Drotaverinas

Drotaverinas (dar žinomas kaip No-Spa) yra vaistas, vartojamas žmogaus vidaus organų lygiųjų raumenų mėšlungiui ir susitraukimams malšinti. Pagrindinė jo veiklioji medžiaga yra drotaverino hidrochloridas.

Drotaverinas gali atpalaiduoti pilvo organų, kraujagyslių ir šlapimo takų lygiuosius raumenis. Jis dažnai vartojamas įvairių ligų simptomams palengvinti, pavyzdžiui:

Drotaverinas paprastai vartojamas per burną tablečių arba kapsulių pavidalu. Dozavimas ir vartojimas gali skirtis priklausomai nuo individualaus paciento poreikių ir gydytojo rekomendacijų.

Indikacijos Drotaverinas

1. Pilvo skausmas: Drotaverinas gali būti vartojamas skausmui, susijusiam su skrandžio ar žarnyno mėšlungiu ir spazmais, tokiais kaip diegliai, malšinti.
2. Tulžies pūslės ir tulžies latakų skausmas: vaistas gali būti vartojamas skausmui, susijusiam su tulžies pūslės ar tulžies latakų spazmais, malšinti.
3. Menstruacijų skausmai: Drotaverinas padeda palengvinti menstruacijų skausmus moterims, o tai gali sumažinti skausmo intensyvumą ir trukmę menstruacijų metu.
4. Šlapimo pūslės simptomai: vaistas gali būti vartojamas šlapimo pūslės spazmų ir diskomforto simptomams palengvinti.
5. Kraujagyslių spazmų simptomai: Drotaverinas gali padėti palengvinti kraujagyslių spazmus ir pagerinti kraujotaką tais atvejais, kai jie sukelia skausmingus simptomus.

Atleiskite formą

1. Tabletės: tai labiausiai paplitusi drotaverino forma. Tabletės geriamos per burną, dažniausiai užgeriant vandeniu, ir būna įvairių dozių, todėl optimalią dozę galima parinkti atsižvelgiant į individualius paciento poreikius.
2. Injekcinis tirpalas: Tais atvejais, kai reikia greitesnio veikimo arba kai neįmanoma vartoti per burną, drotaverinas gali būti injekcinis tirpalas. Tirpalą paprastai į veną arba į raumenis suleidžia medicinos personalas.

Farmakodinamika

Drotaverinas yra vaistas, priklausantis miotropinių antispazminių vaistų klasei. Jo farmakodinamika siejama su gebėjimu atpalaiduoti kraujagyslių ir vidaus organų, ypač žarnyno, šlapimo takų ir gimdos, lygiuosius raumenis.

Vaistas veikia blokuodamas fosfodiesterazę, dėl ko lygiųjų raumenų ląstelėse padidėja ciklinio adenozino monofosfato (cAMP) kiekis. Tai savo ruožtu atpalaiduoja kraujagysles ir sumažina vidaus organų lygiųjų raumenų tonusą, taip pagerindama kraujotaką ir palengvindama spazmo simptomus.

Drotaverinas taip pat turi antispazminį poveikį kraujagyslėms, dėl kurio gali išsiplėsti periferinės arterijos ir venos, pagerėti kraujotaka ir sumažinti periferinį pasipriešinimą.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Drotaverinas absorbuojamas virškinimo trakte. Išgėrus, didžiausia koncentracija kraujyje paprastai pasiekiama per 1–2 valandas.
2. Pasiskirstymas: Drotaverinas plačiai pasiskirsto po visus kūno audinius, įskaitant centrinę nervų sistemą ir organus, kuriuose atsiranda spazmai. Jis gali prasiskverbti pro hematoencefalinį barjerą.
3. Metabolizmas: Drotaverinas metabolizuojamas kepenyse, susidarant neaktyviems metabolitams. Pagrindiniai metabolitai yra N-oksidas ir N-demetilintas drotaverinas.
4. Išsiskyrimas: Drotaverinas ir jo metabolitai iš organizmo išsiskiria daugiausia per inkstus. Išsiskiriantys metabolitai paprastai būna konjuguotų junginių pavidalu.
5. Pusinės eliminacijos laikas (t½): Drotaverino pusinės eliminacijos laikas yra apie 4 valandas. Senyvo amžiaus pacientams jis gali būti šiek tiek pailgėjęs.
6. Jungimasis su baltymais: Drotaverinas nedideliu mastu (apie 80 %) jungiasi su plazmos baltymais.

Dozavimas ir vartojimas

1. Tabletės arba kapsulės: Drotaverinas paprastai vartojamas po 40–80 mg (1–2 tabletes arba kapsules) iki trijų kartų per dieną. Tačiau tikslią dozę gydytojas gali koreguoti atsižvelgdamas į simptomų sunkumą ir individualius paciento poreikius. Tabletės arba kapsulės paprastai geriamos prieš valgį, jei pageidaujama, užgeriant nedideliu kiekiu vandens.
2. Injekcinis tirpalas: Tais atvejais, kai negalima vartoti per burną arba jis neefektyvus, medicinos personalas gali suleisti drotaverino į veną arba į raumenis. Tirpalo dozė paprastai yra 40–80 mg (1–2 ampulės) iki trijų kartų per dieną.

Naudokite Drotaverinas nėštumo metu

Prieš vartojant drotaveriną (No-Spa) nėštumo metu, visada reikia pasitarti su gydytoju. Jis turėtų įvertinti vaisto naudą motinai ir galimą riziką vaisiui.

Duomenų apie drotaverino vartojimo nėštumo metu saugumą yra nedaug. Nors tyrimai su gyvūnais neparodė toksinio poveikio vaisiaus vystymuisi, duomenų apie vaisto vartojimą nėščioms moterims yra nedaug, o jo vartojimo rekomendacijos skiriasi.

Gydytojas gali skirti drotaverino nėščioms moterims tik tuo atveju, jei gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką. Jis taip pat gali apsvarstyti alternatyvius gydymo būdus arba kitų vaistų, turinčių daugiau klinikinės patirties nėštumo metu, vartojimą.

Kontraindikacijos

1. Žinomas individualus netoleravimas vaistui.
2. Sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas.
3. Hipotenzija (žemas kraujospūdis).
4. Širdies nepakankamumas.
5. Ūminis kraujavimas virškinimo trakte.
6. Tachiaritmija (greitas širdies ritmas).
7. Uždaro kampo glaukoma.
8. Myasthenia gravis (liga, kuriai būdingas griaučių raumenų silpnumas ir nuovargis).
9. Šlapimo pūslės ar žarnyno atonija (susilpnėjimas).
10. Anksčiau buvęs miokardo infarktas (ypač ūminėje stadijoje).
11. Nėštumas (ypač pirmąjį trimestrą) ir žindymo laikotarpis (laktacija).

Šalutiniai poveikiai Drotaverinas

1. Mieguistumas ir galvos svaigimas: šie simptomai gali būti dažniausiai pasireiškiantys vartojant drotaveriną. Jie gali paveikti gebėjimą susikaupti ir atlikti tam tikrą veiklą, pavyzdžiui, vairuoti.
2. Galvos skausmas ir silpnumas: Kai kuriems pacientams po drotaverino vartojimo gali pasireikšti galvos skausmas arba silpnumo jausmas.
3. Virškinimo trakto sutrikimai: pasireiškia tokie simptomai kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas.
4. Alerginės reakcijos: Retais atvejais drotaverinas gali sukelti alergines reakcijas, tokias kaip odos bėrimas, niežulys ar angioneurozinė edema.
5. Sumažėjęs kraujospūdis: Kai kuriems pacientams drotaverinas gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą, kuris gali pasireikšti hipotenzija ir pabloginti esamas širdies ir kraujagyslių sistemos problemas.
6. Burnos džiūvimas: Tai taip pat gali būti dažnas šalutinis poveikis vartojant drotaveriną.
7. Tachikardija: Kai kuriems pacientams po vaisto vartojimo gali pasireikšti padažnėjęs širdies plakimas arba palpitacijos.

Perdozavimas

1. Padidėjęs šalutinis poveikis, pvz., galvos svaigimas, silpnumas, galvos skausmas, mieguistumas, pykinimas, vėmimas, sumažėjęs kraujospūdis.
2. Širdies ritmo sutrikimai, tokie kaip tachikardija ar aritmija.
3. Virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip viduriavimas ar vidurių užkietėjimas.

Sąveika su kitais vaistais

1. Anticholinerginiai vaistai: drotaverino vartojimas kartu su kitais anticholinerginiais vaistais, tokiais kaip atropinas ar skopolaminas, gali sustiprinti jų poveikį ir padidinti šalutinio poveikio, pvz., burnos džiūvimo ar vidurių užkietėjimo, riziką.
2. Centrinio poveikio vaistai: Drotaverinas gali sustiprinti centrinio poveikio vaistų, tokių kaip raminamieji ar analgetikai, poveikį. Dėl to gali padidėti mieguistumas arba sulėtėti reakcija.
3. Kraujospūdį mažinantys vaistai: drotaverino vartojimas kartu su antihipertenziniais vaistais, tokiais kaip beta adrenoblokatoriai arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKF inhibitoriai), gali sustiprinti jų hipotenzinį poveikį ir sumažinti kraujospūdį.
4. Vaistai, ilginantys QT intervalą: Drotaverinas gali sustiprinti vaistų, turinčių įtakos QT intervalui, pvz., antiaritminių vaistų ar makrolidų grupės antibiotikų, ilginantį poveikį. Tai gali padidinti širdies aritmijų išsivystymo riziką.
5. Vaistai, metabolizuojami citochromo P450 izofermento: Drotaverinas gali paveikti kitų vaistų, metabolizuojamų kepenų fermento citochromo P450 izofermento, metabolizmą, dėl to gali padidėti arba sumažėti jų koncentracija kraujyje.