Cetirizinas

Cetirizinas yra vaistas, blokuojantis H1 histamino receptorius. Jis veiksmingas ankstyvoje alerginių apraiškų stadijoje ir taip pat sumažina išsiskiriančių alergijos laidininkų kiekį. Vaistas vartojamas įvairių tipų alergijoms pašalinti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacijos Cetirizinas

Jis naudojamas šioms patologijų rūšims pašalinti:

• šienligė;
• alerginis rinitas;
• dermatitas;
• konjunktyvitas;
• angioneurozinė edema ir dilgėlinė.

[ 5 ], [ 6 ]

Atleiskite formą

Produktas išleidžiamas tabletėmis, 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Pakuotės viduje yra 1-2 lizdinės plokštelės.

Cetirizino heksalas

Cetirizino heksalas yra sisteminio vartojimo antihistamininis preparatas. Jis tiekiamas geriamojo tirpalo pavidalu.

Cetirizine-astrapharm

Cetirizine-astrapharm yra universalus antihistamininis preparatas, piperazino darinys.

Cetirizinas-Nortonas

Cetirizine-Norton vartojamas sezoninio alerginio rinito arba jo lėtinės formos, taip pat lėtinės idiopatinės dilgėlinės simptomams palengvinti.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamika

Cetirizinas yra hidroksizino skilimo žmogaus organizme produktas. Jis yra stiprus selektyvus periferinių H1 terminalų antagonistas. In vitro tyrimų su receptoriais metu afiniteto kitiems terminalams, kurie skiriasi nuo H1 receptorių, nepastebėta.

Be antagonistinio poveikio H1 receptoriams, medžiaga pasižymi antialerginėmis savybėmis. Vartojant 10 mg dozę vieną ar du kartus per parą, vaistas sulėtina paskutinę uždegiminių ląstelių (ypač eozinofilų) plitimo antigeną vartojusių žmonių junginėje ir odoje stadiją. Vartojant 30 mg paros dozę, vaistas sulėtina eozinofilų patekimą kartu su bronchoalveoliniu skysčiu vėlyvoje bronchų susiaurėjimo stadijoje, kuri atsiranda, kai bronchine astma sergantis asmuo įkvepia alergeną.

Cetirizinas taip pat sulėtina vėlyvąją uždegiminės reakcijos stadiją, kurią sukelia kallikreino injekcija į odą žmonėms, sergantiems lėtine dilgėline. Tuo pačiu metu jis sumažina molekulinės adhezijos stiprumą (ICAM-1 elementai, taip pat VCAM-1, kurie veikia kaip alergijos sukelto uždegimo žymenys).

Yra informacijos, kad vaistas, vartojamas 5 ir 10 mg dozėmis, gali sulėtinti paraudimo ir pūslių atsiradimą dėl pernelyg didelio histamino kiekio odoje. Vienkartinė 10 mg vaisto dozė pradeda veikti po 20 minučių / 1 valandos. Vienkartinės dozės vartojimo poveikis trunka mažiausiai 24 valandas.

Yra informacijos, kad 5–12 metų vaikai netoleruoja cetirizino antihistamininių savybių (slopina paraudimą ir pūslių atsiradimą). Pakartotinai gydant cetirizinu, normali odos reakcija į histaminą atsistato maždaug per 3 dienas.

Žmonėms, sergantiems alerginiu rinitu ir kartu bronchine astma (lengvu ar vidutinio sunkumo), 10 mg dozė vieną kartą per parą padėjo pagerinti būklę esant rinito požymiams, nepaveikiant plaučių funkcijos. Šie duomenys patvirtina vaisto vartojimo saugumą sergant vidutinio sunkumo ar lengvu bronchine astma.

Yra įrodymų, kad didelių cetirizino paros dozių (60 mg) vartojimas reikšmingai nepailgino QT intervalo.

Vartojant vaistą rekomenduojama doze, pagerėja sezoniniu arba ištisus metus pasireiškiančiu alerginiu rinitu sergančių žmonių sveikata.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Didžiausia medžiagos pusiausvyros koncentracija plazmoje yra beveik 300 ng/ml, o šiam rodikliui pasiekti reikia maždaug 1±0,5 valandos. Vartojant 10 mg vaisto per 10 dienų, medžiagos kaupimosi nebuvo.

Medžiagos absorbcijos tūris nesumažėja vartojant kartu su maistu, tačiau sumažėja jos greitis. Biologinio prieinamumo rodikliai yra panašūs, kai medžiaga vartojama kapsulių, tirpalo ar tablečių pavidalu. Tariamas pasiskirstymo tūris yra 0,5 l/kg. Medžiagos sintezė su plazmos baltymais yra 93 ± 0,3%. Tuo pačiu metu cetirizinas neturi įtakos varfarino sintezės su kraujo baltymais procesams.

Medžiaga nėra intensyviai metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo metu. Maždaug 2/3 dozės išsiskiria nepakitusios su šlapimu. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10 valandų. Cetirizino farmakokinetika yra tiesinė, kai jis vartojamas 5–60 mg dozėmis.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozavimas ir vartojimas

12 metų ir vyresniems paaugliams, taip pat suaugusiesiems, vaistą reikia vartoti po 10 mg vieną kartą vakare su vakariene arba du kartus per dieną (ryte ir vakare) po 5 mg. 2–6 metų vaikams dozė yra 5 mg (arba 10 lašų) vieną kartą per dieną arba 2,5 mg (arba 5 lašai) du kartus per dieną (ryte ir vakare).

Žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu, reikia pusės standartinės dozės.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Naudokite Cetirizinas nėštumo metu

Kontraindikuotinas nėštumo metu.

Kadangi cetirizinas patenka į motinos pieną, jo negalima vartoti žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• netoleravimas cetirizino, hidroksizino ir kitų vaisto sudedamųjų dalių;
• sumažėję inkstų funkcijos rodikliai (kreatinino klirensas 30–49 ml/min. ribose);
• lėtinis inkstų nepakankamumas;
• vaikai iki 6 metų amžiaus.

[ 19 ], [ 20 ]

Šalutiniai poveikiai Cetirizinas

Cetirizinas dažnai yra gerai toleruojamas. Šalutinis poveikis yra retas ir trumpalaikis. Pagrindinės apraiškos yra šios:

• virškinimo sistemos reakcijos: dispepsiniai simptomai ir burnos gleivinės sausumas;
• nervų sistemos apraiškos: galvos skausmas, migrena, galvos svaigimas, susijaudinimo jausmas, mieguistumas ar nuovargis;
• alerginės reakcijos: odos bėrimas, Quincke edema, dilgėlinė ir niežulys.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Perdozavimas

Po vienkartinio 50 mg vaisto vartojimo atsiranda šie perdozavimo požymiai: mieguistumas, stiprus dirglumas ar nerimas, taip pat vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas ir šlapinimosi uždelsimas.

Sutrikimui pašalinti reikės skrandžio plovimo ir simptominio gydymo. Specifinio priešnuodžio nėra. Hemodializė bus neveiksminga.

[ 29 ], [ 30 ]

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant teofiliną (400 mg paros doze), sumažėja bendras cetirizino klirenso koeficientas (tuo tarpu teofilino savybės nesikeičia).

Mielotoksiniai vaistai sustiprina hematotoksinį vaisto poveikį.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Laikymo sąlygos

Cetirizinas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo saulės spindulių ir drėgmės. Temperatūros sąlygos – ne aukštesnėje kaip 25ºC.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Tinkamumo laikas

Cetirizinas tinkamas vartoti 2 metus nuo tablečių pagaminimo datos.

[ 39 ], [ 40 ]