Enaprilis

Enaprilis rodo hipotenzinį aktyvumą.

Indikacijos Enaprilis

Jis vartojamas padidėjusiam kraujospūdžiui mažinti.

[1], [2]

Atleiskite formą

Terapinės medžiagos išsiskyrimas yra realizuojamas tablečių pavidalu, 20 vnt.

[3], [4], [5], [6],

Farmakodinamika

Kompleksinis antihipertenzinis vaistas savo sudėtyje yra 2 aktyvūs elementai, mažinantys kraujospūdžio vertes - enalaprilį kartu su hidrochlorotiazidu.

Enalaprilis yra labai specifinis ACE komponento konkurentas (inhibuoja aktyvumą). Jo poveikis neleidžia angiotenzinui-1 paversti angiotenzinu-2, prisidedant prie reikšmingo vazokonstriktoriaus poveikio, po to padidėjus kraujo spaudimui.

Tuo pačiu metu enalaprilis sumažina gaminamo aldosterono kiekį, dėl kurio sumažėja jo kraujo vertės ir angiotenzinas-2. Šis poveikis sukelia kraujospūdžio sumažėjimą, periferinių kraujagyslių sisteminį atsparumą, spaudimą mažame kraujo tekėjime ir dešinę atriją, be to, jis stiprina širdies tūrį.

Enalaprilio poveikis palaipsniui mažina sistolinį ir diastolinį spaudimą, sumažina kairiojo skilvelio hipertrofiją ir stabilizuoja koronarinę kraujotaką.

Hidrochlorotiazidas yra diuretikas, kuris mažina jonizuotų natrio elementų reabsorbciją su chloru proksimaliniame vamzdelyje. Tuo pačiu metu jis slopina kalio reabsorbciją su bikarbonatais.

Diuretinis poveikis pasireiškia su alkaloze ir acidoze, mažėjant ilgai vartojant medžiagą.

Dviejų komponentų derinys vieno vaisto sudėtyje padidina jo antihipertenzinį aktyvumą ir kartu sumažina audinių patinimą ir stresą miokardo atžvilgiu.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Enalaprilis gerai absorbuojamas virškinimo trakte (apie 60%). Vyksta intrahepatinė hidrolizė, kurioje išskiriamas enalaprilatas, kuris yra aktyvus metabolinis produktas. Vaistų biologinis prieinamumas yra 40%. Aktyvaus komponento plazmos Cmax lygis registruojamas po 1 valandos, o jo aktyvus metabolinis produktas - po 3-4 valandų.

Baltymų sintezė enalaprilatas plazmoje yra mažesnis nei 50%. Sušvirkščiama dalis per trečdalį išsiskiria žarnyne (27% enalaprilato komponento pavidalu ir dar 6% enalaprilio pavidalu), taip pat inkstai (18% - enalaprilato ir 61% enalaprilio pavidalu). Enalaprilato pusinės eliminacijos laikas yra 11 valandų, o inkstų klirensas yra 150 ± 44 ml / min.

Greita hidrochlorotiazido absorbcija sukelia diuretikų poveikį po 1-2 valandų. Komponentas eina per placentą ir patenka į motinos pieną. Medžiagos pašalinimas yra gana greitas; maždaug 95% su šlapimu.

[12], [13], [14],

Dozavimas ir vartojimas

Paimkite narkotikų turėtų būti žodžiu, 1 kartus per dieną. Naudokite tabletes tinkamu laiku pacientui, nepamirštant maisto. Pasirenkama vaistų terapijos trukmė ir jos paros dozės dydis, atsižvelgiant į besivystančios patologijos sunkumą.

Paprastai, norint sumažinti padidintą kraujospūdį, reikia pradėti vartoti pirmąją tabletę per dieną. Be to, remiantis klinikiniu vaizdu, dozės dydį galima padidinti iki 2-4 tablečių. Šiuo atveju pacientas parenka didžiausią paros dozę, atsižvelgdama į bendrą jo sveikatos būklę, hipertenzijos sunkumą ir su tuo susijusių ligų buvimą. Be to, reikia stebėti inkstų darbą ir kalio rodiklius serume.

Kai pasirenkama inkstų ligos dozė, atsižvelgiant į QC vertes. Jei šis skaičius viršija 30 ml / min., Būtina perpus sumažinti pradinę dalį (iki pusės piliulės) ir palaipsniui didinti, stebint inkstų darbą, kol bus pasiektas optimalus rezultatas.

[21], [22]

Naudokite Enaprilis nėštumo metu

Negalima naudoti narkotikų nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• angioedemos istorija;
• sunkus netoleravimas, susijęs su hidrochlorotiazidu, enalaprilu ar papildomais vaisto komponentais;
• sunkios kepenų ligos;
• sunki podagros forma;
• inkstų ligos su sunkiu kursu (tarp jų anurija, diabetinė nefropatija ir ūminis inkstų nepakankamumas);
• diabetas, pasireiškiantis sunkiais simptomais;
• stenozė, veikianti inkstų arterijas ar aortą;
• obstrukcinė hipertrofinio pobūdžio kardiomiopatija.

[15], [16], [17], [18], [19]

Šalutiniai poveikiai Enaprilis

Vaisto vartojimas gali sukelti nepageidaujamų reiškinių atsiradimą:

• galvos svaigimas ar galvos skausmas;
• stiprus pykinimas (kuris veda į vėmimą ar ne);
• sausas kosulys;
• burnos gleivinės sausumas;
• kepenų problemos (padidėjusi transaminazių koncentracija serume) kartu su antrinio pobūdžio cholestazės požymiais;
• raumenų silpnumas, hiponatremija arba hipokalemija (ilgai vartojant vaistą);
• padidėjęs karbamido ir kreatinino kiekis, taip pat proteinurijos (su inkstų patologijomis) raida.

[20]

Perdozavimas

Paprastai, vartojant narkotikus, sumažėja kraujospūdžio vertės, pasireiškiančios pykinimu, bendru silpnumo jausmu, silpnumu, galvos svaigimu, hiperhidroze, EBV lygio sutrikimais ir galvos skausmais.

Kai atsiranda pirmieji reikšmingi apsinuodijimo simptomai, būtina atlikti skrandžio plovimą ir suteikti paciento adsorbentams. Jūs taip pat turite nukreipti auką horizontaliai, jo galvą žemyn. Vėliau, norint ištaisyti kraujo tūrio rodiklius, būtina į veną (per IV) įvesti 9% NaCl, o be to, angiotenzino-2 (jei reikia).

Būtina atlikti visus veiksmus, tuo pačiu metu stebint gyvybiškai svarbias paciento būklės vertes, be to, kreatinino ir karbamido bei kalio serumo rodiklius.

Hipokalemijai reikia vartoti KCl ir kalio asparaginato tirpalą (per dieną ne daugiau kaip 2 g). Hipochloreminės alkalozės atveju reikia naudoti NaCl. Ypač sunkiomis sąlygomis atliekama hemodializė.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant antihipertenzinius vaistus, etanolį, barbitūratus, fenotiazino vaistus ir jų darinius, padidėja antihipertenzinis aktyvumas, dėl kurio būtina nuolat stebėti kraujo spaudimą ir, kai kuriais atvejais, sumažinti Enapril dozę.

Bendras vaisto vartojimas su NVNU arba NaCl sukelia antihipertenzinių savybių susilpnėjimą.

Įvadas kartu su GCS sukelia elektrolitų rodiklių disbalansą (gali sukelti hipokalemiją). Derinys su ne depolarizuojančiais raumenų relaksantais didina jų poveikį. Derinys su slėgio charakterio aminais mažina simptomologijos spaudimą.

Vaisto vartojimas skaitmeniniu būdu stiprina pastarojo įtaką.

Dėl hidrochlorotiazido neigiamo poveikio ličio išsiskyrimo procesams būtina pašalinti jų kombinuoto vartojimo tikimybę, nes dėl to gali atsirasti apsinuodijimas ličiu.

Vaisto ir kalio taupymo savybių (spironolaktono ir amilorido su triamterenu) derinys gali padidinti kalio koncentraciją plazmoje.

[30], [31], [32]

Laikymo sąlygos

Enapril turi būti laikoma 15-25 ° C temperatūroje.

[33], [34], [35], [36], [37]

Tinkamumo laikas

Enapril galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaisto pagaminimo.

[38], [39]

Prašymas vaikams

Enapril paskyrimas pediatrijoje draudžiamas (iki 12 metų).

[40], [41]

Analogai

Akkuzid analogai vaistai yra vaistai Lopril, Hart, ir Kaptopres Enziks su Amprilom ir ramiprilio, ir, be to, bizoprololio, Koh Prenessa, ir Noliprel Kvinard lizinoprilio ir taip toliau.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Apžvalgos

„Enapril“ gauna nemažai atsiliepimų, nes vaistą retai parduoda vaistinėse. Jei pereisime iš aktyvių vaisto elementų savybių, jis turi gerą terapinį veiksmingumą, teigiamai veikia kraujospūdžio rodiklius.