Dostinex

Dostinex (kabergolinas) yra vaistas, kurio sudėtyje yra veikliosios medžiagos kabergolino, kuris yra antiprolaktinas. Jis vartojamas įvairiems sutrikimams, susijusiems su hiperprolaktinemija, ty padidėjusiu prolaktino kiekiu kraujyje, gydyti. Prolaktinas yra hormonas, kuris vaidina vaidmenį reguliuojant pieno liauką ir veikia įvairias reprodukcinės sistemos funkcijas.

Dostinex dažniausiai vartojamas hiperprolaktinemijai, kurią sukelia pacientai, sergantys hipofizės patologijomis, pvz., prolaktinomomis (prolaktiną išskiriantys navikai), gydyti ir sumažinti prolaktino išsiskyrimą, susijusį su tam tikrų vaistų, pvz., antidepresantų, vartojimu.

Jis mažina prolaktino išsiskyrimą iš hipofizės, todėl gali normalizuotis prolaktino kiekis kraujyje ir pagerėti su hiperprolaktinemija susiję simptomai, tokie kaip nevaisingumas, menstruacijų sutrikimai ir sumažėjęs lytinis potraukis.

Indikacijos Dostinexa

1. Prolaktinomos: Dostinex vartojamas prolaktinomų, kurios yra prolaktiną išskiriantys hipofizės navikai, gydymui. Tai gali apimti makroadenomas (didelius navikus) arba mikroadenomas (mažus navikus), kurios gali sukelti hiperprolaktinemiją.
2. Hiperprolaktinemija be naviko: be prolaktinomų, Dostinex taip pat gali būti naudojamas hiperprolaktinemijai be naviko gydyti, kai prolaktino kiekis yra padidėjęs, bet naviko neaptinkama.
3. Nefrozinis sindromas: Dostinex kartais gali būti skiriamas nefroziniam sindromui gydyti – būklei, kuriai būdingas baltymų netekimas šlapime, įskaitant tuos, kurie susiję su dideliu prolaktino kiekiu.

Atleiskite formą

Dostinex galima įsigyti tablečių pavidalu.

• Tabletės yra baltos, pailgos, su vagele ir vienoje pusėje išgraviruotos „P“ ir „U“, o kitoje – „700“.
• Tabletės tiekiamos stikliniuose buteliukuose, kuriuose yra 2 arba 8 tabletės.

Farmakodinamika

1. Veikimo mechanizmas:

   • Kabergolinas yra dopamino D2 receptorių agonistas ir tiesiogiai stimuliuoja šiuos receptorius.
   • Hipofizėje kabergolinas slopina prolaktino išsiskyrimą blokuodamas dopamino D2 receptorius, todėl sumažėja prolaktino kiekis kraujyje.
   • Be to, kabergolinas slopina prolaktino sekreciją pieno liaukose, o tai taip pat padeda sumažinti jo kiekį kraujyje.

2. Naudojimas hiperprolaktinemijai:

   • Pacientams, sergantiems hiperprolaktinemija, kabergolinas sumažina prolaktino kiekį ir pagerina hiperprolaktinemijos simptomus, tokius kaip amenorėja, galaktorėja ir nevaisingumas.

3. Naudojimas laktacijai slopinti:

   • Po gimdymo kabergolinas naudojamas laktacijai slopinti, nes jis gali sumažinti prolaktino kiekį.

4. Naudojimas gydant tuščios sella sindromą:

   • Esant tuščiam sella sindromui, kabergolinas naudojamas prolaktino gamybai ir prolaktinomų dydžiui sumažinti.

5. Poveikis kitoms hormoninėms ašims:

   • Kabergolinas taip pat gali paveikti kitas hormonines ašis, pvz., gonadotropino ašį ir augimo hormono (GH) išsiskyrimą.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: išgertas kabergolinas paprastai gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama praėjus maždaug 2-3 valandoms po pavartojimo.
2. Biologinis prieinamumas: kabergolino biologinis prieinamumas yra apie 30–40 % dėl didelio pirmojo prasiskverbimo per kepenis greičio.
3. Metabolizmas: kabergolinas metabolizuojamas kepenyse, daugiausia per CYP3A4 izofermentą.
4. Pusinės eliminacijos laikas: kabergolino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 63–68 valandos.
5. Išskyrimas: kabergolinas daugiausia šalinamas su šlapimu (dalis nepakitusio, o dalis – metabolitų pavidalu) ir mažesniu mastu su išmatomis.
6. Sistemos koncentracija: kabergolino koncentracija kraujyje pasiekia stabilų lygį po 4 savaičių reguliaraus vartojimo.
7. Maisto poveikis: kabergolino vartojimas su maistu gali sulėtinti absorbcijos greitį, tačiau paprastai neturi reikšmingo poveikio bendram biologiniam prieinamumui.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas:

• Tabletės skirtos vartoti per burną.
• Tabletę reikia gerti valgio metu, kad sumažėtų šalutinio poveikio virškinimo traktui rizika.

Dozavimas:

Norėdami slopinti laktaciją po gimdymo:

• Rekomenduojama dozė yra 1 mg (2 tabletės po 0,5 mg) vieną kartą.

Norėdami sustabdyti jau nustatytą laktaciją:

• Rekomenduojama gerti po 0,25 mg (pusę tabletės) kas 12 valandų 2 dienas (bendra dozė – 1 mg).

Hiperprolaktinemijai gydyti:

• Pradinė dozė yra 0,5 mg per savaitę (0,25 mg du kartus per savaitę).
• Dozę galima didinti 0,5 mg per savaitę bent kas 4 savaites, kol bus pasiektas optimalus gydomasis poveikis.
• Didžiausia dozė neturi viršyti 4,5 mg per savaitę.

Specialios instrukcijos:

• Pacientai, kurie ilgą laiką vartoja Dostinex, turi reguliariai tikrintis širdies veiklą, įskaitant echokardiografiją.
• Gydymas Dostinex turi būti atliekamas prižiūrint gydytojui.
• Praleidus dozę, kitos dozės dvigubinti negalima. Kitą dozę reikia gerti įprastu laiku.

Naudokite Dostinexa nėštumo metu

Dostinex vartojimas nėštumo metu reikalauja kruopštaus požiūrio ir griežtos gydytojo priežiūros. Pagrindinė Dostinex skyrimo priežastis yra hiperprolaktinemija, kuri dažnai sukelia nevaisingumą. Čia pateikiami tyrimais pagrįsti svarbiausi dalykai:

1. Kabergolino saugumo nėštumo metu tyrimas. Tyrimo metu buvo įvertintas kabergolino poveikis nėštumui ir vaisiui moterims, kurios pastojo vartodamos kabergoliną. Remiantis 103 nėštumų duomenimis, reikšmingų komplikacijų nėštumo metu nenustatyta. Buvo pranešta apie keletą spontaniškų abortų atvejų, o naujagimiai paprastai yra sveiki ir neturi reikšmingų apsigimimų (Stalldecker ir kt., 2010).
2. Nėra tiesioginio neigiamo poveikio nėštumui: Kitas tyrimas patvirtino, kad kabergolinas neturi tiesioginio neigiamo poveikio nėštumo eigai ir baigčiai moterims, vartojančioms vaistą terapinėmis dozėmis prieš nėštumą ir pirmąsias 8 nėštumo savaites (Dzeranova ir kt. Al., 2016).

Kabergolinas nėštumo metu gali būti naudojamas hiperprolaktinemijai gydyti griežtai prižiūrint gydytojui. Tačiau jį reikia vartoti atidžiai prižiūrint specialistui, atsižvelgiant į galimą riziką ir naudą pacientui ir vaisiui.

Kontraindikacijos

1. Alergija: žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas arba alergija kabergolinui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai, turėtų vengti jo vartoti.
2. Nėštumas: Nėštumo metu kabergolino vartoti nerekomenduojama, nes jo saugumas vaisiui nenustatytas. Jei planuojate pastoti arba esate nėščia, su gydytoju turėtumėte aptarti vaisto vartojimo riziką ir naudą.
3. Hipotenzija: kabergolinas gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą, todėl jo vartoti draudžiama pacientams, kurių kraujospūdis žemas arba neseniai ištiko širdies priepuolis.
4. Širdies ir kraujagyslių ligos: kabergolinas gali būti kontraindikuotinas pacientams, sergantiems sunkia širdies ir kraujagyslių liga, pvz., širdies nepakankamumu ar hipertenzija.
5. Širdies vožtuvų liga: žmonėms, sergantiems širdies vožtuvų liga, kabergolino vartojimas taip pat gali būti draudžiamas dėl galimo poveikio širdies vožtuvų funkcijai.
6. Hiperprolaktineminiai navikai: pacientams, sergantiems hiperprolaktineminiais navikais, pvz., prolaktinoma, kabergolino vartojimas gali būti nepageidautinas, prieš tai nepasitarus su gydytoju.
7. Inkstų nepakankamumas: pacientai, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, kabergoliną turi vartoti atsargiai ir prižiūrint gydytojui.

Šalutiniai poveikiai Dostinexa

1. Svaigulys arba mieguistumas.
2. Galvos skausmas.
3. Pykinimas, vėmimas arba pilvo skausmas.
4. Vidurių užkietėjimas arba viduriavimas.
5. Nuovargis arba silpnumas.
6. Nemiga ar kiti miego sutrikimai.
7. Jausmas nervingas arba nerimas.
8. Psichikos pokyčiai, pvz., depresija ar nuotaikos pokyčiai.
9. Regėjimo sutrikimai arba regėjimo suvokimo pokyčiai.
10. Krūtinės skausmas.
11. Patinimas, ypač kojose arba blauzdose.
12. Neįprasti arba nepaaiškinami svorio pokyčiai.
13. Seksualinė disfunkcija, įskaitant sumažėjusį libido arba erekcijos sutrikimus.
14. Alerginės reakcijos, pvz., niežulys, dilgėlinė arba veido, lūpų ar liežuvio patinimas.

Perdozavimas

1. Hipotenzija: kraujospūdžio sumažėjimas iki pavojingo lygio, dėl kurio gali nualpti arba kolapsas.
2. Psichikos sutrikimai: mieguistumas, galvos svaigimas, lėtos reakcijos, galbūt dienos mieguistumas ir depresija.
3. Virškinimo sutrikimai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, galbūt stiprus pilvo skausmas.
4. Kiti simptomai: galvos skausmas, miego sutrikimai, apetito pokyčiai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Dopamino receptorius veikiantys vaistai: kadangi kabergolinas yra dopamino receptorių agonistas, derinys su kitais vaistais, kurie veikia dopamino sistemą (pvz., dopamino antagonistais), gali sukelti sąveiką ir pakeisti jų veiksmingumą.
2. Vaistai, metabolizuojami per CYP3A4: kabergolinas daugiausia metabolizuojamas per CYP3A4 izofermentą kepenyse. Todėl vaistai, kurie yra CYP3A4 inhibitoriai arba induktoriai, gali keisti kabergolino koncentraciją kraujyje. Pavyzdžiui, CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas, klaritromicinas, ritonaviras, ir induktoriai, tokie kaip karbamazepinas, fenitoinas, rifampicinas.
3. Somatostatino kiekį didinantys vaistai: kabergolinas gali sąveikauti su vaistais, kurie padidina somatostatino kiekį organizme, pvz., oktreotidu. Dėl to gali pasikeisti ir kabergolino, ir kitų vaistų poveikis.
4. Antihipertenziniai vaistai: kabergolinas gali sustiprinti antihipertenzinių vaistų, pvz., alfa adrenoblokatorių ar kraujospūdį mažinančių vaistų, hipotenzinį poveikį. Dėl to gali padidėti šalutinis poveikis, pvz., galvos svaigimas arba ortostatinė hipotenzija.
5. Serotonino kiekį didinantys vaistai: kabergolinas gali sąveikauti su vaistais, didinančiais serotonino kiekį, pvz., serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI) arba monoaminooksidazės inhibitoriais (MAOI), todėl gali padidėti serotonino hiperstimuliacijos sindromo rizika.