Heparino tepalas mėlynėms gydyti

Išoriniai vaistai su heparinu, visų pirma, yra antikoaguliantas, antitrombozinis daugelio ligų gydymo metodas. Heparinas yra aktyvus antikoaguliantas, blokuojantis trombocitų, trombino agregaciją ir sintezę, natrio heparinas gali slopinti fibrino gamybą, taip užtikrindamas normalią kraujo konsistenciją, užkirsdamas kelią kraujo krešulių susidarymui.

Heparino tepalas nuo mėlynių turi priešuždegiminį ir ryškų antitrombozinį poveikį, nedirgindamas odos pažeidimo vietoje. Be to, produktas su heparinu gali sumažinti patinimą dėl antieksudacinio poveikio ir pagreitinti pažeisto poodinio audinio regeneracijos procesą.

Išoriniai preparatai su heparinu apima komponentus, kurie palengvina intensyvią veikliųjų medžiagų absorbciją ir prasiskverbimą į kraują; tai paprastai yra benzilo nikotinatas ir benzokainas, skirti vietiniam anestetikui.

[ 1 ], [ 2 ]

Naudojimo indikacijos

Heparino tepalo sudėtyje aktyviausias komponentas yra heparinas – medžiaga, slopinanti plazmos kraujo krešėjimo faktorius. Heparinas, kaip koaguliantas, lėtina kraujo krešėjimo procesą (koaguliaciją), padėdamas pagerinti reologinius parametrus, neleisdamas susidaryti naujiems kraujo krešuliams. Tepalo arba gelio pavidalu heparinas naudojamas kaip vienas iš išorinio ligų, susijusių su trombų susidarymu kraujagyslių sistemoje, gydymo metodų.

Heparino tepalas (heparino tepalas) priklauso tiesioginių antikoaguliantų grupei, jame yra šie komponentai:

• Natrio heparinas (natrio heparinas).
• Benzokainas (benzokainas).
• Benzilnikotinatas (benzilnikotinatas).
• Pagalbiniai komponentai.

Heparino tepalas turi šias vartojimo indikacijas:

• Tromboflebito profilaktinis gydymas.
• Trombozės prevencija varikozinių venų fone.
• Pogimdyminės komplikacijos hemorojaus pavidalu.
• Išoriniai (išoriniai) hemorojiniai mazgai.
• Periflebitas yra uždegiminis procesas venų sienelėse.
• Flebitas po injekcijos.
• Mastitas.
• Trofinės opos.
• Limfadenitas.
• Hematomos.
• Migruojantis flebitas.
• Sumušimai, uždari sužalojimai, įskaitant sąnarių, sausgyslių, raiščių, raumenų pažeidimus.
• Aseptinio tipo infiltratai.

Kaip veikia heparino tepalas?

• Natrio heparinas mažina patinimą, turi vietinį priešuždegiminį poveikį, veikia trombų rezorbcijos greitį. Šis komponentas veikia tiesiogiai kraujyje kaip krešėjimo faktorių – trombinų – biosintezės inhibitorius.
• Benzilo nikotinatas skatina vazodilataciją, kuri užtikrina gerą heparino absorbciją.
• Benzokainas mažina skausmo simptomus, atsirandančius dėl kraujagyslių trombozės ir vietinių uždegiminių procesų.

Taigi, visi išoriniai agentai, kurių sudėtyje yra heparino, teigiamai veikia kraujotaką ir kraujagyslių sistemos būklę, padėdami įveikti uždegiminį procesą ir su juo susijusius audinių kraujo tiekimo sistemos sutrikimus.

Farmakodinamika

Heparinas, kaip pagrindinė tepalo veiklioji medžiaga, pirmiausia yra endogeninis tiesioginio veikimo antikoaguliantas. Heparino farmakodinamika atsiranda dėl jo gebėjimo slopinti visą kraujo krešėjimo procesą, sudarant kompleksus su šiomis medžiagomis:

• Prokoaguliantai.
• Antitrombinas III.
• Visi fibrinolizės sistemos komponentai – plazminas, fibrinolizės aktyvatoriai ir inhibitoriai.

Be to, kad apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo, visi hepariną turintys vaistai turi antiproliferacinį poveikį – jie slopina naujų, dažnai netipinių ląstelių augimą ir dauginimąsi pažeidimo vietoje.

Patekęs į sisteminę kraujotaką, heparinas pradeda aktyvuoti plazmos baltymų faktorių (antitrombiną), kuris savo ruožtu slopina kraujo krešėjimo ir tirštėjimo procesą. Heparino farmakodinamika yra susijusi su šiais kraujotakos pokyčiais:

• Heparino kofaktoriaus, antitrombino, gamybos aktyvinimas.
• Kompleksų susidarymas su fibrinolitiniais baltymais.
• Kraujyje susidariusių trombinų prisijungimas prie heparino kompleksų.
• Protrombinazės gamybos sulėtėjimas.
• Plazmos faktorių – Kalėdų faktoriaus (IX faktoriaus) – antihemofilinio globulino – slopinimas.
• X faktoriaus – Stewart-Prower faktoriaus – slopinimas.
• Rosenthal faktoriaus (XI faktoriaus) – pretromboplastino komponento – aktyvacijos slopinimas.
• XII faktoriaus – Hagemano faktoriaus – slopinimas.
• Kompleksų surišimas ir protrombinazės proceso faktorių slopinimas slopina trombino susidarymą.
• Fibrinogeno lygio stabilizavimas ir jo virsmo fibrinu slopinimas.
• Dėl neigiamo heparino molekulinio krūvio sumažėja trombino ir fibrinogeno ryšys.
• Fibrino stabilizuojančio faktoriaus (XIII) – plazmos transglutaminazės – slopinimas.
• Kraujagyslių sienelės vientisumo ir stabilumo palaikymas papildant jos elektroneigiamą potencialą.
• Jis turi tam tikrą imunosupresinį poveikį uždegiminiam procesui pažeidimo vietoje.

Be to, kad heparino tepalas apsaugo nuo trombų susidarymo, jo farmakodinamika siejama su esamų trombų krešulių skaidymu. Dėl to pažeistuose audiniuose suaktyvėja mikrocirkuliacija, greičiau rezorbuojasi mėlynės ir hematomos, sumažėja patinimas ir pagerėja bendras trofizmas.

Farmakokinetika

Kaip ir visi išoriniai agentai, heparino tepalas veikia tik paviršinius dermos ir poodinio audinio sluoksnius, tačiau jo farmakokinetika turi savų ypatumų. Vietinis gelio ar tepalo naudojimas skirtas daugeliui ligų, susijusių su kraujagyslių sistemos būkle ir kraujo sudėtimi, todėl heparinas išorinio agento pavidalu gali absorbuotis giliau ir prasiskverbti į sisteminę kraujotaką. Didžiausias heparino kiekis kraujo plazmoje stebimas praėjus 6–8 valandoms po užtepimo, reologinių parametrų normalizavimas galimas po 24 valandų. Tačiau tokie rodikliai nėra pavojingi, nes heparinas turi didelę molekulinę masę ir negali reikšmingai sutrikdyti vidaus organų ir sistemų veikimo, ypač jei jis naudojamas kaip tepalas ar gelis. Be to, teigiama heparino tepalo savybe galima laikyti jo santykinį saugumą gydant įvairias kraujagyslių ir minkštųjų audinių problemas nėštumo metu, heparino molekulės nepraeina pro placentos barjerą ir negali sutrikdyti vaisiaus vystymosi.

Heparino tepalo farmakokinetika:

• Gana greita absorbcija nepažeidžiant vidaus organų funkcijų.
• Neutralizuojama serotoninu, kai jis patenka į kraują po 4–6 valandų.
• Kompleksų susidarymas su plazmos baltymais.
• Baltymų kompleksų adsorbcija kepenyse.
• Urohepparino pavidalu išsiskiria per inkstus su šlapimu.

Išoriniai vaistai su heparinu

Šiuo metu farmacijos pramonė gamina daug išorinių preparatų, kurių sudėtyje yra ta pati veiklioji medžiaga – heparinas. Beveik visi jie yra identiškos sudėties, skirtumas gali būti tik pagrindinės veikliosios medžiagos forma, svoris arba koncentracija.

Heparino formos kaip išorinis agentas:

• Heparino tepalas.
• Heparino gelis.
• Gelis - aerozolis.

Išoriniai preparatai su heparinu dažniausiai naudojami minkštųjų audinių mėlynėms:

1. Heparino tepalas yra kombinuotas preparatas, kurio sudėtyje yra natrio heparino, benzokaino ir benzonikotino rūgšties.
2. Hepatotrombinas, kurio sudėtyje yra natrio heparino, alantoino ir dekspantenolio.
3. Trombofobas – 100 gramų tepalo yra 5000 TV natrio heparino, 250 miligramų benzilnikotinato (nikotino rūgšties benzilo esterio).
4. Be heparino, „Lioton-1000“ gelio sudėtyje yra metilparahidroksibenzoato, karbomero, etanolio, propilparahidroksibenzoato, apelsinų žiedų eterinio aliejaus, trietanolamino, levandų aliejaus.

Patogumui pateikiame šią lentelę, kurioje trumpai aprašomi efektyviausi išoriniai preparatai, kurių sudėtyje yra heparino:

[ 6 ]

Kaip tai taikoma?

Dažniausiai mėlynės gydomos gelio forma; vaistas greičiau absorbuojamas ir teigiamai veikia pažeistas vietas.

Heparino tepalo vartojimo būdas ir dozavimas mėlynėms:

• Gelis arba tepalas naudojami kaip išorinis vaistas.
• Oda turi būti nepažeista. Bet koks įbrėžimas ar įpjovimas yra kontraindikacija preparato naudojimui.
• Gelis arba tepalas tepamas maža, iki 10 cm ilgio juostele ant pažeistos vietos.
• Vaisto dozė yra 0,5–1 gramas 3–4 centimetrams pažeisto ploto.
• Produktas turėtų būti tepamas lengvais, trynimo judesiais.
• Heparino gelis tepamas iki 4 kartų per dieną.
• Heparino tepalas naudojamas ne daugiau kaip 3 kartus per dieną.
• Sumušimų gydymo kursas neturėtų viršyti 10 dienų.
• Jei po 7 dienų vaisto vartojimo simptomai neišnyksta, kreipkitės į gydytoją, kad paskirtų kitą veiksmingesnę priemonę arba atliktų papildomą traumos diagnostiką ir paslėptos ligos, minkštųjų audinių pažeidimo nustatymą.

Vartojimas nėštumo metu

Prieš aptariant heparino tepalo naudojimą mėlynėms nėštumo metu, būtina nustatyti, kokiu tikslu ši priemonė iš principo gali būti naudojama nėštumo laikotarpiu:

1. Ne paslaptis, kad nėštumo metu moters svoris vienaip ar kitaip kinta, todėl labai padidėja širdies ir kraujagyslių sistemos apkrova, taigi ir veninės sistemos. Varikozinės venos, kurios laikinai praranda gebėjimą susitraukti, yra tipiškas reiškinys nėščioms moterims. Trombozė yra ne tik kosmetinis defektas, bet ir pavojingas reiškinys visam būsimos motinos organizmui. Galimos trombozės komplikacijos yra susijusios su atsiskyrusiais kraujo krešuliais, embolais ir svarbių kraujo kanalų užsikimšimu. Heparino tepalas padeda išvengti šių būklių.
2. Kita opi problema nėštumo metu yra hemorojus, kuris gali išsivystyti dėl virškinimo sutrikimų, vidurių užkietėjimo dėl progesterono veikimo. Spaudimas tiesiosios žarnos veninei sistemai sukelia hemorojaus susidarymą, jų užstrigimą. Šiuos reiškinius taip pat sustabdo heparino tepalas.
3. Strijų arba strijų, atsiradusių dėl kolageno skaidulų plyšimo, taip pat galima išvengti vietiniais preparatais, kurių sudėtyje yra heparino.
4. Minkštųjų audinių mėlynės. Heparino tepalas yra bene vienintelė gana saugi priemonė, padedanti nėščiai moteriai greitai sumažinti patinimą traumos vietoje, sustabdyti hematomos vystymąsi ir pagreitinti pažeisto poodinio audinio regeneraciją.

Kontraindikacijos heparino tepalo vartojimui nėštumo metu yra dėl individualaus pagrindinės veikliosios medžiagos netoleravimo, kuris yra gana retas. Taip pat tepalo negalima tepti ant sudirgusios odos ar žaizdų, įbrėžimų, įpjovimų. Griežtai draudžiama naudoti hepariną bet kokia forma, kai kraujo krešėjimo lygis yra žemas. Apskritai produktas laikomas gana veiksmingu būdu padėti nėščioms moterims atsikratyti ne tik varikozinių venų simptomų, bet ir visų uždarų traumų rūšių – sumušimų, patempimų, sausgyslių. Žindymo laikotarpiu taip pat galima skirti heparino tepalą, tačiau jį reikia tepti ne ilgiau kaip 5 dienas. Medicininė priežiūra yra labai svarbi, nes heparinas išorinių vaistų pavidalu yra aktyviau absorbuojamas nei kiti tepalai, o besilaukiančios ar maitinančios motinos organizmas yra itin pažeidžiamas ir nestabilus, todėl savarankiškas gydymas gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį.

Kontraindikacijos vartoti

Parenterinis heparino vartojimas turi daug kontraindikacijų. Išorinis heparino turinčio preparato vartojimas yra saugiausias dėl lėtesnės absorbcijos ir veikliųjų medžiagų nesugebėjimo paveikti pagrindinių organizmo organų ir sistemų funkcijų.

Heparino tepalas, kontraindikacijos vartoti:

• Bet kokie sudirgimai, įpjovimai, žaizdos ant odos.
• Opiniai-nekroziniai dariniai sumušimo srityje arba tromboflebito srityje.
• Padidėjęs jautrumas tepalo, gelio sudedamosioms dalims.
• Atsargiai vartoti esant kraujo krešėjimo sutrikimams arba padidėjusio kraujavimo istorijai.
• Trombocitopenija.
• Nenaudoti ant gleivinių.
• Pūlingos žaizdos, abscesai.
• Nėštumo ir žindymo laikotarpiu heparino tepalas naudojamas griežtai prižiūrint gydytojui.
• Trofinės opos.
• Padidėjęs kraujagyslių sistemos pralaidumas.
• Anemija.
• Hemorojaus nekrozė.
• Plačios hematomos.
• Hemoraginė diatezė.

Heparino gelis arba tepalas veiksmingai veikia kraujo krešėjimo procesą, todėl, nepaisant šio produkto populiarumo ir veiksmingumo, tepalą reikia vartoti atsargiai. Atsižvelgiant į gerą vaisto įsisavinamumą ir jo poveikį mažinant vietinį imunitetą (priešuždegiminį poveikį), tepant ant pažeistos odos, kyla infekcijos ir susijusių komplikacijų rizika. Be to, heparinas yra stiprus antiproliferacinis komponentas, bet kokia žaizda, įbrėžimas jį naudojant gyja labai lėtai ir sunkiai, tai taikoma minkštųjų audinių sumušimams, lydimiems odos pažeidimų ir pūliavimo. Jei pacientas sirgo ligomis, susijusiomis su trombocitopenija, kraujo krešėjimo sutrikimais (kraujavimu), ant hematomos tepamas heparino tepalas gali tik suaktyvinti vidinį poodinį kraujavimą. Išorinių preparatų su heparinu vartojimo indikacijos ar kontraindikacijos nurodytos instrukcijose, tačiau tepalą patartina skirti gydytojui, apžiūrėjęs traumą ir įvertinęs bendrą paciento būklę.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Šalutinis poveikis

Heparino tepalas laikomas vienu iš saugių ir veiksmingų antikoaguliantų, naudojamų kaip išorinis mėlynių, ligų, susijusių su kraujo krešėjimo sutrikimais – trombų susidarymu, gydymo būdas. Tačiau heparinas yra aktyvus, didelės molekulinės masės komponentas, į kurio savybes reikėtų atsižvelgti siekiant išvengti komplikacijų.

Heparino tepalo šalutinis poveikis mėlynėms gali būti toks:

• Padidėjęs poodinis kraujavimas su trombocitopenija ir kitais kraujodaros sistemos sutrikimais.
• Vietinė alerginė reakcija.
• Dilgėlinė, patinimas, niežulys.
• Dermatitas.
• Infekcija gali pasireikšti, jei tepalas tepamas ant pažeistos odos (žaizdų, įpjovimų).

Apskritai, kai vaistas vartojamas teisingai, šalutinis poveikis yra itin retas; heparino tepalas šiuo metu vaistinėse parduodamas be recepto.

Perdozavimas

Perdozavimas naudojant heparino tepalą gali būti susijęs su per dideliu jo kiekiu, kai vaistas tepamas dažnai, storu sluoksniu arba ant didelių kūno plotų. Dėl geros absorbcijos heparino tepalas ar gelis greitai pasiekia mažų kraujagyslių pažeidimo vietą ir gali sukelti atvirkštinę reakciją – ne patinimo sumažėjimą ir hematomos palengvėjimą, o priešingai – edemos, odos hiperemijos atsiradimą ir kraujavimo zonos padidėjimą. Be to, storas vaisto sluoksnis sukuria savotišką plėvelę, po kuria gali išsivystyti įvairios neigiamos reakcijos, įskaitant alergines reakcijas. Jei tepant tepalą atsiranda netipiškų požymių, nedelsdami nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją dėl tinkamo antikoagulianto pakeitimo.

Tepalą ypač atsargiai reikia tepti tiems žmonėms, kurių ligos istorijoje yra buvę bent vienas alergijos atvejis. Heparinas, kaip didelės molekulinės masės komponentas, yra gana aktyvi medžiaga, slopinanti vietinio imuniteto atsparumą, o tai gali išprovokuoti dilgėlinės, niežulio, dermatozių atsiradimą. Prieš naudojant tepalą, patartina jį išbandyti ant nedidelio odos ploto, jei per 12 valandų nepasireiškia padidėjusio jautrumo reakcija, heparino tepalą galima naudoti pagal gydytojo rekomendacijas arba pagal instrukcijose aprašytą metodą.

Sąveika su kitais vaistais

Heparino tepalas nenaudojamas kartu su išoriniais vaistais, kurių sudėtyje yra NVNU (nesteroidinių vaistų nuo uždegimo), o tepalas taip pat nėra derinamas su vaistais, kurių sudėtyje yra tetraciklino ar antihistamininių komponentų.

Sąveiką su kitais vaistais lemia ne tik veikliųjų medžiagų farmakocheminės savybės, bet ir farmakodinamika, specifinė heparino tepalo absorbcija. Pavyzdžiui, išorinis heparino gelio vartojimas ir kartu vartojami geriamieji antikoaguliantai gali lemti protrombino indekso pokyčius. Taip pat pasireiškia sąveika su kitais vaistais – nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, antitrombocitiniais vaistais tiek tablečių, tiek injekciniu pavidalu.

Heparino, kaip pagrindinės veikliosios medžiagos tepalo ar gelio pavidalu, aktyvumą galima sumažinti vartojant išorinius arba tablečių preparatus, kurių sudėtyje yra tetraciklino, nikotino, tiroksino ir skalsių alkaloidų.

Paprastai heparino turintys produktai nuo mėlynių naudojami per pirmąsias 3–5 dienas po traumos; jei reikia vienu metu pažeistą vietą tepti tepalu su NVNU, heparino tepalas kaitaliojamas su šiais vaistais, intervalas yra 4–6 valandos.

Kaip jis saugomas?

Heparino tepalas laikomas pagal standartus ir taisykles, aprašytas techninėje dokumentacijoje ir priimtas beveik visose pasaulio vaistinėse. Laikymo sąlygos nesikeičia net ir įsigijus tepalą bei jį naudojant namuose. Vaistą reikia laikyti vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių, ne aukštesnėje kaip +15 laipsnių Celsijaus temperatūroje. Heparino gelio formai didelę įtaką daro aplinkos veiksniai, kurie gali turėti įtakos vaisto aktyvumui ir kokybei. Per žema, taip pat ir aukšta temperatūra lemia gelio ar tepalo stratifikaciją ir savybių praradimą. Todėl išoriškai vartojamus vaistus, kurių sudėtyje yra heparino, reikia laikyti sausoje vietoje, ne šaldytuve, geriausia specialioje pirmosios pagalbos vaistinėlėje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Laikantis visų taisyklių, heparino tepalas išlaiko visas savo farmakochemines savybes iki galiojimo pabaigos datos.

Geriausias iki datos

Heparino tepalo galiojimo laikas nurodytas ant gamyklinės pakuotės, paprastai jis neviršija 3 metų. Pasibaigus gamintojo nurodytam galiojimo laikui kaip galutinei pardavimo datai, tepalą ar gelį reikia išmesti.

Heparino tepalas, kaip veiksmingas antikoaguliantas, labai plačiai naudojamas daugeliui kraujagyslių ligų, susijusių su padidėjusiu trombų susidarymu, kuris dažnai išsivysto kartu su mėlynėmis, gydyti. Priklausomai nuo minkštųjų audinių pažeidimo sunkumo, naudojama tepalo arba gelio forma, pastaroji laikoma veiksmingiausia, nes gelis yra disperguota sistema, galinti greitai prasiskverbti į poodinį audinį. Heparino tepalo analogų pasirinkimas yra didelis, todėl laiku panaudojus antikoaguliantą, mėlynės simptomai išnyksta per 3–5 dienas.

Produktai, kurių sudėtyje yra heparino arba jo analogų, medžiagos, kurių farmakodinamika panaši

Vaisto pavadinimas	Forma	Gamintojas
Heparino tepalas	Tepalas - 25 g tūbelėje, 1 g - 100 TV heparino	Skirtingos šalys
Lyoton 1000	Gelis – 50 g tūbelė, 1000 vienetų 1 g	Italija Menarini
Lyoton 1000	Gelis - 30 g tūbelėje	Italija Menarini
Lyoton 1000	Gelis – 100 g tūbelėje	Italija Menarini
Tromblesas	Gelis - 50 g tūbelėje	Rusija
Tromblesas	Gelis tūbelėje - 30 g	Rusija
Hepatrombinas	Gelis – 40 g, pasirinkimo galimybės – 300 arba 500 TV heparino	Serbija HEMOFARM
Heparoid Zentiva	Tepalas, 30 g tūbelėje	Čekijos Respublika Zentiva