Imodium

Imodium yra vaistas, slopinantis peristaltiką.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Imodium

Jis skirtas tokių sutrikimų pašalinimui:

• ūminio viduriavimo simptomų gydymas (vaikams nuo 12 metų, taip pat suaugusiesiems);
• Ūminio viduriavimo, kurį sukelia dirgliosios žarnos sindromas (DŽS), simptomų gydymas (suaugusiesiems, vyresniems nei 18 metų), jei gydytojas nustatė pirminę diagnozę.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

Kapsulėse yra 6 arba 20 vienetų lizdinėje plokštelėje. Pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

Imodium lingual yra tabletė, kuri tirpsta burnoje.

Imodium Plus yra vaistas nuo viduriavimo, tiekiamas kramtomųjų tablečių pavidalu.

[ 6 ]

Farmakodinamika

Loperamido hidrochloridas sintetinamas su opiatinėmis galūnėmis žarnyno sienelėse. Dėl šio veiksmo slopinamas PG ir acetilcholino išsiskyrimo procesas, dėl kurio sumažėja progresuojanti peristaltika ir pailgėja maisto produktų praėjimo per virškinamąjį traktą laikotarpis, tuo pačiu padidėja žarnyno sienelių gebėjimas sugerti skysčius.

Veiklioji vaisto sudedamoji dalis padidina analinio sfinkterio tonusą, kuris padeda sumažinti išmatų nelaikymą kartu su noru ištuštinti žarnyną.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Didelis kiekis per burną vartojamo loperamido absorbuojamas į žarnyną, tačiau intensyvūs pirmojo prasiskverbimo metabolizmo procesai sudaro tik 0,3 % sisteminio medžiagos biologinio prieinamumo.

Žiurkių pasiskirstymo tyrimų duomenys parodė, kad loperamidas pasižymi stipriu afinitetu žarnyno sienelėms, daugiausia vėliau sintezuojamas galais išilginiame raumenų sluoksnyje. Su baltymais susintetinama 95 % komponento, daugiausia jis jungiasi su albuminais. Ikiklinikinių tyrimų duomenys rodo, kad loperamidas yra P-glikoproteino substratas.

Beveik visas loperamido ekstrakcija vyksta kepenyse. Čia jis daugiausia konjuguojamas ir išsiskiria su tulžimi. Oksidacinis N-demetilinimo procesas yra pagrindinis medžiagos metabolizmo kelias, kurį daugiausia vykdo elementai CYP3A4, taip pat CYP2C8. Kadangi pirmasis prasiskverbimas pro kepenis yra labai intensyvus, nepakitusio vaisto kiekis plazmoje išlieka gana mažas.

Medžiagos pusinės eliminacijos laikas žmogaus organizme yra apie 11 valandų (nuo 9 iki 14 valandų). Nepakitęs komponentas su savo skilimo produktais daugiausia išsiskiria su išmatomis.

[ 9 ], [ 10 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas nėra naudojamas pradinėje gydymo stadijoje esant sunkiam viduriavimui, kurį lydi vandens ir elektrolitų kiekio sumažėjimas. Tokiais atvejais rekomenduojama kompensuoti skysčių netekimą pakaitine terapija (geriamaisiais arba parenteraliniais metodais).

Kapsulės geriamos užgeriant vandeniu.

Vaikams nuo 12 metų, taip pat suaugusiesiems, sergantiems ūminiu viduriavimu, pradinė dozė yra 2 kapsulės (4 mg), o vėliau su kiekvienu skystu tuštinimusi reikia gerti po 1 kapsulę (2 mg). Įprasta paros dozė yra 6–8 mg (arba 3–4 kapsulės). Gydant ūminį viduriavimą, per parą leidžiama vartoti ne daugiau kaip 12 mg vaisto (t. y. 6 kapsules).

Pašalinant ūminio viduriavimo simptomus, atsiradusius dėl dirgliosios žarnos sindromo (DŽS) išsivystymo, suaugusiesiems (gydytojui nustačius pirminę diagnozę) pradinė dozė yra 4 mg (2 kapsulės), po kurios kiekvieną kartą atsiradus skystoms išmatoms arba kaip nurodė gydytojas, reikia išgerti po 1 kapsulę. Per dieną leidžiama gerti ne daugiau kaip 6 kapsules (12 mg dozė).

Jei per 48 valandas po vaisto vartojimo nepagerėja (ūminis viduriavimas), rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Naudokite Imodium nėštumo metu

Nėštumo metu vaisto vartoti draudžiama.

Jei yra kokių nors sutrikimų, nėščios ir žindančios moterys turėtų pasikonsultuoti su gydytoju, kad gautų tinkamą gydymą.

Kontraindikacijos

Tarp vaisto kontraindikacijų:

• sunkus loperamido hidrochlorido, taip pat bet kurio kito vaisto komponento netoleravimas;
• vaikai iki 12 metų amžiaus;
• esant ūminei dizenterijos formai, kuriai būdinga aukšta temperatūra, taip pat kraujas išmatose;
• ūminėje opinio kolito stadijoje arba pseudomembraninėje kolito formoje, kurios yra susijusios su plataus veikimo spektro antibiotikų vartojimu;
• bakterinės enterokolito formos, kurią sukelia Salmonella, Shigella arba Campylobacter genties mikrobai.

Nerekomenduojama vartoti Imodium, kai yra rizika, kad peristaltikos slopinimas sukels rimtų komplikacijų pacientui, įskaitant žarnyno obstrukciją, taip pat megakoloną (kartu su toksine šios patologijos forma).

Jei atsiranda vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas ar žarnyno nepraeinamumas, turite nedelsdami nutraukti vaisto vartojimą.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Šalutiniai poveikiai Imodium

Pašalinus ūminį viduriavimą, gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai, kurie buvo nustatyti klinikinių tyrimų metu:

• nervų sistemos organai: aštrių galvos skausmų atsiradimas; rečiau – galvos svaigimo atsiradimas;
• Virškinimo sistemos dalis: pilvo pūtimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas; rečiau – diskomfortas pilve, pilvo skausmas, burnos džiūvimas, dispepsiniai simptomai, taip pat skausmas viršutinėje pilvo dalyje;
• poodinis audinys ir oda: bėrimų atsiradimas.

Po vaisto pateikimo į rinką atliktų tyrimų metu nustatytos šios nepageidaujamos reakcijos:

• Imuninės sistemos organai: sporadiškai pastebimos padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksines reakcijas (įskaitant anafilaksiją), taip pat anafilaktoidines apraiškas;
• nervų sistemos organai: kartais atsiranda koordinacijos problemų, slopinama ar prarandama sąmonė, atsiranda mieguistumas ar stuporas, atsiranda hipertoniškumas;
• regos organai: pavieniais atvejais išsivysto miozė;
• virškinimo sistemos organai: kartais prasideda žarnyno nepraeinamumas (kai kuriais atvejais net paralyžine forma), taip pat megakolonas (kartais toksine forma);
• poodiniai audiniai ir oda: retai atsiranda pūsliniai bėrimai, dilgėlinė, Quincke edema, niežulys, be to, daugiaformė eritema, Lyello sindromas arba Stevenso-Džonsono sindromas;
• šlapimo sistema ir inkstai: retkarčiais išsivysto šlapimo susilaikymas;
• Bendrieji sutrikimai: pavieniais momentais pasireiškia stiprus nuovargis.

Perdozavimas

Perdozavus (įskaitant sąlyginį perdozavimą dėl kepenų funkcijos sutrikimo), gali pasireikšti CNS slopinimo simptomai, tokie kaip koordinacijos sutrikimas, stuporas, miozė, kvėpavimo slopinimas ir padidėjęs raumenų tonusas. Be to, gali pasireikšti šlapimo susilaikymas arba simptomai, panašūs į žarnyno nepraeinamumą.

Vaikams gali padidėti jautrumas CNS poveikiui.

Perdozavus, būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją. Atsiradus sutrikimo požymių, kaip priešnuodis gali būti vartojamas naloksonas. Kadangi Imodium poveikio trukmė viršija naloksono veikimo laiką (1–3 valandos), pastarasis gali būti skiriamas pakartotinai. Norint nustatyti galimą centrinės nervų sistemos slopinimą, paciento būklę reikia atidžiai stebėti mažiausiai 48 valandas.

[ 17 ], [ 18 ]

Sąveika su kitais vaistais

Yra duomenų apie sąveiką su vaistais, kurių farmakologinės savybės panašios. Vaikams negalima skirti vaistų, slopinančių centrinės nervų sistemos funkciją, kartu su Imodium.

Ikiklinikinių tyrimų duomenimis, loperamidas yra P-glikoproteino substratas. Kai loperamidas (16 mg) buvo vartojamas kartu su P-glikoproteino inhibitoriais (pvz., ritonaviru ar chinidinu), loperamido kiekis plazmoje padvigubėjo / patrigubėjo. Šios sąveikos klinikinė reikšmė, vartojant rekomenduojamas loperamido dozes, nežinoma.

Loperamido (vienkartinė 4 mg dozė) derinys su itrakonazolu, taip pat CYP3A4 elemento ir P-glikoproteino inhibitoriumi, 3-4 kartus padidina loperamido kiekį plazmoje. To paties tyrimo metu CYP2C8 elemento inhibitorius (gemfibrozilis) padidino veikliosios vaisto medžiagos kiekį maždaug dvigubai.

Kartu vartojant itrakonazolą ir gemfibrozilį, didžiausia loperamido koncentracija plazmoje padidėjo keturis kartus, o AUC – 13 kartų. Šis padidėjimas nebuvo susijęs su poveikiu CNS, vertinant pagal psichomotorinius tyrimus.

Vienkartinė loperamido dozė (16 mg) kartu su ketokonazolu, CYP3A4 elemento inhibitoriumi, ir P-glikoproteinu leidžia 5 kartus padidinti loperamido kiekį kraujo plazmoje. Šis rodiklis nesusijęs su farmakodinaminių savybių padidėjimu; nustatymas buvo atliktas naudojant pupilometriją.

Vaisto vartojimas kartu su geriamuoju desmopresinu padidina pastarojo kiekį plazmoje (3 kartus). Labiausiai tikėtina, kad tai lemia virškinimo trakto motorikos sulėtėjimas.

Yra nuomonė, kad vaistai, turintys panašų vaistinis poveikis, gali sustiprinti loperamido savybes, tačiau vaistai, kurie pagreitina maisto produktų patekimą per virškinimo traktą, priešingai, gali susilpninti jo veiksmingumą.

[ 19 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas vaistams tinkamomis sąlygomis, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

[ 20 ]

Tinkamumo laikas

Imodium galima vartoti 5 metus nuo vaisto išleidimo datos.

[ 21 ]