Histafenas

Histafenas (sekvifenadinas) yra antihistamininis vaistas, vartojamas alerginėms reakcijoms gydyti. Sekvifenadinas veikia kaip H1 histamino receptorių blokatorius, padedantis sumažinti simptomus, kuriuos sukelia histamino išsiskyrimas organizme, tokius kaip niežulys, sloga ir akių dirginimas.

Histafeno vartojimo pacientams, sergantiems senatviniu niežuliu, tyrimas parodė, kad vaistas reikšmingai pagerino daugumos pacientų būklę, sumažino niežulio simptomus ir pagerino gyvenimo kokybę (Dyudyun ir Polion, 2019).

Histafenas gali būti veiksminga alerginių reakcijų gydymo priemonė pacientams, kuriems reikalinga histamino receptorių blokada alergijos simptomams sumažinti arba užkirsti kelią.

Indikacijos Histafen

1. Alerginis rinitas (šienligė): Histafenas gali padėti sumažinti nosies užgulimą, slogą, čiaudulį ir niežtinčią nosį, kurią sukelia reakcija į žiedadulkes, dulkes, gyvūnų pleiskanas ir kitus alergenus.
2. Sezoninis alerginis rinitas (šienligė): Šis vaistas gali būti vartojamas simptomams, kuriuos sukelia alerginė reakcija į sezoninius alergenus, tokius kaip žolės ir medžių žiedadulkės, gydyti.
3. Alerginis konjunktyvitas: Histafenas gali padėti sumažinti alerginio konjunktyvito, pvz., dėl sąlyčio su dulkėmis, žiedadulkėmis ar gyvūnais, sukeltą niežtinčią, paraudusią ir ašarojančią akį.
4. Dilgėlinė (dilgėlinė): Šis vaistas gali būti veiksmingas mažinant odos niežulį, paraudimą ir patinimą, susijusį su dilgėline ar kitomis alerginėmis odos reakcijomis.
5. Kitos alerginės būklės: Histafen taip pat gali būti vartojamas kitoms alerginėms būklėms gydyti, įskaitant alergines reakcijas į vabzdžių įkandimus, alerginį dermatitą ir alergines reakcijas į maistą, jei vaistą paskyrė gydytojas.

Atleiskite formą

Histafenas paprastai tiekiamas tablečių pavidalu, skirtų vartoti per burną.

Farmakodinamika

1. Veikimo mechanizmas:

   • Cetifenadinas yra antihistamininis preparatas, blokuojantis periferinius H1 histamino receptorius.
   • Histaminas yra medžiaga, kuri išsiskiria organizme reaguojant į alerginę reakciją. Histaminas gali sukelti tokius simptomus kaip niežulys, sloga, paraudusios akys ir kiti alerginės reakcijos požymiai.
   • Cetifenadino H1 histamino receptorių blokavimas neleidžia histamino veikti, todėl alerginiai simptomai sumažėja arba išnyksta.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas secifenadinas paprastai gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama po 2–4 valandų po vartojimo.
2. Metabolizmas: Pagrindinis secifenadino metabolizmo kelias yra oksidacija kepenyse, veikiant citochromui P450 3A4. Pagrindiniai metabolitai yra desloratadinas ir 3-hidroksidesloratadinas. Desloratadinas taip pat turi antihistamininių savybių ir yra vartojamas vienas alergijoms gydyti.
3. Išsiskyrimas: Secifenadino metabolitai ir pats secifenadinas daugiausia išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Sveikų suaugusiųjų, kurių glomerulų filtracijos koeficientas yra pilnas, organizme secifenadino farmakokinetika nepakinta, tačiau pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (ypač sunkiu), eliminacija gali būti uždelsta.
4. Pusinės eliminacijos laikas: secifenadino pusinės eliminacijos laikas organizme yra apie 14 valandų, todėl jį galima vartoti vieną ar du kartus per dieną, atsižvelgiant į gydytojo rekomendacijas ir vaisto formą.
5. Maisto poveikis: Maistas, ypač riebus, gali sulėtinti secipenadino absorbciją, tačiau reikšmingos įtakos bendram jo biologiniam prieinamumui neturi.
6. Sąveika su kitais vaistais: Secifenadinas gali sąveikauti su kitais vaistais, įskaitant vaistus, metabolizuojamus per citochromo P450 3A4 sistemą, tokius kaip makrolidų grupės antibiotikai, proteazės inhibitoriai ir kiti.

Dozavimas ir vartojimas

1. Naudojimo instrukcijos:

   • Histafenas paprastai vartojamas per burną, t. y. per burną.
   • Tabletės paprastai nuryjamos nekramtytos, užgeriant nedideliu kiekiu vandens.
   • Vaistą galima vartoti neatsižvelgiant į valgį.

2. Dozavimas:

   • Histafeno dozė gali skirtis priklausomai nuo paciento amžiaus, svorio ir alergijos simptomų sunkumo.
   • Įprasta rekomenduojama dozė suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams yra 60 mg, vartojama vieną kartą per parą.
   • 6–12 metų vaikams įprasta rekomenduojama dozė yra 30 mg, taip pat vartojama vieną kartą per parą.
   • 2–6 metų vaikams įprasta rekomenduojama dozė yra 15 mg, vartojama vieną kartą per parą.
   • Vaikams iki 2 metų amžiaus prieš vartojant Histafen rekomenduojama pasitarti su gydytoju.

3. Priėmimo trukmė:

   • Histafeno vartojimo trukmę paprastai nustato gydytojas, atsižvelgdamas į alerginių simptomų pobūdį ir sunkumą.
   • Paprastai vaistas vartojamas visą paciento sąlyčio su alergenu laiką, tačiau sprendimą dėl gydymo trukmės turėtų priimti gydytojas.

Naudokite Histafen nėštumo metu

Nėštumo metu nerekomenduojama vartoti sekifenadino (Histafeno), nes trūksta duomenų apie jo saugumą besivystančiam vaisiui. Mokslinėje literatūroje vis dar kyla klausimų dėl sekifenadino poveikio nėštumui ir vaisiaus vystymuisi.

Nors tiesioginių sekifenadino tyrimų atlikta nedaug, kitų antihistamininių vaistų, tokių kaip terfenadinas (struktūrinis sekifenadino analogas), tyrimai parodė, kad vartojimas nėštumo metu nėra susijęs su padidėjusia didelių apsigimimų rizika. Tačiau tyrimuose pastebėta, kad terfenadino vartoję kūdikiai gimė šiek tiek sunkesniu vidutiniu svoriu, palyginti su kontroline grupe (Loebstein ir kt., 1999).

Remiantis šiais duomenimis, rekomenduojama vengti vartoti sequifenadiną nėštumo metu, ypač nepasitarus su gydytoju, kuris, atsižvelgdamas į individualią klinikinę situaciją, gali įvertinti galimą jo vartojimo riziką ir naudą.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas sequifenadinui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai, neturėtų vartoti Histafen.
2. CYP3A4 fermentų inhibitorių vartojimas: sekifenadino vartojimas kartu su CYP3A4 fermentų inhibitoriais, tokiais kaip ketokonazolas ar eritromicinas, gali padidinti sekifenadino kiekį kraujyje ir padidinti širdies ir kraujagyslių sistemos šalutinio poveikio riziką.
3. Padidėjusi širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizika: Sekvifenadinas gali padidinti širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką, ypač žmonėms, sergantiems širdies ligomis, esant nenormaliam širdies ritmui arba vartojantiems kitus vaistus, galinčius paveikti širdies ritmą.
4. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: informacijos apie sequifenadino saugumą nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra nedaug, todėl šiuo laikotarpiu jį vartoti galima tik gydytojo nurodymu.
5. Vartojimas vaikams: Sekvifenadino nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 6 metų vaikams nepasitarus su gydytoju.
6. Kepenų funkcijos sutrikimas: Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, sekifenadino vartoti negalima arba jį reikia vartoti atsargiai, prižiūrint gydytojui.
7. Alkoholio vartojimas: vartojant sequifenadiną, alkoholio vartojimas gali sustiprinti kai kuriuos jo šalutinius poveikius, pvz., mieguistumą ir centrinės nervų sistemos slopinimą.

Šalutiniai poveikiai Histafen

1. Mieguistumas arba nuovargis: Kai kurie žmonės, pavartoję Histafen, gali jausti mieguistumą arba nuovargį. Šį šalutinį poveikį gali sustiprinti kartu vartojamas alkoholis ar kiti raminamieji vaistai.
2. Galvos svaigimas: Kai kuriems pacientams po vaisto vartojimo gali pasireikšti galvos svaigimas ar nestabilumas.
3. Burnos džiūvimas: Kai kuriems žmonėms po Histafen vartojimo gali pasireikšti burnos džiūvimas.
4. Skrandžio sutrikimas: gali pasireikšti skrandžio sutrikimai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas.
5. Nemiga arba nerimas: Kai kuriems žmonėms Histafen vartojimas gali sukelti nemigą arba nerimą.
6. Retas šalutinis poveikis: Retais atvejais gali pasireikšti sunkesnis šalutinis poveikis, pvz., alerginės reakcijos, raumenų skausmas, silpnumas ar atminties sutrikimai.

Perdozavimas

Histafeno perdozavimo simptomai gali būti šie:

1. Mieguistumas arba nuovargis.
2. Galvos svaigimas arba nestabilumas.
3. Burnos džiūvimas.
4. Pilvo skausmas arba diskomfortas skrandyje.
5. Retai gali pasireikšti rimtesni simptomai, tokie kaip padažnėjęs širdies plakimas, pasunkėjęs kvėpavimas ar net traukuliai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Vaistai, metabolizuojami per citochromą P450 3A4: Secifenadinas metabolizuojamas kepenyse per citochromo P450 3A4 fermentą. Vaistai, kurie yra šio fermento inhibitoriai arba induktoriai, gali paveikti secifenadino metabolizmą. Pavyzdžiui, citochromo P450 3A4 inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas, eritromicinas arba ritonaviras, gali padidinti secifenadino koncentraciją kraujyje, o tai gali sustiprinti poveikį ir padidinti nepageidaujamo poveikio riziką.
2. Alkoholis: alkoholio vartojimas kartu su secifenadinu gali sustiprinti jo raminamąjį poveikį, sukeldamas padidėjusį mieguistumą ir letargiją.
3. Kiti centrinio poveikio vaistai: Secifenadinas gali sustiprinti kitų centrinio poveikio vaistų, tokių kaip migdomieji, vaistai nuo nerimo ir antidepresantai, raminamąjį poveikį. Dėl to gali padidėti nepageidaujamo poveikio, pvz., mieguistumo ir letargijos, rizika.
4. Antihistamininiai vaistai: vartojant secifenadiną kartu su kitais antihistamininiais vaistais, gali padidėti jų stiprumas, o tai taip pat gali padidinti šalutinio poveikio riziką.
5. Vaistai, kurie didina virškinimo trakto pH: Tokie vaistai kaip antacidiniai vaistai ar vaistai nuo rėmens gali paveikti secifenadino absorbcijos iš virškinimo trakto greitį ir apimtį, o tai gali sumažinti jo veiksmingumą.