Eligardas

Eligardas yra gonadoliberino analogas - veikia kaip depo forma.

Indikacijos Eligarda

Jis vartojamas nuo prostatos vėžiui priklausančio tipo hormono gydymui.

[1]

Atleiskite formą

Išleista liofilizato forma tirpalo, pagaminto naudojant s / c metodą, paruošimui. Švirkštų su vaistu tūris yra 7,5, 22,5 ir 45 mg. Pakuotės viduje yra vienas iš šių švirkštų, kuriame yra antrasis švirkštas su specialiu tirpikliu viduje.

[2]

Farmakodinamika

Leiprorelinas yra dirbtinis natūralus GnRH analogas (nepeptidinis). Pailginto vartojamas jis slopina hipofizio gonadotropino išsiskyrimą, bet taip pat slopina vyrų sėklidžių steroidogenezei procesą. Šis analogas turi galingesnį poveikį nei natūralus hormonas, o jo poveikis yra grįžtamas vaisto atšaukimo atveju. Dėl Medžiagos leuprorelino pradžių in rodiklių LH ir FSH padidėjimą, kuris yra, kodėl vyrai tam tikrą laiką ir padidinti testosterono vertybes su lytinių steroidų, taip pat DHT naudojimui.

Toliau tęsiant kursą, FSH indeksai su LH mažėja. Vyrams testosterono kiekis sumažėja iki kastracijos (≤ 50 ng / dl) 3-5 savaites po gydymo pradžios. Vidutinis testosteronas po šešių gydymo mėnesių yra:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl, kurių ruošimo dydis yra 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dL, kai dozė yra 22,5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl su 45 mg doze.

Šie skaičiai gali būti lyginami su testosterono vertėmis po dvišalės orchidektomijos procedūros.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Po to, kai pirmojo narkotikų dozės įvedimas vėliau 4-8 valandas pastebėta padidėjusi vidutinė serumo leuprolido rodiklius, kad būtų 25,3 ng / dL, ir 127 ng / dl arba 82 ng / dl po to, kai administravimo narkotikų, atitinkamai, porcijomis, 7,5, 22,5 , taip pat 45 mg.

Pirminio priartinimas (plato žingsnis yra El-2-28 dienų dozavimo su 7,5 mg; 3-84 dienų - bent 22,5 mg, taip pat 3-168 dienų - kai 45 mg) serumo leuprorelino komponentas vertės išlieka gana stabilus (maždaug 0,2-2 ng / ml). Informacija apie kumuliaciją narkotikų po pakartotinio vartojimo nėra.

Cheminės medžiagos sintezė su plazmos baltymu yra 43-49%.

Po injekcijos į veną savanorių vyrų buvo pažymėta 1. Mg leuprorelino acetato, kad į dviejų kamerų modelio vidutinis klirenso greitis atveju pasiekė 8.34 l / h su galutiniu pusinės maždaug 3 valandas.

Eligardo išsiskyrimo tyrimai nebuvo atlikti.

[6], [7]

Dozavimas ir vartojimas

Eligard reikia švirkšti po oda kartą per mėnesį 7,5 mg dozėje. Jis taip pat skiriamas kartą per 3 mėnesius, vartojant 22,5 mg dozę, be to, kartą per 6 mėnesius 45 mg dozėmis. Odos tirpalas sudaro vaisto saugyklą, kuri užtikrina reguliarų aktyviojo komponento išsiskyrimą per visą nurodytą laikotarpį. Gydymo procesas yra ilgas.

Jei PSA padidėja kastracija testosterono, būtina nutraukti narkotikų vartojimą.

Būtina periodiškai keisti tirpalo įvedimo vietą. Taip pat būtina vengti skverbimosi į veną ar arteriją.

Narkotikų informacija apie narkotikų vartojimą žmonėms su inkstų nepakankamumu ar kepenyse nėra.

Sprendimo priėmimo procesas.

Sumaišykite 2 švirkštų turinį prieš pat injekcijos procedūrą. Paruoškite mišinį tokiu būdu:

• paimkite vaisto pakuotę iš šaldytuvo ir laikykite ją kambaryje, kad pakuotė būtų tokia pat kaip ir jo temperatūra;
• paimkite švirkštus A ir B iš lizdinių plokštelių. Toliau traukti-B švirkšto nedidelį stūmoklį, turinčio antrąjį ribotuvą, po to lizdinės plokštelės su švirkštu-Ilgas imti specialų stūmoklį ir įterpiamos į B švirkšto;
• nuimkite abu švirkštus (švirkšto viduje yra tirpiklio ir B-švirkšto viduje - liofilizato vaistas) ir atsargiai juos prijunkite. Tada tirpalą reikia sumaišyti, pasukant švirkšto stūmoklius (60 spaudimų), kol gaunamas homogeninis mišinys. Tirpalas, kurį leidžiama naudoti vartojimui, gauna šviesiai geltoną arba bespalvį atspalvį;
• baigtas mišinys įšvirkščiamas į B-švirkštą ir ištuštinamas tuščias A-švirkštas, stumiamas iki galo. Procedūros metu gali atsirasti mažų burbuliukų. Šis fenomenas yra visiškai normalus ir nedaro įtakos depo formavimui po narkotikų įvedimo. Tada į B švirkštą įkišama sterili adata;
• po to mišinys gali būti švirkščiamas po oda. Tokiu atveju gatavas tirpalas turi būti įvestas iškart po maišymo. Jei jis nebuvo iš karto naudojamas, po kurio laiko jūs negalėsite jo įvesti. Vaistas skirtas vienkartiniam vartojimui.

[11]

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• kastracija chirurginiu metodu;
• netoleravimas leuprorelinui ir kitiems hormono agonistai GnRH arba papildomi vaisto komponentai;
• vaikystėje ar moterims.

[8]

Šalutiniai poveikiai Eligarda

Dėl narkotikų vartojimo gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• CAS funkcijos sutrikimai: padidėjęs ar sumažėjęs kraujospūdis, karščio bangos atsiradimas, sinkopo atsiradimas. Kartais gali atsirasti periferinis ištinimas, dusulys, širdies plakimas ir PE;
• PNS ir CNS reakcijos: galvos skausmas, skonio ir įkvėpimo sutrikimai, galvos svaigimas, hipestėzija, nevalingi judesiai ir nemiga. Kartais gali išsivystyti depresija, amnezija, įvairūs miego ar regėjimo sutrikimai, periferinio tipo galvos svaigimas ir, be to, odos padidėjusio jautrumo reakcija;
• GN funkcija sutrikimai: viduriavimas, vėmimas ar pykinimas, vidurių užkietėjimas, dispepsijos simptomų raugėjimas, sausumas burnoje, patinimas ir padidėjęs ALT lygiu;
• kvėpavimo sistemos apraiškos: kvėpavimo ar rinorėjos sutrikimai;
• atsakas šlapimo ir lyties organų: į naktinio šlapinimosi, dizuriją, arba oligurija vystymosi, ir infekcijų šlapimo kanalų atsiradimą. Be skausmą sėklidėse ar jų atrofija, šlapimo takų problemų, hematurija, spazmai šlapimo pūslės, ūminis šlapimo susilaikymas, taip pat susilpninti libido, impotencija ir nevaisingumas;
• endokrininės sistemos funkcijos sutrikimas: ginekomastijos ir skausmo pojūčių vystymasis pieno liaukose;
• raumenų ir kaulų struktūros pasireiškimai: galūnių ar nugaros skausmas, artralgija, raumenų mėšlungis ar silpnumas, ir mialgija. Žmonėms, sergantiems medikamentinio arba chirurginio tipo kastracija, gali išsivystyti kaulų audinio tankio silpnėjimas. Reikėtų nepamiršti, kad ilgalaikis tirpalo vartojimas taip pat gali sumažinti kaulų tankį ir prisidėti prie osteoporozės progresavimo;
• hematopoetinės sistemos sutrikimai: hematokrito ir hemoglobino verčių sumažėjimas, eritrocitų skaičiaus sumažėjimas. Kartais yra trombocitų ar leukopenijų;
• pažeidimai krovosvytyvaemosti: pailginti laiko tarpą, reikalingą kraujo krešėjimo, taip pat padidinti PTV parametrus;
• laboratorinių tyrimų vertybių pokyčiai: padidėjęs CK kiekis kraujyje, taip pat padidėjęs trigliceridų kiekis;
• vietos pasireiškimai: skausmas, dilgčiojimo ar deginimo pojūtis, paraudimas, niežėjimas ir mėlynės injekcijos vietoje. Kartais vartojimo srityje atsiranda mažų opų arba susiaurėjimų;
• Kita: padidėjęs nuovargis, silpnumas ar alpimas, stipraus jausmo, ir be to, šio iš alopecija, karščiavimas, odos išbėrimas, prakaitavimas, kūno svorio padidėjimas ir pokyčių atsiradimo gliukozės tolerancijos atžvilgiu.

Pirmuoju gydymo etapu gali pasireikšti patologijos požymių pasunkėjimas.

[9], [10]

Laikymo sąlygos

Sudėtyje yra Eligard, esant temperatūrai 2-8 ° C temperatūroje.

[12]

Specialios instrukcijos

Eligard, remiantis pacientų parodymų duomenimis, pradiniame gydymo etape padidėjo ligos progresavimas. Be to, buvo kaulų skausmai, kraujas šlapime, taip pat neurologiniai sutrikimai. Panašūs požymiai atsiranda dėl gonadotropinių hormonų išsiskyrimo. Vėlesnio gydymo procese vyksta jų priespaudos. Ilgalaikio vartojimo metu, remiantis individualiomis apžvalgomis, buvo vidutinio sunkumo arba lengvas sunkumo karščio pojūtis, taip pat pykinimas, deginimas administravimo srityje ir ginekomastija.

Tačiau ši priemonė yra unikali, nes ji naudoja specialų Atrigel sistema (tipo biologiškai skaidžių polimeras naudojamas kaip tirpiklis), kuris skatina su narkotikų depo poodinio sluoksnio tarp 1-3-6 mėnesius viduje susidarymą ir užtikrina stabilų rezultatą. Tokia sistema padeda sumažinti testosterono lygį 95% gydytųjų.

Tarp Eligardo nuopelnų taip pat reikėtų atkreipti dėmesį į tai, kad dėl 6 mėnesių senumo vartojimo mažėja lokalių apraiškų paplitimas, todėl dažnai reikia apsilankyti gydytojui.

[13],

Tinkamumo laikas

Eligard gali būti naudojamas 2 metų laikotarpyje nuo vaisto išleidimo dienos.