Pharmadipine

Farmadipinas vartojamas kaip skubi pagalba hipertenzinės krizės atveju. Šioje formoje vaisto negalima vartoti kursų metu.

Indikacijos Pharmadipine

Rekomenduojama vartoti esant staigiam kraujospūdžio padidėjimui – hipertenzinėms krizėms palengvinti.

Atleiskite formą

Tiekiamas 5 arba 25 ml buteliukuose. Vienoje pakuotėje yra 1 buteliukas.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamika

Farmadipinas pasižymi ryškiomis hipotenzinėmis ir antiangininėmis savybėmis. Jis neleidžia Ca jonams patekti į kardiomiocitus ir periferinių bei vainikinių arterijų lygiųjų raumenų ląsteles per lėtus, nuo potencialo priklausomus ląstelių membranų kalcio kanalus. Jis padeda atpalaiduoti lygiuosius kraujagyslių raumenis, taip pat pašalina įvairius spazmus, sumažindamas periferinių kraujagyslių pasipriešinimo jėgą ir kraujospūdį po fizinio krūvio, taip pat miokardo deguonies poreikį. Be to, jis šiek tiek sumažina trombocitų agregaciją ir šiek tiek sumažina miokardo susitraukimą.

Farmakokinetika

Išgertas vaistas gerai absorbuojamas iš virškinimo sistemos. Biologinis prieinamumas yra 40–60 %. Terapinis poveikis greičiausiai pasiekiamas vartojant po liežuviu – po 5–10 minučių. Didžiausias veiksmingumas pasiekiamas po 30–40 minučių. Vaisto absorbcijos greitis nepriklauso nuo maisto suvartojimo.

Hemodinaminis poveikis trunka maždaug 4–6 valandas. Apie 90 % nifedipino jungiasi su plazmos baltymais. Metabolizmas vyksta kepenyse, o vaistas iš organizmo išsiskiria daugiausia neaktyvių metabolinių produktų pavidalu. Bendras nifedipino klirensas yra 0,4–0,6 litro/kg/val. Pusinės eliminacijos laikas (T1/2) yra 2–4 valandos. Vyresnio amžiaus žmonėms, taip pat pacientams, sergantiems kepenų ciroze, šis skaičius gali padidėti maždaug 2 kartus, nes jiems nifedipino skaidymo procesas sulėtėja. Todėl tokiose situacijose dozę reikia mažinti, o intervalą tarp vaisto vartojimo padidinti.

Nifedipinas nesikaupia organizme. Nedidelis vaisto kiekis gali prasiskverbti pro placentą ir hematoencefalinį barjerą, taip pat patekti į motinos pieną.

Dozavimas ir vartojimas

Staigaus kraujospūdžio šuolio atveju pradinė vienkartinė dozė suaugusiajam bus 3–5 lašai (2–3,35 mg), o vyresnio amžiaus pacientui – ne daugiau kaip 3 lašai (2 mg), vaistą laikant po liežuviu arba užlašinant ant cukraus gabalėlio ar krekerio, o po to laikant burnoje. Jei norimo poveikio nepasiekiama, dozę reikia didinti, kol paciento būklė pagerės. Tada, padidėjus kraujospūdžiui, ši dozė turėtų būti laikoma rekomendacija.

Prireikus (jei kraujospūdis pakyla iki 190 virš 100/220 virš 110 mm Hg), vienkartinę dozę kartais galima palaipsniui didinti iki 10-15 lašų (6,7-10 mg), atsižvelgiant į individualius paciento kraujospūdžio pokyčius.

[ 4 ]

Naudokite Pharmadipine nėštumo metu

Nėštumo metu draudžiama vartoti nifedipiną.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• Nestabili krūtinės angina;
• Alerginė reakcija į vaisto sudedamąsias dalis;
• Kardiogeninio šoko būsena;
• Ūminė miokardo infarkto stadija;
• Sunki mitralinio vožtuvo ir aortos vožtuvo stenozė;
• Hipotenzija arba tachikardija;
• Žindymo laikotarpis;
• Vaikai iki 18 metų amžiaus.

Šalutiniai poveikiai Pharmadipine

Jei laikysitės gydytojo rekomendacijų, šalutinis poveikis bus nedidelis ir trumpalaikis, o jei jis pasireiškia, paprastai nereikia nutraukti vaisto vartojimo.

Dažnas nekontroliuojamas vaisto vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį, būdingą šiai farmakologinei kategorijai priklausantiems vaistams.

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – vazodilatacija ir edema, retai – hipotenzija, padažnėjęs širdies ritmas, tachikardija ir sinkopė.

CNS ir PNS: daugiausia galvos skausmas; rečiau pasitaiko migrena, nerimas, miego sutrikimai, tremoras, galvos svaigimas ir alpimas; labai retai pasitaiko sujaudinimas, trumpalaikiai regėjimo sutrikimai, taip pat dizestezija ir parestezija.

Endokrininė sistema: hiperglikemijos išsivystymas (į šią aplinkybę reikia atsižvelgti pacientams, sergantiems cukriniu diabetu).

Virškinimo sistema: daugiausia vidurių užkietėjimas; gana retai, dėl perdozavimo, pasireiškia dispepsija, pilvo pūtimas, pilvo skausmas, vėmimas su pykinimu, burnos džiūvimo pojūtis, dantenų hiperplazija (ilgai vartojant), taip pat trumpalaikis kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.

Šlapimo sistema: kartais dizurija arba poliurija.

Kraujotakos sistema: leukopenija, anemija ar trombocitopenija išsivysto gana retai.

Alergijos: kartais alerginė edema / Quincke edema (įskaitant gerklų edemą); gana retai odos bėrimas, niežulys ir dilgėlinė; labai retai – anafilaksinis / anafilaktoidinis šokas.

Kita: daugiausia negalavimas; kartais nosies užgulimas ar kraujavimas, taip pat eritema; gana retai – raumenų mėšlungis, kojų ar sąnarių patinimas, nespecifinis skausmas, dusulys, karščiavimas, impotencija.

[ 3 ]

Perdozavimas

Ūminio nifedipino apsinuodijimo požymiai: sąmonės sutrikimas, dėl kurio gali ištikti koma, kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija arba bradikardija, padidėjęs cukraus kiekis kraujyje, metabolinė acidozė, deguonies badas, kardiogeninis šokas, dažnai lydimas plaučių edemos.

Sąveika su kitais vaistais

Nifedipinas, vartojamas kartu su nervų galūnių AT-1 receptorių antagonistais ir kitais kalcio antagonistais, diuretikais, AKF ir PDE5 inhibitoriais, alfa adrenerginių receptorių blokatoriais, alfa-metildopa ir β blokatoriais, gali sustiprinti jų antihipertenzines savybes.

Kartu vartojant β-blokatorius, be padidėjusio hipotenzinio poveikio, kartais kyla širdies nepakankamumo rizika.

Diltiazemas sumažina nifedipino eliminacijos greitį, todėl prireikus nifedipino dozė sumažinama.

Amiodaronas kartu su chinidinu gali sustiprinti neigiamą inotropinį veikliosios vaisto medžiagos poveikį. Kartais, vartojant kartu nifedipiną ir chinidiną, pastarojo įsotinimas kraujo plazmoje sumažėja.

Nifedipiną vartojant kartu su teofilinais, o be to, ir širdies glikozidais, pacientams kartais padidėja teofilino, taip pat ir digoksino, kiekis kraujo plazmoje (todėl jų kiekį reikia atidžiai stebėti).

Nifedipinas padidina kraujo serumo įsotinimo lygį kartu su karbamazepinu ir fenitoinu. Nifedipino derinys su cimetidinu gali padidinti pirmojo kiekį kraujo plazmoje.

Rifampicinas sustiprina fermentų aktyvumą, padidindamas nifedipino skilimo greitį ir taip sumažindamas nifedipino klinikinio poveikio stiprumą (todėl toks derinys yra draudžiamas).

Gydymą nifedipinu reikia nutraukti 36 valandas prieš planuojamą fentanilio vartojimą. Nifedipinas gerai suderinamas su radiokontrastinėmis medžiagomis.

Dėl to, kad veiklioji medžiaga Farmadipin vartojama kartu su magnio sulfatu į veną, nėštumo metu moterims gali sutrikti neuromuskulinė transmisija.

Nifedipiną skaido citochromo P450 3A4 izofermentas, esantis žarnyno ir kepenų gleivinėje. Todėl vaistai, kurie slopina arba stiprina šią fermentų sistemą, gali paveikti vadinamojo „pirmojo prasiskverbimo“ (vartojant per burną) poveikį arba nifedipino gryninimo koeficientą.

Kartu vartojant nifedipiną, makrolidinius antibiotikus (pvz., eritromiciną), medžiagas, slopinančias ŽIV proteazes (pvz., ritonavirą), azolo priešgrybelinius vaistus (pvz., ketakonazolą), fluoksetiną, taip pat nefazodoną ir, be to, cimetidiną su chinupristinu arba dalfopristinu, taip pat cisapridą, galima padidinti veikliosios vaisto medžiagos prisotinimą plazmoje.

Kadangi valproinė rūgštis, sulėtindama fermentų aktyvumą, padidina nimodipino, kuris savo struktūra panašus į nifedipiną (tai kalcio kanalų blokatorius), prisotinimą plazmoje, taip pat galima pastebėti pirmojo prisotinimo padidėjimą, kartu su padidėjusiu poveikio veiksmingumu.

Be to, takrolimuzą skaido citochromas P450 3A4. Todėl kai kuriais atvejais, vartojant jį kartu su nifedipinu, dozę reikia sumažinti. Taip pat vartojimo metu reikia stebėti takrolimuzo įsotinimą plazmoje ir prireikus sumažinti jo dozę.

Greipfrutų sultys slopina citochromo P450 3A4 aktyvumą, todėl jų vartojimas kartu su nifedipinu padidina šios medžiagos įsotinimo lygį plazmoje ir pailgina jos veikimo trukmę (nes metabolizmo procesas sulėtėja pirmojo prasiskverbimo metu arba sumažėja valymo koeficientas). Dėl to gali sustiprėti vaisto antihipertenzinės savybės. Jei reguliariai geriate greipfrutų sultis, toks poveikis gali išlikti 3 dienas nuo paskutinio vartojimo momento. Štai kodėl gydymo veikliąja vaisto medžiaga metu reikėtų vengti gerti sultis, pagamintas iš šių citrusinių vaisių ar greipfrutų.

[ 5 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą rekomenduojama laikyti sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių. Kambario temperatūra neturi viršyti 25 °C.

Tinkamumo laikas

Farmadipiną leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.