Grizeofulvinas

Griseofulvinas yra priešgrybelinis (priešgrybelinis) vaistas, vartojamas odos, plaukų ir nagų grybelinėms infekcijoms gydyti. Jis veiksmingas nuo įvairių rūšių dermatofitų, tokių kaip Trichophyton (atleto pėdų grybelio, grybelio sukėlėjas), Microsporum ir Epidermophyton.

Griseofulvinas veikia sutrikdydamas grybelio ląstelių skeleto mikrotubulių struktūrą ir funkciją, o tai neleidžia grybelio ląstelėms dalytis. Tai sustabdo infekcijos plitimą, todėl grybelinės ląstelės tampa labiau pažeidžiamos šeimininko imuninei sistemai.

Indikacijos Griseofulvina

1. Dermatofitozė (trichofitozė, mikrosporija, epidermofitozė) yra grybelinė odos infekcija, kurią sukelia dermatofitai, pažeidžiantys odą, plaukus ir nagus.
2. Onichomikozė (grybelinė nagų infekcija) yra liga, kai grybeliai pažeidžia nago plokštelę, sukeldami jos deformaciją, spalvos pasikeitimą ir lupimąsi.
3. Trichofitozė (kerpės) – galvos odos grybelinė infekcija, galinti nuplikti ir sukelti odos uždegimą.

Atleiskite formą

Griseofulvinas paprastai tiekiamas tablečių arba kapsulių pavidalu, skirtas vartoti per burną.

Farmakodinamika

Grizeofulvino veikimo mechanizmas yra tas, kad jis yra įterptas į keratino (baltymo, kuris sudaro didžiąją odos, plaukų ir nagų dalį) struktūrą, todėl jis yra mažiau prieinamas grybeliams ir neleidžia jiems augti bei daugintis. Tai ypač svarbu gydant dermatofitų sukeltas infekcijas, tokias kaip trichofitozė, mikrosporija ir pėdos grybelis, kurios pažeidžia odą, plaukus ir nagus.

Farmakokinetika

• Absorbcija: Griseofulvinas absorbuojamas iš virškinimo trakto, pirmiausia iš dvylikapirštės žarnos. Valgant maistą gali padidėti jo įsisavinimas.
• Metabolizmas: vaistas reikšmingai metabolizuojamas kepenyse, įskaitant hidroksilinimą ir demetilinimą.
• Išskyrimas: metabolitai pirmiausia išsiskiria su tulžimi ir išmatomis. Nedidelis kiekis išsiskiria per inkstus.
• Pusinės eliminacijos laikas: griseofulvino pusinės eliminacijos laikas gali būti gana ilgas, todėl reikia ilgo gydymo kurso.
• Laikas pasiekti maksimalią koncentraciją kraujyje (Tmax): Tmax paprastai būna 4–5 valandos po vaisto vartojimo.
• Surišimas su baltymais: Griseofulvinas stipriai jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia albuminu.
• Veikimo trukmė: ilgalaikį grizeofulvino veikimą lemia jo kaupimasis keratinizuotuose audiniuose, tokiuose kaip oda, plaukai ir nagai.

Dozavimas ir vartojimas

Vartojimo būdas ir dozavimas

Griseofulvino dozė ir vartojimo būdas gali skirtis priklausomai nuo vaisto formos (tabletės, suspensijos), infekcijos tipo, paciento amžiaus ir svorio. Svarbu laikytis gydytojo nurodymų ir nurodymų ant vaisto pakuotės. Toliau pateikiamos bendros rekomendacijos:

1. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams:
   • Įprastinė dozė yra 500–1000 mg per parą, atsižvelgiant į infekcijos tipą ir sunkumą.
   • Dozę galima padalyti į kelias dozes per dieną.
2. Vaikams, sveriantiems mažiau nei 50 kg:
   • Įprastinė dozė yra 10–20 mg vienam kilogramui kūno svorio per dieną.
   • Dozė taip pat padalinta į kelias dozes.

Vartojimo būdas

• Griseofulviną reikia gerti su riebiu maistu, kad jis geriau pasisavintų.
• Rekomenduojama gerti daug skysčių per dieną, kad vaistas būtų pašalintas iš organizmo.
• Gydymo trukmė priklauso nuo infekcijos vietos ir sunkumo, tačiau paprastai jis trunka nuo kelių savaičių iki kelių mėnesių, nes grybelinės infekcijos į gydymą reaguoja lėtai.

Pastaba

• Nenutraukite gydymo ir nekeiskite dozės nepasitarę su gydytoju, net jei simptomai pagerėjo.
• Viso gydymo kurso užbaigimas padeda išvengti infekcijos pasikartojimo.

Naudokite Griseofulvina nėštumo metu

Griseofulvino nerekomenduojama vartoti nėštumo metu dėl galimo pavojaus besivystančiam vaisiui. Štai pagrindiniai dalykai, į kuriuos reikia atsižvelgti:

Pavojus vaisiui:

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad griseofulvinas yra teratogeninis, o tai reiškia, kad jis gali sukelti vaisiaus apsigimimus. Nors tiesioginių įrodymų apie žmones yra nedaug, dėl tyrimų su gyvūnais duomenų ir galimo pavojaus griseofulvinas laikomas nesaugu vartoti nėštumo metu.

Rekomendacijos nėščioms moterims:

• Venkite: nėščios moterys turėtų vengti vartoti grizeofulviną. Jei moteris planuoja pastoti arba sužino, kad pastojo vartodama šį vaistą, ji turi nedelsdama kreiptis į gydytoją.
• Pasitarkite su gydytoju: gydytojas gali pasiūlyti alternatyvių mielių infekcijų gydymo būdų, kuriuos saugiau naudoti nėštumo metu.

Kitos atsargumo priemonės:

• Kontracepcija: vaisingo amžiaus moterims, vartojančioms griseofulviną, gydymo metu ir tam tikrą laikotarpį po gydymo patariama naudoti veiksmingą kontracepciją, kad būtų išvengta nėštumo.
• Stebėjimas: jei gydymo griseofulvinu metu pastojote, svarbu atidžiai stebėti motinos ir vaisiaus sveikatą.

Kontraindikacijos

1. Žinomas individualus netoleravimas: žmonės, kurie individualiai netoleruoja grizeofulvino ar kitų šios klasės priešgrybelinių vaistų, turėtų vengti jo naudoti.
2. Kepenų funkcijos sutrikimas: kadangi grizeofulvinas metabolizuojamas kepenyse, pacientams, sergantiems kepenų funkcijos sutrikimu ar kita kepenų liga, jo vartoti gali būti draudžiama.
3. Porfirija: griseofulvinas gali pabloginti porfirijos simptomus, todėl šia liga sergantiems pacientams jį reikia vartoti atsargiai.
4. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Griseofulvino vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu gali būti draudžiamas arba reikalauja ypatingo dėmesio. Gydytojas turi nuspręsti, kiek šiais atvejais būtina vartoti vaistą.
5. Pediatrija: griseofulvino vartojimas vaikams gali būti ribotas, todėl vaikams, ypač kūdikiams ir mažiems vaikams, jį reikia vartoti atsargiai.
6. Alkoholis: gydymo griseofulvinu metu rekomenduojama vengti alkoholio vartojimo, nes tai gali padidinti neigiamą šalutinį vaisto poveikį kepenims.

Šalutiniai poveikiai Griseofulvina

1. Alerginės reakcijos: retais atvejais griseofulvinas gali sukelti rimtų alerginių reakcijų, įskaitant dilgėlinę, niežulį, veido ar lūpų patinimą ir kvėpavimo pasunkėjimą.
2. Virškinimo trakto sutrikimai: dažniausiai pasitaikantis šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir pilvo skausmas.
3. Galvos skausmas ir galvos svaigimas: kai kurie pacientai praneša apie galvos skausmą ir galvos svaigimą vartojant vaistą.
4. Nuovargis: Grizeofulvinas gali sukelti nuovargį arba silpnumą.
5. Jautrumas šviesai: vienas iš žinomų grizeofulvino šalutinių poveikių yra padidėjęs jautrumas saulės šviesai, dėl kurio ultravioletinėje šviesoje gali atsirasti nudegimų ar odos paraudimų.
6. Menstruacijų sutrikimai: moterims griseofulvinas gali sukelti tam tikrų mėnesinių ciklo pokyčių.
7. Poveikis kepenims: kadangi grizeofulvinas metabolizuojamas kepenyse, jis gali paveikti kepenų funkciją, kaip rodo kepenų fermentų pokyčiai.
8. Psichiniai pokyčiai: labai retais atvejais griseofulvinas gali sukelti psichikos pokyčius, įskaitant sumišimą, nerimą ar depresiją.

Perdozavimas

1. Virškinimo trakto simptomai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir pilvo skausmas dažnai yra pirmieji perdozavimo požymiai.
2. Neurologiniai simptomai: vartojant dideles vaisto dozes, gali atsirasti galvos svaigimas, galvos skausmas, nuovargis ir net sumišimas.
3. Odos reakcijos: griseofulvinas gali padidinti jautrumą šviesai, o tai apsunkina perdozavimas, o saulės spinduliai gali sukelti sunkų odos nudegimą.
4. Alerginės reakcijos: retais atvejais gali pasireikšti sunkios alerginės reakcijos, įskaitant dilgėlinę, patinimą ir kvėpavimo pasunkėjimą.

Sąveika su kitais vaistais

1. Vaistai nuo grybelio: grizeofulvino derinys su kitais priešgrybeliniais vaistais gali sustiprinti arba susilpninti kitų vaistų poveikį.
2. Prieštraukuliniai vaistai: griseofulvinas gali sumažinti antikonvulsantų, tokių kaip karbamazepinas ir fenitoinas, veiksmingumą.
3. Vaistai nuo vėžio: sąveika su vaistais nuo vėžio, pvz., ciklofosfamidu, gali padidinti jų toksiškumą.
4. Antibiotikai: derinys su antibiotikais, tokiais kaip tetraciklinai ir ampicilinas, gali sumažinti jų veiksmingumą.
5. Kontracepcija: Griseofulvinas gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą, todėl rekomenduojama naudoti alternatyvius kontracepcijos metodus.
6. Kepenyse metabolizuojami vaistai: griseofulvinas gali paveikti kitų kepenyse metabolizuojamų vaistų metabolizmą, todėl gali pakisti jų koncentracija kraujyje.