Felodipinas

Felodipinas yra medicininis vaistas, priklausantis kalcio kanalų blokatorių grupei.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos Felodipinas

Vaisto vartojimo patologijų buvimas:
Felodipinas skirtas vartoti, jei pacientas turi:

• arterinė hipertenzija;
• krūtinės angina (stabilaus tipo arba Prinzmetal, jei yra individualus beta adrenoblokatorių ar nitratų netoleravimas);
• Raynaudo patologija.

[ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

Felodipinas į farmacijos rinką išleidžiamas pailginto atpalaidavimo tablečių pavidalu, kurių sudėtyje yra skirtingas veikliosios medžiagos kiekis: du su puse, penki ir dešimt miligramų.
Plokštelėje gali būti dešimt, penkiolika arba trisdešimt tablečių. Pakuotėje yra:

• viena, dvi, trys arba šešios ląstelių plokštelės (jei yra dešimt tablečių);
• viena, dvi arba keturios ląstelių plokštelės (jei yra penkiolika tablečių);
• viena ar dvi ląstelių plokštelės (jei yra trisdešimt tablečių).

Kiekvienoje pakuotėje yra oficialios vaisto vartojimo instrukcijos.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Vaistas pasižymi kraujospūdį mažinančiu ir antiangininiu poveikiu. Jis priklauso dihidropiridinų grupei – „lėto“ kalcio praėjimo blokatoriams. Kraujospūdis mažėja dėl sumažėjusio tolimųjų kraujagyslių pasipriešinimo. Felodipinas pasižymi nuo dozės priklausomu antiišeminiu poveikiu. Jis praktiškai neturi jokio poveikio širdies laidžiajai sistemai. Taip pat neturi neigiamo inotropinio poveikio, apsaugo nuo kraujotakos atkūrimo komplikacijų ir sumažina miokardo infarkto dydį.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Kadangi felodipino tabletės yra izoliuotos su papildomu apvalkalu, jos lėtai išsiskiria. Tai padeda pailginti adsorbcijos periodą, todėl vaistas kaupiasi tolygiai per visą dieną. Absorbcija virškinimo trakte vyksta beveik be likučių. Biologinis prieinamumas nepriklauso nuo dozės ir yra apie penkiolika procentų. Vaistas beveik šimtu procentų jungiasi su baltymais, daugiausia su albuminais.
Metabolizmas vyksta tik kepenyse, susidarant neaktyviems metabolitams. Pusinės eliminacijos laikas yra apie dvidešimt penkias valandas. Vaistas nesikaupia net ir ilgai vartojant.
Specialios pacientų grupės
Vyresnio amžiaus žmonių grupėje, palyginti su jaunais, felodipino tankis serume yra didesnis.
Žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat tiems, kuriems atliekama hemodializė, farmakokinetika nesiskiria.
Septyniasdešimt procentų vaisto išsiskiria su šlapimu, likusi dalis metabolitų pavidalu – su išmatomis. Pusė procento išsiskiria nepakitusio su šlapimu.
Yra informacijos apie felodipino prasiskverbimą per placentą ir į motinos pieną.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą patartina gerti ryte, prieš valgį arba po lengvų pusryčių. Tablečių nereikia kramtyti, traiškyti, dalyti ar smulkinti.
Vaisto vartojimo rekomendacijos skiriasi priklausomai nuo patologinio proceso:
Padidėjęs kraujospūdis
Suaugusiesiems ir senyvo amžiaus žmonėms dozė parenkama individualiai. Pradinė dozė yra penki miligramai vieną kartą per dieną. Jei toks gydymas nesukelia norimo poveikio, dozę galima palaipsniui didinti iki dešimties miligramų. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ir senyvo amžiaus žmonėms gydymą reikia pradėti nuo dviejų su puse miligramų.
Stabili krūtinės angina
Dozė taip pat parenkama individualiai. Pradinė dozė neturi viršyti penkių miligramų per dieną, tačiau prireikus ją galima lėtai didinti iki dešimties miligramų. Didžiausia paros dozė yra dvidešimt miligramų.
Vaistą galima vartoti kaip kombinuotą terapiją kartu su beta adrenoblokatoriais, angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriais arba diuretikais. Tačiau verta nepamiršti, kad toks gydymas gali sustiprinti hipotenzinį felodipino poveikį, todėl būtina stebėti galimą hipotenzijos atsiradimą.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, rekomenduojama dozė turėtų būti sumažinta.
Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, farmakokinetika išlieka nepakitusi.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Naudokite Felodipinas nėštumo metu

Tyrimų su gyvūnais duomenys rodo, kad vaisto negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Felodipino negalima vartoti esant šioms patologinėms būklėms:
1. Padidėjęs jautrumas vaistui ar bet kuriai iš jo sudedamųjų dalių;
2. Nestabili krūtinės angina;
3. Miokardo infarktas, taip pat laikotarpis, trunkantis vieną mėnesį po jo;
4. Kardiogeninis šokas;
5. Kliniškai reikšminga aortos stenozė;
6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis;
7. Lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;
8. Žemas kraujospūdis;
9. Jei pacientas yra jaunesnis nei aštuoniolika metų.

Šalutiniai poveikiai Felodipinas

Kaip ir kiti panašūs vaistai, felodipinas gali sukelti tokį nepageidaujamą poveikį: padažnėjusį širdies ritmą, veido eritemą, padidėjusį nuovargį. Šis poveikis gali pasireikšti gydymo pradžioje arba padidinus dozę ir yra grįžtamas. Dėl prekapiliarinės vazodilatacijos pacientui gali pasireikšti nedidelė edema. Jei pacientas serga periodontitu, jam gali pasireikšti nedidelis dantenų patinimas. Kad to išvengtumėte, reikia atidžiai stebėti burnos higieną.
Galimas sisteminis nepageidaujamas poveikis:

• širdies ir kraujagyslių sistemos: padidėjęs kraujo tekėjimas į veido odą ir ryški hiperemija, padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, alpimas, stiprus kraujospūdžio sumažėjimas, leukocitų vaskulitas;
• nervų sistema: parestezija;
• Virškinimo traktas - pykinimas, skrandžio skausmas, vėmimas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, dantenų uždegimas;
• raumenų ir kaulų sistema: sąnarių skausmas, raumenų skausmas;
• alergija: odos bėrimas, niežėjimas, padidėjęs jautrumas ultravioletiniams spinduliams;
• Šlapimo sistema: padažnėjęs šlapinimasis.

[ 18 ]

Perdozavimas

Jei rekomenduojama felodipino dozė gerokai viršijama, pacientui gali pasireikšti šie simptomai: stiprus kraujospūdžio sumažėjimas ir bradikardija.
Norint palengvinti šią būklę, būtina taikyti simptomus mažinantį gydymą.
Labai sumažėjus slėgiui, pacientas turi atsigulti ant nugaros ir pakelti kojas. Bradikardijos atveju nedelsiant reikia į veną suleisti 0,5–1,0 mg atropino.
Jei šių priemonių nepakanka, reikia padidinti kraujo kiekį į veną leidžiant dekstrozės, NaCl arba dekstrano. Taip pat būtina gydyti vaistų grupe, veikiančia alfa adrenoreceptorius.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant Felopin su tam tikrais vaistais, verta atsižvelgti į tai, kad:

• padidina digoksino tankį kraujo serume, tačiau dėl to nereikia keisti rekomenduojamos felodipino dozės;
• su tokiais vaistais kaip: eritromicinas, ketokonazolas, cimetidinas ir itrakonazolas, sąveikaujant, padidėja felodipino tankis serume, tuo pačiu sulėtėja jo metabolizmas;
• sąveikaujant su tokiais vaistais kaip: karbamazepinas, fenitoinas, rifampicinas ir barbitūratai, felodipino tankis kraujyje mažėja;
• vaistai, kurie priskiriami nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo, neturi įtakos jo hipotenziniam poveikiui;
• Didelis felodipino prisijungimo prie vaistų lygis neturi įtakos kai kurių vaistų (pvz., varfarino) laisvos jungties prisijungimui;
• Šio vaisto negalima vartoti su greipfrutų sultimis;
• Felodipino hipotenzinis poveikis sustiprės, jei jis vartojamas kartu su beta adrenoblokatoriais, diuretikais ir verapamiliu;
• Reikia stebėti takrolimuzo kiekį serume ir, vartojant kartu su felodipinu, gali prireikti koreguoti dozę;
• Kartu vartojamas felodipinas praktiškai neturi įtakos ciklosporino farmakokinetikai. Tačiau ciklosporinas padidina jo maksimalų tankį (150 %) ir AUC (60 %).
• Cimetidinas padidina fedodipino Cmax ir AUC penkiasdešimt penkiais procentais.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Laikymo sąlygos

Felodipinas yra stiprus vaistas. Jį reikia laikyti saugioje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos ir vaikų.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai
Dėl skirtingų pacientų reakcijų į felodipino vartojimą, nuomonės apie jį, kaip ir beveik apie visus vaistus, mažinančius kraujospūdį, yra dviprasmiškos.
Jei vaistas tinka pacientui, nėra neigiamų atsiliepimų apie jo veikimą ir nepageidaujamą poveikį. Tačiau jei vaistas netinka, informacinėje erdvėje galite rasti daug informacijos apie įvairius jo šalutinius poveikius.
Štai kodėl nereikėtų spręsti, ar jums reikia vartoti vaistą, ar ne, skaitant atsiliepimus apie felodipiną. Jei pacientui reikia vartoti vaistus, mažinančius kraujospūdį, jis būtinai turi pasikonsultuoti su gydytoju. Tai būtina norint paskirti reikiamą dozę ir gydymo režimą pacientui, atsižvelgiant į jo ligos istoriją ir simptomų sunkumą.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Tinkamumo laikas

Vaistą galima laikyti dvejus metus.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]