Cefabol

Cephabol yra antibiotikas, priklausantis cefalosporinų grupei.

Indikacijos Cefabola

Jis vartojamas sunkiems ir vidutinio sunkumo infekciniams procesams, turintiems skirtingą lokalizaciją, kuriuos sukelia cefotaksimui jautrūs mikrobai – tiek suaugusiesiems, tiek vaikams, net naujagimiams:

• infekciniai procesai centrinėje nervų sistemoje (įskaitant meningitą);
• ENT organų ir kvėpavimo sistemos infekcijos (įskaitant plaučių uždegimą);
• šlapimo sistemos infekcijos (įskaitant pielonefritą);
• kaulų ir sąnarių infekcijos;
• infekciniai procesai minkštųjų audinių su oda srityje (pavyzdžiui, komplikacijos žaizdų srityje, likusios po operacijų);
• infekcijos dubens srityje (pvz., endometritas su dubens peritonitu, taip pat ūminis adnexitas (arba jo lėtinės formos paūmėjimas));
• erkių platinama boreliozė, gonorėja, taip pat sepsis, endokarditas ir salmoneliozė;
• infekcijos, atsirandančios dėl imunodeficito;
• infekcijos vystymosi prevencija pooperaciniu laikotarpiu (tai apima virškinimo traktą, taip pat akušerijos-ginekologijos ir urologijos procedūras).

Atleiskite formą

Jis tiekiamas miltelių pavidalu injekciniams tirpalams paruošti dviem dozėmis. Jis turi tokią pakuotę:

• Pakuotėje yra 1 buteliukas (0,5 arba 1 g) su milteliais ir 1 ampulė (5 ml) su tirpikliu;
• 50 buteliukų su 0,5 arba 1 g milteliais pakuotėje;
• 5 buteliukai po 0,5 arba 1 g miltelių kiekvienoje pakuotėje.

Farmakodinamika

Cefotaksimas yra cefalosporinų grupės (3 kartos) antibiotikas, vartojamas parenteraliai. Jis pasižymi baktericidinėmis savybėmis: sintetinamas transpeptidazėmis ir tuo pačiu metu neleidžia suskaidyti bakterijų ląstelių sienelių iki paskutinių stadijų. Vaistas pasižymi plačiu antimikrobinio poveikio spektru.

Jis aktyviai veikia gramneigiamas ir gramteigiamas bakterijas (tai apima mikrobus, atsparius 1 ir 2 kartų cefalosporinams ir penicilinams):

• stafilokokai (įskaitant Staphylococcus aureus ir Staphylococcus epidermidis; be to, meticilinui atsparios padermės) ir dauguma streptokokų (įskaitant pneumokokus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, viridans streptokokus ir kt.);
• enterokokai, difterijos corynebacterium, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobacter, kokliušo bacilos, citrobacter, enterobakterijos ir Escherichia coli;
• gripo bacilos (įskaitant ampicilinui atsparias padermes), H. parainfluenzae, Klebsiella (įskaitant Klebsiella pneumoniae), Morgan bakterijos ir gonokokai (įskaitant padermes, gaminančias β-laktamazes);
• meningokokai, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (įskaitant S. typhi) ir Yersinia (taip pat Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, bakteroidai (įskaitant atskiras Bacteroides fragilis padermes), klostridijos (išskyrus Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (įskaitant Plaut bacilą), peptokokai, peptostreptokokai ir propionibakterijos.

Jis atsparus daugumai gramneigiamų ir gramteigiamų bakterijų β-laktamazių, taip pat stafilokokinei penicilinazei.

Farmakokinetika

Didžiausia medžiagos koncentracija serume po vienkartinės 1 g vaisto injekcijos į veną stebima praėjus 5 minutėms po vartojimo ir yra 101,7 mg/l. Praėjus pusvalandžiui po panašios dozės injekcijos į raumenis, didžiausia vaisto vertė yra 20,5 mg/l.

Medžiagos biologinio prieinamumo lygis suleidus į raumenis siekia 90–95 %. Sintezė su plazmos baltymais yra 25–40 %.

Po injekcijų į raumenis ir į veną, vaistinė medžiagos koncentracija stebima daugumoje audinių (miokardo su plaučiais, inkstais, kaulais, oda, pilvaplėvės organais, poodiniu sluoksniu ir nosies ančių gleivine), taip pat skysčiuose (smegenų, pleuros, perikardo ir ascito skysčiuose, taip pat sinovijoje, vidurinės ausies skystyje ir kt.). Mažos vaisto koncentracijos prasiskverbia į motinos pieną, taip pat per placentos barjerą. Pasiskirstymo tūris yra 0,25–0,39 l/kg.

Veikliojo komponento pusinės eliminacijos laikas iš serumo (sušvirkštus į raumenis arba į veną) yra maždaug 1 valanda (naujagimiams šis skaičius siekia 0,75–1,5 valandos). Cefotaksimas iš dalies metabolizuojamas kepenyse, dėl to susidaro aktyvus skilimo produktas (M1) – medžiaga deacetilcefotaksimas, o be to, dar 2 neaktyvūs komponentai – M2 ir M3.

Maždaug 80 % cefotaksimo išsiskiria su šlapimu (44–61 % medžiagos išlieka nepakitusios, o likusi dalis išsiskiria deacetilcefotaksimo (13–24 %) ir neaktyvių skaidymo produktų M2 ir M3 (7–16 %) pavidalu). Po pakartotinių 1 g injekcijų į veną kas 6 valandas 2 savaites, medžiaga organizme nesikaupia.

Vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, pusinės eliminacijos laikas yra dvigubai ilgesnis. Šis laikotarpis taip pat pailgėja neišnešiotiems kūdikiams – iki 4,6 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

Injekcijos atliekamos į raumenis ir į veną (purkštuvu arba lašeliu) - vartojimo būdo pasirinkimas priklauso nuo pasirinktos dozės, režimo ir patologijos sunkumo.

Paaugliams nuo 12 metų (arba sveriantiems 50+ kg) ir suaugusiesiems.

Nesudėtingų infekcinių procesų atveju būtina švirkšti 1 g dozę kas 12 valandų į raumenis arba į veną.

Nesudėtingai gonorėjai ūmine forma pašalinti reikalinga vienkartinė 0,5–1 g injekcija į raumenis. Vidutinio sunkumo infekcijų atveju būtina į veną arba į raumenis švirkšti po 1–2 g kas 8 valandas. Jei reikia skirti dideles antibiotikų dozes (pvz., sergant sepsiu), į veną skiriama 2 g injekcija kas 6–8 valandas. Jei infekcinis procesas įgauna pavojingą gyvybei formą, leidžiama intervalus tarp procedūrų sumažinti iki 4 valandų (per parą galima skirti ne daugiau kaip 12 g).

Antimikrobinei profilaktikai, siekiant išvengti pūlingų-septinių komplikacijų po chirurginių operacijų, naudojamos 1 g injekcijos (vieną kartą, pusvalandį prieš procedūrą). Prireikus injekciją galima pakartoti po 6 ir 12 valandų. Pacientams, kuriems atliekamas cezario pjūvis, 1 g tirpalo reikia suleisti į veną iškart po virkštelės užspaudimo. Be to, jei reikia, papildomos 1 g injekcijos leidžiamos po 6 ir 12 valandų po pirmosios dozės.

Asmenims, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas yra 20 ml/min./1,73 m2 ⁾, vaisto paros dozę reikia sumažinti perpus.

Pirmojo gyvenimo mėnesio vaikams (neatsižvelgiant į nėštumo amžių) reikalingos šios vaisto dozės:

• 1-ąją savaitę reikia suleisti į veną 50 mg/kg dozę kas 12 valandų;
• 1–4 savaičių laikotarpis – 50 mg/kg intraveninė injekcija kas 8 valandas.

Vaikams nuo 1 mėnesio iki 12 metų (arba sveriantiems mažiau nei 50 kg) paros tirpalo dozę (50–180 mg/kg) reikia padalyti į 4–6 injekcijas (į veną arba į raumenis). Jei stebima sunki infekcija (pvz., meningitas), paros dozę vaikui reikia padidinti iki 200 mg/kg (į 4–6 injekcijas).

[ 1 ]

Naudokite Cefabola nėštumo metu

Cefabol vartojimas nėštumo metu leidžiamas tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moteriai yra didesnė už neigiamų pasekmių vaisiui riziką.

Cefotaksimas gali patekti į motinos pieną, todėl vartojant šį vaistą žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Pagrindinė kontraindikacija: padidėjęs jautrumas cefotaksimui ir kitiems cefalosporinams.

Kai naudojamas tirpiklio pavidalu ruošiant lidokaino tirpalą:

• kardiogeninis šokas;
• širdies blokada su nereguliariu ritmu;
• intraveninė injekcija;
• vaikai iki 2,5 metų amžiaus;
• netoleravimas lidokainui ar kitiems vietinio vartojimo amidų grupės anestetikams.

Atsargumo priemonių reikia vartojant esant nespecifiniam opiniam kolitui (taip pat jei jis yra buvęs anamnezėje) ir lėtiniam inkstų nepakankamumui, taip pat esant alergijai penicilinams.

Šalutiniai poveikiai Cefabola

Gydymas dažnai gerai toleruojamas, šalutinis poveikis yra retas ir greitai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Skiriamos šios reakcijos:

• alergijos apraiškos: anafilaksijos, eozinofilijos, Quincke edemos, dilgėlinės, karščiavimo ir Lyell arba Stevens-Johnson sindromų atsiradimas, bėrimų, šaltkrėčio, niežėjimo ir bronchų spazmų atsiradimas;
• virškinimo organų reakcijos: vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, pykinimas, pilvo pūtimas, pilvo skausmas ir vėmimas, taip pat glosito, stomatito ir disbakteriozės, taip pat pseudomembraninio kolito ir antibiotikų sukelto viduriavimo atsiradimas;
• hematopoetinės sistemos apraiškos: neutropenija, leukopenija, trombocitopenija ir granulocitopenija, taip pat hemolizinė anemija;
• šlapimo sistemos organai: tubulointersticinio nefrito arba oligurijos išsivystymas;
• NS reakcijos: galvos svaigimas su galvos skausmais;
• laboratorinių tyrimų rezultatai: padidėjęs karbamido kiekis ir šarminės fosfatazės bei kepenų transaminazių aktyvumas, taip pat azotemijos, hiperkreatininemijos ar hiperbilirubinemijos atsiradimas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos apraiškos: greitai suleidus boliuso į centrinę veną, gali išsivystyti aritmijos, kurios gali būti pavojingos gyvybei;
• vietinės apraiškos: skausmas palei veną, infiltracija ir skausmas intramuskulinės injekcijos vietoje, taip pat flebito atsiradimas;
• kita: superinfekcijos atsiradimas (tarp jų ir pienligė).

Perdozavimas

Perdozavus gali pasireikšti šie sutrikimai: drebulys, traukuliai, padidėjęs neuromuskulinės sistemos jaudrumas, taip pat cianozė ir encefalopatija (kai švirkščiama didelėmis dozėmis, ypač žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu).

Norint pašalinti sutrikimus, būtina pacientui skirti palaikomąją terapiją ir atlikti simptominį gydymą.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto derinys su aminoglikozidais sukelia adityvaus ir sinergetinio poveikio atsiradimą.

Vaistinis tirpalas yra farmaciškai nesuderinamas su vankomicinu ir aminoglikozidais. Jei reikia vartoti šių vaistų derinį, draudžiama juos maišyti viename švirkšte ar vienos infuzijos metu. Intramuskulinė injekcija reikalauja vaistų suleisti į skirtingas kūno vietas. Intraveninė injekcija turi būti atliekama atskirai, laikantis reikiamos sekos (kuo ilgiausi laiko intervalai tarp procedūrų) arba naudoti skirtingus kateterius intraveniniam vartojimui. Draudžiama naudoti natrio bikarbonato tirpalą milteliams tirpinti.

Derinys su NVNU ir antitrombocitiniais vaistais padidina kraujavimo tikimybę.

Kanalėlių sekreciją blokuojantys vaistai padidina cefotaksimo koncentraciją plazmoje ir slopina jo išsiskyrimo greitį.

Funkcinio inkstų sutrikimo rizika padidėja, jei Cefabol vartojamas kartu su polimiksinu B, taip pat kilpiniais diuretikais ir aminoglikozidais.

Kartu vartojant etilo alkoholį, disulfiramo tipo reiškinių nepastebėta.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Cephabol reikia laikyti tamsioje vietoje, nepasiekiamoje mažiems vaikams. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

[ 4 ]

Tinkamumo laikas

Cefabol leidžiama vartoti 2 metus nuo vaistinio tirpalo pagaminimo datos.