Gadopenteto rūgštis

Magnetizmas yra paramagnetinė kontrastinė terpė.

[1], [2]

Indikacijos Magnevistas

Tai parodyta toliau aprašytais atvejais.

MRT procedūros stuburo srityje, taip pat smegenys.

Siekiant nustatyti, auglių, po to diferencinės diagnostikos buvimą (jei yra įtariamas skvanomos (klausos nervo) arahnoidendoteliomu, metastazių, ir naviko turintys infiltracine augimas (pvz, gliomos)):

• nustatant intensyvius arba mažus navikus;
• įtarimas dėl galimo naviko pasirodymo atsinaujinimo po radioterapijos procedūros arba po chirurginės procedūros;
• atskirti vaizdą su tokiomis retenybinėmis formomis: ependimoma, hemangioblastoma, taip pat maža hipofizio adenoma;
• tobulinti lokalizacijos, neturinčios smegenų etiologijos, platinimo apibrėžimą.

Kaip papildoma priemonė stuburo MR procese:

• ekstra-, taip pat intramedulinių formacijų diferencijavimas;
• didelių navikų nustatymas patologiškai pakeistose srityse;
• intramedulinių formavimų vystymosi ir plitimo vertinimas.

MRT procedūra visose kūno dalyse.

Diagnozuoti išsilavinimą šiose situacijose:

• moterų pieno liaukų srityje vykstančių piktybinių ir gerybinių formų diferencijavimo gerinimas;
• skiriant rando ir naviko audinius po gydymo formavimuose moterims pieno liaukose;
• naviko ir rando audinio diskriminavimas pasyvioje srityje, taip pat aktyvios ODA dalys;
• skirtingų kaulų navikų sričių diferencijavimas (sunaikinimo regionas, naviko audiniai ir uždegiminis dėmesys);
• įvairių tipų kepenų struktūrų diferencijavimas;
• Inkstų ar išorės formavimosi formų nustatymas;
• išsiaiškinti dydį, taip pat atlikti navikų diferencijavimą skirtinguose gimdos priedermių skyriuose;
• gauti angiografijos procedūros metu bet kurio kūno viduje esantį indą (be koronarinės arterijos) - tai, be kitų dalykų, būtina aptikti okliuzijas, stenozę ir taip pat įtvarus;
• atlikti tikslinę būtinų audinių mėginių parinkimą (biopsijos procedūrą), plėtojant kaulų navikus;
• atskirti recidyvinės išvaržos vystymąsi randų audinyje ir tarpslanksteliniame diske;
• išvesti miokardo srities pažeidimų vaizdą (ūminė forma).

[3], [4]

Atleiskite formą

Pagaminta injekcinio tirpalo forma, buteliuose po 10 ml arba 20 ml. Pakuotės viduje yra 1 buteliukas.

[5], [6], [7]

Farmakodinamika

Magnetistas yra kontrastinga paramagnetinė medžiaga, naudojama MRT procedūrose. Medžiagos di-N-metilglukamino druska Gadopenteto rūgštis (kompleksas su gadolinu ir DTPA) padeda padidinti kontrastą.

Per T1 sekoje naudoti su skenavimo procedūra (taikoma protonų MRT) yra sumažėjimas laikotarpis, grotelių-sukinio atsipalaidavimo (T1) iš sužadintų branduolių atomai, kurie išprovokavo jonų gadolinio. Tai padeda didinti perduodamo signalo intensyvumą, dėl ko padidėja atskirų audinių nuotraukos kontrastas.

Diphenoglum gadopentetas yra labai paramagnetinis junginys, kuris prisideda prie žymiai sumažėjusio atsipalaidavimo laikotarpio, net jei naudojama silpna koncentracija. Paramagnetinio veikimo lygis, taip pat atsipalaidavimas (nustatomas periodo spin-grotelių relaksacijos vandens protonų viduje plazmos) yra 4,95 litro / (mmol / sekundę). Tuo pačiu metu rūgštingumo lygis yra 7, o temperatūra yra 39 ° C, o magnetinio lauko poveikis jam yra silpnas.

DTPk sudaro galingą kompleksą, turinčią paramagnetinį gadolinio joną, kurio in vivo ir in vitro labai stabilus stabilumas (termodinaminė pusiausvyros konstanta log K = 22-23). Hapopentetato dimeglumino druska greitai ištirps vandenyje ir laikoma stipriu hidrofiliniu junginiu. Jo paskirstymo koeficientas tarp buferio ir n-butanolio (pH = 7,6) yra 0,0001. Komponentas neturi polinkio sintetinti su baltymu arba sulėtinti sąveiką su fermentais (pvz., Na ⁺ K ⁺ ATPase miokardo viduje). Šis vaistas neaktyvina papildomos sistemos, todėl anafilaktoidinės reakcijos tikimybė yra labai maža.

Ilgesnė inkubacija, taip pat didelis dimeglilino gadopentetato kiekis sukelia silpną in vitro poveikį eritrocitų morfologijai. Grįžtamasis procesas po vaistų vartojimo gali provokuoti silpnos hemolizės atsiradimą indų viduje. Dėl to geležies su bilirubinu gliukozės koncentracija serume yra nedidelis, kuris atsiranda per pirmąsias kelias valandas po injekcijos.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Dimeglumino gadopenatas turi savybes, panašias į kitus bioinertinius junginius, turinčius didelį hidrofiliškumo indeksą (tarp jų inulinas ar manitolis). Žmonėms nustatyti farmakokinetikos parametrai nepriklauso nuo vaistų dozės.

Po tirpalo įvedimo greitai pasiskirsto kūnas - už ląstelių ribų.

Po 1 savaitės, gerai po skverbtis į gyvūnų radioaktyvia žyme medžiagos dimegluminovoy Gadopentetic rūgščių druskos jos buvimo nustatomas parametrus, kurie buvo žymiai mažesnis, nei 1% įterpta preparato dozę. Inkstų viduje buvo pastebėtas gana aukštas gadolinio (jo nepakeisto komplekso) kiekis. Šis ryšys neperduodamas per nepaliestą GEB ir GTB. Nedidelė vaisto dalis patenka per placentą ir prasiskverbia į vaisių į kraują, tačiau ji greitai išsiskiria.

Į tirpalą mažiau nei 0,25 mmol / kg (arba 0,5 ml / kg) atveju Po kelių minučių ji priima, kad pasiskirstymo fazėje, plazmos vertės kontrastas vidutinio mažėja (jos pusėjimo trukmė yra maždaug 1,5 valandos, ir yra apytikriai lygus ekskrecijos greitis per inkstus).

Jei vaisto vartojama 0,1 mmol / kg (arba 0,2 ml / kg vaisto) per 3 minutes po procedūros, vaisto koncentracija plazmoje buvo 0,6 mmol / l, o po 1 valandos ji pasiekė 0,24 mmol / l .

Paramagnetinio jono biotransformacija ar išjungimas nėra.

Gedopentato dimegluminas išsiskiria per inkstus, nepakeistas (filtruojant glomerulus). Dalis vaisto, kurio išsiskyrimas atsiranda ne per inkstus, yra labai mažas. Apie 83% (vidutinis) dozės išsiskiria po 6 valandų po injekcijos. Per pirmąsias 24 valandas su šlapimu aptiktos 91% vaisto dozės. Mažiau kaip 1% yra dozė, kuri išsiskiria per 5 dienas po procedūros.

Veiklioji medžiaga inkstuose yra apie 120 ml / min / 1,73 m  ². Šis indikatorius koreliuoja su ⁵¹ Cr-EDTA arba inulino klirensu .

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas yra naudojamas diagnostinėse procedūrose, jį būtina įvesti tik metodu.

MR atliekant reikia laikytis visuotinai priimtų atsargumo priemonių: gydytojas pirmiausia turėtų įsitikinti, kad pacientas neturi feromagnetinių implantų, širdies stimuliatoriaus ir kt.

Dozės diapazone 0,14-1,5 T yra veiksmingi nepriklausomai nuo magnetinio lauko poveikio.

Reikiama dozė pateikiama tik injekcijos būdu. Kartais leidžiama atlikti boliuso injekciją. MRT skenavimas, naudojant kontrasto stiprinimą, gali prasidėti iš karto po to, kai vaistas buvo skiriamas pacientui.

Vaisto vartojimo procedūros metu pacientas, jei įmanoma, turi likti nugarinėje padėtyje. Be to, po to, kai naudojamas tirpalas, būtina atidžiai stebėti paciento būklę, nes daugiausia nepageidaujamų reakcijų pasireiškia per pusvalandį nuo vartojimo laiko.

Vaikams (taip pat nuo 4 mėnesių iki 2 metų), paaugliams, taip pat suaugusiesiems vaisto vartoti reikia naudoti tokias dozes. Kad padidėtų kontrastas ir išspręstų diagnostiniai klausimai, paprastai yra pakankama dozė, kuri nustatoma apskaičiuojant 0,2 ml / kg.

Jei po tokios dozės įvedimo MRI parodė skirtingus rezultatus, tačiau yra rimto įtarimo dėl paciento patologinių sudedamųjų dalių buvimo, tikslinga atlikti pakartotinę vaisto vartojimo procedūrą (siekiant išsiaiškinti diagnozę). Tai turėtų būti atlikta per pusvalandį po pirmosios procedūros, tada atlikite MR. Dozavimas tuo pačiu metu išlieka toks pat (tačiau suaugusiesiems apskaičiuoti galima 0,4 ml / kg paros dozę).

Išskyrus vėžinių formų pasikartojimo ar metastazių atsiradimą, padidėjusi suaugusiųjų vartojamų vaistų dozė (skaičiavimas - 0,6 ml / kg) leidžia tiksliau diagnozuoti.

Leidžiama skirti vaistą dozėmis, kurių dozė neviršija 0,4 ml / kg (vaikams nuo 2 metų amžiaus) ir 0,6 ml / kg (suaugusiesiems).

MRT procedūra viso kūno suaugusiems ir vaikams (amžius nuo 4 mėnesių), siekiant išspręsti problemas, diagnostikos, taip pat padidinti kontrasto vaizdus paprastai pakanka dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į 0,2 ml / kg schemą. Tačiau reikia turėti omenyje, kad yra tik ribota informacija apie MRI procedūrų atlikimo visą kūną patirtį iki 2 metų amžiaus.

Pavyzdžiui, esant ypatingoms situacijoms, kai navikai, kurių silpnoji vaskuliarizacija arba nedidelis patekimas į ekstraląstelinę sritį, norint gauti reikiamą kontrastą, gali prireikti 0,4 ml / kg vaisto vartoti. Visų pirma tai taikoma mažoms T1 svorio sekos nuskaitymo procedūrą.

Vizualizuojant kraujagyslių sistemą (čia taip pat svarbu ištirti kūno sritį ir jį išbandyti), kartais gali tekti vartoti tirpalą didžiausia dozė.

Vaikams nuo 1 mėnesio iki 2 metų leidžiama skirti ne daugiau kaip 0,2 mg / kg vaisto tirpalo.

Reikalingas tirpalo kiekis turi būti įvedamas rankiniu būdu, kad būtų išvengta netyčinio perdozavimo. Procedūra, naudojant automatinį injektorių, nevykdoma.

Taigi diagnozei naudojamos šios dozės:

• vidutinė dozė vaikams (nuo 1 mėnesio iki 2 metų) ir suaugusiems MRI visame kūne, taip pat smegenyse ir nugaros smegenyse - 0,2 ml / kg (tai yra 0,1 mmol / kg);
• vidutinė kompleksinės diagnozės dozė (ir didžiausia leidžiama vaikams) yra 0,4 ml / kg (tai yra 0,2 mmol / kg);
• didžiausia dozė, naudojama vizualizuoti kraujagyslių sistemą, yra 0,6 ml / kg (tai yra 0,3 mmol / kg).

[26], [27]

Naudokite Magnevistas nėštumo metu

Nėra klinikinės informacijos apie vaisto vartojimą nėščioms moterims. Remiantis bandymų su gyvūnais rezultatais, nėra jokio netiesioginio ar tiesioginio neigiamo poveikio reprodukcinei sistemai, tačiau vaisto vis dar draudžiama vartoti nėštumo metu. Tirpalo naudojimas leidžiamas tik tais atvejais, kai nėščios moters būklė reikalauja įvedinėti gadopentetinės rūgšties dimeglumino druskos.

Kontraindikacijos

Tarp šio vaisto kontraindikacijų:

• aktyvaus komponento ar kitų vaisto sudedamųjų dalių netoleravimas;
• sutrikimų buvimas inkstų darbe (sunki forma - glomerulų filtracijos greitis <30 ml / min / 1,73 m  ² );
• žmonės, kurie perioperaciniu laikotarpiu per kepenų transplantaciją;
• naujagimiai (jaunesni nei 1 mėnesio amžius).

[20], [21], [22]

Šalutiniai poveikiai Magnevistas

Narkotikų vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• hematopoetinė sistema: bilirubino ir geležies indikatorius serume gali keistis;
• Imuninė sistema: sporadiškai alerginė arba anafilaktoidinių simptomus, angioedema, anafilaktoidinė šoką, o taip pat niežulys, čiaudulys ir kosulys, konjunktyvitas, rinitas, bronchų spazmas ir gerklų, ir dilgėlinė adityvinės. Galbūt šoko, hipotenzijos, taip pat tinimas, gerklės ar gerklų plėtros;
• Nacionalinės asamblėjos organai: retai yra galvos skausmas ar galvos svaigimas; yra sąmonės, kalbos ar kvapo sutrikimas, dezorientacija, taip pat degimo, mieguistumo ir jaudulio jausmas. Be to, gali išsivystyti drebulys, traukuliai ir parestezijos, kartu su koma ir astenija;
• regos organai: atskirai atsiranda skausmas akyse, regos sutrikimai ir ašarojimas;
• klausos organai: klausos sutrikimai ir skausmas ausyse atsiranda atsitiktinai;
• institucijos BMK: sporadiškai galbūt kliniškai reikšmingas laikinas sutrikimas, širdies plakimas (bradikardija ir tachikardija (ar jo refleksiniu forma)), aritmijos plėtros, padidėjęs kraujospūdis rodiklių, sutrikimas, širdies funkcijos (iki širdies sustojimo);
• širdies ir kraujagyslių sistema: vazodilatacijos (periferinio tipo) apraiškos pasireiškia atsitiktinai ir dėl to sumažėja slėgio ir alpulys. Taip pat yra painiavos, jaudulio jausmas, cianozė ir refleksinė tachikardijos forma (gali sukelti sąmonės praradimą), taip pat išsivysto tromboflebitas;
• kvėpavimo takų sutrikimai: pasireiškia vienkartiniai trumpalaikiai kvėpavimo dažnio pokyčiai (padidėjimas ar sumažėjimas), kvėpavimo proceso sunkumai, dispnėja, kosulys, randus ir kvėpavimo sustojimas. Taip pat gali pasirodyti suspaudimo pojūtis gerklėje ar dirginimas, plaučių edema, čiaudulys, skausmas geryboje arba gerklėje (arba nemalonūs pojūčiai pastarajame);
• Virškinimo trakto organai: retai skonio sutrikimas, vėmimas ir pykinimas; rodomi pavieniui diskomfortą ar skausmą skrandyje, burnos gleivinės sausumas, viduriavimas, dantų skausmas, padidėjęs seilėtekis, skausmas minkštųjų audinių regione, taip pat parestezijų burnos ertmėje;
• virškinimo organai: kepenų fermentų lygyje pasitaiko (kartais padidėja) trumpalaikiai pokyčiai, taip pat didėja bilirubino kiekis kraujyje;
• poodiniai riebalai ir oda: atsiranda paraudimas su karščiu ir vazodilatacija, angioneurozinė edema, niežėjimas ir dilgėlinė su egzantema;
• kaulų struktūra ir raumenys: galūnių skausmai;
• Šlapimo sistema ir inkstai: sporadiškai - vyksta staiga šlapinimasis, šlapimo nelaikymas, ir, papildomai kreatinino su ūmaus inkstų nepakankamumo žmonėms, kurie anksčiau buvo diagnozuota šios patologijos padidėjimas;
• bendrieji sutrikimai ir sutrikimai vartojimo vietoje: retai yra šalčio / šilumos jausmas, taip pat bendras skausmas. Be to, taip pat sukūrė vietinį skausmą, patinimą, ekstravaziya, uždegimas, trombozė ir flebitas, audinių nekrozė, patinimas su parestezijų. Kartu su šia galimybe galimas eritema, hemoraginis sindromas ir dirginimas; atsiranda vieninteliai skausmai krūtinkaulio, sąnarių ir nugaros, šaltkrėtis, diskomforto jausmas. Padidina prakaitavimą, turintys vazovagalinės simptomus, veido patinimas, iš troškulio ir stiprus nuovargis, periferinė edema jausmas, plėtoja karščiavimas ir temperatūros pokyčių (sumažėja arba padidėja).

[23], [24], [25]

Perdozavimas

Atsitiktinis perdozavimas po intravaskuliarinės injekcijos gali sukelti tokių sutrikimų požymių atsiradimą (juos sukelia padidėjęs vaistų osmoliacija):

• sisteminės apraiškos (hipovolemija, padidėjęs slėgio indeksas plaučių arterijose, osmozinė diurezės forma, taip pat ekszikozė);
• vietinės apraiškos (skausmas indų viduje).

Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, reikia nuolat stebėti inkstų funkciją.

Medžiagos išsiskyrimas atliekamas hemodializės būdu. Tačiau tuo pat metu nėra jokių įrodymų, patvirtinančių, kad reikia atlikti šią procedūrą, kad būtų išvengta NSF plėtros.

Kadangi Magnevistas labai silpnas absorbcijos laipsnis virškinimo trakte (<1%), netyčinio tirpalo vartojimo atveju jo apsinuodijimo tikimybė bus labai maža.

[28], [29], [30]

Sąveika su kitais vaistais

Šio tirpalo sąveikos su kitais vaistais tyrimų neatlikta.

Patirtis naudojant kontrastinius vaistus parodė, kad žmonės, vartojantys β-blokatorius gydymui, labiau linkę vystytis pastebimoms alerginėms apraiškoms.

Sąveika su kitomis medžiagomis diagnostikos tyrimams.

Išaiškinant geležies koncentraciją serume naudojant kompleksometrijos metodą (pvz., Naudojant batofenantroliną), pirmąsias dienas po Magnevist naudojimo kiekio rodikliai gali būti netinkami (sumažinti). Tai galima paaiškinti tuo, kad tirpale yra kontrasto komponentas - DTPK.

[31], [32], [33]

Laikymo sąlygos

Vaistą laikykite vaikams uždarytoje vietoje standartinėmis vaistų vartojimo sąlygomis. Temperatūros lygis yra ne didesnis kaip 25 ° C.

[34], [35], [36]

Tinkamumo laikas

Magnetidas gali būti naudojamas 5 metus nuo vaisto tirpalo pagaminimo datos.

[37]