Cefaksonas

Cefaxonas yra trečios kartos antimikrobinis vaistas iš cefalosporinų kategorijos.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Cefaksonas

Jis vartojamas gydant žmones, sergančius skirtingos lokalizacijos infekcinėmis ligomis (kurias sukelia cefalosporinams jautri flora). Tarp šių patologijų:

• infekcijos pilvo srityje (įskaitant žarnyno ir tulžies pūslės infekcijas, taip pat peritonitą), taip pat sepsis;
• meningitas;
• infekcinės ligos, pažeidžiančios kaulus ir sąnarius, taip pat odą ir jungiamąjį audinį;
• infekcijos, išsivystančios apatiniuose kvėpavimo takuose ir ENT organuose;
• infekcinės patologijos, turinčios įtakos šlapimo sistemai, taip pat lytiškai plintančios ligos (tai taip pat apima gonorėją);
• kartais vaistas skiriamas žmonėms, kurių imuniniai rodikliai yra maži, o tai pastebima sergant įvairiomis infekcijomis;
• Gydytojai gali rekomenduoti Cefaxon vartoti po operacijos, kad būtų išvengta infekcijų.

[ 3 ]

Atleiskite formą

Jis išleidžiamas miltelių pavidalu parenteraliniam vartojimui, buteliukuose, kurių talpa yra 0,25, 0,5 ir 1 g. Dėžutėje yra 1 toks buteliukas.

Farmakodinamika

Cefaxon sudėtyje yra ceftriaksono, kuris yra Na druskos pavidalo. Šis komponentas sukurtas tik parenteraliniam vartojimui. Vaistas turi ryškų baktericidinį poveikį, slopina bakterijų ląstelių membranų pagrindą sudarančių elementų prisijungimą ir neleidžia vystytis bei augti patogeniniams organizmams.

Aerobinės (gramneigiamos ir gramteigiamos) bakterijų padermės yra jautrios ceftriaksono aktyvumui. Tai stafilokokai (pvz., Staphylococcus aureus ir Staphylococcus epidermidis), B kategorijos streptokokai (Streptococcus agalactiae), A kategorijos streptokokai (Streptococcus pyogenes), Streptococcus viridans, pneumokokai ir Streptococcus bovis. Be to, šiame sąraše yra Escherichia coli, Aeromonas spp., Ducrey lazdelė, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Alcaligenes spp., Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter, Klebsiella, Morgano lazdelė, Moraxella spp. ir tam tikros Enterobacter padermės. Tuo pačiu metu vaistas veikia gonokokus, meningokokus, Plesiomonas shigelloides, Providencia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Yersinia, Vibrios, Shigella, taip pat tam tikras Pseudomonas aeruginosa padermes.

Vaistas taip pat veikia ligas, kurias sukelia anaerobų, įskaitant klostridijas, bakteroidus, peptostreptokokus ir peptokokus, taip pat Fusobacterium spp., aktyvumas.

Svarbu prisiminti, kad tam tikros bakteroidų padermės (tos, kurios gamina β-laktamazes) yra atsparios ceftriaksono veikimui.

[ 4 ]

Farmakokinetika

Po parenteralinės vaisto injekcijos organizme stebimas didelis veikliosios medžiagos kiekis. Vaistas koncentruojamas audiniuose ir įvairiuose biologiniuose skysčiuose (įskaitant kraujo plazmą, bronchų ir plaučių audinius, skreplius, urogenitalinės sistemos audinius, taip pat kaulus ir kremzles su jungiamuoju audiniu).

Jei pacientui pasireiškia smegenų dangalų uždegimas, Cefaxon sudaro didelę farmakologinę koncentraciją smegenų skystyje, tačiau asmenims, kuriems nepažeistos smegenų dangalų, medžiaga beveik nepraeina pro smegenų dangalą.

Veiklioji vaisto medžiaga grįžtamai sintezuojama su plazmos baltymais. Žarnyno mikrofloros poveikis sukelia ceftriaksono inaktyvaciją.

Apie 50–60 % nepakitusios medžiagos išsiskiria per inkstus, o dar 40–50 % (taip pat nepakitusios) – su tulžimi. Ceftriaksono pusinės eliminacijos laikas suaugusiesiems, kurių kepenų ir inkstų funkcija normali, yra 8 valandos.

Jei pacientui yra inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimų, taip pat vyresnio amžiaus žmonėms ir vaikams, pastebimas aktyvaus elemento pusinės eliminacijos periodo padidėjimas.

[ 5 ], [ 6 ]

Dozavimas ir vartojimas

Milteliai naudojami parenteraliniam tirpalui paruošti. Cefaxon leidžiama vartoti tik ligoninėje. Paruoštą tirpalą galima leisti į raumenis arba į veną (lėtai lašinant arba čiurkšle). Tarp vaistų vartojimo procedūrų būtina laikytis tų pačių laiko intervalų.

Į raumenis reikia švirkšti į viršutinio išorinio sėdmenų kvadranto sritį (vienu metu į vieną raumenį galima švirkšti ne daugiau kaip 1 g vaisto).

Į veną srovinė injekcija turi būti lėta (procedūros trukmė – 2–4 minutės). Lašeliniu būdu infuzija (40 ml) į veną leidžiama mažiausiai pusvalandį.

Norint paruošti tirpalą injekcijai į raumenis, miltelius reikia praskiesti 1% lidokaino tirpalu (2 arba 3,5 ml) – atitinkamai 0,25, 0,5 arba 1 g dozėms.

Į veną suleidžiant 1 g vaisto, reikia ištirpinti 10 ml injekciniame vandenyje.

Norint paruošti intraveninę lašelinę infuziją, 2 g vaisto reikia praskiesti 40 ml vieno iš šių tirpiklių: 0,9% natrio chlorido tirpalo, 5% levuliozės arba gliukozės tirpalo (gliukozės pagrindu pagamintas tirpalas taip pat gali būti 10%). Kitų tirpiklių Cefaxon vartoti negalima.

Vaisto dozę ir gydymo kurso trukmę parenka gydytojas.

Rekomenduojami porcijų dydžiai paaugliams nuo 12 metų ir suaugusiesiems:

• vidutiniškai per dieną reikia vartoti 1–2 g vaisto (reikalinga dozė skiriama vieną kartą per dieną);
• norint pašalinti sunkias infekcijas, leidžiama padidinti paros dozę iki 4 g vaisto;
• Suaugusiesiems, norint gydyti gonorėją, reikia vieną kartą į raumenis suleisti 0,25 g vaisto;
• Siekiant išvengti infekcijos išsivystymo po operacijos, vienkartinė standartinė vaisto dozė turėtų būti skiriama 0,5–1,5 valandos prieš procedūrą.

Rekomenduojami porcijų dydžiai vaikams iki 12 metų:

• naujagimiams vaistą reikia skirti kasdien vidutiniškai 20–50 mg/kg kūno svorio;
• Vaikams, sergantiems meningitu, leidžiama vartoti 100 mg/kg kūno svorio dozę, bet ne daugiau kaip 4 g per parą.

Vaikams iki 12 metų cefaksonas paprastai skiriamas 20–50 mg/kg svorio, bet ne daugiau kaip 2 g per parą. Gydant sunkias infekcijų stadijas, dozę galima padidinti iki 75 mg/kg svorio, bet ne daugiau kaip 3 g per parą. Dozes, didesnes nei 50 mg/kg, galima švirkšti tik į veną lašeliniu būdu – mažiausiai pusvalandį.

Vaikams, kurių svoris viršija 50 kg, vaistas, nepriklausomai nuo amžiaus, skiriamas porcijomis, kurios rekomenduojamos suaugusiesiems.

Priklausomai nuo patogeno tipo, gydymo trukmė gali svyruoti nuo 4 iki 14 dienų.

Rekomenduojamos dozės žmonėms, turintiems inkstų problemų.

Reikėtų atsižvelgti į tai, kad asmenims, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10 ml/min., didžiausia rekomenduojama ceftriaksono paros dozė yra 2 g.

Jei numatoma ilgalaikė vaisto vartojimo trukmė, būtina stebėti paciento kraujo ląstelių kiekį.

[ 7 ], [ 8 ]

Naudokite Cefaksonas nėštumo metu

Pirmąjį trimestrą Cefaxon vartoti visiškai draudžiama. Prieš skirdamas šį vaistą, gydytojas turi atmesti nėštumo galimybę. Antrąjį ir trečiąjį trimestrus vaisto skyrimo tinkamumą nustato gydantis gydytojas.

Prieš pradėdamos vartoti vaistą, maitinančios motinos turėtų nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos yra padidėjęs jautrumas ceftriaksonui, taip pat kitiems cefalosporinų kategorijos antimikrobiniams vaistams, taip pat penicilinams.

Atsargiai vartoti asmenims, sergantiems hiperbilirubinemija, taip pat (ypač) naujagimiams.

Šalutiniai poveikiai Cefaksonas

Gydant Cefaxon, pacientams kartais gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• nervų sistemos disfunkcija: galvos skausmo ar galvos svaigimo atsiradimas, astenijos atsiradimas;
• Virškinimo trakto sutrikimai: vėmimas ar žarnyno sutrikimai, stomatito ar glosito atsiradimas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas. Kartais stebimas pseudomembraninis kolitas.
• Hematopoetinės sistemos simptomai: leukopenijos, trombocitopenijos ar granulocitopenijos, taip pat hemolizinės anemijos ir eozinofilijos atsiradimas. Kraujo krešėjimo procesų sutrikimai stebimi sporadiškai;
• alergijos simptomai: dilgėlinės, angioneurozinės edemos, egzantemos, alerginio dermatito, taip pat anafilaksijos ir daugiaformės eritemos atsiradimas;
• kiti: oligurijos, šaltkrėčio, skausmo dešinėje hipochondrijoje, hiperkreatininemijos ir pienligės atsiradimas.

Be to, parenterinis vaistų vartojimas gali sukelti vietinius simptomus, įskaitant skausmo pojūtį (po injekcijos į raumenis) ir flebitą (po injekcijos į veną).

Nuosėdos ant tulžies pūslės sienelių stebimos sporadiškai – jas galima aptikti ultragarso procedūros metu. Šis simptomas paprastai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Jei pacientas jaučia skausmą, būtina pereiti prie konservatyvaus gydymo.

Perdozavimas

Dėl ceftriaksono intoksikacijos pacientams gali sustiprėti šalutinis poveikis.

Vaistas neturi specifinio priešnuodžio. Perdozavus, reikalingos simptominės priemonės. Reikia atsižvelgti į tai, kad tokiais atvejais hemodializė ar peritoninė dializė bus neveiksmingos.

Sąveika su kitais vaistais

Pašalinant sunkias infekcijas, patartina Cefaxon derinti su aminoglikozidiniais vaistais (jie abipusiai sustiprina vienas kito gydomąsias savybes). Tačiau jie turi būti skiriami atskirai, nes jie nesuderinami su parenteralinėmis injekcijomis.

Paruoštas vartoti Cefaxon tirpalas nesuderinamas su kitomis parenteralinėmis medžiagomis (išskyrus tirpalus, nurodytus instrukcijose kaip rekomenduojamus infuziniam tirpalui ruošti).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Laikymo sąlygos

Laikant standartinėmis sąlygomis 15–25 °C temperatūroje, Cefaxon galima vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

Paruoštas vaistinis tirpalas gydomųjų savybių išlieka 6 valandas, jei laikomas 25 °C temperatūroje, ir 24 valandas, jei temperatūra ne aukštesnė kaip 5 °C.

[ 13 ]

Tinkamumo laikas

3 metai.

Atsiliepimai

Cefaxonas laikomas gana veiksminga priemone – daugelio pacientų atsiliepimuose pastebimas jo aukštos kokybės ir veiksmingas poveikis. Tarp trūkumų yra gana didelė vaisto kaina, taip pat daugybė šalutinių poveikių.