Chloe

Chloe yra antiandrogeninis vaistas.

Indikacijos Chloe

Jis naudojamas moterų androgenų patologijoms pašalinti:

• spuogai, ypač ryškūs, taip pat tie, kuriuos lydi uždegiminių procesų ar seborėjos vystymasis, taip pat mazgelių susidarymas (papulinė-pustulinė arba mazgelinė-cistinė spuogai);
• androgeninė alopecija;
• lengvas hirsutizmas.

Jis taip pat gali būti vartojamas kaip kontracepcijos priemonė (tačiau vaistas draudžiamas vartoti tik kaip kontracepcijos priemonė; jis skiriamas tik androgenų būsenoms gydyti moterims).

Atleiskite formą

Išleidžiamos tabletės, 21 arba 7 vienetai (placebo tabletės) vienoje lizdinėje plokštelėje. Pakuotės viduje - 1 arba 3 lizdinės plokštelės.

[ 1 ]

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga yra ciproterono acetatas. Jis sulėtina moters organizme gaminamų androgenų veikimą. Šis vaistas leidžia gydyti patologijas, kurias sukelia androgenų prisijungimas, arba ligas, atsiradusias dėl padidėjusio jautrumo šiems hormonams.

Vartojant Chloe, sulėtėja padidėjęs riebalinių liaukų aktyvumas, kurios yra svarbūs seborėjos ir spuogų vystymosi veiksniai. Dėl vaisto esami bėrimai išnyksta per 3–4 mėnesius nuo kurso pradžios. Padidėjęs plaukų ir odos riebumas mažėja greičiau. Plaukų slinkimas, kuris dažnai stebimas sergant seborėja, paprastai sumažėja arba išnyksta.

Terapija skiriama reprodukcinio amžiaus moterims, kurioms pasireiškia vidutinio sunkumo hirsutizmas (ypač šiek tiek padidėjęs veido plaukuotumas). Tačiau rezultatas tampa pastebimas po mažiausiai kelių mėnesių gydymo.

Be antiandrogeninio poveikio, veiklioji medžiaga pasižymi ryškiomis progesterono savybėmis. Ši aplinkybė gali išprovokuoti ciklo sutrikimus. To galima išvengti derinant medžiagą su etinilestradioliu (toks derinys pastebėtas ir vartojant Chloe). Šis derinys yra gana veiksmingas, jei vaistas vartojamas cikliškai, visapusiškai laikantis nurodymų.

Kontraceptinis vaisto poveikis atsiranda dėl bendro įvairių veiksnių poveikio, iš kurių svarbiausi yra ovuliacijos proceso slopinimas ir gimdos kaklelio išsiskyrimo pokyčiai. Be to, kad apsaugo nuo nėštumo, estrogeno/gestageno derinys, palyginti su antiandrogenu, turi ir papildomų privalumų, kurie gali padėti apsispręsti, ar naudoti šį kontracepcijos metodą. Vaistas padeda reguliariau atlikti mėnesinių ciklą, mažina skausmą menstruacijų metu ir kraujavimą. Tai taip pat padeda sumažinti geležies stokos anemijos dažnį.

Yra informacijos, kad vartojant dideles kombinuotų geriamųjų kontraceptikų dozes (0,05 mg etinilestradiolio), sumažėjo kiaušidžių cistų, dubens organų uždegimo, negimdinio nėštumo ir gerybinių navikų pieno liaukose tikimybė. Panašus poveikis vartojant mažesnes vaisto dozes dar turi būti patvirtintas.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Ciproterono acetatas.

Vartojant per burną, medžiaga greitai ir visiškai absorbuojama. Serume didžiausia koncentracija stebima maždaug po 1,6 valandos po vartojimo ir yra lygi 15 ng/ml. Biologinis prieinamumas yra 88%.

Medžiaga beveik visiškai sintezuojama tik su plazmos albuminu. Apie 3,5–4 % viso serumo komponento yra laisva forma. Etinilestradiolis sukelia globulino kiekio padidėjimą, sintetinamas su lytiniais hormonais, bet neturi įtakos ciproterono acetato jungčiai su baltymais. Komponento pasiskirstymo tūris yra 986 ± 437 l.

Ciproterono acetatas beveik visiškai metabolizuojamas. Pagrindinis plazmos skaidymosi produktas yra 15β-OH-CPA, kuris susidaro dalyvaujant hemoproteino P450 CYP3A4 fermentui. Medžiagos serumo klirensas yra 3,6 ml/min./kg.

Ciproterono acetato kiekis serume mažėja dviem eliminacijos periodais, kurių metu pastebimi medžiagos pusinės eliminacijos periodai – 0,8 valandos ir 2,3–3,3 dienos. Medžiaga iš dalies išsiskiria nepakitusi. Skilimo produktai išsiskiria su tulžimi ir šlapimu santykiu 2:1. Skilimo produktų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1,8 dienos.

Farmakokinetinės ciproterono acetato savybės nekinta veikiant lytinius hormonus sintezuojantiems globulino indeksams. Kasdien vartojant vaistą, jo indeksas padidėja maždaug 2,5 karto, o antrajame gydymo ciklo etape jis pasiekia stabilumą.

Etinilestradiolis.

Išgertas etinilestradiolis absorbuojamas visiškai ir greitai. Didžiausia serumo koncentracija pasiekiama po 1,6 valandos ir yra maždaug 71 pg/ml. Absorbcijos ir pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu medžiaga metabolizuojama, todėl vidutinis bendras biologinis prieinamumas yra maždaug 45 %, o individualus kintamumas yra didelis (20–65 %).

Etinilestradiolis sintetinamas gana aktyviai, bet taip pat labai specifiškai su serumo albuminu (98 %), taip pat skatina lytinius hormonus sintezuojančio globulino kiekio serume padidėjimą. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 2,8–8,6 l/kg.

Medžiaga konjuguojama plonosios žarnos sienelėje ir kepenyse. Metabolizmas vyksta daugiausia aromatinio hidroksilinimo būdu, tačiau prie jos prisijungia daug įvairių metilintų ir hidroksilintų skilimo produktų, kurie yra laisvi arba konjuguoti su sieros ir gliukurono rūgštimis. Metabolinio klirenso koeficientas yra 2,3–7 ml/min/kg.

Etinilestradiolio kiekis mažėja per 2 pusinės eliminacijos periodus, maždaug po 10–20 valandų. Nepakitusios medžiagos neišsiskiria, o skilimo produktai išsiskiria su tulžimi ir šlapimu santykiu 6:4. Skilimo produktų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 para.

Stabilūs rodikliai pasiekiami antrajame gydymo ciklo etape. Serumo rodikliai yra 60 % didesni nei vartojant individualią dozę.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dozavimas ir vartojimas

Norint pasiekti norimą rezultatą ir kontraceptinį poveikį, vaistą reikia vartoti reguliariai. Gydymo metu būtina nutraukti kitų hormoninių vaistų vartojimą.

Chloe vartojimo režimas yra panašus į daugumos sudėtinių geriamųjų kontraceptikų vartojimo režimą. Tabletes reikia gerti bent 3–4 menstruacinius ciklus po to, kai išnyksta ligos simptomai. Jei simptomai atsinaujina, gydymo kursą galima kartoti praėjus kelioms savaitėms ar mėnesiams po pirmojo ciklo pabaigos. Jei vaistas vartojamas nereguliariai, tarp mėnesinių gali prasidėti kraujavimas, taip pat gali susilpnėti jo kontraceptinės ir gydomosios savybės.

Tabletės geriamos kiekvieną dieną, visada maždaug tuo pačiu metu. Prireikus jas galima užgerti vandeniu. Dozė yra 1 tabletė per parą, o kurso trukmė – 28 dienos. Naują tablečių pakuotę reikia pradėti po 7 dienų placebo tablečių vartojimo pertraukos, kurios metu kraujavimas dėl vaisto vartojimo nutraukimo prasideda maždaug po 2–3 dienų po paskutinio veikliosios medžiagos vartojimo. Pradėjus naują pakuotę, pacientas gali toliau kraujuoti.

Kurso trukmė priklauso nuo patologijos sunkumo.Paprastai tai trunka kelis mėnesius.

Rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą po 3-4 ciklų, kai ligos požymiai visiškai išnyksta.

Nors Chloe taip pat turi kontraceptinį poveikį, negalima toliau vartoti vien tik kontracepcijos tablečių.

[ 14 ], [ 15 ]

Naudokite Chloe nėštumo metu

Nėščioms moterims draudžiama vartoti Chloe. Jei gydymo metu pastojama, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Tablečių negalima vartoti žindymo laikotarpiu. Ciproterono acetatas patenka į motinos pieną ir per jį patenka į kūdikio organizmą (apie 0,2 % motinos suvartotos dozės – maždaug 1 mcg/kg). Žindymo laikotarpiu apie 0,02 % motinos suvartotos etinilestradiolio paros dozės gali patekti į vaiko organizmą su pienu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimas veikliosioms vaisto ar jo pagalbinių elementų sudedamosioms dalims;
• arterinių ar veninių trombozinių / tromboembolinių patologijų (pvz., giliųjų venų trombozės, miokardo infarkto ir plaučių embolijos) arba insulto istorija;
• buvę trombozės prodrominiai požymiai (pvz., krūtinės angina arba praeinantis smegenų kraujotakos sutrikimas);
• migrenos priepuolių, lydimų židininių neurologinių apraiškų, istorija;
• cukrinis diabetas, kurio metu stebimas kraujagyslių pažeidimas;
• kelių ar sunkių veiksnių, galinčių sukelti arterinę ar veninę trombozę, buvimas;
• pankreatito istorija, atsiradusi dėl sunkios hipertrigliceridemijos;
• sunkių funkcinių kepenų sutrikimų istorija (kol kepenų funkcija normalizuosis);
• kepenų navikų (piktybinių ar gerybinių) istorija;
• įtariamas piktybinių navikų (pavyzdžiui, pieno liaukose ar lytiniuose organuose) buvimas, priklausantis nuo lytinių hormonų;
• makšties kraujavimas dėl nežinomos kilmės;
• Vaistas nėra skiriamas vyrams.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Šalutiniai poveikiai Chloe

Vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• tyrimų indikacijos: kūno svorio indekso pokytis;
• nervų sistemos apraiškos: dažnai pasireiškia galvos skausmai, retkarčiais pasitaiko migrenos priepuoliai;
• regos organai: kartais gali pasireikšti padidėjęs jautrumas kontaktiniams lęšiams;
• Virškinimo trakto sutrikimai: dažnai pasireiškia pilvo skausmas ir pykinimas; retai gali pasireikšti viduriavimas ir vėmimas. Galimi ir kiti virškinimo sutrikimai;
• poodiniai sluoksniai ir dangalas: gali pasireikšti įvairios odos reakcijos (pvz., mazginė eritema arba daugiaformė eritema, taip pat bėrimai);
• medžiagų apykaitos sutrikimai: kartais galimas skysčių susilaikymas;
• imuninės sistemos apraiškos: padidėjęs jautrumas retai stebimas;
• pieno liaukos ir reprodukciniai organai: dažnai pasireiškia skausmas pieno liaukose, taip pat jų įtampa; rečiau galimas jų padidėjimas; išskyros iš krūties ar makšties atsiranda labai retai;
• Psichikos sutrikimai: dažni nuotaikų svyravimai ir depresinė nuotaika; kartais gali pasireikšti lytinio potraukio sutrikimas.

Pacientams, sergantiems paveldima Quincke edema, išoriniai estrogenai gali sustiprinti ligos apraiškas arba sukelti jos atsiradimą.

[ 13 ]

Perdozavimas

Nėra informacijos apie neigiamų pasireiškimų atsiradimą dėl vaisto perdozavimo. Požymiai yra vėmimas su pykinimu; jaunoms mergaitėms atsiranda nedidelis kraujavimas iš makšties.

Vaistas neturi priešnuodžių, terapija yra simptominė.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistų, kurių sudėtyje yra estrogeno/progestogeno, sąveika su kitais vaistais gali sumažinti kontracepcijos veiksmingumą arba sukelti kraujavimą iš lytinių organų. Svarbiausia informacija apie sąveiką pateikta toliau.

Metaboliniai procesai kepenyse: galima sąveika su vaistais, kurie indukuoja mikrosominius fermentus, kurie padidina lytinių hormonų gryninimo koeficientą. Tarp jų yra barbitūratai ir rifampicinas su primidonu, fenitoinas ir karbamazepinas, be to, galbūt topiramatas su grizeofulvinu, taip pat okskarbazepinas su felbamatu ir produktai, kurių sudėtyje yra jonažolės.

Be to, yra informacijos, kad vaistai, slopinantys ŽIV proteazę (pvz., ritonaviras), ir kartu su jais NRTI (pvz., nevirapinas) arba šių vaistų deriniai gali paveikti kepenų metabolizmą.

Portalo ir tulžies latako kraujotaka. Remiantis individualių klinikinių tyrimų rezultatais, galima pastebėti, kad estrogenų portalo ir tulžies latako kraujotakos procesas gali sumažėti dėl tam tikrų antibiotikų vartojimo (tų, kurie gali sumažinti etinilestradiolio rodiklius: tetraciklinus ir penicilinus).

Jei vartojate bet kurį iš aukščiau paminėtų vaistų, gydymo laikotarpiu moteris, be Chloe, turėtų naudoti barjerinį kontracepcijos metodą (arba bet kurį kitą). Vartojant mikrosominių fermentų induktorius, barjerinį metodą būtina naudoti visą gydymo atitinkamu vaistu laikotarpį ir dar 28 dienas po jo vartojimo nutraukimo. Vartojant antibiotiką (išskyrus grizeofulviną su rifampicinu), pirmąją savaitę po vaisto vartojimo nutraukimo reikia naudoti barjerinį metodą. Jei vis dar naudojama barjerinė kontracepcija ir Chloe tablečių pakuotė jau pasibaigė, galite pradėti vartoti vaistą iš naujos pakuotės be įprastos pertraukos.

Geriamieji kontraceptikai gali paveikti kitų vaistų metabolizmą. Tokiu atveju veikliųjų vaisto komponentų plazmos ir audinių rodikliai gali padidėti (ciklosporino) arba sumažėti (lamotrigetino).

Poveikis laboratorinių tyrimų duomenims. Chloe ir panašių vaistų vartojimas gali turėti įtakos kai kurių laboratorinių tyrimų duomenims. Tarp jų yra kepenų funkcijos biocheminiai požymiai, taip pat antinksčių, inkstų ir skydliaukės darbas. Be to, gali pakisti baltymų (nešiklių), sintezuojančių kortikosteroidus, kiekis plazmoje. Kartu su tuo gali pakisti lipidų / lipoproteinų frakcijos, fibrinolizės su krešėjimu požymiai, taip pat angliavandenių apykaita. Dažnai tokie pokyčiai neviršija leistinos normos.

Laikymo sąlygos

Tabletes laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Chloe tinka vartoti per 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.