Difeninas

Difeninas, taip pat žinomas tarptautiniu nepatentuotu pavadinimu fenitoinas, yra vaistas, plačiai naudojamas neurologijoje tam tikrų tipų priepuoliams ir epilepsijai gydyti ir profilaktikai. Fenitoinas priklauso vaistų, vadinamų prieštraukuliniais arba antiepilepsiniais vaistais, klasei.

Fenitoinas stabilizuoja slenkstinį neuronų aktyvumą smegenyse, ribodamas pernelyg didelį nervinio signalo sklidimą, galintį sukelti traukulius. Jis veikia sulėtindamas natrio kanalus nervų ląstelėse, o tai padeda sumažinti smegenų veiklą, reikalingą traukulių priepuoliui sukelti.

Indikacijos Difenina

1. Epilepsija: difeninas dažniausiai naudojamas įvairių tipų priepuolių, įskaitant generalizuotus toninius-kloninius priepuolius, dalinius traukulius ir kitas epilepsijos formas, profilaktikai.
2. Migrena: kai kuriais atvejais difeninas gali būti naudojamas kaip profilaktinė priemonė, siekiant sumažinti migrenos dažnį ir sunkumą.
3. Širdies aritmijos: fenitoinas kartais vartojamas tam tikroms širdies aritmijų rūšims gydyti.
4. Tremoras: difeninas gali būti naudojamas drebėjimui sumažinti pacientams, sergantiems įvairiomis neurologinėmis ligomis, pvz., Parkinsono liga.
5. Trišakio nervo neuralgija: retais atvejais Diphenine gali būti skiriamas trišakio nervo neuralgijai gydyti, nors tai nėra dažniausiai vartojama.

Atleiskite formą

1. Tabletės: difeninas paprastai tiekiamas geriamųjų tablečių pavidalu. Atsižvelgiant į konkretų medicininį tikslą, tabletės gali turėti skirtingą dozę.
2. Sprendimas: kartais Difenin gali būti tiekiamas geriamojo tirpalo pavidalu. Tirpalas gali būti naudojamas tais atvejais, kai negalima nuryti tablečių arba reikia tikslesnės dozės.
3. Injekcinis tirpalas: Difeninas taip pat gali būti tiekiamas injekcinio tirpalo pavidalu, kuris naudojamas greitam vaistinės medžiagos patekimui į organizmą. Šio tipo išleidimo forma dažniausiai naudojama tais atvejais, kai reikia greitai pradėti veikti arba kai neįmanoma išgerti vaistų per burną.

Farmakodinamika

1. Vietinių natrio kanalų blokavimas: fenitoinas blokuoja natūralių natrio kanalų atkūrimą, o tai neleidžia neuronams pakartotinai įsijungti ir mažina jų jaudrumą.
2. Neuronų jaudrumo mažinimas: šis veikimo mechanizmas apsaugo nuo epilepsijos iškrovų atsiradimo ir plitimo smegenyse.
3. Epilepsijos priepuolių prevencija: fenitoinas naudojamas kaip profilaktinė priemonė, siekiant užkirsti kelią įvairių tipų epilepsijos priepuoliams, įskaitant dalinius ir generalizuotus.
4. Antiaritminis poveikis: be antiepilepsinio poveikio, fenitoinas taip pat gali turėti antiaritminį poveikį, nes slopina širdies natrio kanalų aktyvumą.
5. Papildomas poveikis: kai kuriais atvejais fenitoinas taip pat gali turėti anksiolitinių ir raumenis atpalaiduojančių savybių, kurios gali būti naudingos gydant tam tikras kitas sąlygas, pvz., nerimo sutrikimus ir spazmiškumą.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: fenitoiną galima vartoti per burną arba į veną. Vartojant per burną, fenitoinas absorbuojamas viršutinėje virškinimo trakto dalyje, daugiausia dvylikapirštėje žarnoje. Absorbcijos greitis ir mastas gali skirtis priklausomai nuo vaisto ir konkretaus paciento.
2. Pasiskirstymas: fenitoinas stipriai jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia albuminu. Šis veiksnys gali turėti įtakos fenitoino pasiskirstymui audiniuose ir jo farmakologiniam aktyvumui.
3. Metabolizmas: fenitoinas metabolizuojamas kepenyse, kur pagrindiniai metabolitai yra hidroksilintas fenitoinas (5-(4-hidroksifenil)-5-fenilhidantoinas) ir fenito rūgštis. Fenitoino metabolizmas gali vykti keliais būdais, įskaitant hidroksilinimą, gliukuronizaciją ir aromatinio žiedo oksidaciją.
4. Išskyrimas: fenitoinas daugiausia pašalinamas per inkstus. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, fenitoino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 22 valandos, tačiau pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, jis gali pailgėti.

Dozavimas ir vartojimas

1. Taikymo būdas:

   • Tabletės: tabletės paprastai geriamos, ty per burną. Juos reikia nuryti sveikus, užsigeriant vandeniu. Nelaužykite, nekramtykite ir netraiškykite tablečių, nebent tai nurodyta instrukcijose.
   • Sprendimas: difenino tirpalą galima gerti. Dozę reikia išmatuoti naudojant pateiktą lašintuvą arba matavimo taurelę.
   • Injekcinis tirpalas: difenino injekcinį tirpalą į veną suleidžia medicinos personalas.

2. Dozavimas:

   • Difenino dozė gali labai skirtis priklausomai nuo konkrečios paciento sveikatos būklės.
   • Dozė paprastai pradedama maža ir palaipsniui didinama prižiūrint gydytojui, kol pasiekiamas optimalus gydomasis poveikis.
   • Įprastinė pradinė dozė suaugusiesiems yra 100 mg 2–3 kartus per dieną. Tačiau tai gali skirtis priklausomai nuo paciento reakcijos į vaistus ir ligos pobūdžio.
   • Vaikams gali būti skiriama mažesnė dozė, atsižvelgiant į jų amžių ir svorį.

Naudokite Difenina nėštumo metu

Fenitoino (difenino) vartojimas nėštumo metu yra susijęs su tam tikra rizika ir galimomis komplikacijomis. Štai keletas svarbių tyrimų išvadų:

1. Teratogeninis poveikis: fenitoinas yra klasifikuojamas kaip potencialiai teratogeninė medžiaga, ypač vartojamas ankstyvosiose nėštumo stadijose. Tyrimai rodo, kad naujagimiams padidėja apsigimimų, tokių kaip lūpos ir (arba) gomurio įskilimas, širdies ydos ir nedidelės anomalijos, rizika (Monson ir kt., 1973).
2. Vaisiaus hidantoino sindromas: vaikams, kurie gimdoje yra veikiami fenitoino, gali pasireikšti vaisiaus hidantoino sindromo požymių, įskaitant kaukolės ir veido anomalijas, mikrocefaliją, protinį atsilikimą ir kitus fizinius bei vystymosi sutrikimus (Gladstone ir kt., 1992).
li>
3. Imunologinės reakcijos: fenitoinas taip pat gali sukelti imunologines reakcijas, įskaitant alergines reakcijas, kurios gali pablogėti nėštumo metu (Silverman ir kt., 1988).

Dėl šių pavojų fenitoino vartojimą nėštumo metu reikia atidžiai prižiūrėti. Gydytojai paprastai rekomenduoja atidžiai pasverti galimą šio vaisto riziką ir naudą, ypač jei jis vartojamas epilepsijai kontroliuoti, nes priepuolių rizika taip pat gali pakenkti motinai ir kūdikiui.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas fenitoinui ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims, neturėtų vartoti difenino.
2. Porfirija: difeninas draudžiamas, kai yra porfirija – retas paveldimas medžiagų apykaitos sutrikimas, kurį gali pasunkinti fenitoinas.
3. Atrioventrikulinė blokada: pacientai, kuriems yra atrioventrikulinė blokada (sutrikęs elektrinių impulsų laidumas širdyje), turėtų vengti vartoti Diphenin, nes jis gali sustiprinti šį poveikį.
4. Wolff-Parkinson-White sindromas: pacientai, sergantys Wolff-Parkinson-White sindromu (prieširdžių sindromu, dėl kurio gali padažnėti širdies plakimas), turėtų vengti vartoti difeniną.
5. Kepenų nepakankamumas: pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu, turi vartoti difeniną atsargiai, nes jis metabolizuojamas kepenyse. Dozę gali tekti koreguoti atsižvelgiant į kepenų pažeidimo laipsnį.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu difeninas gali būti draudžiamas. Kiekvienu konkrečiu atveju gydytojas turi įvertinti galimą jo vartojimo riziką ir naudą.
7. Kitos sveikatos būklės: žmonės, turintys kitų rimtų sveikatos sutrikimų, pvz., širdies aritmijų, kraujo sutrikimų, psichikos sutrikimų ir kt., prieš pradėdami gydymą, turėtų aptarti Diphenin vartojimą su gydytoju.

Šalutiniai poveikiai Difenina

1. Mieguistumas ir galvos svaigimas: tai vieni iš dažniausiai pasitaikančių difenino šalutinių poveikių. Jie gali turėti įtakos jūsų gebėjimui vairuoti ir atlikti kitas užduotis, kurioms reikia susikaupimo.
2. Nestabili judesių koordinacija: pacientai gali jausti nerangumą arba judesių koordinavimo sunkumus.
3. Negalavimas: kai kurie žmonės gali jaustis pavargę arba apskritai blogai.
4. Atminties sutrikimas: difeninas gali paveikti trumpalaikę ir ilgalaikę atmintį.
5. Padidėjęs kraujospūdis: kai kuriems pacientams gali padidėti kraujospūdis.
6. Plaukų slinkimas: kai kuriems žmonėms difeninas gali sukelti plaukų slinkimą.
7. Virškinimo sutrikimai: gali atsirasti skrandžio sutrikimas, pykinimas, vėmimas arba apetito pokyčiai.
8. Alerginės reakcijos: retais atvejais gali pasireikšti alerginės reakcijos, pvz., dilgėlinė, niežulys ar patinimas.
9. Sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius: difeninas gali sumažinti baltųjų kraujo kūnelių skaičių, todėl organizmas tampa labiau pažeidžiamas infekcijų.
10. Osteopenija: ilgalaikis difenino vartojimas gali sukelti osteopeniją arba sumažėti kaulų tankis.

Perdozavimas

1. Širdies sutrikimai: apima aritmiją, tachikardiją ir net širdies nepakankamumą.
2. Centrinė nervų sistema: mieguistumas, depresija, traukuliai, susilpnėjusi sąmonė ir koma.
3. Kvėpavimo nepakankamumas: gali išsivystyti kvėpavimo slopinimas arba kvėpavimo sustojimas.
4. Virškinimo trakto sutrikimai: galimas pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir kiti virškinimo trakto sutrikimai.
5. Metabolizmo sutrikimai: gali pakisti elektrolitų kiekis (pvz., hipernatremija), atsirasti metabolinė acidozė arba sutrikti šarminė pusiausvyra.
6. Kitos komplikacijos: apima alergines reakcijas, odos bėrimus, karščiavimą ir kitas neįprastas reakcijas.

Sąveika su kitais vaistais

1. Farmakokinetinė sąveika: fenitoinas gali paveikti kitų vaistų metabolizmą ir koncentracijas, indukuodamas citochromo P450 fermentus kepenyse. Dėl to kiti vaistai gali būti metabolizuojami greičiau ir sumažinti jų veiksmingumą. Šie vaistai yra varfarinas, karbamazepinas, lamotriginas, digoksinas ir kt.
2. Farmakodinaminė sąveika: fenitoinas gali sustiprinti arba susilpninti kitų vaistų, tokių kaip centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų (pvz., alkoholio, raminamųjų, antidepresantų) arba vaistų, slopinančių centrinę nervų sistemą, poveikį.
3. Sąveika plazmoje: fenitoinas gali konkuruoti su kitais vaistais dėl prisijungimo prie plazmos baltymų, todėl gali padidėti kito vaisto laisvoji plazmos frakcija ir sustiprėti jo poveikis.
4. Elektrolitų sąveika: fenitoinas gali sukelti hiperglikemiją ir hipomagnezemiją, o tai taip pat gali turėti įtakos kitų vaistų, ypač tų, kurie turi įtakos gliukozės ir magnio kiekiui organizme, veikimui.