Doksiciklinas

Doksiciklinas yra plataus veikimo spektro antibiotikas, priklausantis tetraciklinų klasei. Jis vartojamas įvairioms infekcinėms ligoms gydyti, įskaitant kvėpavimo takų infekcijas, šlapimo takų infekcijas, odos infekcijas ir lytiniu keliu plintančias ligas, tokias kaip chlamidijos ir gonorėja. Doksiciklinas taip pat naudojamas maliarijos profilaktikai ir gydymui, taip pat infekcijų prevencijai po erkių įkandimų.

Doksiciklinas slopina baltymų sintezę mikrobų ląstelėse, o tai neleidžia joms augti ir daugintis. Šis antibiotikas yra geriamas ir yra žinomas dėl savo veiksmingumo ir gebėjimo veikti prieš daugybę bakterinių organizmų.

Tačiau doksicikliną, kaip ir bet kurį kitą antibiotiką, reikia vartoti griežtai taip, kaip nurodė gydytojas, kad išvengtumėte bakterijų atsparumo antibiotikams išsivystymo ir sumažintumėte šalutinio poveikio riziką.

Indikacijos Doksiciklinas

1. Kvėpavimo takų infekcijos: bronchito, pneumonijos ir kitų kvėpavimo takų infekcijų gydymas.
2. Šlapimo takų infekcijos: cistito, uretrito ir kitų šlapimo takų infekcijų gydymas.
3. Odos ir minkštųjų audinių infekcijos: spuogų, rožinės, impetigo ir kitų odos infekcijų gydymas.
4. Lytiniu keliu plintančios infekcijos: chlamidijų, gonorėjos ir sifilio gydymas.
5. Virškinimo trakto infekcijos: kai kurių formų viduriavimo, įskaitant bakterijų sukeltą, gydymas.
6. Maliarija: maliarijos profilaktika ir gydymas kartu su kitais vaistais.
7. Infekcijų prevencija: infekcijų prevencija po gyvūnų ar erkių įkandimų.
8. Laimo liga: ankstyvųjų Laimo ligos stadijų gydymas.
9. Atogrąžų infekcijos: atogrąžų infekcijų, tokių kaip vidurių šiltinė, bruceliozė ir kt., gydymas.

Atleiskite formą

1. Kapsulės: viena iš labiausiai paplitusių formų, kurių sudėtyje paprastai yra 100 mg veikliosios medžiagos. Kapsulės nuryjamos nepažeistos ir nuplaunamos vandeniu.
2. Tabletės: taip pat dažnai naudojama forma, kuri gali būti tinkama tiems, kuriems sunku išgerti kapsules.
3. Tirpios tabletės: prieš naudojimą šios tabletės ištirpinamos vandenyje, o tai gali būti patogu pacientams, kuriems sunku nuryti kietas vaisto formas.
4. Injekcinis tirpalas: doksiciklinas taip pat yra injekcinis, kuris gali būti naudojamas klinikinėje aplinkoje, ypač esant sunkioms infekcijoms.
5. Geramoji suspensija: ši forma tinka vaikams ir suaugusiems, kuriems sunku išgerti tabletes ar kapsules.

Farmakodinamika

1. Bakterijų baltymų sintezės slopinimas: doksiciklinas jungiasi prie bakterijų ribosomų ir slopina ribosomų sistemos funkcionavimą, todėl sutrinka baltymų sintezė ir slopinamas bakterijų augimas bei dauginimasis.
2. Bakteriostatinis poveikis: tai reiškia, kad doksiciklinas stabdo bakterijų augimą ir dauginimąsi, tačiau jų visiškai nesunaikina. Kūnas turi laiko kovoti su infekcija.
3. Poveikis tarpląsteliniams parazitams: doksiciklinas yra veiksmingas prieš tarpląstelines bakterijas, tokias kaip chlamidijos ir mikoplazmos, nes gali prasiskverbti ir kauptis ląstelėse.
4. Priešuždegiminis poveikis: be antibakterinio poveikio, doksiciklinas turi tam tikrą priešuždegiminį poveikį, kuris gali būti naudingas gydant infekcijas, kurias lydi uždegimas.
5. Ilgas pusinės eliminacijos laikas: doksiciklino pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, todėl jis pasiekia veiksmingą vaisto koncentraciją organizme net vartojant vieną kartą per dieną.

Doksiciklinas veikia prieš daugybę bakterijų, įskaitant daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų organizmų:

• Stafilokokai: įskaitant Staphylococcus aureus, įskaitant meticilinui atsparias padermes (MRSA).
• Streptokokai: įskaitant Streptococcus pneumoniae ir Streptococcus pyogenes (A grupės beta hemolizinius streptokokus).
• Enterococcus faecalis: tačiau kai kurios Enterococcus faecalis padermės gali būti atsparios doksiciklinui.
• Neisseria gonorrhoeae: tačiau pastaraisiais metais kai kuriose padermėse atsirado atsparumas.
• Haemophilus influenzae: įskaitant beta laktamazių teigiamas padermes.
• Moraxella catarrhalis: doksiciklinas gali būti veiksmingas prieš kai kurias padermes.
• Mikoplazma ir chlamidijos: šios tarpląstelinės bakterijos paprastai yra jautrios doksiciklinui.
• Riketsijos, borelijos ir kt.: doksiciklinas taip pat vartojamas riketsijos ligoms, boreliozei (įskaitant Laimo boreliozę) ir kitoms anaerobinių organizmų sukeltoms infekcijoms gydyti.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: doksiciklinas paprastai vartojamas per burną tablečių arba kapsulių pavidalu. Išgėrus vaisto, jis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, nors jo absorbcija gali sumažėti kartu su maistu, ypač turinčiu daug kalcio.
2. Paskirstymas: doksiciklinas plačiai pasiskirsto audiniuose ir kūno organuose, įskaitant odą, plaučius, kepenis, inkstus, blužnį, kaulus ir kt. Jis taip pat prasiskverbia per placentos barjerą ir išsiskiria į motinos pieną.
3. Metabolizmas: doksiciklinas šiek tiek metabolizuojamas kepenyse. Jis daugiausia nepakitęs iš organizmo išsiskiria per inkstus ir, kiek mažesniu mastu, per žarnyną.
4. Pašalinimas: doksiciklino pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 12–25 valandos, todėl daugeliui infekcinių ligų jį galima vartoti vieną arba vieną kartą per parą.
5. Prisijungimas prie baltymų: doksiciklinas prie plazmos baltymų jungiasi nedideliu mastu, maždaug 80–90 %.

Dozavimas ir vartojimas

Bendrosios rekomendacijos:

1. Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai:

   • Paprastoms infekcijoms gydyti įprastinė pradinė dozė yra 200 mg pirmąją gydymo dieną (padalinta į dvi 100 mg dozes kas 12 valandų), po to – 100 mg per parą visą gydymo laikotarpį. Kai kuriais atvejais, atsižvelgiant į gydytojo rekomendacijas, dozė gali likti 200 mg per parą.
   • Sunkesnių infekcijų atveju dozę gali reikėti padidinti iki 200 mg per parą viso gydymo kurso metu.

2. Vaikai iki 12 metų:

   • Doksiciklinas paprastai nerekomenduojamas vaikams iki 12 metų, nes gali turėti neigiamą poveikį dantų ir kaulų vystymuisi.

Specialios sąlygos:

• Maliarijos profilaktika: doksiciklinas vartojamas 100 mg per parą doze, pradedant 1–2 dienas prieš patekimą į maliarijos regioną, visą viešnagės laiką ir tęsiant 4 savaites po išvykimo.
• Spuogų gydymas: įprastinė dozė yra 100 mg per parą, gydymo kursas gali skirtis priklausomai nuo gydytojo rekomendacijų.
• Netipinės infekcijos, pvz., chlamidijos ar mikoplazmos: gali prireikti ilgesnio gydymo doksiciklinu po 100 mg du kartus per parą.

Patarimai dėl priėmimo:

• Doksicikliną reikia gerti užgeriant dideliu kiekiu vandens, kad būtų išvengta stemplės dirginimo.
• Geriausia vaistus vartoti valgio metu arba iš karto po jo, kad sumažėtų skrandžio dirginimas, tačiau venkite jo vartoti su pieno produktais, nes kalcis gali sąveikauti su doksiciklinu ir sumažinti jo veiksmingumą.
• Nevartokite doksiciklino prieš pat miegą.

Naudokite Doksiciklinas nėštumo metu

Nėštumo metu doksiciklino vartoti tradiciškai nerekomenduojama dėl galimo pavojaus vaisiaus vystymuisi, susijusiam su kitais tetraciklinais, pvz., kaulų formavimosi sutrikimu ir dantų dažymu. Tačiau naujausi tyrimai pradeda persvarstyti šią poziciją:

1. 2016 m. Apžvalgos straipsnyje pabrėžiama, kad doksiciklinas turi didelį biologinį prieinamumą ir platų terapinį spektrą, o jo nauda gali būti didesnė už galimą riziką, ypač gydant tokias ligas kaip šiltinė ir pelių šiltinė, kurios gali rimtai paveikti nėštumo rezultatus pietryčių regione. Azija. Šis tyrimas nerado tiesioginio ryšio tarp doksiciklino vartojimo ir teratogeninio poveikio ar dantų dažymo vaikams, todėl jis skiriasi nuo kitų tetraciklinų (Cross ir kt., 2016).
2. Kitame 2022 m. Tyrime buvo naudojama FDA neigiamo poveikio duomenų bazė doksiciklino vartojimo nėštumo metu atvejams aprašyti. Rezultatai rodo ribotus duomenis apie doksiciklino saugumą gydant riketsio infekciją nėštumo metu, tačiau patvirtina, kad reikia atlikti papildomus tyrimus, siekiant tiksliau įvertinti jo saugumą (Kaundinnyayana & Kamath, 2022).

Taigi, nors tradiciškai manoma, kad doksiciklinas nėštumo metu draudžiamas dėl galimos rizikos vaisiui, nauji įrodymai rodo, kad jo naudojimas gali būti pateisinamas tam tikromis klinikinėmis situacijomis, kai nauda yra didesnė už galimą riziką. Visada pasitarkite su gydytoju prieš pradėdami gydymą doksiciklinu nėštumo metu.

Kontraindikacijos

1. Alergija doksiciklinui ar kitiems tetraciklinams. Reakcijos gali būti odos išbėrimas, niežulys, angioneurozinė edema ir retais atvejais anafilaksinis šokas.
2. Nėštumas, ypač antrąjį ir trečiąjį trimestrą. Doksiciklinas gali paveikti vaisiaus kaulų ir dantų vystymąsi, todėl dantys gali visam laikui pasidaryti geltonai pilki arba rudi ir sulėtėti kaulų augimas.
3. Žindymo laikotarpis. Doksiciklinas gali patekti į motinos pieną ir gali neigiamai paveikti kūdikių dantų ir kaulų augimą bei vystymąsi.
4. Vaikams iki 8 metų. Kaip ir nėščioms moterims, doksiciklino vartojimas vaikams gali sukelti nuolatinių dantų dėmių ir kaulų vystymosi problemų.

Doksicikliną taip pat reikia vartoti labai atsargiai tokiomis sąlygomis kaip:

• Kepenų nepakankamumas. Kepenų funkcijos sutrikimas gali turėti įtakos doksiciklino metabolizmui, todėl reikia koreguoti dozę.
• Mikozė (grybelinės infekcijos). Doksiciklinas gali pabloginti šias sąlygas, nes slopina normalią mikroflorą.

Šalutiniai poveikiai Doksiciklinas

1. Virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir rėmuo yra dažnas šalutinis poveikis. Šiuos simptomus galima palengvinti vartojant vaistą su maistu.
2. Jautrumas šviesai: doksiciklinas gali padidinti odos jautrumą saulės šviesai ir sukelti nedidelį saulės nudegimą net ir esant trumpam saulės poveikiui.
3. Grybelinės infekcijos: kaip ir kiti antibiotikai, doksiciklinas gali sutrikdyti normalią organizmo florą ir paskatinti kandidozės (pienligės) vystymąsi, ypač moterims.
4. Dantų spalvos pokyčiai: ilgai vartojant doksicikliną, dantys gali nusidažyti, ypač vaikams.
5. Alerginės reakcijos: galimi odos išbėrimai, niežulys, angioedema (giliųjų odos sluoksnių patinimas, kartais kartu su pasunkėjusiu kvėpavimu) ir kitos sunkios alerginės reakcijos.
6. Padidėjęs intrakranijinis spaudimas: tai rečiau pasitaikantis, bet rimtas šalutinis poveikis, galintis sukelti galvos skausmą, regos sutrikimus ir net regos nervo pažeidimą.
7. Poveikis kepenims: retais atvejais doksiciklinas gali sukelti kepenų fermentų padidėjimą, o tai rodo kepenų įtempimą arba pažeidimą.

Perdozavimas

1. Virškinimo trakto sutrikimai: padidinus doksiciklino dozę, gali padidėti šalutinis poveikis virškinimo traktui, pvz., pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir diskomfortas pilve.
2. Toksinis poveikis kepenims: galimas kepenų nepakankamumo išsivystymas, ypač jei jau yra kepenų sutrikimų.
3. Jautrumas šviesai: padidėjęs jautrumas saulės šviesai gali sukelti stiprius nudegimus, jei ilgą laiką bus veikiamas ant odos.
4. Poveikis inkstams: perdozavimas gali neigiamai paveikti inkstų funkciją, ypač žmonėms, turintiems inkstų problemų.
5. Hipertoksinis poveikis: gali išsivystyti rimtas šalutinis poveikis, pvz., intracerebrinės hipertenzinės krizės arba širdies aritmijos.
6. Disbakteriozė: perdozavus, gali sutrikti žarnyno mikroflora, sukelti disbiozę ir padidinti žarnyno infekcijų riziką.

Sąveika su kitais vaistais

1. Antacidiniai vaistai, vaistai, kurių sudėtyje yra kalcio, magnio, geležies arba aliuminio: šie vaistai gali sumažinti doksiciklino absorbciją iš virškinimo trakto. Todėl juos reikia vartoti mažiausiai 2 valandas prieš arba po doksiciklino vartojimo.
2. Vaistai, kurių sudėtyje yra vitaminų, mineralų ar kitų mikroelementų: kaip antacidiniai vaistai, vaistai, kurių sudėtyje yra šių elementų, gali sutrikdyti doksiciklino pasisavinimą.
3. Vaistai, turintys įtakos kraujo formavimuisi (antikoaguliantai): doksiciklinas gali sustiprinti antikoaguliantų poveikį, todėl gali padidėti kraujavimo rizika. Tokiais atvejais gali prireikti koreguoti antikoagulianto dozę.
4. Vaistai, didinantys jautrumą šviesai: doksiciklinas gali padidinti odos jautrumą šviesai, kai vartojamas kartu su vaistais, tokiais kaip retinoidai, tetraciklinai ir kt. Dėl to gali padidėti saulės nudegimo ir odos reakcijų rizika.
5. Vaistai, veikiantys kepenis: doksiciklinas gali padidinti kai kurių kepenis veikiančių vaistų hepatotoksiškumą. Todėl vienu metu vartodami šiuos vaistus turite būti atsargūs.
6. Vaistai, veikiantys centrinę nervų sistemą: doksiciklinas gali sustiprinti kitų centrinę nervų sistemą veikiančių vaistų, tokių kaip benzodiazepinai, migdomieji vaistai ar alkoholis, raminamąjį poveikį.