Diazepamas

Diazepamas yra vaistas, priklausantis benzodiazepinų klasei ir plačiai naudojamas medicinoje kaip priešepilepsinis, raminamasis, raumenis atpalaiduojantis ir anksiolitikas (nerimą mažinantis vaistas).

Pagrindinis diazepamo naudojimas medicinoje:

1. Gydymas nuo epilepsijos: diazepamas dažnai vartojamas epilepsijos priepuoliams sustabdyti, įskaitant epilepsijos būklę, kuri yra sunkus ir užsitęsęs priepuolių priepuolis.
2. Priešprocedūrinė sedacija: vaistas gali būti naudojamas sedacijai užtikrinti prieš chirurgines procedūras, endoskopiją, diagnostines procedūras ir kitas medicinines intervencijas.
3. Raumenų atpalaidavimas: Diazepamas gali būti naudojamas raumenų spazmams ir įtampai malšinti esant įvairioms sąlygoms, pvz., spazminėms, raumenų mėšlungiams ir raumenų įtampos sindromams.
4. Nerimo gydymas: Diazepamas yra vienas iš vaistų, vartojamų nerimui mažinti ir panikos priepuoliams bei nerimo sutrikimams malšinti.
5. Gydymas antidepresantais: diazepamas kartais gali būti naudojamas kaip pagalbinė priemonė gydant depresiją, ypač tais atvejais, kai depresiją lydi nerimas ar nerimo sąlygos.

Diazepamas paprastai tiekiamas kaip tabletės, skirtos vartoti per burną, kaip tirpalas, skirtas vartoti į veną arba į raumenis, ir kaip stačiakampės granulės, skirtos vartoti į tiesiąją žarną.

Indikacijos Diazepamas

1. Epilepsija: Diazepamas gali būti naudojamas užsitęsusiems ar pasikartojantiems epilepsijos priepuoliams sustabdyti arba sumažinti, įskaitant būseną epilepsiją, kuri yra būklė, dėl kurios reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją.
2. Antianksiolitinis poveikis: Diazepamas naudojamas nerimui, panikos priepuoliams ir kitoms nerimo sąlygoms mažinti.
3. Raumenų spazmai: vaistas gali būti naudojamas raumenų spazmams, pvz., spazminėms būklėms, raumenų sužalojimams ar pooperacinėms būklėms, palengvinti.
4. Raminimas ir streso mažinimas prieš procedūras: Diazepamas gali būti naudojamas raminimui ir psichomotorinio sujaudinimo palengvinimui prieš chirurgines ar diagnostines procedūras.
5. Alkoholio nutraukimo sindromas: esant sunkiam alkoholio vartojimo nutraukimo sindromui, diazepamas gali būti naudojamas susijaudinimo, nerimo ir kliedesio simptomams mažinti.
6. Kvėpavimo sutrikimo sindromas: Diazepamas gali būti naudojamas kaip raminamoji ir anksiolitinė priemonė pacientams, sergantiems kvėpavimo distreso sindromu.
7. Diagnostikos ir gydymo procedūros: vaistas gali būti naudojamas raminimui ir pacientų nerimo mažinimui atliekant tokias procedūras kaip endoskopija, kolonoskopija, kateterizacija ir kt.

Atleiskite formą

Tabletės: tai viena iš labiausiai paplitusių diazepamo formų. Tabletėse gali būti skirtingos dozės, paprastai nuo 2 mg iki 10 mg.

Farmakodinamika

1. Anksiolitinis poveikis: Diazepamas turi anksiolitinių savybių, o tai reiškia, kad jis gali sumažinti nerimą ir įtampą. Tai pasiekiama padidinus tam tikrų smegenų sričių, ypač migdolinio kūno, aktyvumo slopinimą, kuris yra susijęs su emocinių reakcijų reguliavimu.
2. Raminamasis poveikis: Diazepamas turi raminamąjį poveikį, o tai reiškia, kad jis gali atsipalaiduoti, sukelti mieguistumą ir sumažinti susijaudinimą. Tai taip pat pasiekiama didinant slopinimą centrinėje nervų sistemoje.
3. Raumenis atpalaiduojantis poveikis: Diazepamas gali sumažinti raumenų įtampą ir spazmus. Jis naudingas gydant būkles, susijusias su raumenų mėšlungiu ar mėšlungiu.
4. Prieštraukulinis poveikis: Diazepamas naudojamas traukulių aktyvumui kontroliuoti, nes jis gali slopinti centrinės nervų sistemos jaudrumą ir užkirsti kelią priepuoliams.
5. Amnestinis poveikis: diazepamas gali sukelti laikiną atminties praradimą arba amneziją, ypač didelėmis dozėmis, todėl jis yra naudingas medicinos praktikoje atliekant procedūras, kurios gali sukelti nerimą ar diskomfortą pacientui.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: išgertas diazepamas paprastai gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama praėjus maždaug 1-2 valandoms po pavartojimo.
2. Pasiskirstymas: Diazepamas labai gerai tirpsta lipiduose, todėl gerai pasiskirsto visame kūne, įskaitant smegenis ir centrinę nervų sistemą (CNS).
3. Metabolizmas: Diazepamas metabolizuojamas kepenyse ir susidaro keli aktyvūs metabolitai, įskaitant desmetildiazepamą ir oksazepamą. Jie taip pat turi farmakologinį aktyvumą.
4. Išskyrimas: Diazepamo pusinės eliminacijos laikas iš organizmo yra apie 20-100 valandų, priklausomai nuo metabolitų. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus konjugatų pavidalu.

Dozavimas ir vartojimas

1. Nerimo sutrikimams ir traukuliams:

   • Suaugusiesiems paprastai rekomenduojama pradėti nuo 2–10 mg per parą dozės, padalytos į kelias dozes.
   • Vaikams dozė paprastai apskaičiuojama pagal svorį ir amžių. Vaikams paprastai skiriama 0,1–0,3 mg/kg per parą dozė, taip pat padalyta į kelias dozes.
   • Esant priepuoliams, diazepamą gali sušvirkšti medicinos personalas.

2. Sedacijai ir priešoperacinei anestezijai:

   • Suaugusiesiems dozė gali svyruoti nuo 5 iki 20 mg, priklausomai nuo individualaus jautrumo vaistui ir reikiamo sedacijos lygio.
   • Vaikams dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į svorį ir amžių.

3. Nemigai gydyti:

   • Suaugusiesiems paprastai rekomenduojama pradėti nuo 5–15 mg dozės prieš miegą.
   • Vaikams dozė apskaičiuojama individualiai, atsižvelgiant į amžių ir sveikatos būklę.

4. Epilepsija sergančių vaikų priepuolių gydymui:

   • Diazepamas taip pat gali būti naudojamas kaip tiesiosios žarnos žvakutės, siekiant greitai palengvinti vaikų traukulius.

Naudokite Diazepamas nėštumo metu

Diazepamo vartojimas nėštumo metu gali būti susijęs su tam tikra rizika, ypač jei vaistas vartojamas pirmąjį trimestrą arba didelėmis dozėmis. Svarbūs momentai iš tyrimo:

1. Poveikis vaisiaus vystymuisi: tyrimai su žiurkėmis parodė, kad diazepamas gali sukelti vaisiaus vystymosi pokyčius, įskaitant palikuonių elgesio sutrikimus. Taip yra dėl jo gebėjimo prasiskverbti pro placentos barjerą ir paveikti neuronų vystymąsi (Lyubimov ir kt., 1974).
2. Gimimo defektų rizika: nors bendra apsigimimų rizika vartojant diazepamą nėra galutinai nustatyta, yra įrodymų, kad jo vartojimas gali būti susijęs su padidėjusiu tam tikrų anomalijų, pvz., įgimtų širdies defektų, dažniu, jei vaistas vartojamas didelėmis dozėmis arba kartu su kitais vaistais (Gidai ir kt., 2008).
3. Poveikis naujagimiams: pastebėta, kad kūdikiai, kuriems gimdoje buvo veikiamas diazepamo, po gimimo patyrė prisitaikymo problemų, įskaitant pablogėjusį širdies ritmo kintamumą, o tai gali rodyti diazepamo poveikį nervų sistemai (Geijn ir kt., 1980).

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas diazepamui ar kitiems benzodiazepinams, turėtų vengti jo vartoti.
2. Myasthenia gravis: tai autoimuninė liga, kuriai būdingas skeleto raumenų susilpnėjimas ir nuovargis. Diazepamas gali pabloginti šios būklės simptomus.
3. Glaukoma: jei yra padidėjęs akispūdis arba lanko uždarymo kampas, reikia vengti diazepamo, nes jis gali padidinti akispūdį.
4. Kvėpavimo slopinimas: diazepamas gali slopinti kvėpavimo centrą smegenyse, todėl jo negalima vartoti esant ūminiam kvėpavimo nepakankamumui.
5. Kepenų nepakankamumas: esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, vaistas gali kauptis organizme ir sustiprinti jo poveikį, todėl jį reikia vartoti atsargiai.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Diazepamo vartojimas nėštumo metu gali būti susijęs su rizika vaisiaus vystymuisi. Vaistas taip pat išsiskiria į motinos pieną ir gali turėti įtakos žindymui.
7. Vaikai: Diazepamo vartoti vaikams gali būti draudžiama, nes gali pasireikšti rimtas šalutinis poveikis.
8. Apsinuodijimas alkoholiu arba vaistais: tokiomis sąlygomis diazepamas gali sustiprinti slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai.

Šalutiniai poveikiai Diazepamas

1. Mieguistumas ir nuovargis: tai vienas iš dažniausiai pasitaikančių diazepamo šalutinių poveikių. Pacientai gali jausti mieguistumą, sumažėti dėmesio koncentracija ir sutrumpėti reakcijos laikas.
2. Sumažėjęs raumenų tonusas ir koordinacija: diazepamas gali sukelti raumenų silpnumą, taip pat pabloginti koordinaciją.
3. Svaigulys ir galvos skausmas: kai kuriems pacientams, vartodami diazepamą, gali svaigti galva arba skaudėti galvą.
4. Atminties praradimas: kai kuriems žmonėms gali pasireikšti trumpalaikis atminties sutrikimas arba sunku susikaupti ilgai vartojant diazepamą.
5. Sumažėjęs kraujospūdis: diazepamas gali sumažinti kraujospūdį, dėl kurio gali svaigti galva arba alpti.
6. Virškinimo trakto sutrikimai: apima burnos džiūvimą, vidurių užkietėjimą arba viduriavimą.
7. Priklausomybė ir abstinencijos simptomai: ilgai vartojant diazepamą, gali išsivystyti fizinė ir psichinė priklausomybė, o vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti abstinencijos simptomus.
8. Alerginės reakcijos: retais atvejais gali pasireikšti alerginės reakcijos, pvz., odos išbėrimas, niežulys ar veido patinimas.

Perdozavimas

1. Mieguistumas ir bendras depresijos jausmas: pacientas gali jausti gilų mieguistumą, sumažėjusį atsaką į išorinius dirgiklius, mieguistumą ir suvokimo sunkumus.
2. Kvėpavimo slopinimas: kvėpavimas gali sulėtėti iki taško, kai kraujas tampa nepakankamai prisotintas deguonimi.
3. Hipotenzija ir kolapsas: žemas kraujospūdis gali sukelti kolapsą ir sąmonės praradimą.
4. Sumažėjęs raumenų tonusas: pacientas gali patirti sunkią hipotoniją ir prarasti raumenų kontrolę, dėl ko gali kristi arba netekti judrumo.
5. Koma: sunkaus perdozavimo atveju gali išsivystyti koma.

Sąveika su kitais vaistais

1. Alkoholis: alkoholis padidina diazepamo poveikį centrinei nervų sistemai, todėl gali padidėti raumenų atsipalaidavimas, sedacija ir pablogėti koordinacija. Tai gali padidinti nelaimingų atsitikimų riziką, ypač vairuojant ar atliekant kitą pavojingą veiklą.
2. Kiti centrinę nervų sistemą slopinantys vaistai: vartojant diazepamą su kitais vaistais, tokiais kaip opiatai, barbitūratai ar migdomieji vaistai, gali padidėti centrinės nervų sistemos slopinimas.
3. Vaistai nuo skausmo: kai kurie vaistai nuo skausmo, pvz., opiatai, gali sustiprinti diazepamo poveikį ir padidinti šalutinio poveikio riziką.
4. Vaistai nuo psichikos sveikatos: diazepamo ir antidepresantų, antipsichozinių vaistų ar kitų vaistų, vartojamų psichikos sveikatos sutrikimams gydyti, sąveika gali sustiprinti arba susilpninti tiek diazepamo, tiek kitų vaistų poveikį.
5. Vaistai, metabolizuojami per citochromą P450: diazepamas gali paveikti kai kurių vaistų, metabolizuojamų per citochromo P450 sistemą kepenyse, metabolizmą, todėl gali pakisti jų veiksmingumas ir (arba) koncentracija kraujyje.