Difeninas

Difenitoinas, dar žinomas bendriniu pavadinimu fenitoinas, yra vaistas, plačiai naudojamas neurologijoje tam tikrų tipų priepuoliams ir epilepsijai gydyti ir užkirsti kelią. Fenitoinas priklauso vaistų, vadinamų antikonvulsantais arba vaistais nuo epilepsijos, klasei.

Fenitoinas stabilizuoja neuronų aktyvumo slenkstį smegenyse, ribodamas pernelyg didelį nervinių signalų plitimą, kuris gali sukelti traukulius. Jis veikia sulėtindamas natrio kanalus nervinėse ląstelėse, o tai padeda sumažinti smegenų aktyvumą, reikalingą traukulių epizodui sukelti.

Indikacijos Difeninas

1. Epilepsija: Difeninas dažniausiai vartojamas įvairių tipų priepuoliams, įskaitant generalizuotus toninius-kloninius priepuolius, dalinius priepuolius ir kitas epilepsijos formas, išvengti.
2. Migrena: Kai kuriais atvejais difeninas gali būti vartojamas kaip prevencinė priemonė migrenos priepuolių dažniui ir sunkumui sumažinti.
3. Širdies aritmijos: Fenitoinas kartais vartojamas tam tikrų tipų širdies aritmijoms gydyti.
4. Tremoras: Difeninas gali būti vartojamas tremorui mažinti pacientams, sergantiems įvairiomis neurologinėmis ligomis, tokiomis kaip Parkinsono liga.
5. Trišakio nervo neuralgija: Retais atvejais difeninas gali būti skiriamas trišakio nervo neuralgijai gydyti, nors tai nėra dažniausiai vartojamas vaistas.

Atleiskite formą

1. Tabletės: Difeninas paprastai tiekiamas tablečių pavidalu, skirtų vartoti per burną. Tabletės gali turėti skirtingas dozes, priklausomai nuo konkretaus medicininio tikslo.
2. Tirpalas: Kartais difeninas gali būti tiekiamas geriamojo tirpalo pavidalu. Tirpalas gali būti vartojamas tais atvejais, kai tablečių negalima nuryti arba kai reikia tikslesnės dozės.
3. Injekcinis tirpalas: Difeninas taip pat gali būti pateikiamas kaip injekcinis tirpalas, kuris naudojamas greitai įvesti vaistą į organizmą. Šio tipo atpalaidavimo forma paprastai naudojama tais atvejais, kai reikalingas greitas veikimo pradžia arba kai neįmanoma vartoti vaisto per burną.

Farmakodinamika

1. Natūralių natrio kanalų blokavimas: Fenitoinas blokuoja natūralių natrio kanalų regeneraciją, o tai neleidžia neuronams pakartotinai sužadinti ir sumažina jų jaudrumą.
2. Sumažėjęs neuronų jaudrumas: šis veikimo mechanizmas apsaugo nuo epilepsijos priepuolių atsiradimo ir plitimo smegenyse.
3. Epilepsijos priepuolių prevencija: Fenitoinas vartojamas kaip profilaktinis vaistas, siekiant išvengti įvairių tipų epilepsijos priepuolių, įskaitant dalinius ir generalizuotus.
4. Antiaritminis poveikis: Be antiepilepsinio poveikio, fenitoinas taip pat gali turėti antiaritminį poveikį slopindamas širdies natrio kanalų aktyvumą.
5. Papildomas poveikis: Kai kuriais atvejais fenitoinas taip pat gali pasireikšti anksiolitinėmis ir raumenis atpalaiduojančiomis savybėmis, kurios gali būti naudingos gydant tam tikras kitas būkles, pvz., nerimo sutrikimus ir spazmiškumą.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Fenitoiną galima vartoti per burną arba į veną. Vartojant per burną, fenitoinas absorbuojamas viršutinėje virškinimo trakto dalyje, daugiausia dvylikapirštėje žarnoje. Absorbcijos greitis ir mastas gali skirtis priklausomai nuo vaisto ir individualaus paciento.
2. Pasiskirstymas: Fenitoinas labai jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia su albuminu. Šis veiksnys gali turėti įtakos fenitoino pasiskirstymui audiniuose ir jo farmakologiniam aktyvumui.
3. Metabolizmas: Fenitoinas metabolizuojamas kepenyse, kur pagrindiniai metabolitai yra hidroksilintas fenitoinas (5-(4-hidroksifenil)-5-fenilhidantoinas) ir fenitoino rūgštis. Fenitoino metabolizmas gali vykti keliais būdais, įskaitant hidroksilinimą, gliukuronidaciją ir aromatinio žiedo oksidaciją.
4. Eliminacija: Fenitoinas daugiausia eliminuojamas per inkstus. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, fenitoino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 22 valandos, tačiau pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, jis gali pailgėti.

Dozavimas ir vartojimas

1. Naudojimo instrukcijos:

   • Tabletės: Tabletės paprastai vartojamos per burną. Jas reikia nuryti nekramtant, užgeriant vandeniu. Tablečių negalima laužyti, kramtyti ar traiškyti, nebent taip būtų nurodyta.
   • Tirpalas: Difenino tirpalą galima vartoti per burną. Dozę reikia matuoti naudojant pridėtą lašintuvą arba matavimo puodelį.
   • Injekcinis tirpalas: Difenino injekcinį tirpalą į veną suleidžia medicinos personalas.

2. Dozavimas:

   • Difenino dozė gali labai skirtis priklausomai nuo paciento konkrečios sveikatos būklės.
   • Paprastai pradinė dozė yra maža ir palaipsniui didinama prižiūrint gydytojui, kol pasiekiamas optimalus terapinis poveikis.
   • Įprasta pradinė dozė suaugusiesiems yra 100 mg 2–3 kartus per parą. Tačiau ji gali skirtis priklausomai nuo paciento reakcijos į vaistą ir ligos pobūdžio.
   • Vaikams gali būti skiriama mažesnė dozė, priklausomai nuo jų amžiaus ir svorio.

Naudokite Difeninas nėštumo metu

Fenitoino (difenino) vartojimas nėštumo metu yra susijęs su tam tikra rizika ir galimomis komplikacijomis. Štai keletas svarbių tyrimų išvadų:

1. Teratogeninis poveikis: Fenitoinas priskiriamas potencialiems teratogenams, ypač vartojamas ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu. Tyrimai rodo padidėjusią apsigimimų, tokių kaip lūpos ir (arba) gomurio nesuaugimas, širdies defektai ir nedideli naujagimių sutrikimai, riziką (Monson ir kt., 1973).
2. Vaisiaus hidantoino sindromas: vaikams, kurie gimdoje buvo paveikti fenitoino, gali pasireikšti vaisiaus hidantoino sindromo požymiai, įskaitant kaukolės ir veido anomalijas, mikrocefaliją, protinius sutrikimus ir kitus fizinius bei vystymosi sutrikimus (Gladstone ir kt., 1992).
3. Imunologinės reakcijos: Fenitoinas taip pat gali sukelti imunologines reakcijas, įskaitant alergines reakcijas, kurios gali būti sunkesnės nėštumo metu (Silverman ir kt., 1988).

Dėl šios rizikos fenitoino vartojimas nėštumo metu reikalauja atidžios medicininės priežiūros. Gydytojai paprastai rekomenduoja atidžiai įvertinti galimą šio vaisto riziką ir naudą, ypač jei jis vartojamas epilepsijai kontroliuoti, kai traukulių rizika gali pakenkti ir motinai, ir kūdikiui.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems yra padidėjęs jautrumas fenitoinui ar kitiems vaisto komponentams, neturėtų vartoti difenino.
2. Porfirija: difenino vartoti draudžiama sergant porfirija – retu paveldimu medžiagų apykaitos sutrikimu, kurį gali pasunkinti fenitoinas.
3. Atrioventrikulinė blokada: Pacientams, sergantiems atrioventrikuline blokada (sutrikęs elektros impulsų laidumas širdyje), difenino vartoti nereikėtų, nes jis gali sustiprinti šį poveikį.
4. Wolff-Parkinson-White sindromas: pacientams, sergantiems Wolff-Parkinson-White sindromu (prieširdžių sindromu, dėl kurio gali padažnėti širdies ritmas), difenino vartoti reikėtų vengti.
5. Kepenų nepakankamumas: Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, difeniną reikia vartoti atsargiai, nes jis metabolizuojamas kepenyse. Priklausomai nuo kepenų pažeidimo laipsnio, gali tekti koreguoti dozę.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Difenino vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu gali būti kontraindikuotinas. Kiekvienu konkrečiu atveju gydytojas turėtų įvertinti galimą jo vartojimo riziką ir naudą.
7. Kitos sveikatos būklės: Žmonės, sergantys kitomis sunkiomis sveikatos būklėmis, tokiomis kaip širdies aritmijos, kraujo sutrikimai, psichikos sutrikimai ir kt., prieš pradėdami gydymą, turėtų aptarti difenino vartojimą su savo gydytoju.

Šalutiniai poveikiai Difeninas

1. Mieguistumas ir galvos svaigimas: tai yra vieni dažniausių fenitoino šalutinių poveikių. Jie gali paveikti jūsų gebėjimą vairuoti ir atlikti kitas užduotis, kurioms reikalinga susikaupimas.
2. Koordinacijos sutrikimas: Pacientams gali pasireikšti nerangumas arba sunkumai koordinuojant judesius.
3. Negalavimas: Kai kurie žmonės gali jausti nuovargį ar bendrą negalavimą.
4. Atminties sutrikimas: difeninas gali paveikti trumpalaikę ir ilgalaikę atmintį.
5. Padidėjęs kraujospūdis: Kai kuriems pacientams gali padidėti kraujospūdis.
6. Plaukų slinkimas: Kai kuriems žmonėms fenitoinas gali sukelti plaukų slinkimą.
7. Virškinimo sutrikimai: gali pasireikšti skrandžio sutrikimas, pykinimas, vėmimas arba apetito pokyčiai.
8. Alerginės reakcijos: Retais atvejais gali pasireikšti alerginės reakcijos, tokios kaip dilgėlinė, niežulys ar patinimas.
9. Sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius: difeninas gali sumažinti baltųjų kraujo kūnelių skaičių, todėl organizmas tampa labiau pažeidžiamas infekcijų.
10. Osteopenija: Ilgalaikis fenitoino vartojimas gali sukelti osteopeniją arba sumažinti kaulų tankį.

Perdozavimas

1. Širdies sutrikimai: aritmija, tachikardija ir net širdies nepakankamumas.
2. Centrinė nervų sistema: gali pasireikšti mieguistumas, depresija, traukuliai, sąmonės pritemimas ir koma.
3. Kvėpavimo nepakankamumas: gali išsivystyti kvėpavimo slopinimas arba kvėpavimo sustojimas.
4. Virškinimo trakto sutrikimai: gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir kiti virškinimo trakto sutrikimai.
5. Medžiagų apykaitos sutrikimai: gali pakisti elektrolitų kiekis (pvz., hipernatremija), pasireikšti metabolinė acidozė arba sutrikti šarmų pusiausvyra.
6. Kitos komplikacijos: alerginės reakcijos, odos bėrimai, karščiavimas ir kitos neįprastos reakcijos.

Sąveika su kitais vaistais

1. Farmakokinetinė sąveika: Fenitoinas gali paveikti kitų vaistų metabolizmą ir koncentraciją, indukuodamas citochromo P450 fermentus kepenyse. Dėl to gali pagreitėti kitų vaistų metabolizmas ir sumažėti jų veiksmingumas. Tokie vaistai yra varfarinas, karbamazepinas, lamotriginas, digoksinas ir kt.
2. Farmakodinaminė sąveika: Fenitoinas gali sustiprinti arba susilpninti kitų vaistų, tokių kaip centrinę nervų sistemą slopinantys vaistai (pvz., alkoholis, raminamieji vaistai, antidepresantai) arba vaistai, slopinantys centrinę nervų sistemą, poveikį.
3. Sąveika plazmoje: Fenitoinas gali konkuruoti su kitais vaistais dėl prisijungimo prie plazmos baltymų, todėl gali padidėti laisvoji kito vaisto frakcija plazmoje ir sustiprėti jo poveikis.
4. Elektrolitų sąveika: Fenitoinas gali sukelti hiperglikemiją ir hipomagnezemiją, o tai taip pat gali trukdyti kitų vaistų, ypač tų, kurie veikia gliukozės ir magnio kiekį organizme, veikimui.