Esomeprazolas

Vaistas Ezomeprazolas priklauso protonų siurblio inhibitorių kategorijai - tai platus vaistų spektras, naudojamas dvylikapirštės žarnos opoms ir gastroezofaginio refliukso patologijai gydyti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos Esomeprazolas

Ezomeprazolas skirtas:

• kaip antisekrecinis vaistas;
• esant gastroezofaginio refliukso patologijai asmenims, sergantiems komplikuotu refliuksu ar ezofagitu;
• esant skrandžio opai, kurią sukelia nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimas;
• siekiant išvengti pepsinės opos ir dvylikapirštės žarnos opos išsivystymo gydant nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo;
• trumpalaikiam hemostazės palaikymui ir pasikartojančio kraujavimo profilaktikai pacientams po endoskopinio ūminės kraujavimo opos gydymo.

Atleiskite formą

Esomeprazolas gaminamas kaip liofilizatas injekciniam tirpalui paruošti.

Viename liofilizato buteliuke yra veikliosios vaisto medžiagos - natrio ezomeprazolo, alternatyvaus ezomeprazolo kiekiui - 40 mg.

Kartoninėje pakuotėje yra vienas stiklinis buteliukas su guminiu kamščiu ir susuktu aliuminio dangteliu su atlenkiamu atidarymo įtaisu.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Ezomeprazolas yra omeprazolo s-izomeras, mažinantis skrandžio rūgšties gamybą. Tai specifinis protonų siurblio inhibitorius, pasižymintis tiksliniu farmakodinaminiu aktyvumu.

Veiklioji vaisto medžiaga ezomeprazolas priklauso silpnoms bazėms – medžiaga kaupiasi ir aktyvuojama rūgštinėje parietalinių ląstelių struktūrų išskyrimo latakų aplinkoje, kur vyksta fermento H+K+ATPazės – rūgšties siurblio – slopinimas, taip pat rūgšties gamybos slopinimas.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Vaistas greitai absorbuojamas, didelė koncentracija pasiekiama per pusvalandį po dozės suvartojimo. Visiškas biologinis prieinamumas gali siekti 90 %. Prie plazmos baltymų prisijungia 95 %.

Kartu vartojant maistą sumažėja absorbcija ir sulėtėja ezomeprazolo įsisavinimas.

Vaistą metabolizuoja citochromo P450 sistema. Didelė metabolizmo dalis priklauso nuo CYP3A4, kuris yra atsakingas už esomeprazolo sulfono, pagrindinio plazmos metabolito, susidarymą.

Pusinės eliminacijos laikas yra 60–90 minučių. Kartotinai vartojant vaistą, plazmos koncentracijos ir laiko santykis didėja. Šis padidėjimas priklauso nuo dozės ir, vartojant pakartotinai, yra netiesinis.

Ši laiko priklausomybė atsiranda dėl pirmojo prasiskverbimo metabolizmo procesų sumažėjimo, taip pat dėl sisteminio klirenso greičio, kurį lemia CYP2C19 fermento slopinimas.

Veiklioji medžiaga visiškai pašalinama iš kraujotakos laikotarpiu tarp dozių, nesikaupiant, vartojant ezomeprazolą kartą per parą.

Pagrindinių medžiagų apykaitos produktų buvimas neturi jokio poveikio skrandžio sulčių gamybai. Maždaug 80% suvartoto vaisto kiekio išsiskiria su šlapimu, o likusi dalis – su išmatomis.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozavimas ir vartojimas

Asmenims, kuriems draudžiama vartoti vaistą viduje, gali būti skiriama parenteralinė dozė nuo 20 iki 40 mg per parą. Sergant refliuksiniu ezofagitu, vartojama 40 mg ezomeprazolo per parą. Simptominiam gastroezofaginio refliukso ligos gydymui skiriama 20 mg vaisto per parą.

Dėl nesteroidinių vaistų nuo uždegimo sukeltų skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų skiriama standartinė 20 mg paros dozė. Profilaktikos tikslais vaisto kiekis nekeičiamas.

Gydymo ezomeprazolu trukmę nustato gydytojas ir ji nėra ilgalaikė.

Po endoskopinio skrandžio kraujavimo sustabdymo pusvalandžio infuzijos būdu skiriama 80 mg ezomeprazolo, po kurios numatoma ilgalaikė (72 valandų) 8 mg per valandą intraveninė infuzija.

Po parenteralinio vaisto vartojimo skiriami vaistai, kurie slopina rūgšties sekreciją skrandyje, ypač tabletės, kurių pagrindą sudaro esomeprazolas.

[ 23 ]

Naudokite Esomeprazolas nėštumo metu

Vaistas "Esomeprazolas" neskiriamas nėščioms ir žindančioms pacientėms, nes nėra patikimos klinikinės informacijos apie siūlomo vaisto saugumą vaisiui ir naujagimiui.

Kontraindikacijos

Ezomeprazolas kontraindikuotinas:

• esant padidėjusio jautrumo reakcijoms į vaisto sudedamąsias dalis;
• kartu su Nelfigaviru arba Atazanaviru;
• vaikams (iki 18 metų);
• nėštumo metu;
• žindymo laikotarpiu.

[ 19 ], [ 20 ]

Šalutiniai poveikiai Esomeprazolas

Gydymą ezomeprazolu gali lydėti:

• sumažėjęs leukocitų ir trombocitų kiekis kraujyje;
• alergijos, įskaitant anafilaksiją;
• galūnių patinimas;
• miego sutrikimas;
• depresija, sąmonės sutrikimai;
• galvos skausmai, nuovargis;
• regos ir klausos sutrikimas;
• galvos svaigimas;
• bronchų spazmo požymiai;
• dispepsija, pilvo skausmas;
• troškulys;
• gelta, hepatitas;
• dermatitas, odos bėrimai, zoninė alopecija;
• skausmas sąnariuose ir raumenyse;
• padidėjęs prakaitavimas.

[ 21 ], [ 22 ]

Perdozavimas

Informacijos apie ezomeprazolo perdozavimą yra mažai. Perdozavimo požymiai gali atitikti šalutinį poveikį ir pasireikšti išgėrus daugiau nei 280 mg vaisto.

Specifinio priešnuodžio nenustatyta.

Hemodializė laikoma neefektyvia, todėl perdozavus gydytojai apsiriboja simptominėmis ir palaikomosiomis terapinėmis priemonėmis.

Sąveika su kitais vaistais

Sumažėjęs skrandžio rūgštingumas vartojant ezomeprazolą gali paveikti vaistų absorbciją, jei jų absorbcijos procesai priklauso nuo rūgštingumo laipsnio. Pastebėta, kad vartojant kitus vaistus, slopinančius rūgšties gamybą, taip pat antacidinius vaistus, sumažėja ketokonazolo ar itrakonazolo absorbcija gydymo ezomeprazolu metu.

Ezomeprazolas kartu su vaistais, metabolizuojančiais CYP2C19 (diazepamu, fenitoinu, imipraminu), gali padidinti išvardytų vaistų koncentraciją. Atsižvelgiant į tai, būtina sumažinti jų dozę.

Kartu vartojant 30 mg ezomeprazolo, substrato diazepamo klirensas sumažėja 45 %.

Kartu vartojant ezomeprazolą, asmenims, sergantiems epilepsija, padidėja fenitoino koncentracija serume. Skiriant arba nutraukiant ezomeprazolo vartojimą, reikia stebėti vaisto kiekį kraujyje.

Vartojant esomeprazolą kartu su varfarinu, reikia stebėti kraujo krešėjimo kokybę.

Kartu vartojant vorikonazolą ir kitus CYP2C19 bei CYP3A4 inhibitorius, veikliosios medžiagos ezomeprazolo ekspozicija gali padidėti daugiau nei dvigubai, tačiau dėl to nereikia koreguoti vaisto dozės.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Laikymo sąlygos

Esomeprazolą reikia laikyti kambario temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

[ 29 ], [ 30 ]

Tinkamumo laikas

Esomeprazolas liofilizato pavidalu originalioje neatidarytoje pakuotėje laikomas iki 2 metų. Nesunaudotas ezomeprazolo tirpalas nėra laikomas – jis sunaikinamas.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]