Gatispan

Gatispanas yra chinolonų/fluorochinolonų grupės vaistas, turintis platų antibakterinio poveikio spektrą.

[ 1 ]

Indikacijos Gatispan

Jis skirtas infekcinių ir uždegiminių patologijų, kurias sukelia mikrobai, jautrūs veikliajai vaisto sudedamajai daliai - gatifloksacinui, pašalinimui. Tarp jų:

• infekciniai procesai šlapimo sistemoje: cistitas ir prostatitas, taip pat ūminis ar lėtinis pielonefritas;
• lėtiniai infekciniai procesai šlapimo takuose;
• infekciniai procesai kvėpavimo organuose: ūminės sinusito ir bronchito formos, taip pat plaučių abscesas ir pneumonija, taip pat LOPL ir cistinės fibrozės paūmėjimas;
• infekciniai procesai minkštuosiuose audiniuose ir odoje;
• infekciniai procesai sąnariuose ir kauluose;
• Lytiškai plintančios ligos (uretritas, proktitas ir cervicitas).

Atleiskite formą

Tiekiamas tablečių pavidalu. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 5 tabletės. Pakuotėje yra 1-5 arba 10 lizdinių juostelių.

Farmakodinamika

Pagrindinis veikliosios medžiagos komponentas yra gatifloksacinas, turintis platų antibakterinio poveikio spektrą. Jis veikia prieš daugumą gramneigiamų ir gramteigiamų bakterijų. Vaisto savybės realizuojamos per DNR girazę (fermentą, dalyvaujantį DNR replikacijoje, kuri provokuoja infekcijos vystymąsi), taip pat topoizomerazę IV (fermentą, kuris veikia kaip pagrindinis variklis bakterijų ląstelių dalijime – jis atskiria DNR chromosomas). Gatispan veikimo spektras apima patogenus, atsparius cefalosporinams, penicilinams ir aminoglikozidams, taip pat mikrobus, turinčius daugiarezistenčių savybių.

Jis veikia prieš šias gramteigiamas bakterijas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumococcus (įskaitant penicilinui jautrias ir atsparias padermes), Staphylococcus saprophyticus, C, G ir F grupių streptokokus, Staphylococcus epidermidis (meticilinui jautrias padermes) ir Streptococcus agalactiae. Jis taip pat kovoja su gramneigiamais mikrobais: gripo lazdelėmis (taip pat su padermėmis, gaminančiomis β-laktamazę), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (taip pat su padermėmis, gaminančiomis β-laktamazę), Moraxella catarrhalis (taip pat su padermėmis, gaminančiomis β-laktamazę), Proteus mirabilis ir Acinetobacter iwoffii, taip pat Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri ir Enterobacter cloacae, taip pat Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris ir Morgano lazdelėmis. Be kitų mikrobų: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae ir Chlamydophila pneumoniae.

Vaistas taip pat pasižymi ryškiu aktyvumu prieš anaerobus, įskaitant peptostreptokokus.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Vaisto farmakokinetinės savybės yra tiesinės (vartojant 200–800 mg dozes 2 savaites) ir nepriklauso nuo vartojimo laiko.

Išgertas vaistas efektyviai absorbuojamas per virškinamąjį traktą. Absoliutus biologinio prieinamumo indeksas yra 96 %. Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama po 1–2 valandų po vartojimo.

Maždaug 20% gatifloksacino sintetinama su plazmos baltymais (nepriklausomai nuo medžiagos koncentracijos). Didelio aktyvumo komponentas pasiskirsto organizme – jo audiniuose: bronchų gleivinėje, gimdos kaklelyje, alveolių makrofaguose, taip pat makštyje. Dėl didelio medžiagos pasiskirstymo audinių viduje greitis vaistas greitai kaupiasi tiksliniuose organuose.

Organizme medžiaga biotransformuojama ribotai. Maždaug 1 % dozės išsiskiria metiletilendiamino ir etilendiamino skilimo produktų pavidalu (kartu su šlapimu), o dar 5 % – su išmatomis. Maždaug 70 % medžiagos išsiskiria per inkstus – per pirmąsias 48 valandas nepakitusios.

Vaisto farmakokinetika moterims šiek tiek skiriasi. Vyresnio amžiaus moterims padidėjo didžiausia koncentracija (+21 %) ir AUC0- (+32 %). Tuo pačiu metu jaunų mergaičių organizme vaisto išsiskyrimas buvo lėtas.

[ 3 ]

Dozavimas ir vartojimas

Prieš pradedant gydymą Gatispane, reikia atlikti odos jautrumo testą.

Gatispan vartojamas kasdien, lašinant į veną. Vaisto kiekis ir vartojimo trukmė priklauso nuo infekcinio pažeidimo tipo ir sunkumo.

• Lėtinio bronchito paūmėjimui gydyti savaitę skiriama 400 mg Gatispano.
• Ūminio sinusito atveju dešimt dienų skiriama 400 mg Gatispan.
• Bendruomenėje įgytos pneumonijos atveju Gatispan skiriama 400 mg 1-2 savaites.
• Nesudėtingiems šlapimo sistemos infekciniams pažeidimams 200–400 mg Gatispan vartojama kaip vienkartinė injekcija arba per tris dienas.
• Sudėtingų infekcinių šlapimo sistemos pažeidimų atveju Gatispan vartojama 400 mg per savaitę.
• Ūminio pielonefrito atveju Gatispan skiriama 400 mg per savaitę.
• Vyrams, sergantiems šlaplės gonoreja, gydyti skiriama vienkartinė 400 mg Gatispan dozė.
• Moterims endocervikalinės ir tiesiosios žarnos gonorėjos gydymui vartojama vienkartinė 400 mg Gatispan dozė.

Gatispan reikia vartoti per burną - 200-400 mg vieną kartą per parą. Kurso trukmė priklauso nuo infekcinio proceso sunkumo, indikacijų ir vaisto veiksmingumo.

Pradinės dozės nereikia koreguoti žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu. Vėlesnės dozės koreguojamos atsižvelgiant į kreatinino klirensą.

Naudokite Gatispan nėštumo metu

Gatispane draudžiama vartoti nėščioms moterims.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos yra: žindymo laikotarpis, netoleravimas veikliosios vaisto ar kitų fluorokvinolonų sudedamosios dalies, taip pat amžius iki 18 metų ir G6PD trūkumas organizme.

Šalutiniai poveikiai Gatispan

Tablečių vartojimas gali išprovokuoti šių šalutinių poveikių atsiradimą:

• virškinimo sistemos organai: pilvo skausmas, pykinimas su vėmimu, vidurių užkietėjimas, dispepsiniai simptomai, pilvo pūtimas, anoreksijos, gingivito, stomatito, gastrito ar glosito atsiradimas, taip pat kraujavimas iš virškinimo trakto ir burnos kandidozė;
• CNS ir PNS organai: galvos skausmai, taip pat galvos svaigimas, migrenos atsiradimas, nemiga ir kiti miego sutrikimai, taip pat nervingumo, nerimo ar mieguistumo jausmo, susijaudinimo atsiradimas. Be to, kojų raumenų mėšlungis, parestezija, sumišimo atsiradimas, paranoja, depresinis sindromas, panikos priepuoliai ir depersonalizacija. Taip pat ataksijos, fotofobijos, akių jautrumo šviesai, hiperestezijos, priešiškumo jausmo, regos sutrikimų atsiradimas, kartu su tuo skonio ir uoslės receptorių sutrikimais ir polineuropatija;
• širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardija su tachikardija ir padidėjusiu kraujospūdžiu;
• raumenų ir kaulų sistema: kaulų ir sąnarių skausmas, be to, padidėjusi sausgyslių plyšimo rizika;
• kvėpavimo sistema: hiperventiliacija, taip pat bronchų spazmai;
• alergijos: veido, taip pat burnos gleivinės su liežuviu patinimas, taip pat generalizuotas patinimas, makulopapulinių arba vezikulobulinių bėrimų atsiradimas;
• kiti: troškulio jausmas, krūtinės ar ausies skausmas, taip pat hematurijos, hipoglikemijos ar vaginito atsiradimas, taip pat karščiavimas. Be to, gali pasireikšti gimdos kraujavimas ir sausa oda.

[ 4 ]

Perdozavimas

Pranešimų apie narkotikų perdozavimą negauta.

Atsitiktinai perdozavus, būtinas gydymas, kuriuo siekiama pašalinti sutrikimo simptomus. Atliekamas skrandžio plovimas ir, jei reikia, hidratacijos terapijos procedūra. Hemodializė nėra labai veiksminga gatifloksacino išsiskyrimui – per 4 valandas galima pašalinti tik apie 14 % vaisto. Priverstinė diurezė taip pat nėra labai naudinga – per 8 dienas galima pašalinti apie 11 % vaisto.

Būtina atidžiai stebėti pacientų būklę, įskaitant reguliarią elektrokardiografiją. Pasireiškus pirmiesiems perdozavimo požymiams, nedelsiant reikia pradėti simptominį ir palaikomąjį gydymą.

Svarbu palaikyti vandens ir elektrolitų pusiausvyrą organizme.

Hemodializė laikoma neefektyvia: per keturias valandas iš kraujotakos pašalinama ne daugiau kaip 14 % viso suvartoto vaisto kiekio. Taikant nuolatinę stacionarią peritoninę dializę, per aštuonias dienas pašalinama 11 %.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant vaistą nuo diabeto (žmonėms, vartojantiems geriamuosius vaistus nuo diabeto), cukraus kiekis kraujyje gali kisti. Todėl tokiems žmonėms reikia nuolat stebėti gliukozės kiekį kraujyje.

Žmonės, vartojantys maisto papildus (kurių sudėtyje yra cinko, geležies arba magnio), aliuminio/magnio turinčius antacidinius vaistus ir geležies sulfatus, turėtų gerti Gatispan 4 valandas prieš vartodami minėtus produktus.

Dėl derinio su probenecidu padidėja gatifloksacino išsiskyrimo greitis. Derinys su varfarinu neturi įtakos kraujo krešėjimo parametrams, tačiau kadangi atskiri fluorokvinolonai gali sustiprinti jo savybes (taip pat ir kitus netiesioginius antikoaguliantus), būtina stebėti pagrindinius kraujo krešėjimo parametrus.

Kartu vartojant vaistą ir įvairius NVNU, gali padidėti centrinės nervų sistemos šalutinio poveikio pasireiškimas.

Gatispana vartojant kartu su antipsichoziniais vaistais, cisapridu ir eritromicinu, reikia laikytis atsargumo.

Kartu vartojant digoksiną, gatifloksacino farmakokinetikos savybės reikšmingai neįtakojamos, tačiau digoksiną vartojantys asmenys turi būti stebimi gydytojo, kad laiku pastebėtų toksiškumo simptomų atsiradimą. Atsiradus pirmiesiems apsinuodijimo rusmenėmis požymiams, būtina nustatyti digoksino kiekį serume ir tada koreguoti vaisto dozę.

Gatispan neturi įtakos sisteminio klirenso greičiui po midazolamo injekcijos į veną. Vienkartinė 0,0145 mg/kg midazolamo injekcija į veną Gatispan kinetinių savybių nekeičia.

Gatispano ir teofilino vartojimas kartu neturėjo jokios abipusės vaistų įtakos vienas kitam.

Gatispano ir Glyburido derinys (vieną kartą per parą) pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, neturėjo įtakos vaistų farmakologiniams parametrams: cukraus kiekis kraujyje nepakito.

Gatispano pašalinimas iš kraujotakos padidėja kartu vartojant probenecidą.

Pacientams, gydytiems varfarinu, kartu vartojamas Gatispand reikšmingų kraujo krešėjimo pokyčių nesukėlė. Tačiau tokioje situacijoje reikia stebėti protrombino indeksą.

Nustatyta, kad nesteroidinių vaistų nuo uždegimo ir chinolonų derinys gali sukelti traukulius ir centrinės nervų sistemos sutrikimus.

Gatispano derinys su tricikliniais antidepresantais, fenotiazino dariniais, taip pat eritromicinu ir cisapridu padidina aritmijos riziką.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Laikymo sąlygos

Gatispana laikoma vietoje, apsaugotoje nuo saulės spindulių ir drėgmės. Vieta turi būti nepasiekiama mažiems vaikams. Temperatūra neturėtų viršyti 25 °C.

Tinkamumo laikas

Gatispan leidžiama vartoti 2 metus nuo vaisto išleidimo datos.