Chloe

Chloe yra antiandrogeno vaistas.

Indikacijos Chloe

Jis yra skirtas šalinti androgenų patologijas moterims:

• spuogai, ypač ryškus pobūdis, taip pat kartu su uždegiminių procesų ar seborėjos atsiradimu, taip pat mazgelių formavimasis (papulyzno-pustulinis spuogai ar akmenligės spuogai);
• androgeninė alopecija;
• lengvas laipsnis hirsutizmui.

Jis taip pat gali būti naudojamas kaip kontracepcija (tačiau vaistas vartojamas ne tik kaip kontracepcija, jis skiriamas tik moterims gydyti androgenais).

Atleiskite formą

Išleiskite tabletėse pagal 21 ar 7 gabalėlius (placebo tabletes) ant lizdinės plokštelės. Pakuotės viduje - 1 arba 3 lizdinės plokštelės.

[1]

Farmakodinamika

Ciproterono acetatas yra aktyvus vaisto komponentas. Tai sulėtino moters organizmo gaminamų androgenų poveikį. Šis vaistas leidžia gydyti patologiją, kurią sukelia ananderginų ar ligos susiejimas dėl padidėjusio jautrumo šiems hormonams.

Chloe vartojimo laikotarpiu sulėtėja intensyvus riebalinių liaukų aktyvumas, kuris yra svarbus seborėjos ir spuogų vystymosi veiksnys. Dėl vaisto, esami bėrimai išnyksta per 3-4 mėnesius nuo gydymo kurso. Padidėjęs riebalų kiekis plaukuose su oda sumažėja greičiau. Paprastai jis mažėja arba atsiranda plaukų slinkimas, kuris dažnai pasireiškia seborėjoje.

Gydymas skiriamas moterims, kurių reprodukcinis amžius yra vidutinio sunkumo hirsutizmo laipsnio (ypač tai susiję su šiek tiek sustiprėjusiais veido plaukais). Tačiau rezultatas tampa pastebimas po mažiausiai kelių gydymo mėnesių.

Be antiandrogeninio poveikio, veikliosioms medžiagoms būdingos ryškios gestageninės savybės. Būtent ta aplinkybė gali sukelti ciklo sutrikimus. Tai galite išvengti, derinant medžiagą su etinilestradioliu (tik toks derinys pastebimas Chloe). Šis derinys yra gana veiksmingas, jei ciklinis narkotikų vartojimas visiškai atitinka instrukcijas.

Narkotikų kontraceptinis poveikis atsiranda dėl įvairių veiksnių, iš kurių svarbiausia yra ovuliacijos proceso slopinimas, taip pat dėl gimdos kaklelio ekskrecijos pokyčių. Be to, kad būtų išvengta nėštumo, estrogeno / progestageno derinys, palyginti su antiandrogenu, turi papildomų privalumų, kurie gali padėti nuspręsti, ar naudoti šį kontracepcijos metodą. Vaistas padeda reguliuoti ciklą, silpnina menstruacijų skausmą ir mažina kraujavimą. Tai leidžia sumažinti geležies trūkumo anemijos dažnį.

Yra informacija apie tai, kad kombinuotųjų geriamųjų kontraceptikų didelėmis dozėmis (0,05 mg etinilestradiolio) naudojimas sukėlė į atsiradimo kiaušidžių cistos tikimybė sumažėjo, be to uždegimas dubens organų, negimdinio nėštumo ir nepiktybinių auglių krūties. Panašus vaistų vartojimo mažesnių dozių poveikis turėtų būti patvirtintas.

[2], [3], [4], [5],

Farmakokinetika

Ciproterono acetatas.

Esant vidiniam medžiagos naudojimui, greitai ir visiškai absorbuojama. Serumo viduje piko lygis pastebimas po maždaug 1,6 valandos po vartojimo ir yra lygus 15 ng / ml. Biologinio prieinamumo rodikliai yra 88%.

Ši medžiaga beveik visiškai sintezuota tik su plazmos albuminu. Apie 3,5-4% viso komponento serumo komponento yra laisvos formos. Etilinilestradiolis padidina globulino indeksus, sintezuoja su lytiniais hormonais, tačiau bet kuriuo būdu nedaro įtakos ciproterono acetato baltymų ryšiui. Komponento paskirstymo tūris yra 986 ± 437 litrai.

Ciproterono acetatas beveik visiškai metabolizuojamas. Pagrindinis plazminio skilimo produktas yra 15β-OH-CPA, kuris susidaro dalyvaujant hemoproteino P450 CYP3A4 fermentui. Medžiagos klirensas serume yra 3,6 ml / min / kg.

Ciproterono acetato serumo indeksas sumažėja per 2 eliminacijos laikotarpius, kai medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 0,8 valandos, taip pat 2,3-3,3 dienos. Iš dalies medžiaga išvedama nepakeista. Skilimo produktai išsiskiria su tulžimi ir šlapimu santykiu 2k1. Skilimo produktų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1,8 dienos.

Ciproterono acetato farmakokinetinės savybės nekeičia globulino, sintezuojančio lytinį hormoną, įtaka. Kasdien vartojant vaistus, jo norma pakyla maždaug 2,5 karto, o antruoju gydymo ciklo etapu jis pasiekia stabilumą.

Etinilestradiolis.

Geriamuoju etinilestradiolio vartojimu absorbuojama visiškai ir greitai. Viršutinė koncentracija serume yra stebima po 1,6 valandų ir yra apie 71 pg / ml. Absorbcijos metu ir per pirmąjį kepenų patekimą cheminė medžiaga metabolizuojama, todėl vidutinis bendras biologinis prieinamumas yra apie 45%, o jo reikšmingas individualus kintamumas (20-65%).

Etinilestradiolio labai aktyvus, bet labai konkrečiai susintetintas su serumo albuminu (98%), ir indukuoja kraujo serume ar imunoglobulinų rodiklių, lytinio hormono sintezės padidėjimą. Paskirstymo tūris yra maždaug 2,8-8,6 l / kg.

Medžiaga bendrai konjuguojasi plonosios žarnos sienose, taip pat ir kepenyse. Metabolizmas vyksta daugiausia per hidroksilinimą aromatinis proceso, bet jungiasi daug įvairių hidroksilintų ir metilintų skaidymosi produktų, kurie yra laisvos formos arba konjuguotas su sieros rūgštimi ir gliukurono rūgšties. Metabolinio valymo faktoriaus rodiklis yra 2,3-7 ml / min / kg.

Etinilestradiolio indikatorius mažėja 2 pusėjimo trukmės segmentuose, kurie yra maždaug 10-20 valandų. Nepakitusios medžiagos išsiskyrimas nevyksta, o skilimo produktai išsiskiria su tulžimi, o šlapimas - 6k4. Skilimo produktų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 diena.

Stabilios vertės gali būti pasiektos antrojo gydymo ciklo metu. Serumo vertės yra 60% didesnės už individualią dozę.

[6], [7], [8],

Dozavimas ir vartojimas

Reikia reguliariai vartoti vaistą norint pasiekti norimą rezultatą ir suteikti kontraceptinį poveikį. Gydymo metu būtina nutraukti kitų hormoninių vaistų vartojimą.

Chloe režimas yra panašus į daugumą geriamųjų kontraceptikų. Jūs turite vartoti tabletes bent 3-4 menstruacijų ciklo metu, kai pasireiškia ligos progresavimas. Po simptomų atstatymo leidžiama terapinį kursą pakartoti keletą savaičių ar mėnesių po pirmojo gydymo pabaigos. Nereguliariai vartojantiems vaistiniams preparatams gali pasireikšti kraujavimas tarp menstruacijų ir jo kontraceptikų bei gydomųjų savybių silpnėjimas.

Tabletės imamos kiekvieną dieną, visada maždaug tuo pačiu metu. Jei reikia, galite juos gerti vandeniu. Dozė yra 1 tabletė per parą, kurso trukmė - 28 dienos. Pradėti naują tablečių pakuotę reikia po 7 dienų placebo tablečių vartojimo, kurių metu dėl panaikinimo atsiradęs kraujavimas prasideda maždaug 2-3 dienomis po didelio aktyviojo vaisto vartojimo. Pradėjus naują pakuotę, paciento kraujavimas gali tęstis.

Kurso trukmė priklauso nuo patologijos sunkumo. Paprastai tai trunka keletą mėnesių.

Rekomenduojama nutraukti vaistų vartojimą po 3-4 ciklo po to, kai ligos požymiai visiškai išnyksta.

Nepaisant to, kad Chloe turi kontraceptinį poveikį, negalima toliau naudoti tablečių tik kontraceptikai.

[14], [15]

Naudokite Chloe nėštumo metu

Nėščios Chloe vartoti draudžiama. Nėštumo pradžioje gydymo metu būtina nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą.

Nenaudokite tabletės ir žindymo metu. Ciproterono acetatas prasiskverbia į motinos pieną ir per jį perduodamas kūdikiui (apie 0,2% motinos paimtos dozės - apie 1 μg / kg). Per žindymo laikotarpį maždaug 0,02% motinos etinilestradiolio vartojamos medžiagos dienos dozės gali būti perduodamos vaikui per pieną.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• vaisto ar jo pagalbinių elementų aktyvių sudedamųjų dalių netoleravimas;
• arterijos ar venų trombozės / tromboembolinių patologijų anamnezės (pvz., DVT, miokardo infarkto ir plaučių embolijos) ar insulto;
• prodrominių trombozės požymių istorija (pvz., krūtinės angina ar trumpalaikis kraujotakos sutrikimas smegenyse);
• migrenos priepuolių anamnezėje buvimas kartu su židininio tipo neurologinėmis apraiškomis;
• cukrinis diabetas, kurio metu stebimas kraujagyslių pažeidimas;
• daugelio arba sunkių arterinio arba veninio tipo trombozės atsiradimo galimybių buvimas;
• pankreatito istorija, kuri susidaro dėl sunkios formos hipertrigliceridemijos;
• esant funkcinių kepenų sutrikimų anamnezėje sunkiu laipsniu (iki to momento, kai kepenys normalizuojasi);
• esantis kepenų navikų istorijoje (piktybinis ar gerybinis);
• numanomas piktybinių navikų buvimas (pvz., pieno liaukų arba genitalijų srityje), priklausomai nuo lytinių hormonų;
• turinti nežinomą kilmės kraujavimą iš makšties;
• vaistas nėra skirtas vyrams.

[9], [10], [11], [12],

Šalutiniai poveikiai Chloe

Vaisto vartojimas gali sukelti tokio šalutinio poveikio atsiradimą:

• studijų parodymai: svorio indekso pasikeitimas;
• NA pasireiškimai: dažnai būna galvos skausmai, retkarčiais - migrenos priepuoliai;
• regos organai: kartais gali pasireikšti padidėjęs jautrumas kontaktiniams lęšiams;
• Virškinimo trakto sutrikimai: dažnai yra pilvo skausmas ir pykinimas; retai gali pasireikšti viduriavimas ir vėmimas. Galimi ir kiti virškinimo proceso sutrikimai;
• poodiniai sluoksniai ir oda: gali pasireikšti įvairios odos reakcijos (pvz., mezginio ar poliavos eritema, taip pat bėrimas);
• medžiagų apykaitos procesų sutrikimai: kartais skysčių susilaikymas;
• imuninės sistemos pasireiškimas: kartais pasireiškia padidėjęs jautrumas;
• pieno liaukos ir reprodukciniai organai: dažnai pieno liaukų srityje yra skausmai, taip pat jų įtampa; mažiau tikėtina, kad jie padidės; labai retai atsiranda išskyros iš krūties ar makšties;
• psichiniai sutrikimai: dažnai pasikeičia nuotaika, taip pat sumažėja nuotaika; kartais gali atsirasti seksualinio potraukio suskaidymas.

Pacientams, kuriems yra paveldima Quinck edema, išoriniai estrogenai gali sustiprinti ligos apraiškas arba sukelti jo išvaizdą.

[13]

Perdozavimas

Nėra informacijos apie neigiamų apraiškų atsiradimą dėl vaisto perdozavimo. Ženklai yra vėmimas, esant pykinimui; jaunoms mergaitėms silpnas kraujavimas iš makšties.

Antidotai nėra medikamento, simptominis gydymas.

Sąveika su kitais vaistais

Su vaistais, kurių sudėtyje yra estrogeno ir progestogeno, sąveika su kitais vaistiniais preparatais gali sutrumpinti kontracepcijos veiksmingumą arba sukelti proveržiamą kraujavimą. Sąveikos pagrindai pateikti toliau.

Medžiagų apykaitos procesai kepenyse: gali atsirasti sąveika su kitais vaistais induktoriais mikrosomų fermentus, padidinančios gryninimo koeficiento lytinių hormonų lygį. Tarp tų barbitūratų ir rifampicino su primidonas, fenitoinas, karbamazepinas ir, be to, galbūt su grizeofulvinas topiramato, okskarbazepinas ir felbamatom ir su priemonėmis, kuriose yra Hypericum.

Be to, yra duomenų, kad vaistai sulėtinti ŽIV proteazės (pvz ritonaviro), ir su juo NATI (pvz, nevirapinas) ar šių vaistų derinys gali potencialiai paveikti metabolizmą kepenyse.

Portalinė tulžies kraujotaka. Pagal atskirus klinikinius bandymų rezultatus galima pastebėti, kad portalo ir tulžies apyvartą estrogenų procesas gali sumažėti dėl tam tikrų antibiotikų (tiems, kurie gali sumažinti etinilestradiolio indeksai: tetraciklinai ir penicilinui) naudojimui.

Jei vartojate bet kurį iš aukščiau išvardintų vaistų, moteris, be gydymo laikotarpio, turėtų naudoti kontracepcijos barjerą (ar bet kurį kitą) kartu su Chloe. Mokslo fermentų induktorių naudojimo metu per visą gydymo laikotarpį būtina naudoti barjerinį metodą su atitinkamu vaistu, o paskui dar 28 dienas po jo pašalinimo. Jei naudojamas antibiotikas (išskyrus griseofulviną ir rifampiciną), barjerinis metodas turėtų būti taikomas per pirmąją savaitę po vaisto pašalinimo. Esant situacijai, kai vis dar naudojama barjerinė kontracepcija, o Chloe tablečių pakuotė jau pasibaigė, galite pradėti vartoti vaistus iš naujos pakuotės be įprasto intervalo.

Geriamoji kontracepcija gali paveikti kitų vaistų metabolizmą. Tuo pačiu metu aktyviųjų vaistų komponentų plazmos ir audinių parametrai gali didėti (ciklosporinu) arba mažėti (lamotriginui).

Poveikis laboratorinių tyrimų duomenims. Chloe ir panašių vaistų vartojimas gali paveikti kai kurių laboratorinių tyrimų duomenis. Tarp tokių yra kepenų funkcijos biocheminės savybės, taip pat antinksčių ir inkstų bei skydliaukės liaukų veikla. Be to, baltymo (vežėjo) koncentracija plazmoje - kortikosteroidus sintezuojantis globulinas. Kartu su šiomis lipidų / lipoproteinų frakcijomis būdinga fibrinolizė su koaguliacija, taip pat angliavandenių metabolizmas. Dažnai tokie pakeitimai neviršija leistinos normos.

Laikymo sąlygos

Tabletės turėtų būti laikomos mažuose vaikams nepasiekiamoje vietoje. Maksimali temperatūra yra 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Chloe tinkamas naudoti per 3 metus nuo vaisto išleidimo dienos.