informacijos apie karbidopos ir levodopos-teva poveikį nėštumo eigai, tačiau levodopa, taip pat jos derinys su karbidopa, sukėlė skeleto su vidiniais organais atsiradimo anomalijas bandymų su gyvūnais metu. Nenaudokite vaisto žindymo ir nėštumo metu. Moterys, sergančios reprodukciniu laikotarpiu, vartojančios vaistus, turėtų naudoti patikimą kontracepciją.

Nėra informacijos, ar vaistas išsiskiria į motinos pieną. Siekiant užkirsti kelią neigiamiems simptomams kūdikiams, būtina priimti sprendimą dėl narkotikų atšaukimo ar maitinimo nutraukimo (atsižvelgiant į moters priėmimo poreikį).

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• stiprus jautrumas, susijęs su aktyviais vaisto ar jo kitų ingredientų elementais;
• glaukoma;
• širdies nesugebėjimas dirbti sunkiai;
• širdies aritmija, turinti sunkų pobūdį;
• sunki psichozė;
• kombinuotas vartojimas su selektyviu MAOI-A, taip pat neselektyviu MAOI (išskyrus mažas MAOI-B dalis). Šie vaistai turi būti atšaukti mažiausiai 14 dienų prieš pradedant vartoti vaistą;
• įtartinas, taip pat neapibrėžtos epidermio ligos arba melanoma, kuri yra istorijoje.

Vaistas nėra skiriamas asmenims, kurie negali vartoti simpatomimetikų.

Šalutiniai poveikiai Carbidopa ir Levodopa Teva

Neigiami simptomai, atsirandantys vartojant vaistus, paprastai siejami su dopamino neurofarmakologiniu aktyvumu. Iš esmės jie sumažina arba susilpnėja po to, kai sumažinama dalis.

Dažnai, vartojant vaistą, pasireiškia diskinezija (dystoninė, choreiforminė ir kitokia priverstinio pobūdžio judėjimas). Jei pasireiškia blefarospazmai ir raumenų mėšlungis, sumažinkite dozę.

Kiti sunkūs šalutiniai reiškiniai yra psichikos pokyčiai (psichozė su paranoidinėmis mintimis, taip pat depresija su savižudiškomis tendencijomis ar ne) ir demencija. Yra pranešimų apie hiperseksualumo atsiradimą arba jaudulį, turintį patologinį pobūdį, be to, padidėjęs lytinis potraukis (ypač naudojant didelę vaisto dalį). Tokie simptomai išnyksta sumažinus dozę arba nutraukus vaisto vartojimą.

Tarp neigiamų reiškinių, susijusių su levodopa ir jos deriniais:

• limfos ir hematopoetiniai pažeidimai: anemija (taip pat hemolizinė), trombocitai arba leukopenija ir agranulocitozė;
• imuniniai sutrikimai: netoleravimo apraiškos, įskaitant dilgėlinę ir angioedemą;
• širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos sutrikimai: alpimas, širdies plakimas, flebitas, širdies ritmo sutrikimai, padidėjęs kraujospūdžio rodiklis, sąmonės praradimo tendencija ir ortostatiniai požymiai, įskaitant kraujospūdžio rodiklių sumažėjimą
• problemos, susijusios su NA darbu: ataksija, chorėja, bradikinezija ar diskinezija, galvos svaigimas ir vadinamojo „išjungimo“ reiškinys (kartais atsiranda po kelių mėnesių arba praėjus keleriems metams po gydymo pradžios, įvedus levodopą; greičiausiai atsiranda dėl ligos progresavimo). Pažeidimus gali tekti keisti porcijų dydį ir intervalus tarp jų injekcijų)). Be to, trismism, distonija, padidėjęs drebulys, paveikiantis rankas, raumenų spazmai, motoriniai ir ekstrapiramidiniai pasireiškimai, parestezijos, raumenų raumenys, CSN, sąmonės netekimas ir polinkis į silpnumą, taip pat eisenos sutrikimai, traukuliai ir latentinio oculosympathetic sindromo aktyvacija;
• psichikos sutrikimai: manija, depresija, sumišimas, išsekimas, košmarai ir bandymai nusižudyti. Be to, nemiga, galvos svaigimas, demencija, deliriumas, euforija, didelis nerimas ir haliucinacijos. Taip pat sąraše yra psichinės būsenos pokyčiai (tai apima laikiną psichozę ir paranojišką mąstymą), agitaciją, baimę, traukulius, mąstymą ar vaikščiojimą, galvos skausmą, dezorientaciją ir pykinimą, taip pat staigią sunkią mieguistumą;
• su virškinimo traktu susiję pažeidimai: disfagija, viduriavimas, sausos burnos gleivinės, dispepsija, hipersalyvacija, bruxizmas ir pykinimas, taip pat kartaus skonio atsiradimas, žagsėjimas, vėmimas ir pilvo pūtimas, obstrukcija, pilvo zonos skausmas, žodynas, skausmas, virškinimo trakto pobūdis, \ t kraujavimas virškinimo trakte, liežuvio deginimas, tamsiai seilių spalva ir dvylikapirštės žarnos opa;
• medžiagų apykaitos procesų problemos: patinimas, svorio padidėjimas ar anoreksija;
• sutrikimai, susiję su poodiniu sluoksniu ir epidermiu: hiperhidrozė, alopecija, niežulys, piktybinio pobūdžio melanomos aktyvacija, hiperemija, bėrimas, tamsus prakaitas ir reumatinė purpura;
• problemos, susijusios su kvėpavimo sistemos darbu: užburtas balsas, dusulys, krūtinkaulio skausmas ir kvėpavimo sutrikimas;
• raumenų ir raumenų sistemos pažeidimai: raumenų spazmai;
• sutrikusi šlapimo funkcija: šlapimo nelaikymas ar šlapimo susilaikymas, priapizmas ir tamsus šlapimas;
• regos sutrikimai: diplopija, regos sutrikimas, akių mėšlungis, midriazė, blefarospazmas, okulomotorinė krizė. Blefarospazmas gali būti ankstyvas apsinuodijimo požymis;
• bandymų rezultatų pokyčiai: padidėjusi kepenų aktyvumo vertė (ALT, kartu su šarminiu fosfataze ir AST, bilirubinu, kreatininu, LDH, šlapimo rūgštimi ir kraujo karbamido azotu), teigiamas atsakas iš Coombs testo, cukraus kiekio padidėjimas serume, hematokrito sumažėjimas hemoglobinu, bakteriurija ir leukocitoze su hematurija;
• kita: nuovargis, bendras silpnumo pojūtis, ryškus esamų ligų pasunkėjimas, sveikatos pablogėjimas, hiperemija, kraujo paraudimas veido ir melanomos odos srityje, kuri yra piktybinė;
• impulsiniai sprendimo sutrikimai: persivalgymas ir impulsyvus poreikis įsigyti, kai švirkščiami dopamino agonistai ar kiti vaistai, kurių sudėtyje yra dopamino (tarp jų ir levodopa su karbidopa).

[6]

Perdozavimas

Tarp ankstyvųjų intoksikacijos apraiškų: turintys savanorišką judėjimo formą, raumenų raumenų susitraukimą, širdies ritmo sutrikimą, padidėjusį kraujospūdį, blefarospazmą, tonizuojančią formą, apetito praradimą ir su juo padidėjusį širdies susitraukimų dažnį, nemiga, nerimas, nerimas ir nerimas..

Būtina nedelsiant skrandžio plovimas kartu su vėmimo sukėlimu.

Simptominiai veiksmai: infuzijos yra kruopščiai taikomos; turi atsižvelgti į kvėpavimo takų nuovargio laipsnį. Aritmijų atveju gydymas atliekamas stebint EKG. Duomenų apie dializės naudojimą apsinuodijimo atveju nėra. Piridoksino vartojimas bus neveiksmingas.

[8], [9]

Sąveika su kitais vaistais

Atsargiai reikia vartoti kartu su šiais vaistais.

Antihipertenziniai vaistai.

Asmenims, kurie vartojo kai kuriuos antihipertenzinius vaistus, levodopos derinys ir priemonė, padedanti stabdyti dekarboksilazės veikimą, sukėlė simptominį ortostatinį žlugimą. Dėl šios priežasties pradiniame gydymo etape būtina koreguoti hipotenzinės medžiagos dozę.

Antidepresantai.

Yra atskirų pranešimų apie neigiamų simptomų (tarp jų diskinezijos ir kraujospūdžio padidėjimo), susijusių su vaistų ir triciklų deriniu, atsiradimą.

Vaistui leidžiama naudoti tik su selektyvia IMAO-B, rekomenduojamomis porcijomis (pavyzdžiui, su selegilinom).

Anestetikai.

Kartu su anestetikais gali pasireikšti aritmija.

Cholinolitiniai vaistai.

Jie gali įrodyti sąveiką su levodopa, o tremoras silpnėja, todėl ši funkcija dažnai naudojama didinant vaistų įtaką. Tačiau reikia nepamiršti, kad toks derinys gali lemti nekontroliuojamo pobūdžio judesių pablogėjimą.

Didelė šių medžiagų dalis gali susilpninti teigiamą levodopos poveikį, nes sumažina jo absorbcijos greitį ir taip didina vaistų intragastrinius metabolinius procesus.

Likę vaistai.

Benzodiazepinai, fenitoinas su fenotiazinais, butirofenonai, papaverinas ir izoniazidas gali susilpninti levodopos vaistinį aktyvumą.

Levodopos mainų procesai yra stiprinami įvedant antikonvulsantus.

Kadangi Levodopa konkuruoja su atskiromis aminorūgštimis, žmonėms, kurie maitina didelį baltymų kiekį, gali sumažėti vaisto absorbcija.

Karbidopos naudojimas neleidžia stiprinti medžiagų apykaitos procesų, transformuojant levodopą dopaminu, kuris pasireiškia piridoksino įtakoje. Vaistą leidžiama skirti parkinsonizmo žmonėms, kurie naudoja medžiagas, kurių sudėtyje yra piridoksino hidrochlorido.

Įvadas kartu su selegilinu gali sukelti rimtą ortostatinį žlugimą.

Fe vaistai gali slopinti levodopos absorbciją.

Simpatomimetikai stiprina neigiamus levodopos simptomus, susijusius su širdies ir kraujagyslių ligomis.

Amantadino ir dopamino antagonistai gali būti derinami su vaistais. Dalindami juos gali reikėti koreguoti dozę.

Naudojant metoklopramidą, levodopos plazmoje didėja.

Įvadas kartu su elementais, kurie sulėtina katecholometiltransferazę (enakapaponą su tolkaponu), gali padidinti levodopos biologinį prieinamumą.

Leidžiama vartoti kartu su kitomis antiparkinsoninėmis medžiagomis, kuriose nėra levodopos.

[10]

Laikymo sąlygos

Karbidopa ir levodopa-teva turi būti laikomos uždarytose vietose, kuriose gali prasiskverbti vaikai. Temperatūros vertės yra maksimalios 25 ° С.

[11], [12], [13]

Tinkamumo laikas

Karbidopa ir levodopa-teva gali būti vartojami per 36 mėnesius nuo vaisto pardavimo.

[14],

Prašymas vaikams

Nėra informacijos apie vaisto vartojimo saugumą pediatrijoje, todėl ji nėra naudojama asmenims, jaunesniems nei 18 metų.

[15],

Analogai

Vaistų analogai yra vaistai Levoc, Duodopa, Stalevo su Levocarbhexal ir Nacom.

[16]