Celebrex

Celebrex yra analgetikas ir priešuždegiminis vaistas. Apsvarstykime pagrindines jo vartojimo indikacijas, dozavimą, šalutinį poveikį ir kitas farmakologines savybes.

Vaistas priskiriamas nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo. Jis vartojamas skausmui, raumenų sustingimui malšinti sergant reumatu ir osteoartritu, taip pat uždegiminiams procesams. Jis veiksmingai malšina skausmingus pojūčius menstruacijų metu moterims. Skirtingai nuo kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, jis vartojamas simptominiam daugelio ligų gydymui.

Veiklioji medžiaga yra celekoksibas, jo veiksmingumas pagrįstas ciklooksigenazės fermento, kuris aktyvuojamas dėl organizme vykstančių uždegiminių procesų, slopinimu. Vaistas turi karščiavimą mažinantį, priešuždegiminį ir analgezinį poveikį. Terapinė dozė neturi įtakos trombocitų funkcijai ir kraujo krešėjimo lygiui.

Indikacijos Celebrex

Palaikomasis daugelio ligų gydymas apima įvairių vaistų vartojimą. Celebrex vartojimo indikacijos rodo, kad jis skiriamas simptominiam gydymui. Vaistas pašalina ūminio skausmo, artrito (osteoartrito, reumatoidinio), spondilito, algomenorėjos priepuolius. Jis gali būti naudojamas kompleksinėje adenomatozinės polipozės terapijoje, siekiant sumažinti adenomatozinių kolorektalinių polipų dydį ir skaičių.

Šio vaisto vartojimas padidina trombozės riziką gyvybiškai svarbiuose organuose. Todėl gydymą rekomenduojama atlikti minimaliai veiksmingomis dozėmis ir trumpą laiką. Šis vaistas nepakeičia acetilsalicilo rūgšties, nes neturi antitrombocitinių savybių. Gydymo metu reikia stebėti kraujospūdį, nes yra hipertenzijos rizika.

Ypatingai atsargiai vartokite pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu dėl skysčių susilaikymo organizme ir periferinės edemos išsivystymo rizikos. Terapijos metu rekomenduojama stebėti inkstų funkciją, nes tabletės gali turėti nefrotoksinį poveikį.

[ 1 ]

Atleiskite formą

„Celebrex“ tiekiamas kapsulių pavidalu, ši išleidimo forma atsiranda dėl paprasto naudojimo ir patogumo renkantis terapinę dozę. Kapsulės su enterine danga turi 100 ir 200 mg veikliosios medžiagos. Vienoje pakuotėje gali būti 10 arba 20 tablečių.

Veiklioji vaisto medžiaga yra celekoksibas, papildomos sudedamosios dalys yra: natrio laurilsulfatas, natrio kroskarmeliozė, povidonas, laktozės monohidratas ir magnio stearatas.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamika

Veikliosios medžiagos veikimo mechanizmas pagrįstas ciklooksigenazės 2 aktyvumo slopinimu ir minimaliu ciklooksigenazės 1 slopinimu. Farmakodinamika rodo, kad COX2 sustiprėjimas pagrįstas reakcija į biologiškai aktyvių medžiagų išsiskyrimą dėl uždegimo. Vaistas pasižymi priešuždegiminėmis, analgezinėmis ir karščiavimą mažinančiomis savybėmis, o ilgalaikis vartojimas sumažina gaubtinės žarnos vėžio riziką.

Veiklioji medžiaga netrikdo skrandžio ir žarnyno veiklos. Remiantis medicininiais tyrimais, 120 mg paros dozė neturi įtakos kraujo krešėjimo parametrams ir trombocitų funkcijai. Celekoksibas sumažina nemirtino insulto riziką, padidina nemirtino širdies priepuolio riziką ir neturi įtakos mirtingumui nuo širdies ir kraujagyslių ligų.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Vaisto veiksmingumą daugiausia lemia absorbcijos, pasiskirstymo ir metabolizmo procesai. Celebrex farmakokinetika rodo jo absorbciją iš virškinamojo trakto. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 3 valandų po vartojimo. Riebus maistas sulėtina absorbcijos procesą. Šiuo atveju didžiausia koncentracija pastebima po 6-7 valandų, todėl rekomenduojama tabletes gerti nevalgius. Metabolitai, susidarę dėl veikliosios medžiagos biotransformacijos, iš organizmo išsiskiria per kepenis. Medžiaga prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą.

Celebrex atsargiai skiriamas pacientams, kurių kūno svoris mažas, nes jiems padidėja medžiagos koncentracija kraujyje. Sutrikus kepenų ar inkstų funkcijai, dozę reikia koreguoti. Vaistas laikinai sumažina natrio išsiskyrimą, todėl gali susilaikyti skysčiai ir atsirasti patinimas. Ši būklė nereikalauja gydymo, nes patinimas praeina savaime.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dozavimas ir vartojimas

Norint pasiekti ilgalaikį terapinį poveikį, kiekvienam pacientui parenkamas individualus gydymo kursas. Celebrex vartojimo būdas ir dozavimas priklauso nuo gydomos ligos, paciento amžiaus ir kitų jo organizmo savybių. Rekomenduojama dozė yra 200 mg du kartus per parą. Tačiau kadangi vaistas sukelia širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų, gydymas skirstomas į trumpus kursus su pertraukomis.

• Osteoartritas – 200 mg vieną kartą per parą arba 100 mg du kartus per parą. Didžiausia dozė yra 800 mg, be šalutinio poveikio rizikos.
• Reumatoidinis artritas – 200–400 mg du kartus per dieną.
• Ankilozinis spondilitas – paros dozė 200 mg vieną kartą per dieną arba 100 mg du kartus per dieną. Didžiausia dozė 400 mg.
• Sergant šeimine adenomatozine polipoze – 400 mg du kartus per parą.
• Ūminiam skausmui malšinti – 400–600 mg per parą, palaipsniui mažinant dozę iki 200 mg.

Gydant pacientus, sergančius sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, reikia koreguoti dozę, kuri paprastai sumažinama 2 kartus.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Naudokite Celebrex nėštumo metu

Simptominis įvairių ligų ir ūminio skausmo priepuolių gydymas būsimoms motinoms atliekamas tik saugiais vaistais, kurie neturi įtakos vaisiaus vystymuisi. Celebrex vartojimas nėštumo metu yra įmanomas pagal griežtas indikacijas. Šiuo atveju atsižvelgiama į galimą šalutinio poveikio riziką vaikui ir neigiamą poveikį motinos organizmui.

Vaistas draudžiamas vartoti trečiąjį trimestrą. Veiklioji medžiaga slopina prostaglandinų gamybą, dėl kurios sutrikdomas gimdos susitraukimo aktyvumas. Jis nenaudojamas žindymo laikotarpiu, nes veikliosios medžiagos išsiskiria į motinos pieną.

Kontraindikacijos

Bet kuris farmakologinis agentas turi keletą vartojimo apribojimų. Apsvarstykime kontraindikacijas vartojant Celebrex:

• Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ir kitiems vaisto komponentams.
• Sulfonamidų netoleravimas.
• Vartojant NVNU arba acetilsalicilo rūgštį, padidėja alerginių reakcijų rizika.
• Vartoti kaip analgezinį vaistą pooperaciniu laikotarpiu po vainikinių arterijų šuntavimo operacijos.

Jei nesilaikoma pirmiau minėtų rekomendacijų, kyla pavojus, kad visuose organuose ir sistemose atsiras neigiamų simptomų.

[ 15 ]

Šalutiniai poveikiai Celebrex

Vaisto vartojimo taisyklių pažeidimas sukelia šalutinį poveikį. Jei vaistas vartojamas ilgiau nei 12 savaičių 100–800 mg doze, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• Dažni: odos alerginės reakcijos, virškinimo trakto sutrikimai, periferinė edema, viršutinių kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijos, nemiga, kosulys, rinitas.
• Nedažni: anemija, arterinė hipertenzija, spengimas ausyse ir regos sutrikimai, dilgėlinė, aritmija.
• Reti: lėtinis širdies nepakankamumas, padidėjęs transaminazių aktyvumas, sumišimas, angioneurozinė edema.

Jei tabletės vartojamos ilgą laiką (daugiau nei 3 metus) 400–800 mg doze, galimi šie simptomai:

• Dažni: arterinė hipertenzija, ausų ir grybelinės infekcijos, žarnyno sutrikimai, prostatitas, krūtinės angina.
• Nedažni: miego sutrikimai, padidėjęs hemoglobino kiekis, junginės kraujavimas, sumažėjęs hematokritas, aritmija, kraujavimas iš hemorojinių mazgų ir makšties, vainikinių arterijų aterosklerozė.

Perdozavimas

Jei nesilaikoma gydytojo rekomendacijų dėl Celebrex vartojimo, viršijama rekomenduojama dozė ar gydymo kursas, atsiranda nepageidaujamų simptomų. Perdozavimas pasireiškia padidėjusiu šalutiniu poveikiu.

Siekiant pašalinti perdozavimo požymius, atliekama simptominė terapija ir priemonės celekoksibui pašalinti iš organizmo.

[ 21 ]

Sąveika su kitais vaistais

Efektyvus gydymas apima kelių vaistų vartojimą vienu metu. Sąveika su kitais vaistais įmanoma tik esant tinkamoms medicininėms indikacijoms. Kadangi Celebrex yra biotransformuojamas aktyviai dalyvaujant P450 2C9, jį vartoti kartu su tam tikrais vaistais leidžiama.

• Vartojant kartu su varfarinu, yra mirtino kraujavimo rizika.
• Vartojant kartu su ketokonazolu arba flukonazolu, celekoksibo koncentracija kraujyje padvigubėja.
• Kartu vartojant ličio preparatus, jo kiekis kraujyje padidėja 15–17 %. Dėl šios sąveikos reikia atidžiai stebėti gydytoją ir reguliariai tikrinti gyvybinius požymius.
• Vartojant angiotenzino 2 blokatorius arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius (AKF inhibitorius), jų antihipertenzinis poveikis sumažėja.
• Kontraindikuotinas vartoti kartu su kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Laikymo sąlygos

Celebrex, kaip ir kitų tablečių, gydomosios savybės priklauso nuo laikymo sąlygų. Kapsules reikia laikyti originalioje pakuotėje, sausoje, nuo saulės spindulių apsaugotoje ir vaikams nepasiekiamoje vietoje. Leistina laikymo temperatūra yra 16–25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Tinkamumo laikas

„Celebrex“ yra patvirtintas vartoti 3 metus nuo pagaminimo datos, nurodytos ant produkto pakuotės. Pasibaigus galiojimo laikui, vaistas yra kontraindikuotinas ir turi būti sunaikintas. Pasibaigusio galiojimo tablečių vartojimas sukelia nekontroliuojamą šalutinį poveikį visiems kūno organams ir sistemoms.