Eneas

Eneas yra sudėtingas vaistas, mažinantis kraujospūdį.

Vaisto sudėtyje yra enalaprilio, kuris yra AKF inhibitorius, ir turi poveikį slopindamas RAAS veiklą. Vaistas neleidžia angiotenzino-1 transformuotis į angiotenzino-2 vazodilatacinį peptidą, kuris leidžia atsikratyti stimuliuojančio poveikio antinksčių, taip pat aldosterono sekrecijai.

Be to, vaistas yra kalcio antagonistas - medžiaga nitendipinas. Jis veikia, blokuodamas kalcio jonų perėjimą per kraujagyslių membranų lygiųjų raumenų ląstelių membranas.

[1]

Indikacijos Eneas

Jis naudojamas aukštiems kraujospūdžio rodikliams, kurie yra sudėtinė sudėtingo gydymo dalis.

[2], [3]

Atleiskite formą

Tabletėse pagamintų vaistų išleidimas - 10 vnt. Pakuotėje - 3 tokie paketai.

[4]

Farmakodinamika

Pagrindinė enalaprilio įtaka siekiama slopinti RAAS aktyvumą, kuris yra svarbus kraujospūdžio reguliavimo procesų elementas, dėl kurio komponentas gali įrodyti hipotenzinį poveikį žmonėms, turintiems mažai šaknų hipertenziją.

Ilgalaikis enalaprilio vartojimas žmonėms, sergantiems esmine hipertenzija ir inkstų nepakankamumu, gali pagerinti inkstų aktyvumą, didinant CF kiekį.

Nitrendipinas yra 1,4-dihidropiridino darinys. Jis sumažina kalcio kiekį ląstelėse, dėl to sumažėja kraujagyslių raumenų kontraktilumas; dėl periferinių arterijų išplitimo, silpnėja sisteminis periferinis atsparumas, taip pat sumažėja pernelyg padidėjęs kraujospūdžio lygis.

Nitrendipinas turi vidutinį natriuretinį poveikį, ypač pradiniame gydymo etape.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Farmakokinetika

Enalaprilis absorbuojamas dideliu greičiu virškinimo trakto viduje, o maisto buvimas neturi įtakos jo absorbcijai. Serumo viduje Cmax reikšmės nurodomos po 1 val.

Intramos baltymų sintezė yra 50-60%. Po absorbcijos komponentas dideliu greičiu hidrolizuojamas, kad susidarytų enalaprilatas. Jis pasiekia Cmax serumo vertes po 3-4 valandų nuo vaisto suvartojimo momento.

Ekskrecija daugiausia vyksta per inkstus (nepakitusi, taip pat enalaprilatas (40%)). Be transformacijos į enalaprilatą, kitų cheminių medžiagų metabolinių pokyčių nėra. Enalaprilato viduje kraujo serume yra ilgas terminis etapas, susijęs su AKF sintezės procesais.

Asmenims, sergantiems sveiką inkstų aktyvumą, stabilios enalaprilato vertės pastebimos 4-ąją narkotikų vartojimo dieną.

Efektyvi enalaprilato kumuliacijos pusė su daugkartiniu vaisto įvedimu yra 11 valandų. Enalaprilio hidrolizės ir absorbcijos lygis yra toks pat, kaip ir rekomenduojamos dozavimo spektro dalys.

Nitrendipinas absorbuojamas beveik visiškai (88%) ir dideliu greičiu, pasiekus serumo Cmax reikšmes po 1-3 valandų nuo vaisto vartojimo.

Biologinis prieinamumas yra 20-30%. Komponento sintezė su intraplazminiu baltymu yra 96-98%.

Beveik visi nitrendipinai metabolizuojami per oksidacinius procesus.

Terminas pusinės eliminacijos periodas yra 8-12 val. Aktyvaus elemento ir jo metabolinių komponentų kaupimasis nebuvo pastebėtas.

Žmonės, turintys lėtinės kepenų veiklos sutrikimų, padidina nitrendipino koncentraciją plazmoje.

Elemento išsiskyrimas daugiausia vyksta per inkstus ne aktyvių metabolinių komponentų forma (maždaug 77%), taip pat per tulžies taką.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dozavimas ir vartojimas

Eneas reikia vartoti žodžiu (tuo pačiu metu rekomenduojama tai daryti ryte). Narkotikų vartojimas nėra susijęs su valgiu. Paprastai dieną imkite pirmąją vaisto tabletę.

[23], [24]

Naudokite Eneas nėštumo metu

Eneas negalima vartoti žindymo ar nėštumo metu, taip pat planavimo etape.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus jautrumas ar alergija, susijusi su aktyviais narkotikų elementais ar pagalbiniais komponentais;
• nestabili hemodinamika (ypač po to, kai aktyvioje fazėje perduodama šoko būklė, insultas, AHF arba koronarija);
• porfirija;
• Quincke edema, susijusi su AKF inhibitoriaus vartojimu istorijoje;
• inkstų transplantacija;
• dvišalis stenozė, veikianti tiek inkstų arterijas, tiek stenozė, veikianti vienos inksto arterijas;
• hipertrofinė kardiomiopatija;
• Conno sindromas;
• sunkus kepenų funkcijos trūkumas;
• anurija arba inkstų patologija lėtinėje fazėje (4-5 etapai).

Tokiais atvejais reikia skirti atsargiai:

• diabetas;
• CHF;
• pagyvenę žmonės;
• mažesnės bcc normos;
• sunki aortos stenozė arba stenozė, turinti subacortinį regioną, turinti hipertrofinę idiopatinę formą ir obstrukcinį pobūdį;
• smegenų kraujagyslių ligos ir išeminė širdies liga;
• transplantacijos laikotarpiais.

[18], [19]

Šalutiniai poveikiai Eneas

Enalaprilis.

Pagrindiniai nepageidaujami reiškiniai:

• CVS funkcijos pažeidimas: kartais atsiranda ortostatinis žlugimas arba sumažėja kraujospūdžio rodikliai, pvz., silpnumas, regos sutrikimai ir galvos svaigimas. Kartais pastebima sinkopė (ypač pradiniame gydymo etape, kai padidėja enalaprilio maleato arba diuretikų dalis pacientams, sergantiems EBV sutrikimais, taip pat HF arba padidėjęs inkstų kraujospūdis). Pavieniui dėl aštrių kraujo spaudimo kritimas yra stebimas širdies plakimą, krūtinės angina, tachikardija, skausmo retrosternal srityje, aritmija, insulto, plaučių edema, ir be to, bradikardija, miokardo infarkto, prieširdžių virpėjimas, galvos smegenų kraujotakos sutrikimo, pereinamasis sutrikimas kraujo srauto viduje smegenų, plaučių infarktas ir plaučių embolija;
• sutrikimai, susiję su šlaplę ir inkstus: kartais yra inkstų darbo sutrikimai arba jų paūmėjimas, taip pat atsiranda inkstų funkcijos trūkumas. Kartais yra proteinurija arba oligūrija, o inkstų veiklos sutrikimų turintys žmonės gali sukelti skausmą juosmens srityje. FPN stebimas retkarčiais;
• kvėpavimo veiklos problemos: dažnai pasireiškia dusuliu. Kartais yra švokštimas, gerklės skausmas, rinorėja, sausas kosulys ar bronchitas. Kartais pasireiškia sloga, sinusitas, eozinofilinė pneumonija arba alerginė alveolitas. Yra tik vienas stomatitas, pneumonija, astma ar bronchų spazmas, infiltracija plaučių srityje, sausoji burnos gleivinė, glossitas ir angioedema gerklų zonoje su gerklu ar liežuviu (kartais tai gali sukelti kvėpavimo kanalų obstrukciją, o pagrindinė rizikos grupė šiuo atveju yra rasės atstovai. Negridai);
• kepenų ir virškinimo trakto sutrikimai: kartais yra pilvo viršutinės dalies skausmas, skrandžio opa, skrandžio dirginimas, pykinimas ir virškinimo sutrikimai. Kartais viduriavimas, apetito praradimas, viduriavimas ar vėmimas. Hepatitas (cholestatinės ar hepatoceliulinės veislės), žarnyno angioneurozinė edema, kepenų funkcijos sutrikimai, jo funkcijos nepakankamumas, cholestazė (gelta), nekrozė, stomatitas, žarnyno užsikimšimas, pankreatitas ir glossitas;
• endokrininės funkcijos pažeidimai: ginekomastija pasireiškia atskirai. Galbūt ADH pasiskirstymo sindromo sutrikimai;
• problemos, susijusios su Nacionalinės Asamblėjos darbu: kartais pastebimas mieguistumas, galvos skausmas, nuovargis ir nemiga. Depresija, disbalansas ar miego sutrikimas, galvos svaigimas, polineuropatija su parestezija, impotencija, taip pat nervingumas, mėšlungis, raumenų sužalojimai, nenormalūs sapnai ir sumišimas;
• simptomai, susiję su epidermiu ir indais: dažnai atsiranda bėrimas. Kartais yra alergijos požymių. Kartais atsiranda dilgėlinė, niežulys, eritoderma arba Quincke edema, turinti įtakos liežuviui, galūnėms, lūpoms su veido, gerklų ar glottis. Sunkios pobūdžio epidermio reakcijos (SJS, pemphigus, eksfoliatyvinis dermatitas, TEN ir daugiaformė eritema), hiperhidrozė, šviesos jautrumas, Raynaud sindromas, alopecija ir onicholizė vystosi individualiai. Odos karščiavimas gali būti stebimas dėl miozito ar mialgijos, artrito ar artralgijos, serozito, vaskulito, leukocitozės, eozinofilijos fono ir, be to, padidėjęs eritrocitų nusėdimo greitis ir teigiamas mėginys antinuklidiniams antikūnams;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: kartais yra hipoglikemija;
• sutrikimai, susiję su pojūčiais: retkarčiais yra regos sutrikimas, ausų skambėjimas, kvapo praradimas, pasikeitimas ar trumpas skonio, ašarojimo ar akių sausumo sumažėjimas;
• sisteminiai sutrikimai: dažniausiai atsiranda astenija. Kartais atsiranda potvyniai;
• bandymų rezultatų pokyčiai: kartais sumažėja hematokritas arba hemoglobinas arba trombocitų skaičius su leukocitais.

Nitrendipin.

Tarp šalutinių poveikių yra:

• sisteminiai pažeidimai: kartais pastebimi gripo pasireiškimai ar astenija;
• Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimas: kartais pasireiškia širdies palpitacija, hiperemija, aritmija, periferinė edema, tachikardija ar vazodilatacija. Vienintelis krūtinės anginos atvejis, sumažėjęs kraujospūdis arba skausmas retrosterinėje zonoje;
• problemų, susijusių su virškinimo trakto darbu: kartais atsiranda viduriavimas ar pykinimas. Kartais vėmimas, pilvo srities skausmas, dispepsija ar vidurių užkietėjimas. Vienkartinis gingivitas, kuris yra hipertrofinis;
• endokrininiai sutrikimai: ginekomastija pasireiškia atskirai;
• pasireiškimas, turintis įtakos kraujodaros sistemai: gali atsirasti agranulocitozė arba leukopenija;
• pažeidimai NA: kartais yra galvos skausmas. Kartais atsiranda tremoras, nervingumas, galvos svaigimas ar parestezija;
• sutrikimai, susiję su kvėpavimo sistema: dusulys retai pastebimas;
• problemų dėl raumenų ir epidermio: kartais atsiranda dilgėlinė, niežulys, mialgija ar bėrimas;
• sutrikimai, susiję su pojūčiais: retai pastebimi regėjimo sutrikimai;
• urogenitalinio trakto pažeidimai: retai atsiranda poliurija arba dažnesnis šlapinimasis;
• Laboratorinių tyrimų vertės pokyčiai: kepenų fermentų kiekio padidėjimas yra retas.

[20], [21], [22]

Perdozavimas

Intoksikacijos pasireiškimai: aritmija, kosulys, traukuliai, kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija ir diurezės stiprinimas, be to, inkstų funkcijos sutrikimas, sąmonės sutrikimas ir EBV lygio ar rūgšties-bazinės vertės.

Nukentėjusįjį būtina pastatyti horizontaliai, o tada pašalinti vaistą iš organizmo (sorbentų priėmimą, skrandžio plovimą). Be to, papildomas BCC balansas ir stebimas gyvybei svarbių organų darbas (su vėlesniu koregavimu), be to, nustatomas kalio karbamido ir kreatinino kiekis kraujyje ir atliekamas hemodializė.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto antihipertenzinis poveikis stiprinamas, kai jis derinamas su kitais antihipertenziniais vaistais (tarp jų - β-blokatoriais, diuretikais ir α-blokatoriais, įskaitant prazoliną).

Enalaprilio maleato ir kitų vaistų, kuriems reikia atidžiai naudoti, deriniai.

Naudojant kartu su diuretikais kalio sulaikančiomis formomis, medžiagomis, didinančiomis kalio koncentraciją plazmoje (pvz., Heparinu) ir kalio papildais, gali padidėti kalio koncentracija plazmoje, ypač pacientams, kurių inkstų veikla sutrikusi. Jų derinio atveju reikia stebėti K lygį kraujo plazmoje.

Derinys su ličio vaistais gali lėtinti ličio išsiskyrimą, o tai padidina toksiškų ir nepageidaujamų simptomų atsiradimo tikimybę. Naudojant tokius vaistų derinius, būtina atidžiai stebėti ličio plazmos rodiklius, nes jie nėra skirti kartu.

Naudojant kartu su NVNU gali susilpnėti anti-hipertenzinis AKF inhibitorių poveikis ir toliau didinti kalio koncentraciją plazmoje, tuo pačiu susilpninant inkstų aktyvumą. Asmenims, turintiems inkstų veiklos sutrikimų, šis derinys gali dar labiau pabloginti šią patologiją.

Enalaprilis gali gerinti hipoglikeminių vaistų, vartojamų geriamaisiais vaistais, antidiabetinį poveikį, todėl reikia stebėti cukraus kiekį kraujyje.

Amifostinas kartu su baklofenu stiprina antihipertenzinį vaistų poveikį, todėl reikia koreguoti dozę ir kontroliuoti kraujo spaudimą.

Įvadas kartu su tricikliais arba neuroleptikais gali sukelti ortostatinį žlugimą.

Naudojimas kartu su citostatikais, prokainamidu, alopurinoliu, taip pat įprastais GCS ir imunosupresantais gali sukelti leukopeniją.

Nitrendipino ir kitų vaistų, kuriems reikia atsargumo, deriniai.

Nitrendipinas gali padidinti digoksino koncentraciją plazmoje, todėl, derinant šiuos rodiklius, reikia stebėti.

Nitrendipinas stiprina raumenų relaksantų, tarp jų ir pankuronio bromido, veiksmingumą ir veikimo trukmę.

Greipfrutų sultys sulėtina medžiagos oksidaciją medžiagų apykaitos procesų metu, didindami jo koncentraciją plazmoje, todėl stiprėja Eneas antihipertenzinis poveikis.

Nitendipino metabolizmas kepenų ir žarnyno gleivinėje išsivysto hemoproteino P450 pagalba. Medžiagos, skatinančios šios sistemos veiklą (prieštraukuliniai vaistai - fenobarbitalis su fenitoinu ir karbamazepinu), taip pat rifampicinas, gali žymiai sumažinti biologinį nitendipino prieinamumą. Vaistai, slopinantys šio fermento sistemos aktyvumą (antimikoziniai vaistai - intrakonazolas ir tt), padidina medžiagos koncentraciją plazmoje.

Nitrendipinas kartu su β-adrenoreceptorių blokatoriais turi sinergines savybes.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Laikymo sąlygos

Eneas turi būti palaikoma 15–25 ° C temperatūroje.

[39]

Tinkamumo laikas

Eneas galima vartoti per 36 mėnesius nuo narkotikų pardavimo dienos.

[40], [41], [42], [43]

Prašymas vaikams

Nėra informacijos apie vaistų vartojimo saugumą pediatrijoje, taip pat apie jo veiksmingumą, todėl vaikai nenurodo.

[44]

Analogai

Vaistų analogai yra medžiagos, kurios yra Amapinas, Enadipinas, Giprilis su Bi-prestiriu, Enap Combi, Bi-Ramagus ir Pusiaujo su Rami-azomex.

[45], [46], [47], [48], [49], [50], [51]