Cefotaksimas-Norton

Cefotaksimas-nortonas yra pusiau dirbtinis antibiotikas, turintis platų terapinio poveikio spektrą. Jis vartojamas parenteraliai.

Baktericidinės vaisto savybės išsivysto, kai sulėtėja bakterijų ląstelių membranų prisijungimo procesai. Vaistas pasižymi dideliu stabilumo indeksu veikiant β-laktamazėms. Tuo pačiu metu jis demonstruoja gana didelio skaičiaus patogenų, atsparių ampicilino, kitų cefalosporinų, gentamicino ir kitų antimikrobinių vaistų aktyvumui, aktyvumą.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Cefotaksimas-Norton

Jis vartojamas sunkioms infekcijoms, kurias sukelia bakterijos, jautrios cefalosporinų veikimui:

• kvėpavimo takų pažeidimai (bakterinės kilmės pneumonija, aktyvios arba lėtinės fazės bronchitas, plaučių abscesas, infekcinės kilmės bronchektazinė patologija ir infekcijos sukeltos komplikacijos po operacijų krūtinkaulio srityje);
• bakteremija arba septicemija;
• meningitas (išskyrus listeriozė) ir kitos centrinę nervų sistemą veikiančios infekcijos;
• sąnarių su kaulais infekcijos (osteomielitas arba septinis artritas);
• poodinio audinio pažeidimai su epidermiu;
• akušerinės ir ginekologinės infekcijos (dubens srities uždegimai);
• pilvaplėvės infekcijos (įskaitant peritonitą);
• šlapimo takų pažeidimai (cistitas, aktyviosios arba lėtinės fazės pielonefritas ir bakteriurija, pasireiškianti be simptomų);
• gonorėja.

Infekcijų prevencija žmonėms po ginekologinių ar urologinių operacijų, taip pat procedūrų virškinimo trakte.

[ 3 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas injekcinio liofilizato pavidalu; pakuotėje yra 1 arba 10 buteliukų su milteliais.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Cefotaksimas paprastai parodo aktyvumą prieš kai kurias bakterijas klinikiniuose tyrimuose ir in vitro tyrimuose.

Gramteigiami aerobai: Staphylococcus aureus (įskaitant padermes, kurios gamina ir negamina penicilinazę), enterokokai, epiderminiai stafilokokai, pneumokokai, pūlingi streptokokai (β-hemoliziniai iš A pogrupio) ir agalaktijos streptokokai.

Gramneigiami aerobai: enterobakterijos, meningokokai, Citrobacter rūšys, Haemophilus influenzae (įskaitant atsparias ampicilinui), Klebsiella (įskaitant Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonokokai (su padermėmis, kurios gamina ir negamina penicilinazę), Morgan bakterijos, Proteus mirabilis, Acinetobacter, Providencia Roettgerii ir Serratia rūšys.

Daugelis aukščiau aprašytų bakterijų padermių, atsparių kitiems antibiotikams (pavyzdžiui, cefalosporinams, penicilinams ir aminoglikozidams), yra jautrios cefotaksimo natrio druskai.

Cefotaksimas pasižymi aktyvumu prieš tam tikras Pseudomonas aeruginosa padermes.

Anaerobai: bakteroidai (įskaitant atskiras Bacteroides fragilis padermes), peptokokai, klostridijos (dauguma Clostridium difficile padermių yra atsparios), Fusobacterium rūšys (įskaitant Plaut bacilą) ir peptostreptokokai.

Cefotaksimas in vitro veikia Providence, Salmonella rūšis (įskaitant S. typhi) ir Shigella, tačiau klinikinė šio poveikio reikšmė dar nenustatyta.

Cefotaksimas kartu su aminoglikozidais in vitro sukelia sinergetinį poveikį prieš atskiras Pseudomonas aeruginosa padermes.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Cefotaksimo komponentas lengvai prasiskverbia į audinius su skysčiais, pasiekdamas vertes, kurios gerokai viršija daugelio patogeninių mikrobų MIK. Vieną kartą pavartojus 1 g cefotaksimo, vidutinė Cmax plazmos vertė po pusvalandžio yra 23,5 mg/l.

Medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 1,2 valandos. Praėjus 12 valandų nuo vaisto vartojimo momento, antibiotikų rodikliai vis dar yra gana aukšti ir leidžia atskleisti baktericidinį poveikį jautrioms bakterijoms.

Vaistas išsiskiria per inkstus (maždaug 20–36 % nepakitusios medžiagos). 15–25 % išsiskiria pagrindinio metabolinio elemento dezacetilcefotaksimo (turi baktericidinį poveikį) pavidalu. Dar 20–25 % vaisto išsiskiria dviejų neaktyvių metabolinių komponentų pavidalu. Dalis vaisto taip pat išsiskiria su tulžimi.

[ 10 ]

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas, dozių dydžiai ir intervalai tarp taikymų nustatomi pagal patologiją sukėlusių bakterijų jautrumo laipsnį ir pažeidimo sunkumą.

Vaistas gali būti vartojamas į veną (infuzijos arba boliuso būdu), taip pat į raumenis, atlikus odos antibiotikų tolerancijos testą.

Boluso (srovės) taikymas.

Steriliu injekciniu skysčiu (4 ml) reikia praskiesti 0,25, 0,5 arba 1 g liofilizato. Jei išgeriama 2 g miltelių, reikia 10 ml skysčio. Vaistas leidžiamas čiurkšliniu būdu, mažu greičiu (3–5 minutes).

Intraveninių infuzijų skyrimas.

1–2 g vaisto reikia praskiesti 0,9 % NaCl arba 5 % gliukozės tirpale (Ringerio laktato tirpale arba kitame infuziniame skystyje, išskyrus Na karbonatą) – reikia 40–100 ml skysčio.

Trumpa infuzija (2 g miltelių 40 ml skysčio) trunka 20 minučių. Ilgesnė infuzija (2 g liofilizato 0,1 l skysčio) suleidžiama per 50–60 minučių.

Intramuskulinės injekcijos.

1 g vaisto reikia praskiesti steriliu skysčiu arba 1% lidokaino tirpalu (4 ml; arba 2 ml 0,25–0,5 g medžiagos). Vaistas suleidžiamas giliai į sėdmenų raumenį.

Dozavimo porcijų dydžiai skirtingoms ligoms.

Suaugusiesiems:

• Gonorėja aktyvioje fazėje be komplikacijų – 1 g vaisto į raumenis suleidžiama vieną kartą;
• šlapimo takų infekcijos ir nesunkūs pažeidimai – 1 g medžiagos suleidžiama į veną arba į raumenis kas 12 valandų;
• vidutinio sunkumo pažeidimai: 1-2 g vaisto įvedama į raumenis arba į veną su 12 valandų pertraukomis;
• labai sunkios infekcijos formos (pvz., meningitas): 2 g vaisto į veną leidžiamas kas 6–8 valandas;
• Siekiant išvengti infekcinių komplikacijų po operacijų: kartu su anestezija įvedama 1 g vaisto į veną vieną kartą. Jei reikia, pakartotinę injekciją galima atlikti po 6–12 valandų.

Per dieną leidžiama vartoti ne daugiau kaip 12 g cefotaksimo-Nortono.

Vaikams nuo 1 mėnesio iki 12 metų (svoris mažesnis nei 50 kg): į raumenis arba į veną per parą leidžiama 0,1–0,15 g/kg medžiagos (tik vyresniems nei 2,5 metų vaikams). Ši dalis padalijama į 3–4 injekcijas (kas 6–8 valandas), atsižvelgiant į infekcijos intensyvumą. Esant sunkioms infekcijos stadijoms, galima vartoti 0,2 g/kg paros dozę.

Vaikams, sveriantiems daugiau nei 50 kg, skiriamos standartinės suaugusiųjų dozės, kurių didžiausia paros dozė yra 12 g.

1–4 savaičių kūdikiams ir neišnešiotiems kūdikiams: leidžiama į veną leisti 50 mg/kg per parą (3–4 injekcijomis, kas 6–8 valandas). Esant sunkiems sutrikimams, leidžiama 0,15–0,2 g/kg vaisto per parą.

Kūdikiams iki 7 dienų ir neišnešiotiems kūdikiams: 50 mg/kg kūno svorio per parą intraveninė injekcija, padalyta į 2 injekcijas lygiomis dalimis (kas 12 valandų).

Gydymo ciklo trukmė parenkama individualiai.

Jei yra inkstų funkcijos sutrikimų, porcijos dydis parenkamas atsižvelgiant į inkstų sutrikimo sunkumą. Pradinėje anurijos fazėje (kai kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml per minutę), standartinė vaisto dalis sumažinama perpus, nekeičiant intervalo tarp dozių.

[ 13 ], [ 14 ]

Naudokite Cefotaksimas-Norton nėštumo metu

Cefotaxime-Norton draudžiama skirti nėščioms moterims, ypač pirmąjį trimestrą. Vienintelės išimtys yra atvejai, kai vartojama pagal griežtas indikacijas. Taip yra dėl to, kad nėra patvirtintų duomenų apie vaisto saugumą nėščioms moterims.

Nedidelis vaisto kiekis išsiskiria į motinos pieną, todėl, jei būtina vartoti šį komponentą žindymo laikotarpiu, pirmiausia reikia nutraukti žindymą gydymo metu.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos yra: sunkus cefalosporinų grupės antibiotikų netoleravimas.

Tais atvejais, kai injekciniame skystyje yra lidokaino:

• asmeninė netoleravimas lidokainui;
• intrakardialinė blokada asmenims be širdies stimuliatoriaus;
• sergant sunkiu širdies nepakankamumu;
• intraveninės injekcijos.

[ 11 ]

Šalutiniai poveikiai Cefotaksimas-Norton

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• Alergijos požymiai: bėrimas, bronchų spazmas, dilgėlinė, niežulys ir Quincke edema. Kartais stebima Stevens-Johnson sindromas, meningitas, anafilaksija, eozinofilija, toksinė endokarditinė edema ir karščiavimas.
• Kepenų ir virškinimo sistemos pažeidimai: retkarčiais pastebimas vėmimas, viduriavimas, apetito praradimas, pilvo skausmas ir pykinimas, taip pat transaminazių arba bilirubino, šarminės fosfatazės ir LDH padidėjimas. Vartojant Cefotaxime Norton arba baigus gydymą, gali pasireikšti pseudomembraninis kolitas, kurį sukelia Clostridium difficile;
• kraujodaros procesų sutrikimai: trombocitopenija, neutropenija arba leukopenija, hemolizinė anemija, agranulocitozė ir eozinofilija;
• šlapimo takų disfunkcija: tubulointersticinis nefritas;
• centrinės nervų sistemos problemos: galvos skausmas arba gydoma encefalopatija (vartojant dideles dozes, ypač žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu);
• Biologinio poveikio sukeltas nepageidaujamas poveikis: ilgalaikis gydymas gali sukelti kandidozę, disbakteriozę ar superinfekciją, kurią sukelia vaistams atsparios padermės;
• Kita: gleivinę pažeidžianti kandidozė ir karščiavimo padidėjimas. Per didelis skysčių vartojimas gali sukelti aritmiją;
• vietiniai simptomai: skausmas injekcijos srityje, taip pat flebitas, atsirandantis suleidus į veną.

[ 12 ]

Perdozavimas

Galimi apsinuodijimo požymiai: trombocitopenija arba leukopenija, karščiavimas, dusulys, aktyvi hemolizinė anemija, anoreksija, virškinimo trakto arba epidermio sutrikimai ir kepenų sutrikimai, taip pat stomatitas, erdvinės orientacijos praradimas, inkstų nepakankamumas, trumpalaikis klausos praradimas ir encefalopatija (ypač esant inkstų nepakankamumui).

Vaistas neturi priešnuodžio. Imamasi reikiamų simptominių priemonių gyvybinėms organizmo funkcijoms palaikyti.

[ 15 ], [ 16 ]

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant vaistą su aminoglikozidais, padidėjo nefrotoksinis poveikis. Panašų poveikį daro ir diuretikai – etakrino rūgšties dariniai su piretadinu ir kitais diuretikais (pvz., furosemidu).

Kartu vartojant nifedipiną, cefotaksimo biologinis prieinamumas padidėja 70 %.

Vartojant probenecidą, cefotaksimo išsiskyrimas per kanalėlius yra blokuojamas ir pailgėja jo pusinės eliminacijos laikas.

Vartojimas kartu su NVNU (pvz., diklofenaku, aspirinu ar indometacinu) padidina kraujavimo (įskaitant virškinimo sistemą) tikimybę.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Laikymo sąlygos

Cefotaxime-Norton reikia laikyti tamsioje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai - ne daugiau kaip 25 ° C. Paruoštas tirpalas išlieka stabilus 24 valandas 2-8 ° C temperatūroje.

[ 21 ]

Tinkamumo laikas

Cefotaxime-Norton galima vartoti 24 mėnesius nuo vaisto pardavimo datos.

[ 22 ], [ 23 ]

Paraiška vaikams

Vaistas gali būti skiriamas 1–12 mėnesių kūdikiams tik esant griežtoms indikacijoms. Vaisto taip pat negalima švirkšti į raumenis jaunesniems nei 2,5 metų vaikams.

[ 24 ], [ 25 ]

Analogai

Vaisto analogai yra Loraxim, Cefotaxime su Taxtam, be to, Sefotak, Cefantral ir Fagocef su Tax-O-Bid.

[ 26 ]