Gatifloksacinas

Antibiotikai ne veltui vadinami vienu didžiausių žmonijos pasiekimų, nes sunku net suskaičiuoti, kiek žmonių jie išgelbėjo gyvybes ir atkūrė sveikatą. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas fluorokvinolonų grupės antimikrobiniams vaistams, nes tai vaistai, kurie gelbsti sunkiais bakterijų sukeltos patologijos atvejais, esant pūlingoms žaizdoms ir abscesams, kai kiti vaistai nėra pakankamai veiksmingi. Vienas populiariausių fluorokvinolonų yra antibakterinis vaistas „Gatifloksacinas“, kurio veiklioji medžiaga yra tuo pačiu pavadinimu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacijos Gatifloksacinas

Antimikrobinis vaistas "Gatifloksacinas" turi platų antibakterinio aktyvumo spektrą. Šiuo atžvilgiu jis plačiai taikomas vidutinio ir sunkaus sunkumo infekcinių ir uždegiminių patologijų gydymui. Jo paskyrimui pakanka, kad patogeninė mikroflora būtų jautri veikliajai vaisto medžiagai.

Šis vaistas vartojamas šioms ligoms gydyti:

• Infekcinis kvėpavimo organų pažeidimas
  • vartojamas bronchitui gydyti: ūminio ir lėtinio bronchito terapija ūminėje stadijoje,
  • plaučių uždegimas (pneumonija),
  • cistinė fibrozė, kurios metu plaučiuose kaupiasi tirštos gleivės, apsunkinančios kvėpavimą.
• ENT organų infekcinės patologijos
  • ūminė sinusito stadija,
  • sinusitas,
  • sunkūs otito (vidurinės ausies uždegimo), eustachito (klausos vamzdelyje lokalizuoto uždegimo) ir kitų panašių ligų atvejai,
• Bakterinės patologijos, pažeidžiančios inkstus ir šlapimo takus:
  • sudėtingos ir nesunkios infekcijos, tokios kaip inkstų uždegimas (pielonefritas ir glomerulonefritas), šlapimo pūslės uždegimas (cistitas) ir prostatos uždegimas (prostatitas).
• Infekciniai odos ir minkštųjų audinių pažeidimai, įskaitant pūlingas žaizdas,
• Infekcijos, pažeidžiančios kaulus ir sąnarius.
• Infekcinis uždegiminis procesas urogenitalinėje sistemoje
  • Jis vartojamas įvairių tipų gonorėjai gydyti abiejų lyčių žmonėms: moterims, sergančioms makšties (endokervikaline) ir tiesiosios žarnos gonorėja, vyrams, sergantiems nesunkia šlaplės patologija,
  • urogenitalinės infekcijos moterims pacientėms.

„Gatifloksacino“ pagalba galima kovoti su mikobakterijų tuberkulioze, patogeniniu mikroorganizmu Helicobacter pylori, kuris sukelia uždegimines virškinamojo trakto patologijas (gastritą, dvylikapirštės žarnos uždegimą, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opą), pooperacines komplikacijas.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Atleiskite formą

Vaistinėse antimikrobinis vaistas "Gatifloksacinas" gali būti dviejų formų:

• Tablečių pavidalu, kurių dozė yra 0,2 arba 0,4 mg.

Dengtos tabletės supakuotos į lizdines plokšteles po 10 vienetų.

• Infuzinio tirpalo pavidalu 0,2 arba 0,4 l buteliukuose.

Kiekvienas vaisto buteliukas dedamas į atskirą pakuotę.

Veiklioji vaisto medžiaga bet kokia forma yra 4-osios kartos fluorokvinolonas gatifloksacinas.

Vaisto tabletės pavidalu yra šios pagalbinės medžiagos:

• krakmolo,
• celiuliozė,
• kalcio vandenilio fosfatas,
• propilo para-hidroksibenzoatas
• natrio metilparahidroksibenzoatas,
• stearino rūgštis,
• natrio krakmolo glikolatas,
• PEG 6000,
• talkas,
• stabilizatorius hidroksipropilmetilceliuliozė,
• balto maistinio dažiklio titano dioksidas,
• Tablečių apvalkalo minkštiklis dibutilftalatas.

Papildomi tirpalo komponentai:

• druskos rūgštis,
• magnio hidroksidas
• dekstrozė
• injekcinis vanduo.

Vaistų pagalbinės medžiagos paprastai veikia kaip statybinės medžiagos arba konservantai ir neturi gydomojo poveikio. Tačiau į jas reikia atsižvelgti esant padidėjusiam jautrumui. Juk netoleravimas bent vienam viso vaisto sudėties komponentui yra kontraindikacija vartoti vaistą, nes tai gali sukelti rimtų pasekmių.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakodinamika

„Gatifloksacinas“ yra 4-osios kartos fluorokvinolonų grupės antibiotikas, kurio terapinis poveikis skiriasi nuo kitų populiarių siauro ir plataus spektro antibiotikų (penicilinų, cefalosporinų, tetraciklinų, aminoglikozidų, makrolidų).

Mikroorganizmai dauginasi dalydamiesi ląstelėmis. Šiame procese dalyvauja pačių mikroorganizmų gaminami fermentai topoizomerazė IV ir DNR girazė. Jų dėka dalijasi chromosomos, o nauja ląstelė įgyja motininės ląstelės savybes.

Gatifloksacinas gali slopinti šių fermentų gamybą, o patogeninių mikroorganizmų dauginimosi procesas sulėtėja.

Gatifloksacinas pasižymi plačiu antibakterinio aktyvumo spektru ir yra veiksmingas net prieš mikroorganizmus, kurie nejautrūs kitų tipų AMP. Jis nerodo kryžminio atsparumo kitiems antibiotikams.

Gatifloksacinui jautrios bakterijos:

• gramteigiami - Staphylococcus aureus, pneumokokinė infekcija, Streptococcus pyogenes (tonzilito, reumato, glomerulonefrito sukėlėjas)
• gramneigiami – Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, gonokokinė infekcija

Jie pasižymi santykiniu jautrumu:

• gramteigiami - streptokokai (veislės: milieribus, mitis, agalactia, dysgalaxia), stafilokokai (veislės: kochni epidermidis, hemoliziniai, saprofitiniai, hominis, simulanai), corynebacterium (difterijos sukėlėjas)
• gramneigiamos – kokliušo lazdelės, Klebsiella oxytoca (žarnyno ir šlapimo sistemos uždegiminių patologijų sukėlėjas), enterobakterijos (veislės: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), Proteus mirabilis ir vulgaris, Morganella providencia (rettgeri ir stuartii).

Dauguma anaerobų taip pat yra santykinai jautrūs gatifloksacinui: bakteroidai (rūšys: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobakterijos, porphyromonas (rūšys: typical, anaerobius, magnus), prevotella, propionibakterijos, klostridijos (perfringens ir ramosum).

Patogenai, kurie laikomi netipiniais ir išlieka jautrūs gatifloksacinui: chlamidijos (pneumonijos ir trachomatis - bendruomenėje įgytos pneumonijos ir chlamidijos sukėlėjai), mikoplazma pneumonija, ureaplazma.

Legionella pneumophila ir Coxiella burnetii (pneumonijos ir Q karštinės sukėlėjai) laikomos gana jautriomis.

Beta laktaminiams AMP ir makrolidams atsparios bakterijos neišsivysto atsparumo gatifloksacinui.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetika

Vaistas, vartojamas per burną, absorbuojamas gana greitai, prasiskverbdamas į įvairius audinius ir kūno skysčius. Didžiausia gatifloksacino koncentracija kraujyje stebima per 1–2 valandas po vaisto vartojimo. Veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas yra didesnis nei 95%.

Tik penktadalis vaisto jungiasi su kraujo baltymais, todėl jo kiekis audiniuose gali būti žymiai didesnis nei kraujo plazmoje.

Didelės vaisto koncentracijos randamos bronchuose ir plaučių audiniuose, vidurinėje ausyje ir prienosiniuose ančių ertmėse, įvairiuose odos sluoksniuose, prostatoje, gleivinėse ir vidaus moters lytinių organų audiniuose. Be kraujo, antibiotiko galima rasti spermoje, tulžyje ir motinos piene.

Metabolizuojamas tik nedidelis gatifloksacino kiekis, o metabolitai vėliau išsiskiria su šlapimu. Apie 70 % veikliosios medžiagos išsiskiria iš organizmo per inkstus pradine forma. Vaisto pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 7 iki 14 valandų.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dozavimas ir vartojimas

Gatifloksacino tabletės įgijo platesnį populiarumą nei tirpalas, vartojamas į veną lašinant. Tabletes galima vartoti bet kuriuo metu, maistas neturi įtakos jų veiksmingumui. Tabletes reikia nuryti nekramčius, užgeriant vandeniu.

Daugumai infekcinių patologijų gatifloksacinas skiriamas 400 mg per parą doze. Paros dozę galima vartoti vienu metu, kaip rekomenduojama nesunkiai gonorėjai, arba padalyti į 2 dozes po 0,2 g.

Gydymo kursas paprastai trunka 10 dienų. Ūminio sinusito atveju terapija gali trukti iki 2 savaičių.

Cistito gydymui reikalinga mažesnė paros dozė (0,2 g) ir gydymo trukmė (3 dienos).

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ilgalaikio gydymo arba vartojimo du kartus per parą metu reikia koreguoti dozę.

Infuzinis tirpalas buteliukuose (1 ml - 2 mg gatifloksacino) naudojamas lėtam intraveniniam vartojimui esant sunkioms patologijoms, taip pat jei neįmanoma atlikti gydymo tabletėmis. Lašinimo laikas yra 1 valanda. Vartojamas vieną kartą per dieną. Tirpalą galima maišyti su 5% dekstrozės tirpalu, 0,9% natrio chlorido tirpalu, Ringerio tirpalu. Privalomas odos tolerancijos testas.

Cistito ir gonorėjos atveju pakanka vienos 400 ml dozės vaisto infuzijos. Kitų patologijų gydymui lašintuvai skiriami vieną kartą per dieną 7-10 dienų.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Naudokite Gatifloksacinas nėštumo metu

Antibiotikas „Gatifloksacinas“ pasižymi geru įsiskverbimo gebėjimu, randamas įvairiuose audiniuose ir skysčiuose. Taigi, jis gali prasiskverbti pro apsauginį placentos barjerą, patekdamas į vaisiaus organizmą, o tai gali sukelti nepataisomą žalą. Tos pačios pasekmės gali būti tikėtinos, jei gatifloksacinas pateks į kūdikio organizmą su motinos pienu.

Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, vaistas draudžiamas nėščioms moterims ir maitinančioms motinoms gydyti. Beje, jis taip pat nenaudojamas pediatrijoje.

Kontraindikacijos

Be nėštumo, žindymo ir vaikystės, taip pat padidėjusio jautrumo pagrindiniams ir pagalbiniams Gatifloksacino komponentams, vaistas neturi kitų kontraindikacijų vartoti.

Antibiotiką pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia vartoti atsargiai.

[ 27 ]

Šalutiniai poveikiai Gatifloksacinas

Daugeliu atvejų šalutinis vaisto poveikis nesukelia didelės žalos paciento sveikatai ir nereikalauja nutraukti vaisto vartojimo. Dažniausi gatifloksacino terapijos simptomai yra šie: pykinimas, vaginitas, viduriavimas, galvos skausmas ir galvos svaigimas, skausmas ir dirginimas injekcijos vietoje.

Rečiau pacientai skundžiasi nemalonių simptomų atsiradimu:

• širdies ir kraujagyslių sistema (širdies permušimai, padidėjęs kraujospūdis),
• virškinamojo trakto (epigastrinis skausmas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pilvo pūtimas, burnos ir skrandžio gleivinės uždegimas, bėrimų ir opų atsiradimas burnos ertmėje),
• raumenų ir kaulų sistema (artralgija, spazminis kojų raumenų skausmas),
• nervų sistema (padidėjęs jaudrumas ir nerimas, miego sutrikimai, sumišimas, sutrikęs kūno jautrumas, drebulys ir kt.),
• oda (sausumas, niežulys ir bėrimas, hiperhidrozė),
• medžiagų apykaita (stiprus troškulys, edemos sindromas, padidėjęs cukraus kiekis kraujyje).

Be to, gali pasireikšti alerginės reakcijos, krūtinės ir nugaros skausmas, šaltkrėtis, karščiavimas, dusulys, neryškus matymas, spengimas ausyse, skonio suvokimo pokyčiai, dizurija. Ilgai vartojant, galimas organizmo mikrofloros pažeidimas, todėl lygiagrečiai su antibiotiku skiriami vaistai jai atkurti.

[ 28 ]

Perdozavimas

Jei vaistas vartojamas didelėmis dozėmis ilgą laiką, gali pasireikšti šie simptomai, rodantys vaisto perdozavimą: pykinimas ir vėmimas, letargija, paviršutiniškas, retas kvėpavimas, kūno drebulys, traukuliai, sąmonės sutrikimas, psichozė.

Perdozavus vaisto per burną, reikia pašalinti vaisto likučius iš skrandžio. Tam reikia sukelti vėmimą arba praskalauti skrandį lengvai pasūdytu vandeniu. Tada taikomas simptominis gydymas.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Sąveika su kitais vaistais

Gydymo gatifloksacinu metu nerekomenduojama vartoti alkoholio ar alkoholio turinčių vaistų. Taip pat būtina vengti gatifloksacino vartojimo toje pačioje sistemoje su kitais vaistais.

Antacidiniai vaistai, vitaminų ir mineralų kompleksai, cinko preparatai ir vaistai, kurių sudėtyje yra geležies sulfato, neigiamai veikia antibiotiko absorbciją. Todėl patartina tarp gatifloksacino ir minėtų vaistų vartojimo daryti 2 valandų pertrauką.

Fluorchinolonų vartojimas kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU) gali padidinti CNS jaudrumą ir sukelti traukulius.

Kartu vartojant gatifloksaciną ir digoksiną, dažnai padidėja pastarojo koncentracija. Todėl gydant antibiotikais, širdies vaistų dozę reikia mažinti.

Probenecidas gali padidinti gatifloksacino biologinį prieinamumą, todėl reikia koreguoti antibiotiko dozę.

Antibakterinis gydymas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, kurie yra priversti vartoti hipoglikeminius vaistus, turėtų būti atliekamas nuolat stebint gliukozės kiekį kraujyje.

Kartu vartojant varfariną ir gatifloksaciną, reikia stebėti krešėjimą. Galimas antikoaguliacinio poveikio sustiprėjimas.

Gydymą reikia atsargiai skirti vyresnio amžiaus pacientams ir moterims, sergančioms širdies ir kraujagyslių sistemos patologijomis. Yra skilvelių aritmijų išsivystymo rizika.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Laikymo sąlygos

Gamintojas rekomenduoja laikyti vaistą kambario temperatūroje, atokiau nuo drėgmės ir karščio. Venkite tiesioginių saulės spindulių. Esant aukštesnei nei 25 laipsnių oro temperatūrai, antibakterinio vaisto tinkamumo laikas gali sumažėti dėl priešlaikinio vaisto gedimo.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Vaistas nėra skirtas vaikams gydyti, ir šioje srityje nebuvo atlikta jokių tyrimų, todėl net ir maža vaisto dozė, kurią netyčia išgeria vaikas, gali turėti pavojingų pasekmių.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Tinkamumo laikas

Vaisto tinkamumo laikas originalioje pakuotėje tinkamomis sąlygomis yra 2 metai. Draudžiama vartoti antibiotiką pasibaigus tinkamumo laikui.

Tirpalą reikia suvartoti nedelsiant atidarius buteliuką. Likučius reikia išmesti.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]