Digoksinas

Digoksinas priklauso širdies glikozidų terapinei grupei.

[ 1 ]

Indikacijos Digoksinas.

Jis vartojamas širdies ritmo sutrikimams ( aritmijoms ), turintiems supraventrikulinę formą (paroksizminei prieširdžių tachiaritmijai, prieširdžių virpėjimui ir reguliariai prieširdžių tachiaritmijai), pašalinti.

Vaistas yra įtrauktas į 3 ir 4 poklasių CHF terapinių režimų struktūrą, be to, jis vartojamas ir 2 poklasio CHF atveju, diagnozuojant ryškius klinikinius simptomus.

[ 2 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas injekcinio skysčio arba tablečių pavidalu.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamika

Vaistas yra augalinės kilmės, o digoksino komponentas išgaunamas iš rusmenės (Digitalis lanata).

Vaistas turi stiprų kardiotoninį poveikį (teigiamą inotropinį poveikį ir širdies raumens susitraukimo aktyvumo padidėjimą dėl kalcio jonų kiekio kardiomiocituose), kuris leidžia padidinti minutinį kraujo tekėjimą ir susitraukimų dažnį. Sumažina miokardo ląstelių deguonies prisotinimo poreikį.

Be to, digoksinas turi neigiamą chronotropinį ir dromotropinį poveikį – jis sumažina elektrinių impulsų generavimo procesų dažnį sinusinio mazgo srityje ir impulsų judėjimo greitį per AV laidžiąją širdies sistemą. Be to, jis netiesiogiai veikia aortos lanko galus ir stimuliuoja klajoklio nervo aktyvumą, dėl kurio slopinamas sinusinio mazgo aktyvumas.

Šie mechanizmai leidžia sumažinti širdies susitraukimų dažnį supraventrikulinių tachiaritmijų atveju.

Esant sunkiam širdies nepakankamumui, taip pat esant mažų ir didelių kraujotakos ratų stagnacijos simptomams, vaistas turi netiesioginį kraujagysles plečiantį poveikį, kuris išsivysto mažinant sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą (periferinėje lovoje) ir mažinant dusulio bei periferinės edemos sunkumą.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Geriamoji medžiaga absorbuojama virškinimo trakte 70%, o Cmax vertės pasiekiamos po 2-6 valandų. Vartojant valgio metu, absorbcijos laikotarpis šiek tiek pailgėja. Išimtis yra produktai, kuriuose yra daug augalinių skaidulų - šiuo atveju dalis veikliosios medžiagos adsorbuojama maistinių skaidulų, po to ji nustoja būti prieinama.

Jis gali kauptis audiniuose su skysčiais (taip pat ir miokarde), kas naudojama renkantis vartojimo būdą: vaisto poveikis apskaičiuojamas ne pagal plazmos Cmax vertes, o pagal pusiausvyros farmakokinetikos parametrus.

50–70 % vaisto išsiskiria per inkstus; sunkiomis inkstų ligos stadijomis digoksinas gali kauptis organizme. Pusinės eliminacijos laikas yra 2 dienos.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dozavimas ir vartojimas

Digoksinas turėtų būti įtrauktas į gydymo režimus tik ligoninėje. Vaisto vartojimo intervalas (tarp terapinės ir toksinės dozės) yra labai trumpas, todėl būtina griežtai laikytis visų vaisto vartojimo indikacijų.

Pirmajame terapijos etape (paciento organizmo prisotinimo vaistu etape) vaistas vartojamas prisotinimo dalimi: pacientas išgeria 2–4 tabletes (atitinka 0,5–1 mg), o po to pereina prie 1 tabletės vartojimo kas 6 valandas. Priėmimas pagal šią schemą tęsiamas tol, kol gaunamas terapinis rezultatas, o digoksino kiekis kraujyje išlieka stabilus 7 dienas.

Antrajame gydymo etape būtina reguliariai vartoti palaikomąją vaisto dozę, dažnai 0,5–1 tabletę per dieną. Draudžiama praleisti vaisto dozes, taip pat vartoti dvigubą dozę, jei dozė buvo praleista. Tokiu atveju gali išsivystyti apsinuodijimas, kuris gali baigtis mirtimi.

Kardiologijoje ir širdies gaivinime digoksinas taip pat vartojamas į veną, siekiant sustabdyti paroksizminio pobūdžio supraventrikulines tachiaritmijas.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Naudokite Digoksinas. nėštumo metu

Klinikinių tyrimų metu vaisto poveikis vaisiui nebuvo tirtas, nors žinoma, kad jo veiklioji medžiaga gali prasiskverbti pro hematoplacentinę barjerą. Digoksiną nėštumo metu galima vartoti tik laikantis griežtų nurodymų.

Vartojant vaistus žindymo laikotarpiu, reikia reguliariai stebėti kūdikio širdies ritmą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• glikozidų apsinuodijimo simptomai;
• stiprus jautrumas digoksinui;
• WPW sindromas;
• 2 laipsnio AV blokada arba visiška AV blokada;
• bradikardija;
• individualūs koronarinės širdies ligos požymiai (nestabili krūtinės angina);
• miokardo infarkto paūmėjimas;
• Izoliuota mitralinio vožtuvo stenozė;
• ŠN, pasireiškianti diastoline forma (širdies tamponada, konstrikcinis perikarditas, amiloidinė kardiopatija arba kardiomiopatija);
• nutukimas;
• ryškus širdies kamerų išsiplėtimas;
• inkstų ar kepenų parenchimos nepakankamumas;
• uždegimas, paveikiantis miokardą;
• hipertrofija pertvaros srityje tarp skilvelių;
• subaortinė stenozė;
• skilvelių tachiaritmija.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Šalutiniai poveikiai Digoksinas.

Pirmasis žingsnis yra reaguoti į neigiamų simptomų, susijusių su širdies ir kraujagyslių sistemos darbu, atsiradimą, nes jie gali būti pirmosios atsirandančio glikozidų apsinuodijimo apraiškos.

Tarp pasireiškimų yra AV laidumo slopinimas, dėl kurio sulėtėja širdies ritmas (bradikardijos vystymasis), be to, atsiranda heterotropinių miokardo sužadinimo sričių, dėl kurių atsiranda skilvelių ekstrasistolė ir skilvelių virpėjimas.

Ekstrakardiniai neigiami simptomai nekelia grėsmės paciento gyvybei, tuo jie skiriasi nuo intrakardinių požymių. Tarp jų yra virškinimo sistemos sutrikimai (vėmimas, pilvo skausmas, pykinimas ir viduriavimas) arba NS (psichozė ar depresija, galvos skausmai ir regos analizatoriaus disfunkcija, pasireiškianti „musėmis“ akyse ir kt.).

Gali būti stebimas hematopoetinio aktyvumo morfologinio vaizdo sutrikimas trombocitopenijos pavidalu, dėl kurio epidermyje atsiranda petechijų.

Be to, gali pasireikšti alergijos simptomai – niežulys, bėrimai ir eritema epidermyje.

[ 22 ], [ 23 ]

Perdozavimas

Perdozavimo (glikozidų apsinuodijimo) požymiai: sulėtėjęs širdies ritmas ir sinusinės bradikardijos atsiradimas. EKG matyti AV laidumo sulėtėjimo požymiai, kurie gali pasiekti net visišką AV blokadą. Veikiant heterotropiniams ritmo šaltiniams, išsivysto skilvelių ekstrasistolės; gali būti stebima skilvelių virpėjimas.

Ekstrakardialinės glikozidų apsinuodijimo apraiškos yra dispepsija (viduriavimas, pykinimas ar anoreksija), atminties sutrikimas ir kognityvinės veiklos susilpnėjimas, galvos skausmas, mieguistumas, raumenų silpnumas, taip pat ginekomastija, ksantopsija, impotencija, euforijos ar nerimo jausmas, psichozė, regėjimo aštrumo pablogėjimas ir kiti regos analizatoriaus funkcijos sutrikimai.

Kai atsiranda glikozidų perdozavimo simptomų, gydymo režimas nustatomas atsižvelgiant į sutrikimų sunkumą: jei simptomai yra lengvi, pakanka sumažinti vaisto dozę. Kai neigiami simptomai progresuoja, vaisto vartojimą reikia nutraukti laikotarpiui, kurį lemia apsinuodijimo simptomų dinamika. Ūminio apsinuodijimo atveju reikia atlikti skrandžio plovimą ir suvartoti daug sorbentų. Be to, pacientas turi vartoti vidurius laisvinančius vaistus.

Skilvelinės aritmijos gydomos į veną leidžiant KCl kartu su insulinu. Kalio turinčių preparatų vartoti draudžiama, jei sulėtėja AV laidumas. Jei aritmija nepraeina, reikia leisti į veną fenitoino.

Bradikardijos atveju skiriamas atropinas. Kartu su juo naudojama deguonies terapija ir vaistai, kurie padidina cirkuliuojančio kraujo kiekį. Unitiolis yra vaisto priešnuodis.

Svarbu nepamiršti, kad apsinuodijimas gali sukelti mirtį.

[ 27 ], [ 28 ]

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama derinti digoksiną su rūgštimis, šarmais, taninais ir sunkiųjų metalų druskomis.

Vartojimas kartu su insulinu, diuretikais, kalcio druskomis, GCS ir simpatomimetikais padidina glikozidų apsinuodijimo požymių tikimybę.

Kartu vartojant amiodaroną, chinidiną ir eritromiciną, padidėja digoksino kiekis kraujyje. Chinidinas sulėtina veikliosios vaisto medžiagos išsiskyrimą.

Verapamilis, blokuojantis Ca kanalų aktyvumą, sumažina digoksino eliminacijos per inkstus greitį, dėl kurio padidėja SG kiekis. Šis verapamilio poveikis vėliau palaipsniui išsilygina (po ilgalaikio vaistų vartojimo vienu metu – daugiau nei 1,5 mėnesio).

Kartu vartojant amfotericiną B, padidėja glikozidų intoksikacijos rizika dėl hipokalemijos, kuri gali išsivystyti veikiant amfotericinui B.

Hiperkalcemijos atveju padidėja kardiomiocitų jautrumas SG, todėl žmonėms, vartojantiems SG, draudžiama į veną leisti kalcio preparatus.

Vaisto derinys su propranololiu, rezerpinu ir fenitoinu padidina skilvelių aritmijos riziką.

Vaisto lygis ir terapinis veiksmingumas susilpnėja vartojant jį kartu su barbitūratais arba fenilbutazonu. Tuo pačiu metu digoksino aktyvumą mažina kalio preparatai, metoklopramidas ir vaistai, mažinantys skrandžio pH.

Kartu vartojant gentamiciną, antibiotikus ir eritromiciną, padidėja glikozido koncentracija plazmoje.

Vaisto derinys su cholestiraminu, cholestipoliu ir magnio tipo vidurius laisvinančiais vaistais silpnina jo absorbciją žarnyne, o tai taip pat sumažina digoksino kiekį organizme.

Glikozidų metabolizmo procesų greitis padidėja vartojant kartu su sulfosalazinu ir rifampicinu.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Laikymo sąlygos

Digoksiną reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, 15–30 °C temperatūroje.

[ 34 ], [ 35 ]

Tinkamumo laikas

Digoksiną galima vartoti per 36 mėnesius nuo farmacinio produkto pagaminimo datos.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Vartojimas vaikams

Pediatrijoje draudžiama skirti tabletes.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Celanidas ir Novodigalas.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Atsiliepimai

Digoksinas sulaukia nedaug teigiamų atsiliepimų, kuriuose teigiama, kad vaistas turi itin stiprų poveikį ir gali būti vartojamas tik prižiūrint gydytojui.

Tačiau yra gana daug neigiamų atsiliepimų apie digoksiną – jie pažymi, kad vaistas neturi norimo poveikio, tuo pačiu sukeldamas daug šalutinių poveikių.