Chlorpromazinas

Chlorpromazinas pasižymi vėmimą slopinančiomis ir raminamosiomis savybėmis. Tai neuroleptikas.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacijos Chlorpromazinas

Jis naudojamas šiais atvejais:

• paranojos būsenos (ūminės arba lėtinės stadijos);
• haliucinacinės būsenos;
• šizofrenija, kurios fone yra psichomotorinio pobūdžio jaudulys;
• maniakinė susijaudinimo forma;
• epilepsijos priepuoliai, lydimi psichozinių sutrikimų;
• susijaudinimo pobūdžio depresija;
• epilepsinė būklė;
• psichozė dėl per didelio alkoholio vartojimo;
• padidėjęs raumenų tonusas;
• skausmo sindromo buvimas;
• nuolatinė nemiga;
• niežtinčios dermatozės (pvz., egzema ar neurodermitas);
• sustiprina anestezijos poveikį.

Kaip vaistas, padedantis sustabdyti vėmimą, jis vartojamas nuo palemijos, toksikozės nėščioms moterims, taip pat spindulinės terapijos metu.

[ 5 ], [ 6 ]

Atleiskite formą

Jis išleidžiamas injekcinio tirpalo pavidalu, taip pat draže ir tabletėse.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Chlorpromazinas yra antipsichozinis vaistas, priklausantis fenotiazinų kategorijai, atstovaujantis pirmosios kartos neuroleptikams. Neuroleptinis poveikis atsiranda blokuojant dopamino laidininkus atskirose smegenų struktūrose. Dėl jų blokados padidėja prolaktino gamyba hipofizėje. Vaistas taip pat blokuoja α adrenerginius receptorius, sukeldamas raminamąjį poveikį.

Centrinis antiemetinis poveikis atsiranda dėl D2 laidininkų blokados tam tikroje smegenėlių srityje, o periferinis poveikis – dėl klajoklio žarnyno nervo blokados. Vaisto antiemetinis aktyvumas susijęs su jo antihistamininėmis, raminamosiomis ir cholinolitinėmis savybėmis.

Vaisto antipsichozinis aktyvumas pasireiškia haliucinacijų ir kliedesių pašalinimu, įtampos, nerimo, nerimo ir baimės jausmų mažinimu, be to, psichomotorinio sujaudinimo stabdymu. Jis pasižymi labai greitu raminamuoju poveikiu, todėl vartojamas ūminėms psichozės formoms gydyti. Draudžiama vartoti esant depresijai.

Jis taip pat pasižymi hipoterminiu, antišoku, žagsėjimą slopinančiu ir antiaritminiu poveikiu, taip pat vidutinio stiprumo ekstrapiramidiniu poveikiu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Išgertas vaistas absorbuojamas greitai, bet ne visiškai. Didžiausia koncentracija pasiekiama po 3–4 valandų.

Taip pat yra pirmojo prasiskverbimo efektas, o tai reiškia, kad vartojant per burną, vaisto kiekis kraujyje bus mažesnis nei vartojant parenteraliai.

Metaboliniai procesai vyksta kepenyse, susidarant skilimo produktams (aktyvioje ir neaktyvioje formoje). Baltymų sintezė plazmoje yra 95–98 %. Vaistas prasiskverbia pro kraujo ir kraujagyslių barjerą, o jo rodikliai smegenyse visada yra didesni nei kraujyje. Nėra tiesioginio ryšio tarp aktyvaus elemento verčių ir jo metabolinių produktų plazmoje, taip pat ir vaisto poveikio.

Pusinės eliminacijos laikas yra 30+ valandų. Metabolizmo produktai išsiskiria su tulžimi ir šlapimu.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dozavimas ir vartojimas

Dozavimo formos pasirinkimas terapijai (parenteralinis arba geriamasis vartojimas) nustatomas atsižvelgiant į klinikinį vaizdą.

Suaugusiesiems injekcijoms ir intraveniniam vartojimui reikalinga 25–50 mg (arba 1–2 ml) dozė. Prireikus procedūrą galima kartoti kas 3–12 valandų. Įvedus vaistą į raumenis, medžiagą reikia praskiesti 0,9 % natrio chlorido tirpale (2 ml). Į veną leidžiant vaistą, jis skiedžiamas 20 ml vaisto. Vienos procedūros metu suaugusiajam galima suleisti ne daugiau kaip 150 mg (į raumenis) ir 100 mg (į veną).

Jei pacientas prieš operaciją jaučia nerimą, jam į raumenis (2 valandas prieš procedūrą) suleidžiama 0,5–1 ml vaisto.

Vaikams vienkartinės dozės į veną arba į raumenis yra 250–500 mcg/kg.

Vartojant per burną, pradinė suaugusiųjų dozė yra 25–100 mg per parą. Ji geriama visa iš karto arba padalyta į 4 dozes. Prireikus dozę galima padidinti iki 0,7–1 g per parą. Pavieniais atvejais dozę galima padidinti iki 1,2–1,5 g per parą. Suaugusysis gali vartoti ne daugiau kaip 0,3 g vaisto vienai dozei, o daugiausiai – 1,5 g per parą.

Taip pat būtina atsiminti, kad ilgalaikio gydymo kurso metu būtina nuolat stebėti PT rodiklius ir kontroliuoti kraujo sudėtį.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Naudokite Chlorpromazinas nėštumo metu

Chlorpromazino negalima vartoti nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimo vaistui buvimas;
• sunkus inkstų / kepenų nepakankamumas;
• komos būsena;
• smegenų traumos (ūminėje stadijoje);
• smūgiai;
• ryškus hematopoetinių procesų slopinimas;
• hipotireozė;
• dekompensuotas širdies nepakankamumas (širdies defektų fone);
• tromboembolinis sindromas;
• sunki bronchektazė;
• uždaro kampo glaukoma;
• urolitiazė ir tulžies akmenligė;
• opiniai pažeidimai virškinimo trakte ūminėje stadijoje;
• žindymo laikotarpis;
• kūdikiai iki 1 metų amžiaus.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Šalutiniai poveikiai Chlorpromazinas

Vaistų vartojimas gali išprovokuoti šių šalutinių poveikių atsiradimą:

• Ekstrapiramidiniai sutrikimai, nerimas ir neramumas, termoreguliacijos sutrikimai, drebulys. Retkarčiais gali pasireikšti traukuliai.
• tachikardijos vystymasis, taip pat kraujospūdžio verčių sumažėjimas (su intraveninėmis vaistų injekcijomis);
• dispepsijos apraiškos (vartojant per burną);
• agranulocitozės arba leukopenijos atsiradimas;
• šlapimo susilaikymas;
• ginekomastija arba impotencija, taip pat menstruacijų sutrikimai ir svorio padidėjimas;
• eritemos ar dermatito atsiradimas, niežulio, bėrimų ir odos pigmentacijos atsiradimas.

Dėl ilgalaikio vaisto vartojimo gali atsirasti medžiagos nusėdimas lęšiuko ir ragenos srityje, kuris pagreitina pirmosios senėjimo procesus. Po vaisto suleidimo į raumenis kartais susidaro infiltratai, o po intraveninių injekcijų atsiranda flebitas.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus chlorpromazinu, pastebimas nuolatinis kraujospūdžio sumažėjimas, toksiškos hepatito formos, neurolepsinio sindromo ir hipotermijos atsiradimas.

Siekiant pašalinti sutrikimus, skiriamos simptominės procedūros.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama maišyti tirpalą su kitais vaistais tame pačiame švirkšte.

Chlorpromazino vartojimas per burną kartu su vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą (opiatais, etilo alkoholiu, prieštraukuliniais vaistais, barbitūratais ir kitais migdomaisiais vaistais), gali sustiprinti jų slopinamąjį poveikį ir slopinti kvėpavimo veiklą.

Vaistas mažina amfetaminų, guanetidino, taip pat efedrino ir klonidino veiksmingumą.

Ilgalaikis vartojimas kartu su analgetikais draudžiamas.

Vaistas slopina levodopos poveikį ir gali sustiprinti ekstrapiramidines apraiškas.

Vartojant kartu su cholinesterazės inhibitoriais, atsiranda raumenų silpnumas. Derinys su amitriptilinu gali sukelti diskineziją virškinimo trakte.

Kartu vartojant su diazoksidu, pasireiškia ryški hiperglikemija, o su zopiklonu – sustiprėja raminamasis poveikis.

Vartojimas kartu su antacidiniais vaistais sutrikdo vaisto absorbciją iš virškinamojo trakto ir, be to, sumažina jo veikliosios medžiagos kiekį kraujyje. Vartojimas kartu su cimetidinu taip pat sumažina chlorpromazino kiekį kraujyje.

Vaisto vartojimas kartu su morfinu gali sukelti miokloniją, o vartojant kartu su ličio karbonatu, padidėja vaisto neurotoksinės savybės ir atsiranda ryškių ekstrapiramidinių požymių.

Kartu vartojant trazodoną, sumažėja kraujospūdis, o kartu vartojant propranololį – padidėja abiejų vaistų vertės. Kartu vartojant trifluoperaziną, išsivysto sunki hiperpireksija, o kartu vartojant fenitoiną – pakinta jo vertės kraujyje.

Kartu vartojant fluoksetiną, padidėja ekstrapiramidinių sutrikimų tikimybė, o vartojant kartu su sulfadoksinu ar chlorokvinu, padidėja chlorpromazino toksinio poveikio rizika.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Laikymo sąlygos

Chlorpromaziną reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Tinkamumo laikas

Chlorpromaziną leidžiama vartoti 2 metus nuo vaisto išleidimo datos.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Atsiliepimai

Chlorpromazinas sulaukia gana prieštaringų atsiliepimų. Daugelis mano, kad šis vaistas veiksmingai suteikia raminamąjį poveikį, tačiau tuo pačiu metu yra gana silpnas antipsichozinių medžiagų atžvilgiu. Tai nestebina, nes flufenazinas su trifluoperazinu iš tos pačios vaistų kategorijos (fenotiazinai) savo neuroleptiniu poveikiu yra 20 kartų stipresnis nei chlorpromazinas, tačiau tuo pačiu metu jų raminamosios savybės yra žymiai silpnesnės nei šio vaisto.

Dėl šios priežasties vaistą rekomenduojama naudoti kaip skubios pagalbos teikimo priemonę - palengvinti ūminį emocinio ir psichomotorinio pobūdžio jaudulį.