Fentanilis

Fentanilis yra narkotinio tipo skausmą malšinantis vaistas.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Fentanilis

Jis naudojamas šiose situacijose:

• trumpalaikis skausmo malšinimas – kaip anestezija indukcijos ar premedikacijos metu, taip pat kaip palaikomoji priemonė po chirurginės procedūros;
• suteikti stiprų analgezinį poveikį, be vietinės ar bendrosios anestezijos;
• kartu su neuroleptikais (pvz., su droperidoliu) premedikacijos metu, taip pat kaip adjuvantas vietinės ar bendrosios anestezijos metu;
• kaip anestetikas žmonėms, kuriems padidėjusi komplikacijų rizika atliekant dideles operacijas (pavyzdžiui, širdies srityje).

Be to, fentanilis gali būti vartojamas ortopedinių ar neurologinių procedūrų metu – jis skiriamas kaip adjuvantinis analgetikas.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Atleiskite formą

Jis išleidžiamas injekcinio skysčio pavidalu (50 ml buteliuke), taip pat transderminio gydymo sistemos pavidalu - 5 specialūs paketai dėžutėje.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamika

Vaistas pasižymi raminamuoju ir analgeziniu poveikiu. Vartojimo metu būtina nepamiršti, kad plaučių alveolių ventiliacijos ir kvėpavimo dažnio pokyčiai gali trukti ilgiau nei analgezinis poveikis.

Padidinus dozę, plaučių medžiagų apykaita susilpnėja. Vartojant per dideles dozes, gali išsivystyti apnėja.

Fentanilis sukelia silpnesnį vėmimą nei tokios medžiagos kaip meperidinas ar morfinas.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Medžiagos pasiskirstymo periodas yra 1,7 minutės, o persiskirstymo periodas – 13 minučių. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 219 minučių.

Vaisto pasiskirstymo tūris yra 4 l/kg. Didėjant vaisto jonizacijai, mažėja plazmos baltymų sintezės gebėjimas. PH vertės pokyčiai gali turėti įtakos vaisto pasiskirstymo procesams tarp CNS ir plazmos.

Veiklioji medžiaga kaupiasi griaučių raumenyse ir riebaliniuose audiniuose, o po to išsiskiria mažu greičiu, prasiskverbdama į kraują. Vaistas kepenyse konvertuojamas dideliu dažniu.

Maždaug 75 % į veną suleistos dozės išsiskiria su šlapimu (daugiausia skilimo produktų pavidalu). Mažiau nei 10 % nepakitusio elemento išsiskiria su šlapimu. Maždaug 9 % vaisto dozės išsiskiria (skilimo produktų pavidalu) su išmatomis.

Aktyvus fentanilio poveikis pradeda pasireikšti beveik iš karto po intraveninės injekcijos. Tačiau maksimalus skausmo malšinimo intensyvumas trunka ne ilgiau kaip kelias minutes. Vidutiniškai analgezinis poveikis trunka apie 0,5–1 valandą (suleidus į veną iki 2 ml tirpalo (100 mcg) dozę). Suleidus į raumenis, vaistas pradeda veikti praėjus 7–8 minutėms po procedūros, o bendra vaistinio poveikio trukmė yra apie 2 valandas.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dozavimas ir vartojimas

Šį vaistą gali skirti tik gydytojai, turintys žinių ir patirties dirbant su stipriais opioidiniais vaistais, vartojamais lėtiniam skausmui gydyti.

Kadangi yra kvėpavimo slopinimo galimybė, vaistas skiriamas tik tiems asmenims, kurie gerai toleruoja tokius vaistus. Vartojant fentanilį, būtina kuo labiau sumažinti kitų anestetikų vartojimą.

Žmonės, kurie anksčiau vartojo bent 60 mg morfino, 30 mg oksikodono, 8 mg hidromorfono ar kitų opioidinių vaistų per parą 7 dienas ar ilgiau, laikomi atspariais opioidų poveikiui.

Kiekvieno paciento dozės parenkamos individualiai, atsižvelgiant į esamą analgetikų vartojimo istoriją gydymo metu, taip pat į narkomanijos išsivystymo rizikos veiksnius.

Paskyrus bet kokią vaisto dozę, gydytojas turi atidžiai stebėti paciento reakciją, pavyzdžiui, kvėpavimo takų aktyvumo slopinimą, ypač per pirmąsias 24–72 valandas nuo kurso pradžios, kai vaisto koncentracija serume pasiekia maksimalią.

Dozavimo porcijų dydžiai.

Ruošiant suaugusįjį chirurginei procedūrai, į veną leidžiama 0,05–0,1 mg vaisto (kartu su droperidoliu (2,5–5 mg)). Tai reikia padaryti maždaug 15 minučių prieš anestezijos suleidimą. Chirurginės anestezijos atveju: į veną leidžiama 0,05–0,2 mg medžiagos kas 30 minučių.

Ruošiant vaiką chirurginei procedūrai, reikia suleisti 0,002 mg/kg vaisto. Chirurginei anestezijai reikalinga 0,01–0,15 mg/kg intraveninė dozė arba 0,15–0,25 mg/kg injekcija į raumenis. Chirurginei anestezijai palaikyti reikalinga 0,001–0,002 mg/kg vaisto injekcija į raumenis.

Pleistras turi būti uždėtas ant epidermio (plokščio ploto) 72 valandas. Svarbi procedūros sąlyga yra minimalus plaukų kiekis gydymo srityje, taip pat pastebimų alerginio dirginimo požymių nebuvimas.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Naudokite Fentanilis nėštumo metu

Fentanilio negalima vartoti žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• opioidinių vaistų netoleravimas;
• bronchinė astma;
• priklausomybė nuo narkotikų;
• sąlygos, kuriomis stebimas kvėpavimo centro funkcijos slopinimas;
• atlikti akušerines procedūras;
• kvėpavimo nepakankamumas;
• įtariamas žarnyno nepraeinamumas.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Šalutiniai poveikiai Fentanilis

Vaistas gali sukelti įvairių neigiamų pasekmių:

• per didelio ar ilgalaikio narkotikų vartojimo atveju gali išsivystyti priklausomybė nuo narkotikų;
• sunkios kvėpavimo takų ligų formos;
• kraujospūdžio verčių sumažėjimas;
• bradikardija;
• trumpalaikis raumenų sustingimas;
• vidutinio sunkumo bronchų spazmas.

[ 24 ]

Perdozavimas

Ūminio apsinuodijimo atveju stebimas mieguistumas, kvėpavimo slopinimas, raumenų spazmai, koma ar stuporas, sumažėjęs kraujospūdis ir bradikardija.

Retais atvejais vaisto perdozavimas gali sukelti paciento mirtį.

[ 30 ], [ 31 ]

Sąveika su kitais vaistais

Derinys su antidepresantais.

Kartu vartojant su kitais vaistais, veikiančiais centrinę nervų sistemą (įskaitant raminamuosius, migdomuosius ar raminamuosius vaistus, opioidus ir bendruosius anestetikus), gali padidėti kvėpavimo sistemos disfunkcijos, gilios sedacijos ir komos bei net mirties tikimybė. Vartojant kartu su bet kuriuo iš aukščiau išvardytų vaistų, vieno iš jų dozę reikia sumažinti.

Vaistai, slopinantys CYP3A4 aktyvumą.

Kadangi CYP3A4 yra svarbi vaistų metabolizmo dalis, vaistai, slopinantys jo aktyvumą, gali sumažinti fentanilio klirensą, dėl to padidėja fentanilio koncentracija plazmoje ir pailgėja opioidų poveikis. Šis poveikis gali būti ryškesnis, kai vartojamas kartu su CYP3A4 inhibitoriais.

Medžiagos, kurios indukuoja CYP3A4 funkciją.

Elementai, indukuojantys CYP450 3A4, gali sukelti vaistų metabolizmo procesą, dėl kurio padidėja jų klirensas, o plazmos lygis, priešingai, sumažėja. Dėl to trūksta vaistinio veiksmingumo arba gali pasireikšti abstinencijos sindromas žmonėms, kurie vėliau įgyja priklausomybę nuo narkotikų.

Derinys su MAOI.

Vaisto derinys su MAOI dar nebuvo pakankamai ištirtas, todėl šių medžiagų vartojimas vienu metu yra visiškai draudžiamas.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Laikymo sąlygos

Fentanilį reikia laikyti sausoje, tamsioje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturėtų viršyti 25 °C.

[ 36 ]

Tinkamumo laikas

Fentanilį galima vartoti per 24 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Paraiška vaikams

Draudžiama skirti vaistą vaikams iki 2 metų amžiaus.

Analogai

Vaisto analogai yra Lunaldinas su Dolforinu, Fentadolis su Durogesic Matrix ir Fendivia.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Atsiliepimai

Fentanilis sulaukia gana skirtingų atsiliepimų apie savo medicininio poveikio pobūdį. Dažnai pacientai, kurie jį vartojo, negali tinkamai įvertinti jo veiksmingumo dėl patologijų, kurioms vaistas skirtas, sunkumo.

Tačiau dauguma ekspertų mano, kad vaistas yra gana veiksmingas, nes jis labai efektyviai pašalina stiprų skausmą gydymo metu, taip pat po chirurginių procedūrų.