Enapril

Enapril pasižymi hipotenziniu poveikiu.

Indikacijos Enapril

Jis vartojamas aukštam kraujospūdžiui mažinti.

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Terapinės medžiagos išsiskyrimas realizuojamas tablečių pavidalu, dėžutėje yra 20 vienetų.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Sudėtingas antihipertenzinis vaistas turi 2 veikliąsias medžiagas, kurios mažina kraujospūdį – enalaprilį ir hidrochlorotiazidą.

Enalaprilis yra labai specifinis AKF komponento konkurentas-antagonistas (slopina jo aktyvumą). Jo poveikis neleidžia angiotenzinui-1 virsti angiotenzinu-2, o tai prisideda prie reikšmingo vazokonstriktoriaus poveikio, dėl kurio padidėja kraujospūdis.

Tuo pačiu metu enalaprilis sumažina gaminamo aldosterono kiekį, dėl ko sumažėja jo kiekis kraujyje ir angiotenzino-2 indeksas. Dėl šio poveikio sumažėja kraujospūdis, periferinių kraujagyslių sisteminis pasipriešinimas, slėgis mažajame kraujotakos tinklelyje ir dešiniajame prieširdyje, be to, padidėja širdies išstumiamo kraujo tūris.

Enalaprilio poveikis palaipsniui mažina sistolinį ir diastolinį kraujospūdį, sumažina kairiojo skilvelio hipertrofiją ir stabilizuoja vainikinių arterijų kraujotaką.

Hidrochlorotiazidas yra diuretikas, kuris veikia mažindamas jonizuoto natrio ir chlorido reabsorbciją proksimaliniuose kanalėliuose. Jis taip pat slopina kalio ir bikarbonato reabsorbciją.

Diuretinis poveikis išsivysto esant alkalozei ir acidozei, mažėja ilgai vartojant medžiagą.

Dviejų minėtų komponentų derinys viename vaiste padidina jo antihipertenzinį aktyvumą ir tuo pačiu sumažina audinių patinimą bei miokardo apkrovą.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Enalaprilis gerai absorbuojamas virškinimo trakte (maždaug 60 %). Jis hidrolizuojamas intrahepatiškai, kurios metu išsiskiria enalaprilatas, kuris yra aktyvus metabolinis produktas. Vaisto biologinis prieinamumas yra 40 %. Veikliojo komponento Cmax plazmoje registruojamas po 1 valandos, o jo aktyvaus metabolinio produkto – po 3–4 valandų.

Enalaprilato baltymų sintezė plazmoje yra mažesnė nei 50 %. Trečdalis suvartotos dozės išsiskiria per žarnyną (27 % enalaprilato komponento ir dar 6 % enalaprilio pavidalu) ir pro inkstus (18 % enalaprilato ir 61 % enalaprilio pavidalu). Enalaprilato pusinės eliminacijos laikas yra 11 valandų, o klirensas per inkstus – 150 ± 44 ml/min.

Dėl greitos hidrochlorotiazido absorbcijos po 1–2 valandų išsivysto diuretinis poveikis. Komponentas prasiskverbia pro placentą ir patenka į motinos pieną. Medžiagos pašalinimas vyksta gana greitai; maždaug 95 % su šlapimu.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną vieną kartą per dieną. Tabletės geriamos pacientui patogiu paros metu, neatsižvelgiant į valgį. Vaisto vartojimo trukmė ir jo paros porcijų dydis parenkami atsižvelgiant į besivystančios patologijos sunkumą.

Paprastai, norint sumažinti padidėjusį kraujospūdį, reikia pradėti vartoti po 1 tabletę per dieną. Vėliau, atsižvelgiant į klinikinį vaizdą, dozę galima padidinti iki 2–4 tablečių. Tokiu atveju maksimali paros dozė pacientui parenkama individualiai, atsižvelgiant į bendrą sveikatos būklę, hipertenzijos sunkumą ir gretutinių ligų buvimą. Be to, būtina stebėti inkstų funkciją ir kalio kiekį serume.

Inkstų ligų atveju dozės parenkamos atsižvelgiant į CC vertes. Jei šis rodiklis viršija 30 ml/min., pradinę dalį reikia sumažinti perpus (iki pusės tabletės), o tada palaipsniui ją didinti, stebint inkstų darbą, kol bus pasiektas optimalus rezultatas.

[ 21 ], [ 22 ]

Naudokite Enapril nėštumo metu

Vaisto negalima vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• angioneurozinės edemos istorija;
• sunkus netoleravimas, susijęs su hidrochlorotiazidu, enalapriliu ar kitais vaisto komponentais;
• sunki kepenų liga;
• sunki podagros forma;
• sunkios inkstų ligos (įskaitant anuriją, diabetinę nefropatiją ir ūminį inkstų nepakankamumą);
• cukrinis diabetas su sunkiais simptomais;
• stenozė, pažeidžianti inkstų arterijas arba aortą;
• hipertrofinio pobūdžio obstrukcinė kardiomiopatija.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Šalutiniai poveikiai Enapril

Vaisto vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį:

• galvos svaigimas ar galvos skausmas;
• stiprus pykinimas (kuris gali sukelti vėmimą arba ne);
• sausas kosulys;
• burnos gleivinės sausumas;
• kepenų funkcijos sutrikimai (padidėjęs transaminazių kiekis serume), lydimi antrinės cholestazės požymių;
• raumenų silpnumas, hiponatremija arba hipokalemija (ilgalaikio vaisto vartojimo metu);
• padidėjęs karbamido ir kreatinino kiekis, taip pat proteinurijos atsiradimas (inkstų patologijų atveju).

[ 20 ]

Perdozavimas

Paprastai apsinuodijimas vaistu yra susijęs su kraujospūdžio sumažėjimu, pasireiškiančiu pykinimu, bendro silpnumo jausmu, blyškumu, galvos svaigimu, hiperhidroze, EBV lygio sutrikimais ir galvos skausmais.

Kai atsiranda pirmieji patikimi apsinuodijimo simptomai, būtina atlikti skrandžio plovimą ir duoti pacientui adsorbentų. Taip pat būtina paguldyti nukentėjusįjį horizontaliai, nuleidžiant galvą. Vėliau, norint koreguoti kraujo tūrio rodiklius, reikia į veną (lašintuvu) suleisti 9% NaCl, taip pat angiotenzino-2 (jei reikia).

Būtina atlikti visas priemones, tuo pačiu metu stebint gyvybines paciento bendros būklės vertes, taip pat serumo karbamido ir kalio kiekį kreatininu.

Esant hipokalemijai, reikia vartoti KCl tirpalą ir kalio aspartatą (ne daugiau kaip 2 g per parą). Esant hipochloreminei alkalozei, reikia vartoti NaCl. Itin sunkiomis sąlygomis atliekama hemodializė.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant antihipertenzinius vaistus, etanolį, barbitūratus, taip pat narkotines medžiagas ir fenotiazino darinius, padidėja antihipertenzinis aktyvumas, todėl būtina nuolat stebėti kraujospūdžio rodiklius ir kai kuriais atvejais mažinti Enapril dozę.

Kartu vartojant vaistą su NVNU arba NaCl, susilpnėja jo antihipertenzinės savybės.

Vartojimas kartu su GCS sutrikdo elektrolitų parametrų pusiausvyrą (gali sukelti hipokalemiją). Derinimas su nedepoliarizuojančiais raumenis atpalaiduojančiais vaistais sustiprina jų poveikį. Derinimas su kraujospūdį didinančiais aminais mažina kraujospūdį didinančius simptomus.

Vaisto vartojimas kartu su rusmene sustiprina pastarojo poveikį.

Dėl neigiamo hidrochlorotiazido poveikio ličio išsiskyrimo procesams būtina atmesti jų bendro vartojimo galimybę, nes gali išsivystyti apsinuodijimas ličiu.

Vaisto ir kalį tausojančių vaistų (spironolaktono ir amilorido su triamterenu) derinys gali padidinti kalio kiekį plazmoje.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Laikymo sąlygos

Enapril reikia laikyti 15–25 °C temperatūroje.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Tinkamumo laikas

Enapril galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

[ 38 ], [ 39 ]

Paraiška vaikams

Enapril vartoti pediatrijoje draudžiama (iki 12 metų).

[ 40 ], [ 41 ]

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril ir Enzix su Ampril ir Ramipril, be to, Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel ir Quinard su Lisinopril ir kt.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Atsiliepimai

Enapril sulaukia nemažai atsiliepimų, nes šis vaistas vaistinėse parduodamas gana retai.Remiantis vaisto veikliųjų elementų savybėmis, jis turi gerą terapinį veiksmingumą, teigiamai veikia kraujospūdį.