Medicinos ekspertas
Naujos publikacijos
Vaistiniai preparatai
Deprivox
Paskutinį kartą peržiūrėta: 03.07.2025

Visas „iLive“ turinys yra peržiūrėtas medicinoje arba tikrinamas, kad būtų užtikrintas kuo didesnis faktinis tikslumas.
Mes turime griežtas įsigijimo gaires ir susiejamos tik su geros reputacijos žiniasklaidos svetainėmis, akademinių tyrimų institucijomis ir, jei įmanoma, medicininiu požiūriu peržiūrimais tyrimais. Atkreipkite dėmesį, kad skliausteliuose ([1], [2] ir tt) esantys numeriai yra paspaudžiami nuorodos į šias studijas.
Jei manote, kad bet koks mūsų turinys yra netikslus, pasenęs arba kitaip abejotinas, pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.

Deprivox yra antidepresantas. Jis priklauso selektyvių neuroninio tipo SSRI kategorijai.
Indikacijos Deprivoxa
Jis vartojamas depresijai, taip pat OCD gydyti.
Farmakodinamika
Galutinės sintezės tyrimai parodė, kad fluvoksaminas yra stiprus SSRI tiek in vitro, tiek in vivo. Jis turi minimalų afinitetą serotonino receptorių potipiams.
Vaistas silpnai sintetinamas su α- ir ß-adrenerginiais receptoriais, taip pat su muskarininiais, histaminerginiais, acetilcholino ar dopaminerginiais galais.
Farmakokinetika
Išgėrus tabletę, fluvoksaminas visiškai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug po 3–8 valandų po vaisto vartojimo. Kadangi vaistas patenka į kepenis per pirmąjį prasiskverbimo per kepenis, biologinis prieinamumas siekia tik 53 %. Medžiagos farmakokinetiniai parametrai, vartojant kartu su maistu, nekinta.
In vitro 80 % fluvoksamino sintetinama su plazmos baltymais. Pasiskirstymo tūris yra 25 l/kg.
Medžiaga intensyviai metabolizuojama kepenyse. Nors in vitro tyrimai parodė, kad pagrindinis izofermentas (dalyvaujantis veikliosios vaisto medžiagos metabolizmo procesuose) yra CYP2D6 elementas, žmonių, kurių CYP2D6 elemento aktyvumas sumažėjęs, plazmos vertės yra tik šiek tiek didesnės nei panašios vertės žmonių, kurių medžiagų apykaita intensyvi.
Pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra maždaug 13–15 valandų po vienkartinio vaisto vartojimo ir šiek tiek pailgėja (iki 17–22 valandų) vartojant daug kartų. Tuo pačiu metu medžiagos pusiausvyrinė koncentracija plazmoje pasiekiama po daugkartinio vartojimo per 10–14 dienų.
Intensyvi komponento transformacija stebima kepenyse – daugiausia oksidacinio demetilinimo būdu. Šiuo atveju susidaro mažiausiai 9 skilimo produktai, kurie išsiskiria per inkstus. 2 pagrindiniai medžiagos skilimo produktai yra neaktyvūs. Fluvoksaminas yra stiprus CYP1A2 elemento inhibitorius. Be to, jis vidutiniškai sulėtina CYP2C komponentų veikimą su CYP3A4 ir tik nežymiai sulėtina CYP2D6 elementą.
Deprivox veikliosios medžiagos farmakokinetika yra tiesinė (vartojant vieną vaisto dozę).
Pusiausvyros apykaitos plazmos vertės yra didesnės nei apskaičiuotos pagal vienkartinės dozės informaciją ir taip pat neproporcingai didesnės, kai vartojamos didesnės paros dozės.
Dozavimas ir vartojimas
Vaistą reikia nuryti nekramtant, užgeriant vandeniu.
Depresijai gydyti (suaugusiesiems).
Pradinė dozė yra 50 arba 100 mg per parą. Ją reikia vartoti vieną kartą per dieną, geriausia prieš miegą. Dozę galima palaipsniui didinti gydytojo nurodymu, kol bus pasiektas klinikinis rezultatas. Veiksmingiausia paros dozė yra 100 mg. Paros dozė turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į paciento reakciją į vaistą. Leidžiama vartoti ne daugiau kaip 300 mg per parą. Jei dozė viršija 150 mg, vartojimą reikia padalyti į kelias dozes per parą (2–3 kartus). Pagal PSO reikalavimus, išnykus paciento depresijos požymiams, gydymą reikia tęsti dar mažiausiai 6 mėnesius.
Norint išvengti atkryčio, būtina vartoti 100 mg Deprivox per parą.
Obsesinio-kompulsinio sutrikimo (OKS) gydymui (vaikams nuo 8 metų ir suaugusiesiems).
Pradinė paros dozė yra 50 mg per pirmąsias 3–4 kurso dienas, o vėliau ji palaipsniui didinama, kol pasiekiama maksimali galima veiksminga dozė (paprastai 100–300 mg per parą). Didžiausia suaugusiųjų paros dozė yra 300 mg, o vaiko (vyresnių nei 8 metų vaikų) dozė – 200 mg. Dozės, neviršijančios 150 mg, geriamos vieną kartą per parą (rekomenduojama prieš miegą). Jei skiriama didesnė nei 150 mg dozė, porciją reikia padalyti į 2–3 dozes per parą. Pasiekus gydomąjį poveikį, kursą reikia tęsti toliau, doze, kuri parenkama atsižvelgiant į terapinį rezultatą. Jei po 10 kurso savaičių pagerėjimo simptomų nėra, būtina persvarstyti tolesnio vaisto vartojimo tikslingumą.
Nors nėra informacijos apie sistemingus tyrimus, skirtus nustatyti priimtinos vaistų vartojimo trukmės ribas, kadangi obsesinis kompulsinis sutrikimas yra lėtinė liga, manoma, kad tikslinga tęsti terapiją ilgiau nei 10 savaičių net ir asmenims, kurie pasiekė terapinį rezultatą. Dozė kiekvienam pacientui parenkama individualiai, atsargiai – kad asmuo atliktų palaikomąjį gydymą minimaliomis veiksmingomis dozėmis. Periodiškai būtina peržiūrėti kurso tęsimo poreikį. Žmonėms, kuriems buvo naudinga farmakoterapija, kaip papildomas gydymas taip pat gali būti skiriama elgesio psichoterapija.
Vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, o ne staiga. Nusprendus nutraukti vaisto vartojimą, dozę reikia palaipsniui mažinti per 1–2 savaites, kad sumažėtų nutraukimo sindromo tikimybė. Jei sumažinus dozę arba nutraukus vaisto vartojimą, vis tiek išlieka minėto sindromo požymiai, būtina grįžti prie ankstesnio režimo. Tuomet dozę galima dar labiau mažinti (prižiūrint gydytojui), bet dar laipsniškiau.
Esant inkstų ar kepenų nepakankamumui, taip pat širdies patologijoms.
Žmonėms, sergantiems tokiais sutrikimais, gydymą Deprivox reikia pradėti nuo mažiausios įmanomos veiksmingos dozės. Gydymo metu pacientą turi nuolat stebėti gydantis gydytojas.
[ 4 ]
Naudokite Deprivoxa nėštumo metu
Epidemiologiniai duomenys rodo, kad selektyvių SSRI (įskaitant fluvoksaminą) vartojimas nėštumo metu, ypač vėlyvuoju laikotarpiu, gali padidinti plaučių hipertenzijos (persistuojančio tipo) atsiradimo tikimybę naujagimiams. Tokio sutrikimo atvejai dėl vaistų vartojimo buvo užregistruoti 5 iš 1000 nėštumų. Apskritai pastebimi 1–2 tokie atvejai iš 1000.
Draudžiama skirti Deprivox nėščioms moterims. Toks vartojimas gali būti pateisinamas tik tais atvejais, kai paciento būklė reikalauja vartoti šį vaistą.
Pavieniais atvejais naujagimiams pasireiškė nutraukimo sindromas, vartojant SSRI vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu. Kai kuriems naujagimiams, vartojant SSRI trečiąjį trimestrą, pasireiškė kvėpavimo/rijimo sutrikimai, hipoglikemija, traukuliai, raumenų tonuso sutrikimai, cianozė ir tremoras. Taip pat buvo pranešta apie temperatūros nestabilumą, tremorą, mieguistumą, letargiją, dirglumą, nuolatinį verksmą, miego sutrikimus ir vėmimą. Dėl visų šių simptomų gali prireikti ilgalaikės hospitalizacijos.
Nedidelis vaisto kiekis patenka į motinos pieną, todėl žindančioms motinoms jo skirti draudžiama.
Kontraindikacijos
Kontraindikacijos: vartojimas kartu su ramelteonu, tizanidinu arba MAOI. Gydymą galima pradėti praėjus mažiausiai 2 savaitėms po negrįžtamojo poveikio MAOI vartojimo nutraukimo, taip pat kitą dieną po grįžtamojo poveikio MAOI (pvz., linezolido arba moklobemido) vartojimo nutraukimo. Bet kurį MAOI kategorijos vaistą galima pradėti vartoti praėjus mažiausiai 1 savaitei po Deprivox vartojimo nutraukimo.
Taip pat draudžiama skirti žmonėms, netoleruojantiems fluvoksamino maleato ar kitų vaisto sudedamųjų dalių.
Šalutiniai poveikiai Deprivoxa
Vartojant tabletes, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:
- sisteminės kraujotakos ir limfos reakcijos: atsiranda kraujavimas (tai apima kraujavimą virškinimo trakte, ginekologinį tipą, taip pat purpurą su ekchimoze);
- endokrininės patologijos: nepakankamas ADH sekrecijos greitis ir hiperprolaktinemijos išsivystymas;
- mitybos sutrikimai ir medžiagų apykaitos sutrikimai: apetito praradimas kartu su anoreksija, svorio kritimas ar padidėjimas ir hiponatremijos išsivystymas;
- psichinė liga: sumišimo jausmas, minčių apie savižudybę atsiradimas, haliucinacijos, manijos ar savižudiško elgesio atsiradimas;
- Nervų sistemos sutrikimai: nervingumo, mieguistumo, sujaudinimo ir nerimo jausmo atsiradimas. Gali pasireikšti tremoras, nemiga, galvos skausmas, ataksija, taip pat ekstrapiramidiniai sutrikimai ir galvos svaigimas. Taip pat stebimi traukuliai, simptomai, panašūs į piktybinio pobūdžio neurolepsinį sindromą, be to, serotonino intoksikacija, disgeuzija ir parestezija su akatizija/psichomotoriniu sujaudinimu;
- regos organų apraiškos: midriazės ar glaukomos išsivystymas;
- širdies disfunkcija: tachikardija ir padažnėjęs širdies ritmas;
- kraujagyslių sutrikimai: ortostatinis kolapsas;
- reakcijos iš virškinimo trakto: vidurių užkietėjimas, pykinimas, pilvo skausmas, dispepsiniai simptomai, vėmimas, viduriavimas ir burnos džiūvimas;
- kepenų ir tulžies sistemos apraiškos: kepenų funkcijos sutrikimai;
- dermatologiniai sutrikimai ir poodinio sluoksnio reakcijos: hiperhidrozės atsiradimas, jautrumo šviesai požymiai, taip pat alergijų apraiškos (pvz., niežulys, bėrimas ir Quincke edema);
- raumenų ir kaulų sistemos, kaulų ir jungiamojo audinio disfunkcija: mialgijos ar artralgijos atsiradimas, taip pat kaulų lūžiai. Epidemiologiniai tyrimai, kurie daugiausia buvo atlikti su vyresniais nei 50 metų pacientais, parodė padidėjusią kaulų lūžių tikimybę žmonėms, vartojantiems triciklius antidepresantus arba SSRI. Nebuvo įmanoma nustatyti mechanizmo, sukeliančio šį sutrikimą;
- inkstų ir šlapimo sistemos disfunkcija: šlapinimosi problemos (tai apima šlapimo nelaikymą ir susilaikymą, taip pat enurezę ir nikturiją su polakiurija);
- pieno liaukų ir reprodukcinių organų apraiškos: anorgazmijos ar galaktorėjos atsiradimas, taip pat uždelsta ejakuliacija ir menstruacijų sutrikimai (įskaitant hipomenorėją su amenorėja, taip pat gimdos kraujavimą ir hipermenorėją);
Sisteminiai sutrikimai: astenijos ar bendro negalavimo atsiradimas, taip pat abstinencijos sindromas.
[ 3 ]
Perdozavimas
Perdozavimo požymiai yra vėmimas, viduriavimas ir pykinimas, taip pat galvos svaigimas ir mieguistumas. Be to, buvo pranešimų apie inkstų funkcijos sutrikimą, bradikardiją su tachikardija ir sumažėjusį kraujospūdį, taip pat komą ir traukulius.
Fluvoksaminas pasižymi plačiu saugumo spektru apsinuodijimo atveju. Yra pavienių pranešimų apie mirties atvejus dėl apsinuodijimo fluvoksaminu. Didžiausia užregistruota perdozavimo dozė yra 12 g. Pacientas, išgėręs šią dozę, vėliau visiškai pasveiko. Buvo atvejų, kai Deprivox buvo tyčia perdozuotas kartu su kitais vaistais, pasireiškė sunkios komplikacijos.
Fluvoksaminas neturi priešnuodžio. Apsinuodijus vaistu, būtina kuo greičiau išplauti skrandį, o tada atlikti procedūras, skirtas pašalinti sutrikimų požymius ir palaikyti aukos būklę. Kartu su tuo būtina vartoti aktyvuotos anglies ir, jei reikia, osmosinį vidurius laisvinantį vaistą. Hemodializė ar priverstinė diurezė bus neveiksmingos.
Sąveika su kitais vaistais
Draudžiama derinti vaistą su MAOI (įskaitant linezolidą), nes yra serotonino intoksikacijos rizika.
Fluvoksamino poveikis kitų vaistų oksidacinio metabolizmo procesams.
Fluvoksaminas gali slopinti tų vaistų, kuriuos metabolizuoja atskiri hemoproteinų izofermentai (CYP), metabolizmo procesą. In vitro ir in vivo tyrimai parodė stiprų vaisto slopinamąjį poveikį CYP1A2 su 2C19, tačiau CYP2C9 slopinimas su CYP2D6, taip pat su CYP3A4, yra mažiau pastebimas. Vaistai, kurie daugiausia metabolizuojami dalyvaujant šiems izofermentams, išsiskiria lėčiau ir gali padidėti jų koncentracija plazmoje, jei jie vartojami kartu su fluvoksaminu.
Gydymą Deprivox kartu su panašiais vaistais reikia koreguoti iki mažiausios ir tuo pačiu metu veiksmingos dozės. Reikia atidžiai stebėti kartu vartojamų vaistų plazmos parametrus, poveikį ar šalutinį poveikį ir prireikus sumažinti jų dozes. Tai ypač svarbu vartojant vaistus, kurių vaistų indeksas yra siauras.
Veiklioji medžiaga yra ramelteonas.
Vartojant po 100 mg fluvoksamino du kartus per parą 3 dienas, o vėliau vieną ramelteono dozę (16 mg) kartu su fluvoksaminu, ramelteono AUC padidėjo maždaug 190 kartų, palyginti su monoterapija, ir maksimali vaisto koncentracija padidėjo 70 kartų.
Deriniai su vaistais, turinčiais siaurą vaistų indeksą.
Būtina atidžiai stebėti asmenų, vartojančių fluvoksaminą kartu su minėtos kategorijos vaistais (įskaitant teofiliną su fenitoinu, takriną ir ciklosporiną su metadonu ir karbamazepinu bei meksiletinu), būklę. Jų metabolizmą vykdo tik CYP sistema arba dalyvaujant CYP, kuriuos fluvoksaminas sulėtina. Prireikus šio vaisto dozę reikia keisti.
Neuroleptikai ir tricikliai antidepresantai.
Yra informacijos apie triciklių (pvz., amitriptilino su klomipraminu, taip pat imipramino) ir neuroleptikų (įskaitant olanzapiną su klozepinu ir kvetiapiną), kurie daugiausia metabolizuojami dalyvaujant hemoproteinui P450 1A2 kartu su fluvoksaminu, plazmos verčių padidėjimą. Būtina apsvarstyti galimybę sumažinti šių vaistų dozę, jei jie derinami su Deprivox.
Benzodiazepinai.
Kartu vartojant Deprivox, gali padidėti oksidacijos būdu metabolizuojamų benzodiazepinų (įskaitant midazolamą su diazepamu, taip pat triazolamą su alprazolamu) koncentracija plazmoje. Būtina sumažinti šių vaistų dozę, kai jie vartojami kartu su fluvoksaminu.
Situacijos, kai plazmoje padidėja rodikliai.
Dėl kartu vartojimo su ropiniroliu gali padidėti šio vaisto koncentracija plazmoje, o tai padidina intoksikacijos tikimybę. Todėl gydymo metu būtina stebėti paciento būklę ir prireikus sumažinti ropinirolio dozę (kai jis vartojamas kartu su fluvoksaminu, taip pat nutraukus pastarojo vartojimą).
Kadangi kartu su Deprivox padidėja propranololio koncentracija plazmoje, galima tikėtis dozės sumažinimo.
Kartu vartojant varfariną, žymiai padidėja jo koncentracija plazmoje, taip pat padidėja PT indeksai.
Situacijos, kai padidėja šalutinio poveikio rizika.
Yra pavienių duomenų apie kardiotoksinio poveikio atsiradimą, kai vaistas vartojamas kartu su tioridazinu.
Vartojant kartu su fluvoksaminu, kofeino kiekis plazmoje gali padidėti. Gali pasireikšti kofeino šalutinis poveikis (pvz., padažnėjęs širdies ritmas, nemiga, drebulys, pykinimas ir nerimas). Todėl žmonės, kurie dažnai vartoja kofeino turinčius gėrimus, vartodami fluvoksaminą, turėtų sumažinti jų vartojimą.
Vaistų sąveika.
Serotonerginis poveikis gali sustiprėti, kai vaistas vartojamas kartu su kitais serotonerginiais vaistais (įskaitant jonažolę, triptanus, SSRI ir tramadolį).
Kartu vartojant vaistus su ličiu (pacientams, sergantiems sunkiomis patologijos formomis), reikia atsargiai, nes ličio (ir, galbūt, medžiagos triptofano) poveikis gali sustiprinti serotonergines fluvoksamino savybes. Dėl šios priežasties šių vaistų derinys turėtų būti apribotas ir skirtas tik žmonėms, sergantiems sunkia depresija, atsparia terapijai.
Žmonėms, kurie Deprivox vartoja kartu su geriamaisiais antikoaguliantais, reikia atidžiai stebėti, nes tai gali padidinti kraujavimo riziką.
Vartojant fluvoksaminą, būtina susilaikyti nuo alkoholinių gėrimų vartojimo.
[ 5 ]
Laikymo sąlygos
Deprivox reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros sąlygos – ne aukštesnėje kaip 25 °C.
[ 6 ]
Tinkamumo laikas
Deprivox galima vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.
Dėmesio!
Siekiant supaprastinti informacijos suvokimą, ši vaisto "Deprivox" naudojimo instrukcija yra išversta ir pateikta specialioje formoje remiantis oficialiais vaisto vartojimo medicinos tikslais instrukcijomis. Prieš naudodami perskaitykite anotaciją, kuri buvo tiesiogiai prie vaisto.
Aprašymas pateikiamas informaciniais tikslais ir nėra savirealizacijos vadovas. Šio vaisto poreikis, gydymo režimo tikslas, metodai ir vaisto dozė nustatoma tik gydantis gydytojas. Savarankiškas gydymas yra pavojingas jūsų sveikatai.