Cerucal

Cerucal yra skatinamoji priemonė. Stimuliuoja peristaltiką.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos Cerucal

Suaugusiesiems jis vartojamas siekiant išvengti vėmimo su pykinimu po operacijų, taip pat po radioterapijos procedūrų. Be to, jis vartojamas simptominiam pykinimo su vėmimu gydymui (įskaitant atvejus, kurie atsiranda ūminių migrenos priepuolių fone).

Vaikams jis vartojamas kaip antros eilės priemonė vėmimui su uždelstu pykinimu (kurį sukelia chemoterapijos procedūros), taip pat tiems patiems simptomams, kurie atsiranda po operacijos, išvengti.

Atleiskite formą

Išleidžiamas kaip injekcinis tirpalas, 2 ml ampulėse. Atskiroje pakuotėje yra 10 ampulių su tirpalu.

Farmakodinamika

Metoklopramidas yra centrinis dopamino antagonistas, turintis ir periferinį cholinerginį aktyvumą. Tarp pagrindinių jo savybių yra: vėmimą slopinantis poveikis, be to, skrandžio ištuštinimo ir maisto masių judėjimo plonojoje žarnoje proceso pagreitinimas.

Antiemetinės savybės atsiranda dėl poveikio smegenų kamieno centrui (chemoreceptoriai yra vėmimo centro aktyvavimo sritis). Labiausiai tikėtina, kad tai lemia dopamino neuronų aktyvumo sulėtėjimas.

Peristaltikos didinimo procesas iš dalies atliekamas dalyvaujant aukštesniems centrams, nors jame taip pat gali (taip pat iš dalies) dalyvauti periferinio poveikio mechanizmas kartu su postganglioninių cholinerginių laidininkų funkcijos aktyvavimu, taip pat, galbūt, su dopamino receptorių slopinimu plonojoje žarnoje ir skrandyje.

Per parasimpatinę nervų sistemą ir pagumburį jis nukreipia ir reguliuoja viršutinės virškinamojo trakto dalies motorinę funkciją. Jis padidina žarnyno ir skrandžio tonusą, pagreitina ištuštinimo procesą, veikia žarnyno peristaltiką, apsaugo nuo stemplės ir prievarčio refliukso, mažina gastrostazę. Jis stabilizuoja tulžies sekrecijos procesą, šalina tulžies pūslės diskineziją ir mažina Odi sfinkterio spazmus, nekeisdamas jo tonuso.

Šalutinis poveikis daugiausia apima ekstrapiramidines apraiškas, kurias sukelia dopamino receptorių blokuojantis poveikis centrinei nervų sistemai.

Ilgalaikis metoklopramido vartojimas gali išprovokuoti prolaktino kiekio serume padidėjimą dėl dopaminerginio šio elemento sekrecijos proceso slopinimo stokos. Moterims buvo pastebėti menstruacinio ciklo sutrikimai su galaktorėja, o vyrams – ginekomastija. Šie reiškiniai išnyko nutraukus vaisto vartojimą.

Farmakokinetika

Poveikis virškinimo traktui prasideda praėjus 1–3 minutėms po intraveninės injekcijos, taip pat praėjus 10–15 minučių po šios procedūros. Antiemetinis poveikis trunka 12 valandų.

Medžiagos sintezė su plazmos baltymais yra 13–30 %. Pasiskirstymo tūris yra 3,5 l/kg. Metabolizmo procesas vyksta kepenyse. Pusinės eliminacijos laikas yra 4–6 valandos. Medžiaga prasiskverbia pro placentą ir kepenų barjerą, taip pat gali patekti į motinos pieną.

Maždaug 20% dozės išsiskiria pradine forma, o likę maždaug 80%, po kepenų metabolizmo procesų, išsiskiria per inkstus kartu su sieros arba gliukurono rūgštimi.

Paciento inkstų nepakankamumas. Sunkiais atvejais kreatinino klirensas sumažėja iki 70 %, o pusinės eliminacijos laikas pailgėja (maždaug 10 valandų, kai kreatinino klirensas yra 10–50 ml/min., ir 15 valandų, kai kreatinino klirensas <10 ml/min.).

Pacientui yra kepenų nepakankamumas. Sergant kepenų ciroze, pastebėtas metoklopramido kaupimasis, dėl kurio sumažėjo plazmos klirensas (50 %).

Dozavimas ir vartojimas

Injekcinis tirpalas leidžiamas į raumenis arba į veną. Intraveninės procedūros metu metoklopramidas turi būti leidžiamas lėtai, vienkartine injekcija (trukmė – mažiau nei 3 minutės).

Suaugusiesiems, norint išvengti vėmimo su pykinimu po operacijos, reikia vienkartinės 10 mg dozės.

Simptominiam vėmimo su pykinimu (taip pat ir tų, kurie atsiranda dėl ūminių migrenos priepuolių) palengvinimui ir tuo pačiu metu radioterapijos sukeltų simptomų palengvinimui skiriama vienkartinė 10 mg dozė (vartojama ne daugiau kaip 3 kartus per dieną).

Paros dozė neturi viršyti 30 mg (arba 0,5 mg/kg).

Injekciniu būdu vartojamas vaistas turėtų būti vartojamas kuo trumpiau, o vėliau greitai pereiti prie metoklopramido tiesiosios žarnos arba geriamosios formos.

Vaikams, siekiant išvengti pykinimo ir vėmimo po operacijos, po procedūros reikia skirti metoklopramidą.

Paprastai tirpalas skiriamas po 0,1–0,15 mg/kg, ne daugiau kaip 3 kartus per dieną. Tokiu atveju per parą galima skirti ne daugiau kaip 0,5 mg/kg vaisto. Jei Cerucal reikia vartoti toliau, tarp procedūrų reikia daryti bent 6 valandų intervalus.

Dozavimo režimas:

• 1–3 metų vaikai (svoris 10–14 kg) – dozė 1 mg (daugiausia tris kartus per dieną);
• 3–5 metų vaikai (svoris 15–19 kg) – 2 mg dozė (ne daugiau kaip 3 kartus per dieną);
• 5–9 metų vaikai (svoris 20–29 kg) – dozė 2,5 mg (daugiausia 3 kartus per dieną);
• 9–18 metų vaikai ir paaugliai (svoris 30–60 kg) – dozė 5 mg (daugiausia tris kartus per parą);
• 15–18 metų paaugliams (svoris didesnis nei 60 kg) – 10 mg dozė (ne daugiau kaip 3 kartus per dieną).

Jei diagnozuojamas pooperacinis vėmimas su pykinimu, tirpalą galima vartoti ne ilgiau kaip 48 valandas.

Metoklopramidas gali būti vartojamas ne ilgiau kaip 5 dienas, kad būtų palengvintas vėmimas kartu su pykinimu uždelsta forma (dėl chemoterapijos procedūrų).

Senyvo amžiaus pacientams reikia apsvarstyti dozės mažinimą dėl su amžiumi susijusio kepenų ir inkstų funkcijos sumažėjimo.

Funkcinis inkstų sutrikimas.

Žmonėms, sergantiems terminaline patologijos stadija (kreatinino klirensas ≤15 ml/min.), vaisto dozę reikia sumažinti 75 %.

Sergant sunkia ar vidutinio sunkumo ligos forma (kreatinino klirensas yra 15–60 ml/min.), dozė sumažinama 50 %.

Kepenų nepakankamumas.

Žmonėms, sergantiems sunkiu funkciniu kepenų funkcijos sutrikimu, tirpalo dozę reikia sumažinti 50%.

[ 4 ]

Naudokite Cerucal nėštumo metu

Daugybė tyrimų, atliktų su nėščiomis moterimis (daugiau nei 1000 vartojančių vaistus), parodė, kad nėra toksinio poveikio, sukeliančio vaisiaus toksiškumą ar apsigimimus.

Metoklopramidas gali būti skiriamas nėščioms moterims, jei yra klinikinių indikacijų. Medžiagos vaistinės savybės (kaip ir kiti neuroleptikai), jei Cerucal vartojamas vėlesniuose etapuose, gali išprovokuoti ekstrapiramidinio sutrikimo atsiradimą vaikui. Todėl rekomenduojama atsisakyti vartoti vaistą šiuo laikotarpiu. Jei vartojamas vaistas, taip pat reikia stebėti naujagimio būklę.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos yra šios:

• pacientas netoleruoja metoklopramidui ar kitiems vaisto komponentams;
• kraujavimas virškinimo trakte;
• mechaninis žarnyno nepraeinamumas;
• perforacija virškinimo trakto viduje;
• diagnozuota feochromocitoma arba įtariama (nes yra padidėjusio kraujospūdžio rizika sunkios formos);
• metoklopramido ar kitų neuroleptikų sukeltos vėlyvosios stadijos diskinezijos istorija;
• epilepsija (padidėjęs traukulių intensyvumas ir dažnis);
• drebulio paralyžius;
• kartu su levodopa arba dopamino agonistais;
• diagnozuota methemoglobinemija dėl metoklopramido vartojimo arba NADH-citochromo b5 reduktazės trūkumo anamnezėje;
• prolaktino priklausomi navikai;
• padidėjęs traukulių pasirengimas (ekstrapiramidiniai motoriniai sutrikimai);
• Kadangi yra ekstrapiramidinio sindromo išsivystymo rizika, šio vaisto negalima skirti jaunesniems nei 1 metų kūdikiams.

Kadangi vaisto tirpale yra natrio sulfito, draudžiama jį skirti žmonėms, sergantiems bronchine astma ir netoleruojantiems sulfitų.

Šalutiniai poveikiai Cerucal

Tirpalo įvedimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių:

• imuninės sistemos apraiškos: padidėjęs jautrumas ir anafilaksiniai simptomai (tai apima anafilaksiją, ypač vartojant į veną);
• limfinės reakcijos ir kraujodaros sistemos apraiškos: methemoglobinemijos atsiradimas, kuris gali atsirasti dėl NADH-citochromo-b5-reduktazės trūkumo (ypač mažiems vaikams), taip pat sulfhemoglobinemijos, kuri išsivysto daugiausia dėl bendro sierą išskiriančių vaistų vartojimo (didelėmis dozėmis);
• Širdies ir kraujagyslių sistemos apraiškos: bradikardijos išsivystymas (ypač dėl intraveninės injekcijos). Dėl bradikardijos po vaisto vartojimo galimas trumpalaikis širdies sustojimas. Taip pat pasireiškia AV blokada, sinusinio mazgo sustojimas (dažnai dėl intraveninių injekcijų), QT intervalo pailgėjimas ir kraujospūdžio sumažėjimas. Be to, atsiranda skilvelinė tachikardija, stebimas šokas, ūminis kraujospūdžio padidėjimas (žmonėms, sergantiems feochromocitoma), taip pat alpimas intraveninės injekcijos atveju;
• endokrininės sistemos reakcijos: ginekomastijos, galaktorėjos ir amenorėjos atsiradimas, taip pat hiperprolaktinemija ir menstruacinio ciklo sutrikimai;
• virškinimo trakto sutrikimai: burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas ir viduriavimas;
• NS reakcijos: piktybinė neurolepsinio sindromo forma (būdingi šie simptomai: traukuliai, karščiavimas, kraujospūdžio pokyčiai, raumenų sustingimas ir sąmonės netekimas), kuri dažniausiai išsivysto sergantiems epilepsija. Be to, taip pat pasireiškia mieguistumas, galvos skausmas ir sąmonės lygio sumažėjimas;
• odos sutrikimai: dilgėlinė, odos niežėjimas, bėrimai, taip pat Quincke edema ir hiperemija;
• psichikos sutrikimai: haliucinacijų atsiradimas, neramumo ir nerimo jausmas, depresijos ir sumišimo būsena;
• laboratorinių tyrimų rezultatai: padidėjęs kepenų fermentų kiekis;
• sisteminės apraiškos: padidėjęs nuovargis ir astenijos vystymasis.

Ekstrapiramidiniai sutrikimai, atsirandantys dėl vienkartinės dozės vartojimo (daugiausia paaugliams ir vaikams) arba dėl reikiamos dozės viršijimo:

• diskinezinis sindromas (refleksinių spazminių judesių (kaklo, galvos ir pečių) atsiradimas, toninis blefarospazmas, kramtymo ir veido raumenų, taip pat liežuvio ir ryklės raumenų spazmas, liežuvio nukrypimai, stuburo įtampa, kurią sukelia rankų lenkimo ir kojų tiesimo spazmai, taip pat neteisinga kaklo padėtis su galva);
• drebulio paralyžius (atsiranda rigidiškumas, tremoras ir kartu akinezija);
• ūminė distonijos forma;
• vėlyvosios stadijos diskinezija (gali išsivystyti į nuolatinę diskineziją ilgalaikio gydymo metu arba po jo (dažnai vyresnio amžiaus žmonėms));
• akatizija.

Perdozavimas

Perdozavimo požymiai: mieguistumas, dirglumas, sumišimas, nerimas su jo padidėjimu, sąmonės lygio slopinimas ir traukulių atsiradimas. Gali pasireikšti ekstrapiramidiniai sutrikimai ir širdies bei kraujagyslių sistemos sutrikimai, dėl kurių išsivysto bradikardija ir padidėja/sumažėja kraujospūdis. Galimos haliucinacijos, širdies sustojimas ir kvėpavimo funkcijos sutrikimas, taip pat distonijos apraiškos.

Jei atsiranda ekstrapiramidinių sutrikimų (dėl perdozavimo ar be jo), reikia atlikti simptominį gydymą (vaikams skiriami benzodiazepinai, o suaugusiesiems - anticholinerginiai vaistai nuo parkinsonizmo).

Atsižvelgiant į paciento būklę, būtina pašalinti atsirandančius sutrikimus ir reguliariai stebėti kvėpavimo sistemos bei širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą.

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama derinti dopamino agonistus ir levodopą su Cerucal, nes tokiu atveju atsiranda abipusis antagonizmas.

Vartojant metoklopramidą, negalima gerti alkoholio, nes alkoholis sustiprina jo raminamąsias savybes.

Dėl derinio su geriamaisiais vaistais (pvz., paracetamoliu) gali pakisti jų absorbcija, nes metoklopramidas veikia skrandžio motoriką.

Anticholinerginiai vaistai, taip pat morfino dariniai, kartu su Cerucal, sukelia abipusį antagonizmą dėl poveikio virškinamojo trakto judrumui.

Vaistai, sulėtinantys centrinės nervų sistemos darbą (neuroleptikai, morfino dariniai, barbitūratai su H1 receptorių blokatoriais, antihistamininiai vaistai (raminamojo tipo), taip pat raminamieji antidepresantai ir klonidinas su susijusiais vaistais), sustiprina metoklopramido savybes.

Neuroleptikai kartu su metoklopramidu gali sukelti kaupiamojo poveikio, taip pat ekstrapiramidinių sutrikimų, atsiradimą.

Serotonerginiai vaistai (pvz., SSRI) kartu su Cerucal gali padidinti serotonino intoksikacijos tikimybę.

Kartu vartojant digoksiną, gali sumažėti jo biologinis prieinamumas. Gydymo metu būtina atidžiai stebėti digoksino kiekį plazmoje.

Kartu vartojant ciklosporiną, padidėja pastarojo biologinis prieinamumas (didžiausia koncentracija – 46 %, o efektyvumas – 22 %). Būtina atidžiai stebėti ciklosporino koncentraciją plazmoje. Kol kas neįmanoma tiksliai nustatyti šio reiškinio medicininių pasekmių.

Vaisto vartojimas kartu su mivakuriumu arba suksametoniu gali pailginti neuromuskulinės blokados trukmę (slopinama plazmos cholinesterazė).

Stiprūs CYP2D6 elemento inhibitoriai. Metoklopramido AUC padidėja vartojant tokį derinį (kartu su paroksetinu arba fluoksetinu). Nors tikslių duomenų apie šio reiškinio medicininę reikšmę nėra, būtina stebėti pacientų būklę dėl šalutinio poveikio atsiradimo.

Cerucal gali padidinti sukcinilcholino veikimo trukmę.

Kadangi vaistiniame tirpale yra natrio sulfito, kartu su vaistu vartojamas tiaminas gali būti greitai suskaidomas organizme.

[ 5 ], [ 6 ]

Laikymo sąlygos

Cerucal reikia laikyti atokiau nuo saulės spindulių ir mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tirpalo negalima užšaldyti. Temperatūra neviršija 30 °C.

Tinkamumo laikas

Cerucal galima vartoti 5 metus nuo vaistinio tirpalo išleidimo datos.