Gaviran

Geviranas yra sisteminis antivirusinis vaistas.

Indikacijos Guevirana

Taikoma:

• odos infekcijų ir infekcinių procesų, kuriuos sukelia herpes simplex virusas, pašalinimas gleivinėse (tai apima pirminės arba pasikartojančios herpeso genitalijų formą);
• herpes simplex viruso sukeltų infekcinių procesų slopinimas (atkryčių prevencija) žmonėms, kurių imuniniai parametrai normalūs;
• herpes simplex viruso sukeltų infekcijų prevencija asmenims, turintiems imunodeficitą;
• vėjaraupių viruso (juostinės pūslelinės ir vėjaraupių) sukeltų infekcinių patologijų pašalinimas.

Atleiskite formą

Išleidžiamos tabletės, 10 vienetų lizdinėje pakuotėje. Atskiroje pakuotėje – 3 lizdinės plokštelės su tabletėmis.

Farmakodinamika

Acikloviras yra dirbtinis purino nukleozido analogas, kuris in vitro ir in vivo slopina žmogaus organizmui pavojingų herpeso kategorijos virusų replikacijos procesus: 1 ir 2 tipų herpesą, taip pat vėjaraupių ir juostinės pūslelinės virusą.

Acikloviro poveikis lėtinant aukščiau aprašytų virusų replikaciją yra gana selektyvus. Ląstelėse, neužkrėstose liga, nėra vidinės timidino kinazės substrato, todėl toksinis medžiagos poveikis ląstelėms tampa nereikšmingas. Tačiau virusinio pobūdžio TK (HSV ir VZV virusai) fosforilina veikliąją vaisto dalį į monofosfato darinį (nukleozido analogą), kuris vėliau ląstelių fermentų fosforilinamas į di- ir trifosfato aciklovirą. Pastarasis elementas yra viruso DNR polimerazės substratas, padedantis jai patekti į viruso DNR, o tai užbaigia viruso DNR grandinės prisijungimą ir slopina jo replikacijos procesą.

Ilgalaikis acikloviro vartojimas arba pakartotiniai kursai žmonėms, sergantiems sunkiu imunodeficitu, gali išprovokuoti virusinių padermių, atsparių aciklovirui, atsiradimą. Daugumoje paminėtų padermių, kurių jautrumas sumažėjęs, yra tam tikras TK elemento trūkumas, tačiau taip pat aprašytos padermės, kuriose pakitusi virusinė TK arba DNR polimerazė.

In vitro tyrimai parodė gebėjimą formuoti sumažėjusio jautrumo HSV padermes. Nežinoma, ar yra ryšys tarp herpeso viruso jautrumo aciklovirui in vitro ir vaisto atsako į gydymą.

Farmakokinetika

Dalis acikloviro absorbuojama iš virškinamojo trakto. Vidutinė pusiausvyros didžiausia koncentracija, vartojant vaistą po 200 mg kas 4 valandas, yra 3,1 μmol/l (arba 0,7 μg/ml), o panaši minimali – 1,8 μmol/l (arba 0,4 μg/ml). Vartojant vaistą po 400 arba 800 mg kas 4 valandas, vidutinės pusiausvyros didžiausios vertės siekia 5,3 μmol/l (arba 1,2 μg/ml), taip pat 8 μmol/l (arba 1,8 μg/ml), o minimalios vertės yra 2,7 μmol/l (arba 0,6 μg/ml), taip pat 4 μmol/l (arba 0,9 μg/ml).

Medžiagos pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 2,9 valandos. Didžioji dalis vaisto išsiskiria nepakitusio pavidalu su šlapimu. Acikloviro klirensas per inkstus yra daug didesnis nei panašios kreatinino klirenso vertės, todėl galima daryti išvadą, kad vaisto išsiskyrime su šlapimu dalyvauja kanalėlių sekrecija ir glomerulų filtracija. Pagrindinis acikloviro skilimo produktas yra 9-karboksimetoksimetilguaninas, kuris su šlapimu išsiskiria maždaug 10–15 % suvartotos dozės.

Išgėrus 1 g probenecido 1 valandą prieš acikloviro vartojimą, pastarojo pusinės eliminacijos laikas pailgėja 18 %, o AUC plazmoje padidėja 40 %.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra 3,8 valandos.

Asmenims, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, veikliosios vaisto medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 19,5 valandos. Hemodializės procedūrų metu šis skaičius sumažėja iki 5,7 valandos. Dializės metu medžiagos kiekis plazmoje sumažėja 60%.

Acikloviro kiekis smegenų skystyje sudaro maždaug 50% jo kiekio plazmoje. Medžiagos sintezė su plazmos baltymais yra gana silpna (apie 9–33%), dėl kurios nėra konkurencinio komponento išstūmimo iš sintezės vietos kitais vaistais.

Dozavimas ir vartojimas

Geviran tabletę reikia nuryti visą, užgeriant vandeniu. Jei vaistas vartojamas didelėmis dozėmis, būtina stebėti organizmo hidratacijos rodiklius.

Suaugusiesiems.

Pašalinant herpes simplex viruso sukeltus infekcinius procesus, vaistą reikia vartoti po 200 mg 5 kartus per dieną, stebint maždaug 4 valandų intervalą tarp dozių (išskyrus nakties laikotarpį). Terapijos laikotarpis trunka 5 dienas, tačiau sunkios pirminės infekcinės ligos atveju jį galima pratęsti.

Žmonėms, sergantiems sunkiu imunodeficitu (pavyzdžiui, po kaulų čiulpų transplantacijos) arba sumažėjusia žarnyno absorbcija, leidžiama padvigubinti vaisto dozę iki 400 mg arba suleisti atitinkamą dozę į veną.

Terapijos kursas turėtų būti pradėtas kuo greičiau po infekcijos. Pasikartojančio herpeso atveju optimalu pradėti gydymą prodrominiu laikotarpiu arba pasireiškus pirmiesiems odos pažeidimų simptomams.

Siekiant išvengti herpes simplex viruso sukeltų infekcinių patologijų atkryčių (vadinamojo slopinamojo gydymo), sveiką imunitetą turintys žmonės turi vartoti 200 mg vaistą keturis kartus per dieną, stebint 6 valandų intervalus tarp dozių. Taip pat yra patogesnis režimas - du kartus per dieną vartoti 400 mg Geviran, stebint 12 valandų intervalą.

Taip pat veiksmingas bus gydymo režimas, kai dozė sumažinama iki 200 mg, vartojama tris kartus per dieną (kas 8 valandas) arba du kartus per dieną (kas 12 valandų).

Kai kuriems pacientams pastebimas būklės pagerėjimas, vartojant 800 mg paros dozę.

Norint nustatyti galimus natūralios patologijos eigos pokyčius, gydymas periodiškai nutraukiamas (kas šešis mėnesius iki metų).

Siekiant užkirsti kelią su herpes simplex virusu susijusioms infekcinėms ligoms, imunodeficito turintiems žmonėms reikia vartoti vaistą po 200 mg keturis kartus per dieną kas 6 valandas.

Tokios profilaktikos trukmė priklauso nuo rizikos laikotarpio trukmės.

Gydant juostinę pūslelinę ir vėjaraupius, vaistą reikia vartoti po 800 mg 5 kartus per dieną kas 4 valandas (išskyrus naktį). Terapijos laikotarpis trunka 1 savaitę.

Žmonėms, sergantiems sunkiu imunodeficitu (pvz., po kaulų čiulpų transplantacijos) arba sumažėjusia žarnyno absorbcija, rekomenduojama vartoti Geviran dozuotą formą, skirtą intraveninėms injekcijoms.

Vaikams.

Vaikams, sergantiems imunodeficitu (vyresniems nei 2 metų), pašalinant arba užkertant kelią herpes simplex viruso sukeltoms infekcinėms ligoms, vartojamos panašios dozės kaip ir suaugusiesiems.

Gydant vėjaraupius vyresniems nei 6 metų vaikams, gerkite po 800 mg vaisto keturis kartus per dieną. 2–6 metų vaikams reikia gerti po 400 mg vaisto keturis kartus per dieną. Kurso trukmė – 5 dienos.

Norint tiksliau apskaičiuoti dozę, būtina atsižvelgti į vaiko svorį – 20 mg/kg per parą (bet ne daugiau kaip 800 mg per parą). Paros dozė yra padalinta į 4 atskiras dozes.

Žmonės su inkstų nepakankamumu.

Atsargumo priemonių reikia žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu. Būtina palaikyti reikiamą hidratacijos lygį organizme.

Gydant ir profilaktiškai gydant herpes simplex viruso sukeltas infekcines patologijas žmonėms, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kai kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml/min.), būtina vartoti 200 mg dozę (gerti du kartus per dieną, maždaug kas 12 valandų).

Gydant vėjaraupių viruso sukeltomis infekcinėmis ligomis (juostinė pūsleline ir vėjaraupiais) žmonėms, kurių imunitetas labai susilpnėjęs: esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kai kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml/min.), gerti po 800 mg du kartus per parą maždaug kas 12 valandų. Esant vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas 10–25 ml/min.), gerti po 800 mg tris kartus per parą maždaug kas 8 valandas.

Naudokite Guevirana nėštumo metu

Vaistų, kurių sudėtyje yra acikloviro, po pateikimo į rinką atlikti tyrimai parodė, kad nėščioms moterims, vartojusioms šį vaistą, išsivystė apsigimimų. Šių tyrimų rezultatai parodė, kad vaikams, kurių motinos vartojo aciklovirą, apsigimimų dažnis nepadidėjo, palyginti su bendrąja populiacija. Nebuvo nustatyta jokio ryšio tarp nėščiųjų acikloviro vartojimo ir apsigimimų atsiradimo naujagimiams.

Acikloviro vartojimas leidžiamas tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moteriai yra didesnė už nepageidaujamų reakcijų vaisiui riziką.

Žindymo laikotarpiu medžiagą reikia vartoti atsargiai, atsižvelgiant į galimą pavojų kūdikiui.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos apima: netoleravimą aciklovirui su valacikloviru ar kitais vaisto komponentais, taip pat vaikams iki 2 metų amžiaus.

Šalutiniai poveikiai Guevirana

Vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• limfos ir sisteminės kraujotakos reakcijos: trombocitopenijos ar anemijos atsiradimas, taip pat leukocitų skaičiaus sumažėjimas;
• imuninės sistemos sutrikimai: anafilaksinių reakcijų atsiradimas;
• Psichikos sutrikimai ir nervų sistemos reakcijos: drebulys, galvos skausmai, haliucinacijos, traukuliai ir galvos svaigimas. Be to, atsiranda sumišimo, sujaudinimo, mieguistumo ir psichozinių reiškinių jausmai. Taip pat išsivysto dizartrija, encefalopatija, ataksija ir koma. Tokie požymiai dažnai būna laikini ir dažniausiai pasireiškia žmonėms, turintiems funkcinių inkstų sutrikimų ar kitų patologijų vystymuisi palankių veiksnių;
• kvėpavimo sistemos veikimo problemos: uždusimo vystymasis;
• virškinimo trakto reakcijos: pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas ir vėmimas;
• sutrikimai hepatobiliarinėje sistemoje: gelta ar hepatitas, taip pat trumpalaikis bilirubino kiekio ar kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas;
• dermatologinės reakcijos: bėrimų ar niežulio atsiradimas, taip pat dilgėlinės, fotofobijos, Quincke edemos ir pagreitėjusios generalizuoto tipo alopecijos atsiradimas. Kadangi pastarojo sutrikimo atsiradimo priežastis gali būti įvairios patologijos ir skirtingų vaistų vartojimas, neįmanoma užtikrintai teigti, kad alopeciją sukelia acikloviro vartojimas;
• Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai: inkstų skausmas, padidėjęs šlapalo ir kreatinino kiekis serume bei ūminis inkstų nepakankamumas. Inkstų skausmą gali sukelti kristalurija arba inkstų nepakankamumas. Būtina stebėti paciento hidratacijos lygį. Funkciniai inkstų sutrikimai dažnai išnyksta atkūrus skysčių pusiausvyrą organizme arba sumažinus vaisto dozę ar nutraukus jo vartojimą;
• sisteminės apraiškos: padidėjusi temperatūra arba nuovargio jausmas.

Perdozavimas

Medžiaga acikloviras iš dalies absorbuojama iš virškinamojo trakto, tačiau vienkartinis jos vartojimas iki 20 g doze nesukelia intoksikacijos. Kartais, vartojant vaistą 7 dienas, pasireiškė šios perdozavimo apraiškos: iš virškinamojo trakto – vėmimas su pykinimu, o iš nervų sistemos – sumišimo jausmas ir galvos skausmas. Perdozavus, pavartojus vaisto injekcijos forma, taip pat buvo pastebėti tokie neurologiniai sutrikimai kaip haliucinacijos, traukuliai, susijaudinimo ar sumišimo jausmas, taip pat koma.

Vartojant vaistą didelėmis dozėmis, būtina stebėti pacientą dėl intoksikacijos požymių atsiradimo. Jei jie atsiranda, reikalingas simptominis gydymas. Hemodializės procedūra padeda pagreitinti veikliosios vaisto medžiagos išsiskyrimą iš kraujo, todėl ją leidžiama vartoti apsinuodijimo atveju.

Sąveika su kitais vaistais

Acikloviras daugiausia išsiskiria nepakitęs per inkstų kanalėlius. Kartu vartojant vaistus, kurie organizme metabolizuojami tuo pačiu būdu, gali padidėti acikloviro koncentracija plazmoje.

Cimetidinas kartu su probenecidu gali padidinti acikloviro AUC ir sumažinti jo klirensą inkstuose.

Kartu vartojant šiuos vaistus, pastebėtas panašus acikloviro ir jo neaktyvaus skilimo produkto mikofenolato mofetilo (imunosupresanto, vartojamo po organų transplantacijos) koncentracijos plazmoje padidėjimas. Tačiau, kadangi acikloviras veikia plačiai, dozės koreguoti nereikia.

[ 1 ], [ 2 ]

Laikymo sąlygos

Geviran reikia laikyti vietoje, kurioje nepasiekiami saulės spinduliai ir drėgmė, be to, ji nepasiekiama mažiems vaikams. Temperatūros sąlygos - ne daugiau kaip 25 ° C.

[ 3 ], [ 4 ]

Tinkamumo laikas

Geviran galima vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.