Drotaverinas

Drotaverinas (taip pat žinomas prekiniu pavadinimu No-Spa) yra vaistas, vartojamas žmogaus vidaus organų lygiųjų raumenų spazmams ir susitraukimams malšinti. Pagrindinė jo veiklioji medžiaga yra drotaverino hidrochloridas.

Drotaverinas atpalaiduoja lygiuosius pilvo organų, kraujagyslių ir šlapimo takų raumenis. Jis dažnai naudojamas įvairių būklių simptomams palengvinti, pavyzdžiui:

Drotaverinas paprastai vartojamas per burną tablečių arba kapsulių pavidalu. Dozavimas ir režimas gali skirtis priklausomai nuo individualių paciento poreikių ir gydytojo rekomendacijų.

Indikacijos Drotaverina

1. Pilvo skausmas: Drotaverinas gali būti naudojamas skausmui, susijusiam su skrandžio ar žarnyno mėšlungiu ir spazmais, pvz., diegliais, malšinti.
2. Tulžies pūslės ir tulžies latakų skausmas: šis vaistas gali būti naudojamas skausmui, susijusiam su tulžies pūslės ar tulžies latakų mėšlungiu, malšinti.
3. Mėnesinių mėšlungis: Drotaverinas padeda numalšinti moterų menstruacijų skausmus, todėl gali sumažėti skausmo intensyvumas ir trukmė menstruacijų metu.
4. Šlapimo pūslės simptomai: vaistas gali būti naudojamas mėšlungio ir šlapimo pūslės diskomforto simptomams palengvinti.
5. Kraujagyslių spazmų simptomai: Drotaverinas gali padėti palengvinti kraujagyslių spazmus ir pagerinti kraujotaką tais atvejais, kai jie sukelia skausmingus simptomus.

Atleiskite formą

1. Tabletės: tai labiausiai paplitusi drotaverino forma. Tabletės geriamos, dažniausiai užgeriant vandeniu, yra įvairių stiprumų, todėl galima parinkti optimalią dozę, atsižvelgiant į individualius paciento poreikius.
2. Injekcinis tirpalas: tais atvejais, kai reikia greičiau pradėti veikti arba kai negalima vartoti per burną, drotaverinas gali būti tiekiamas injekcinio tirpalo pavidalu. Paprastai medicinos personalas tirpalą suleidžia į veną arba į raumenis.

Farmakodinamika

Drotaverinas yra vaistas, priklausantis miotropinių antispazminių vaistų klasei. Jo farmakodinamika siejama su gebėjimu atpalaiduoti lygiuosius kraujagyslių ir vidaus organų, ypač žarnyno, šlapimo takų ir gimdos, raumenis.

Vaistas veikia blokuodamas fosfodiesterazę, todėl lygiųjų raumenų ląstelėse padidėja ciklinio adenozino monofosfato (CAMP) kiekis. Tai savo ruožtu atpalaiduoja kraujagysles ir mažina vidaus organų lygiųjų raumenų tonusą, taip pagerindama kraujotaką ir palengvindama spazmų simptomus.

Drotaverinas taip pat turi antispazminį poveikį kraujagyslėms, todėl gali išsiplėsti periferinės arterijos ir venos, pagerėja kraujotaka ir sumažėja periferinis pasipriešinimas.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Drotaverinas absorbuojamas iš virškinimo trakto. Išgėrus, didžiausia koncentracija kraujyje paprastai pasiekiama per 1-2 valandas.
2. Paskirstymas: Drotaverinas plačiai pasiskirsto kūno audiniuose, įskaitant centrinę nervų sistemą ir organus, kuriuose atsiranda spazmai. Jis gali prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą.
3. Metabolizmas: drotaverinas metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų neaktyvūs metabolitai. Pagrindiniai metabolitai yra N-oksidas ir N-demetilintas drotaverinas.
4. Išskyrimas: Drotaverinas ir jo metabolitai iš organizmo išsiskiria daugiausia per inkstus. Išsiskiriantys metabolitai dažniausiai būna konjuguoti.
5. Pusės pabaigos laikas (t½): drotaverino pusinės pabaigos laikas yra maždaug 4 valandos. Vyresnio amžiaus pacientams jis gali šiek tiek pailgėti.
6. Surišimas su baltymais: Drotaverinas mažai (apie 80%) jungiasi su plazmos baltymais.

Dozavimas ir vartojimas

1. Tabletės arba kapsulės: paprastai drotaverinas vartojamas 40-80 mg (1-2 tabletės arba kapsulės) iki trijų kartų per dieną. Tačiau tikslią dozę gali koreguoti gydytojas, atsižvelgdamas į simptomų sunkumą ir individualius paciento poreikius. Tabletės arba kapsulės paprastai geriamos prieš valgį ir, jei pageidaujama, galima užgerti nedideliu kiekiu vandens.
2. Injekcinis tirpalas: tais atvejais, kai peroralinis vartojimas yra neįmanomas arba neveiksmingas, medicinos personalas gali leisti drotaveriną į veną arba į raumenis. Tirpalo dozė paprastai yra 40-80 mg (1-2 ampulės) iki trijų kartų per dieną.

Naudokite Drotaverina nėštumo metu

Prieš vartodami drotaveriną (No-Spa) nėštumo metu, visada turėtumėte tai aptarti su gydytoju. Jis turi įvertinti vaisto vartojimo naudą motinai ir galimą riziką vaisiui.

Duomenų apie drotaverino saugumą nėštumo metu yra nedaug. Nors tyrimai su gyvūnais neparodė toksinio poveikio vaisiaus vystymuisi, duomenų apie vaisto vartojimą nėščioms moterims yra nedaug, o jo vartojimo rekomendacijos skiriasi.

Gydytojas gali skirti drotaverino nėščioms moterims tik tuo atveju, jei gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką. Jis taip pat gali apsvarstyti alternatyvius gydymo būdus ar kitus vaistus, turinčius didesnę klinikinę patirtį nėštumo metu.

Kontraindikacijos

1. Žinomas individualus netoleravimas vaistui.
2. Sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas.
3. Hipotenzija (žemas kraujospūdis).
4. Širdies nepakankamumas.
5. Ūmus kraujavimas iš virškinimo trakto.
6. Tachiaritmijos (greitas širdies plakimas).
7. Uždarojo kampo glaukoma.
8. Myasthenia gravis (liga, kuriai būdingas skeleto raumenų silpnumas ir nuovargis).
9. Šlapimo pūslės arba žarnyno atonija (silpnėjimas).
10. Buvęs miokardo infarktas (ypač ūminėje stadijoje).
11. Nėštumas (ypač pirmąjį trimestrą) ir žindymo laikotarpis (laktacija).

Šalutiniai poveikiai Drotaverina

1. Mieguistumas ir galvos svaigimas: šie simptomai dažniausiai gali pasireikšti vartojant drotaveriną. Jie gali turėti įtakos gebėjimui susikaupti ir atlikti tam tikrą veiklą, pavyzdžiui, vairuoti.
2. Galvos skausmas ir silpnumas: kai kuriems pacientams, pavartojus drotaverino, gali skaudėti galvą arba jausti silpnumą.
3. Virškinimo trakto sutrikimai: apima tokius simptomus kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas arba vidurių užkietėjimas.
4. Alerginės reakcijos: retais atvejais drotaverinas gali sukelti alergines reakcijas, tokias kaip odos išbėrimas, niežulys ar angioedema.
5. Sumažėjęs kraujospūdis: kai kuriems pacientams drotaverinas gali sumažinti kraujospūdį, kuris gali pasireikšti hipotenzija ir galbūt pabloginti esamas širdies ir kraujagyslių sistemos problemas.
6. Burnos džiūvimas: tai taip pat gali būti dažnas šalutinis poveikis vartojant drotaveriną.
7. Tachikardija: kai kuriems pacientams po vaisto vartojimo gali padažnėti širdies plakimas arba palpituoti.

Perdozavimas

1. Padidėjęs šalutinis poveikis, pvz., galvos svaigimas, silpnumas, galvos skausmas, mieguistumas, pykinimas, vėmimas, sumažėjęs kraujospūdis.
2. Širdies ritmo sutrikimai, pvz., tachikardija arba aritmijos.
3. Virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip viduriavimas ar vidurių užkietėjimas.

Sąveika su kitais vaistais

1. Anticholinerginiai vaistai: drotaverino vartojimas kartu su kitais anticholinerginiais vaistais, tokiais kaip atropinas ar skopolaminas, gali sustiprinti jų poveikį ir padidinti šalutinio poveikio, pvz., burnos džiūvimo ar vidurių užkietėjimo, riziką.
2. Centrinio veikimo vaistai: Drotaverinas gali sustiprinti centrinio poveikio vaistų, tokių kaip raminamieji ar analgetiniai vaistai, poveikį. Dėl to galite tapti labiau mieguistas arba lėčiau reaguoti.
3. Vaistai, mažinantys kraujospūdį: drotaverino vartojimas kartu su antihipertenziniais vaistais, pvz., beta blokatoriais arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais (AKF), gali sustiprinti jų hipotenzinį poveikį ir sumažinti kraujospūdį.
4. Vaistai, ilginantys QT intervalą: Drotaverinas gali sustiprinti QT intervalą veikiančių vaistų, pvz., antiaritminių vaistų ar makrolidų grupės antibiotikų, ilgėjantį poveikį. Tai gali padidinti širdies aritmijų atsiradimo riziką.
5. Vaistai, metabolizuojami per citochromą P450: Drotaverinas gali paveikti kitų vaistų, metabolizuojamų per kepenų fermentą citochromą P450, metabolizmą, todėl gali padidėti arba sumažėti jų koncentracija kraujyje.